Infulgan

Infulgan tergolong dalam kumpulan antipiretik dan analgesik.

Parasetamol yang terdapat dalam ubat menunjukkan aktiviti antipiretik dan analgesik. Kerana kenyataan bahawa ubat tidak mempengaruhi proses pengikatan PG di dalam tisu periferal, ia tidak membawa kepada perkembangan kesan negatif berbanding dengan penunjuk EBV (pengekalan cecair dan natrium), serta membran mukus di dalam sistem penghadaman. [1]

Petunjuk Infulgan

Ia digunakan untuk terapi jangka pendek untuk kesakitan sederhana (terutamanya selepas pembedahan), dan juga untuk terapi jangka pendek tanda-tanda hipertermik (dalam keadaan di mana terdapat justifikasi klinikal untuk pemberian ubat secara intravena atau apabila mustahil untuk menggunakan ubat lain kaedah aplikasi).

Borang pelepasan

Pelepasan ubat dilakukan dalam bentuk cecair infus - botol di dalam dengan kapasiti 20, 50 atau 100 ml. Terdapat 1 botol sedemikian di dalam kotak.

Farmakodinamik

Paracetamol mempunyai kesan penyekat terhadap aktiviti COX-1 dan COX-2 secara eksklusif di dalam sistem saraf pusat - ia bertindak pada pusat sakit dan thermoregulatory.

Di dalam tisu yang meradang, peroksidase sel meneutralkan kesan paracetamol terhadap COX, yang menjelaskan ketiadaan aktiviti anti-radang yang hampir lengkap. [2]

Farmakokinetik

Melegakan kesakitan diperhatikan selepas 5-10 minit dari saat penggunaan Infulgan. Kesan analgesik maksimum berkembang selepas 60 minit, dan jangka masa kesan ini biasanya 4-6 jam.

Ubat ini mengurangkan suhu dalam setengah jam selepas penggunaan, dan kesan antipiretiknya berlangsung sekurang-kurangnya 6 jam.

Penyerapan.

Dengan sekali penggunaan sehingga 2 g ubat dan dengan penggunaan berulang dalam 24 jam berikutnya, ciri-ciri farmakokinetik parasetamol tetap linear.

Tahap ketersediaan bio ketika menggunakan infus 0,5 dan 1 g ubat serupa dengan yang diperhatikan dalam kasus penggunaan 1 dan 2 g propacetamol (masing-masing mengandungi 0,5 dan 1 g paracetamol). Tahap plasma Cmax dicatat pada akhir infusi, yang mana 0.5 atau 1 g bahan tersebut bertahan selama 15 minit dan masing-masing sama dengan 15 atau 30 μg / ml.

Proses pembahagian.

Jumlah pengedaran ubat adalah kira-kira 1 l / kg. Paracetamol mempunyai sintesis protein yang buruk. Apabila menggunakan 1 g Infulgan, sebahagian besar (kira-kira 1.5 μg / ml) ditentukan di dalam cecair serebrospinal setelah 20 minit dari saat infus. 

Proses pertukaran.

Sebilangan besar parasetamol terlibat dalam metabolisme intrahepatik, melalui 2 fasa utama: konjugasi dengan penyertaan asid glukuronik dan sulfurik. Fasa terakhir mempunyai ketepuan yang cepat sekiranya menggunakan bahagian melebihi nilai ubat.

Sebilangan kecil (kurang dari 4%) ubat terlibat dalam metabolisme dengan bantuan hemoprotein P450, di mana unsur metabolik perantaraan (N-asetilbenzoquinone imine) terbentuk, yang cepat dinetralkan dalam keadaan stabil di bawah tindakan glutathione yang dikurangkan. Selanjutnya, dikeluarkan dalam air kencing, disintesis dengan asid merkaptopurik dan sistein. Tetapi sekiranya berlaku keracunan besar-besaran, jumlah unsur metabolik toksik ini meningkat.

Perkumuhan.

Komponen metabolik parasetamol terutamanya dikeluarkan dalam air kencing. Dalam jangka masa 24 jam, 90% bahagian yang diberikan diekskresikan - kebanyakannya dalam bentuk glukuronida (sebanyak 60-80%), dan juga sulfat (sebanyak 20-30%). Kurang daripada 5% ubat diekskresikan tidak berubah. Separuh hayat adalah 2.7 jam, dan pelepasan sistemik adalah 18 l / j.

Dos dan pentadbiran

Anda perlu menyuntik ubat dengan cara.

Orang dewasa, remaja, dan kanak-kanak dengan berat lebih dari 33 kg menggunakan cecair dari botol dengan isipadu 0.1 liter.

Kanak-kanak dengan berat kurang dari 33 kg diberi ubat dari botol 20 atau 50 ml.

Ukuran hidangan berdasarkan berat badan pesakit:

• berat ≤10 kg: bahagian ialah 7.5 mg / kg (isipadu pada suntikan pertama - 0,75 ml / kg). Untuk 1 suntikan, tidak lebih daripada 7.5 ml ubat boleh digunakan. Tidak lebih daripada 30 mg / kg diberikan setiap hari;
• berat dalam lingkungan> 10 / ≤3.3 kg: ukuran dos 15 mg / kg (isipadu 1.5 ml / kg). Untuk 1 suntikan, anda boleh menggunakan 49.5 ml. Sehari - maksimum 60 mg / kg (tidak lebih daripada 2 g);
• berat dalam lingkungan> 33 / ≤50 kg: dos adalah 15 mg / kg (isipadu 1.5 ml / kg). Untuk 1 suntikan, maksimum 75 ml dibenarkan. Tidak melebihi 60 mg / kg digunakan sehari (maksimum 3 g);
• berat badan> 50 kg (dengan risiko hepatotoksisitas): ukuran hidangan - 1 g (isipadu 0.1 l). Untuk kemasukan 1 sumur, anda boleh memasukkan tidak lebih daripada 0.1 ml. Maksimum 3 g digunakan sehari;
• berat badan> 50 kg (tiada risiko hepatotoksisitas): ukuran dos - 1 g (isipadu 0.1 l). Untuk 1 suntikan, gunakan tidak lebih daripada 0.1 liter. Tidak lebih daripada 4 g diperkenalkan setiap hari.

Selang minimum 4 jam mesti diperhatikan antara prosedur. Selalunya tidak lebih daripada 4 suntikan diberikan setiap hari.

Pada orang yang mengalami kegagalan buah pinggang (teruk), selang minimum 6 jam antara infus mesti diperhatikan.

Bahagian harian maksimum diberikan kepada orang yang tidak menggunakan ubat lain, yang mengandungi parasetamol, oleh itu, jika mereka perlu menggunakan ubat tersebut, mereka perlu mengubah dos Infulgan sesuai dengan ini.

Orang yang mengalami kegagalan buah pinggang yang teruk.

Apabila menggunakan parasetamol pada orang dengan nilai CC ≤30 ml per minit, perlu meningkatkan selang minimum antara prosedur menjadi 6 jam.

Orang dengan alkoholisme kronik, kekurangan hepatoselular, dan orang yang mengalami dehidrasi atau kekurangan zat makanan kronik (tahap rizab glutathione intrahepatik rendah).

Maksimum 3 g ubat boleh digunakan setiap hari. Paracetamol diberikan melalui infus yang berlangsung selama 15 minit.

Kanak-kanak dengan berat ≤10 kg.

Oleh kerana sebilangan kecil bahan yang digunakan, botol ubat tidak digantung kerana infus. Jumlah ubat yang diperlukan diambil melalui jarum suntik dari botol, dan kemudian disuntikkan tidak larut (atau dilarutkan dalam glukosa 5% atau NaCl 0,9% (dalam perkadaran 1k9)) selama selang 15 minit.

Cecair ubat yang dicairkan mesti digunakan dalam masa 60 minit dari saat penyediaannya (segmen ini juga merangkumi masa infus).

Jarum suntik dengan jumlah 5 atau 10 ml digunakan untuk memilih dos yang diperlukan (dengan mengambil kira berat anak). Dalam kes ini, ukuran hidangan tidak boleh melebihi 7.5 ml.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Ia boleh digunakan sejak anak dilahirkan. Tidak boleh diberikan hanya pada bayi pramatang.

Gunakan Infulgan semasa kehamilan

Hanya ada maklumat terhad mengenai penggunaan ubat secara klinikal. Maklumat epidemiologi mengenai pemberian bahagian terapi parasetamol tidak menunjukkan kesan negatif terhadap kehamilan atau perkembangan janin.

Data prospek keracunan dadah semasa kehamilan tidak menunjukkan peningkatan kemungkinan terjadinya anomali.

Semasa mengandung, Infulgan hanya digunakan setelah penilaian yang teliti terhadap semua risiko dan faedah yang mungkin dilakukan, dan semasa pemilihan dos dan tempoh terapi, arahan mesti dipatuhi dengan ketat.

Diambil secara oral, parasetamol dikeluarkan dalam jumlah kecil dalam susu ibu. Pada bayi, perkembangan gejala negatif tidak ditemukan pada kasus penggunaan paracetamol untuk hepatitis B.

Contraindications

Ini dikontraindikasikan untuk melantik orang dengan intoleransi teruk terhadap parasetamol, propacetamol hidroklorida (yang merupakan pendahulu parasetamol) atau unsur lain ubat. Selain itu, ia tidak digunakan untuk kekurangan hepatoselular yang teruk.

Kesan sampingan Infulgan

Kesan sampingan utama:

• gangguan sistemik: kadang-kadang malaise muncul. Tanda-tanda tidak bertoleransi diperhatikan secara tunggal;
• gangguan jantung: kadang-kadang terdapat penurunan nilai tekanan darah;
• masalah dengan fungsi pencernaan: kadang-kadang terdapat peningkatan transaminase hati;
• lesi sistem darah dan limfa: leuko-, thrombocyto- atau neutropenia diperhatikan secara tunggal.

Ujian klinikal menyebabkan berlakunya gejala negatif di kawasan suntikan (terbakar dan sakit).

Tanda-tanda intoleransi yang teruk kadang-kadang muncul: dari ruam atau urtikaria, hingga perkembangan anafilaksis, di mana perlu untuk membatalkan terapi.

Di samping itu, terdapat maklumat mengenai kemunculan kemerahan, eritema, gatal-gatal atau takikardia.

Berlebihan

Kemungkinan kerosakan hati (di antara bentuk hepatitis kolestatik, fulminan atau sitolitik, serta kegagalan hati) meningkat pada kanak-kanak kecil, orang tua, orang dengan alkoholisme kronik, patologi hepatik, distrofi makanan dan dengan aktiviti enzim yang berkurang. Dengan pelanggaran seperti itu, keracunan dengan Infulgan boleh membawa maut.

Manifestasi berkembang pada 24 jam pertama - antaranya anoreksia, sakit perut, muntah, pucat dan loya.

Keracunan berkembang dengan sekali penggunaan seberat 7.5+ g (untuk orang dewasa) dan 0.14 g / kg (untuk kanak-kanak). Dalam kes seperti itu, terdapat kegagalan fungsi hati, sitolisis hati, dan sebagai tambahan, asidosis metabolik dan ensefalopati, yang dapat memprovokasi koma dan kematian. Dalam jangka masa 12-48 jam, indeks transaminase intrahepatik (AST dan ALT) dan bilirubin dengan LDH meningkat, dan nilai prothrombin juga menurun.

Tanda-tanda klinikal kerosakan hati dicatat setelah 2 hari, mencapai maksimum setelah 4-6 hari.

Antara langkah segera yang diperlukan:

• kemasukan ke hospital segera;
• pengenalpastian parameter plasma parasetamol (mesti dilakukan sebelum memulakan terapi, secepat mungkin setelah keracunan);
• pengambilan atau suntikan penawar zat penawar - NAC secara intravena. Dianjurkan untuk menjalankan prosedur ini dalam 10 jam setelah mabuk. Anda boleh menggunakan NAC kemudian, tetapi terapi akan bertahan lebih lama;
• tindakan simtomatik.

Sebelum memulakan terapi, ujian fungsi hati harus dilakukan (mereka mesti diulang pada selang 24 jam). Selalunya, nilai transaminase intrahepatik kembali normal selepas 1-2 minggu; sementara aktiviti hepatik pulih sepenuhnya. Tetapi kadang-kadang pesakit mungkin memerlukan pemindahan hati.

Interaksi dengan ubat lain

Apabila digabungkan dengan probenecid, tahap pelepasan parasetamol menurun separuh - kerana menyekat sintesis yang terakhir dengan asid glukuronat. Dalam hal ini, dengan pengenalan ubat-ubatan ini secara serentak, diperlukan penurunan bahagian parasetamol.

Salisilat dapat memanjangkan jangka hayat paracetamol.

Bahan yang menyebabkan pengoksidaan mikrosom intrahepatik (ini termasuk barbiturat, fenilbutazon dengan fenitoin, trisiklik, etil alkohol dan rifampisin) boleh menyebabkan perkembangan keracunan teruk walaupun dosnya sedikit melebihi.

Kombinasi parasetamol (4 g sehari untuk jangka masa sekurang-kurangnya 4 hari) dan antikoagulan yang diambil secara lisan dapat memprovokasi perubahan kecil dalam nilai INR. Dengan kombinasi seperti itu, diperlukan untuk memantau tahap INR selama terapi dan selama 7 hari setelah menghentikan penggunaan Infulgan.

Syarat penyimpanan

Infulgan dikehendaki disimpan di tempat yang jauh dari jangkauan kanak-kanak. Jangan membekukan ubat. Nilai suhu - maksimum 25 ° С.

Jangka hayat

Infulgan boleh digunakan dalam tempoh 24 bulan dari tarikh pembuatan terapi.

Analog

Analog ubat adalah zat Elgan, Panadol dengan Grippocitron, Anapiron, Piaron dan Efferalgan dengan Paracetamol, Tsefekon D dan Ifimol dengan Rodapap DC 90 HSP.