Carvidex

Karvidex adalah ubat kompleks yang secara sembarangan menyekat aktiviti reseptor α1- dan β-adrenergik. Tidak menunjukkan kesan simpatomimetik endogen; bahagian kesan penyekat relatif terhadap ujung α1- dan ß ialah 1d100. Ubat ini mempunyai kesan antioksidan, serta kesan antagonis sederhana pada ion kalsium.

Penggunaan ubat jangka panjang mempunyai kesan positif pada parameter lipid dalam serum darah. Ubat tersebut tidak mengubah nilai gula darah dan mengurangkan hipertrofi ventrikel kiri. [1]

Petunjuk Carvidex

Ini digunakan dalam kasus penyakit jantung iskemik CHF, serta dengan peningkatan tekanan darah.,

Borang pelepasan

Pelepasan elemen ubat dibuat dalam bentuk tablet - 10 keping di dalam jalur berasingan. Terdapat 2 jalur seperti itu di dalam kotak.

Farmakodinamik

Proses vasodilatasi direalisasikan sebahagian besarnya dengan interaksi antagonis dengan reseptor α-adrenergik. Ubat itu adalah sebatian racemik yang terdiri daripada 2 stereoisomer. Enantiom S (-) mempunyai kesan penyekat pada reseptor β-adrenergik. Karvidex tidak mempunyai kesan simpatomimetiknya sendiri.

Ubat ini secara signifikan meningkatkan aktiviti miokardium pada orang yang mempunyai CHF yang berkaitan dengan disfungsi ventrikel kiri - ia melemahkan afterload tanpa memberi kesan negatif pada volume akhir diastolik ventrikel kiri. [2]

Pada orang dengan tahap hipertensi primer sederhana, ketika menggunakan ubat, terdapat penurunan hipertrofi ventrikel kiri. [3]

Farmakokinetik

Apabila diberikan secara lisan, penyerapan cepat berlaku dengan memperoleh nilai Cmax plasma selepas 1-2 jam.

Tahap ketersediaan bio kira-kira 25-35%, disebabkan oleh proses metabolik selepas laluan intrahepatik pertama. Peningkatan nilai ketersediaan bio diperhatikan pada orang dengan patologi hepatik dan orang tua. Dengan sirosis hepatik, angka ini meningkat empat kali ganda dan lebih tinggi. Penggunaan dengan makanan tidak mengubah nilai Cmax dan ketersediaan bio, tetapi memendekkan jangka waktu mencapai tahap Cmax.

Kira-kira 99% ubat terlibat dalam sintesis protein. Semasa hidroksilasi dan demetilasi intrahepatik, 3 unsur metabolik terbentuk yang mempunyai kesan penyekat β dan kesan antioksidan yang lebih kuat daripada karvedilol.

Istilah separuh hayat berlangsung dalam jangka masa 6-10 jam. Sebilangan besar ubat dikeluarkan dalam tinja dan hempedu dalam bentuk komponen metabolik. Sebilangan kecil dikeluarkan dalam air kencing.

Dos dan pentadbiran

Gunakan dengan peningkatan tekanan darah.

Pemilihan dos dibuat secara peribadi. Pertama, anda perlu menggunakan 12.5 mg 1 kali sehari (selama 1-2 minggu pertama), sementara bahagian tersebut boleh dibahagikan kepada 2 pentadbiran pada dos 6.25 mg; selepas itu, 25 mg ubat digunakan sekali sehari.

Sekiranya terdapat keperluan peningkatan dos, ia harus dilakukan dengan minimum 14 hari; bahagian harian maksimum ialah 50 mg dalam 1 dos (atau bahagian ini dibahagikan kepada 2 aplikasi).

Pengenalan kepada penghidap penyakit jantung iskemia.

Saiz hidangan diperibadikan. Pada peringkat awal, 12.5 mg ubat dimakan 2 kali sehari (1-2 minggu pertama), dan kemudian digunakan 2 kali sehari pada dos 25 mg.

Sekiranya peningkatan dos diperlukan, maka ia dilakukan dengan rehat minimum 2 minggu; maksimum sehari ialah 0.1 g (dibahagi dengan 2 suntikan).

Permohonan pada orang dengan CHF.

Dos harus dipilih secara peribadi, di bawah pengawasan perubatan. Pertama, suntikan 2 kali sehari sebanyak 3.125 mg ubat ditetapkan (untuk 14 hari pertama). Dengan toleransi bahagian ini dengan baik, ia ditingkatkan dengan rehat minimum 14 hari hingga penggunaan 2 kali ganda sebanyak 6.25 mg sehari. Selanjutnya, peningkatan dilakukan kepada pengambilan 2 kali 12.5 mg sehari, dan kemudian pengambilan sebanyak 2 kali sebanyak 25 mg. Dos harus dinaikkan ke had maksimum di mana ubat boleh ditoleransi tanpa komplikasi.

Orang dengan tahap CHF yang teruk (dan orang dengan CHF ringan atau sederhana dengan berat kurang dari 85 kg) boleh mengambil maksimum 25 mg ubat 2 kali sehari.

Orang yang beratnya melebihi 85 kg, dengan CHF sederhana atau ringan, harus menggunakan maksimum 50 mg Karvidex 2 kali sehari.

Sebelum meningkatkan dos, perlu dilakukan pemeriksaan perubatan pesakit untuk menentukan sama ada manifestasi vasodilatasi atau HF telah meningkat.

Sekiranya ada keperluan untuk membatalkan ubat, ubat itu dilakukan secara beransur-ansur, dalam jangka waktu 7-14 hari. Sekiranya terapi terganggu untuk jangka masa lebih dari 2 minggu, terapi akan disambung semula dengan bahagian 3.125 mg, 2 kali sehari, setelah itu dos dipilih, mengikut arahan di atas.

Ubat ini harus diambil bersama makanan untuk mengurangkan kadar penyerapan bahan terapeutik dan keparahan gejala ortostatik.

Sekiranya dos di bawah 6.25 mg diperlukan, tablet dengan jumlah yang sesuai digunakan.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Tidak boleh diresepkan dalam pediatrik (di bawah usia 18 tahun).

Gunakan Carvidex semasa kehamilan

Carvidex tidak digunakan untuk penyusuan atau kehamilan.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• intoleransi teruk yang disebabkan oleh carvedilol atau unsur ubat lain;
• fasa aktif kegagalan jantung atau kegagalan jantung pada tahap dekompensasi;
• disfungsi hepatik;
• sekatan pada peringkat ke-2-3 (dengan ketiadaan alat pacu jantung tetap);
• bradikardia teruk (di bawah 50 denyutan seminit);
• SSSU;
• Sekatan SA;
• penurunan nilai tekanan darah yang kuat;
• mempunyai lesi obstruktif saluran pernafasan, termasuk kekejangan bronkus;
• sejarah asma.

Kesan sampingan Carvidex

Gejala sampingan utama:

• masalah dengan kerja sistem saraf pusat: pening, sakit kepala dan kelemahan. Parestesi, penekanan mood, asthenia, dan gangguan tidur jarang berlaku;
• disfungsi CVS: penurunan tekanan darah, bradikardia dan tanda-tanda ortostatik. Kadang-kadang, aliran darah periferal terganggu (ekstremitas sejuk), manifestasi penyakit Raynaud atau klaudikasi berselang-seli bertambah buruk, dan pengsan berlaku. Kemajuan HF dan gangguan konduksi AV diperhatikan secara tunggal;
• gangguan saluran gastrousus: sakit perut, loya, cirit-birit dan xerostomia. Kadang-kadang, sembelit, muntah dan peningkatan nilai transaminase intrahepatik diperhatikan;
• perubahan dalam proses metabolik: hipo- atau hiperglikemia, serta hiperkolesterolemia dan kenaikan berat badan;
• pelanggaran proses hematopoietik: leuko- atau trombositopenia;
• kerosakan saluran kencing: pada orang yang mengalami disfungsi ginjal, penurunannya mungkin bertambah buruk. Kadang-kadang, pembengkakan atau kegagalan buah pinggang muncul;
• gangguan pernafasan: bersin, kesesakan hidung dan kekejangan bronkus;
• tanda-tanda alahan: manifestasi alahan epidermis (urtikaria dan gatal-gatal), serta pemburukan perjalanan eksim;
• kerosakan pada organ visual: kerengsaan di kawasan mata dan gangguan penglihatan;
• yang lain: arthralgia atau myalgia. Kadang-kadang, disfungsi ereksi.

Berlebihan

Dengan keracunan, HF, bradikardia, muntah, kejutan kardiogenik, penurunan tekanan darah yang kuat dapat berkembang, dan di samping itu, kejang umum, kekeliruan, gangguan pernafasan dan serangan jantung.

Tindakan simptomatik dilakukan. Pengawalan dan pembetulan aktiviti organ penting untuk kehidupan dijalankan; jika perlu, pesakit boleh ditempatkan dalam rawatan intensif.

Interaksi dengan ubat lain

Gabungan penggunaan ubat dengan digoxin menyebabkan peningkatan yang terakhir. Pentadbiran bersama dengan SG memanjangkan tempoh pengalihan AV. Kerana ini, dengan permulaan penggunaan carvedilol, semasa pemilihan dosnya, atau ketika ubat dibatalkan, perlu selalu memantau nilai-nilai plasma digoxin.

Ubat ini dapat meningkatkan aktiviti ubat antihipertensi lain atau bahan yang mempunyai kesan antihipertensi.

Terdapat risiko peningkatan tahap siklosporin plasma apabila digabungkan dengan carvedilol. Adalah perlu untuk sentiasa memantau tahap siklosporin dengan permulaan penggunaan Karvidex dan menyesuaikan dos yang pertama jika perlu.

Sangat berhati-hati perlu dilakukan anestesia umum pada orang yang menggunakan ubat itu, kerana apabila digabungkan dengan anestetik individu, kesan isotropik negatif sinergis dapat diperhatikan.

Bahan yang mempunyai aktiviti penyekat can dapat meningkatkan kesan antidiabetik insulin atau ubat hipoglikemik yang diambil melalui mulut.

Gabungan dengan clonidine dapat memprovokasi bradikardia dan memperkuatkan kesan hipotensi carvedilol. Semasa pembatalan rawatan gabungan dengan clonidine, pertama anda perlu berhenti mengambil Karvidex, dan setelah beberapa hari - clonidine.

Bahan yang mendorong oksidase mikrosom intrahepatik (seperti rifampisin dengan fenobarbital) meningkatkan kadar proses metabolik, mengurangkan nilai plasma karvedilol; pada masa yang sama, agen yang melambatkan proses di atas (seperti cimetidine) meningkatkan tahap ubat dalam plasma.

Penggunaan ubat bersama dengan agen yang menghalang aktiviti saluran Ca (dengan verapamil) atau bahan antiaritmia jenis I memerlukan pemantauan bacaan ECG dan tahap tekanan darah, kerana terdapat bukti gangguan konduksi ketika ubat digunakan bersama dengan diltiazem. Ubat ini tidak boleh digunakan pada orang yang diberi suntikan verapamil atau diltiazem secara intravena, kerana ini dapat menimbulkan bradikardia yang teruk dan penurunan tekanan darah.

Ubat-ubatan yang mengurangkan kadar katekolamin (ini termasuk MAOI dan reserpine) meningkatkan kemungkinan bradikardia sengit dan penurunan tekanan darah.

Adalah perlu untuk menggabungkan ubat dengan berhati-hati dengan bahan yang melambatkan tindakan enzim struktur hemoprotein P450 2D6 (ini termasuk propafenon dan omeprazole dengan quinidine, serta tricyclics), kerana ia mengambil bahagian dalam proses metabolisme carvedilol ( ia dapat meningkatkan kemungkinan gejala negatif ubat - khususnya, menurunkan tekanan darah).

Syarat penyimpanan

Carvidex harus disimpan di tempat yang gelap, di luar jangkauan kanak-kanak kecil, dilindungi dari penembusan kelembapan. Petunjuk suhu - tidak lebih daripada 25 ° С.

Jangka hayat

Carvidex boleh digunakan untuk jangka masa 2 tahun dari tarikh pengeluaran produk farmasi.

Analog

Analog ubat adalah ubat Coriol, Cardivas dan Corvazan dengan Carvedigama, dan sebagai tambahan Carvid, Carvedilol, Cardiostad dengan Carvetrend dan Cardilol. Selain itu, Medocardil dengan Talliton, Protekard dan Lacardia ada dalam senarai.