Retrovir

Retrovir mengandungi unsur aktif zidovudine.

Komponen ini, menembusi ke dalam sel, mengambil bahagian dalam proses metabolik dengan bantuan kinase yang terdapat di dalamnya, ditukar menjadi 5-trifosfat (TF). Zidovudine-TF adalah bahan yang secara kompetitif melambatkan transkripase HIV virus terbalik. Kesan antivirus ubat berkembang mengikut prinsip penyebarannya dalam bentuk monofosfat ke dalam DNA rantai virus dan perlambatan proses replikasi berikutnya. [1]

Petunjuk Retrovir

Ia digunakan semasa rawatan antiretroviral pada orang dengan jangkitan HIV . Di samping itu, ia boleh diresepkan kepada wanita dengan status HIV + semasa kehamilan lebih dari 14 minggu.

Borang pelepasan

Pelepasan bahan ubat dibuat dalam kapsul - 100 keping di dalam botol; dalam pek - 1 botol sedemikian. Di samping itu, kapsul boleh dibungkus dalam piring sel - masing-masing 10 keping; terdapat 10 rekod sedemikian di dalam kotak.

Farmakokinetik

Zidovudine mempunyai penyerapan yang baik di dalam saluran gastrousus; tahap ketersediaan bio berada dalam lingkungan 60-70%. Petunjuk intraplasma Cmax setelah mengambil ubat di dalam bahagian 5 mg / kg pada selang 4 jam adalah 7.1 mikro.

Selepas suntikan ubat secara intravena, jangka hayat adalah 1.1 jam, dan nilai purata jumlah pelepasan adalah 27.1 ml / minit / kg; penunjuk isipadu taburan sama dengan 1.61 / kg. Tahap pelepasan zidovudine jauh lebih tinggi daripada indeks CC, yang menunjukkan peranan penting rembesan tiub dalam proses perkumuhan. [2]

Zidovudine dapat menyeberangi plasenta dan didaftarkan di dalam darah janin dengan cecair amniotik. Sintesis protein agak lemah - dalam lingkungan 34-38%. [3]

Dos dan pentadbiran

Terapi menggunakan Retrovir hanya boleh dilakukan di bawah pengawasan doktor yang berpengalaman dalam merawat orang dengan status HIV +.

Untuk orang dewasa dan kanak-kanak dengan berat lebih dari 30 kg, penggunaan 0.5-0.6 g bahan ditetapkan (dos dibahagikan kepada 2 pentadbiran).

Seorang kanak-kanak, yang beratnya berkisar 21-30 kg, perlu menggunakan 0.2 g ubat 2 kali sehari, bersama dengan bahan antiretroviral lain.

Individu seberat 14-21 kg diberikan 0.1 g ubat (1 kapsul pada waktu pagi) dan 0.2 g (2 kapsul pada waktu malam).

Untuk kanak-kanak dengan berat 8-14 kg, dos 0.1 g diperlukan (1 kapsul 2 kali sehari).

Bayi dengan berat kurang dari 8 kg, dan juga bayi yang tidak dapat menelan kapsul, harus menggunakan ubat tersebut dalam bentuk penyelesaian untuk pemberian oral.

Gunakan Retrovir semasa kehamilan

Zidovudine dapat melintasi penghalang darah-plasenta, sebab itulah ubat tersebut dapat digunakan selama kehamilan hanya untuk jangka waktu lebih dari 14 minggu. Ia dibenarkan memasukkannya lebih awal hanya jika terdapat petunjuk penting.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• pentadbiran kepada orang yang didiagnosis dengan intoleransi zidovudine;
• penggunaan pada orang dengan jumlah neutrofil yang rendah secara tidak normal (kurang dari 0.75x10 9 / l) atau nilai hemoglobin yang dikurangkan secara patologi (kurang daripada 7.5 g / l);
• temu janji dengan GV.

Kesan sampingan Retrovir

Dengan pengenalan Retrovir, perkembangan gangguan fungsi organ aliran darah adalah mungkin - di antara leuko-, neutro-, trombosit- atau pancytopenia, asidosis laktik dan anemia jenis aplastik.

Di samping itu, pesakit mungkin mengalami tanda-tanda sampingan berikut:

• kemurungan, sawan, sakit kepala, kegelisahan teruk, gangguan mental, gangguan tidur dan paresthesia;
• kardiomiopati;
• dispnea atau batuk;
• gangguan dyspeptik, kembung, perubahan rasa dan pankreatitis;
• simptom alahan dan gatal-gatal.

Berlebihan

Pengenalan ubat dalam bahagian yang meningkat membawa kepada peningkatan kesan sampingan.

Untuk menstabilkan keadaan pesakit, perlu melakukan lavage gastrik dan melakukan langkah-langkah simptomatik.

Interaksi dengan ubat lain

Lamivudine membawa kepada peningkatan sederhana dalam Cmax zidovudine (28%), sementara tidak mempengaruhi AUC. Parameter farmakokinetik lamivudine tidak diubah oleh zidovudine.

Probenecid mengurangkan glukuronidasi dan meningkatkan AUC dari segi separuh hayat zidovudine. Penggunaan probenecid menyebabkan penurunan ekskresi glukuronida intrarenal dengan zidovudine.

Oleh kerana ribavirin adalah antagonis zidovudine, ubat ini tidak digunakan secara gabungan.

Pentadbiran bersama dengan rifampisin menyebabkan penurunan nilai AUC zidovudine sekitar 48 ± 34% (tidak ada maklumat mengenai kepentingan klinikal perubahan tersebut).

Zidovudine menghalang proses fosforilasi stavudine di dalam sel.

Ubat ini mengurangkan tahap fenitoin dalam darah (dalam kes kombinasi mereka, parameter plasma yang terakhir harus dipantau).

Aspirin, lorazepam, codeine dengan paracetamol, naproxen dan morphine, serta cimetidine, isoprinosine with indomethacin, oxazepam dan ketoprofen dengan dapsone dan clofibrate mampu mengganggu proses metabolik zidovudine (mereka secara kompetitif memperlambat metabolisme glukuronisasi atau menghambat metabolisme glukuronisasi ). Oleh itu, anda perlu berhati-hati ketika menggunakan kombinasi tersebut.

Pentadbiran serentak bahan Retrovir dan nefrotoksik atau myelotoxic (terutamanya dalam penyediaan ambulans kecemasan), termasuk flucytosine, vincristine dan pentamidine dengan ganciclovir, dan sebagai tambahan, amotericin, doxorubicin dan dapsone dengan vinblastine, interferon, co-trimoxazam, dan pyrimetazole, dan pyrimetazole, dan pyrimetazole gejala sampingan pyrimetaminazole dan pyrimetaminazole yang pertama (diperlukan untuk memantau kerja parameter ginjal dan darah, dan juga mengurangkan dos, jika perlu).

Terapi sinaran memperkuatkan aktiviti myelosuppressive zidovudine.

Syarat penyimpanan

Retrovir mesti dijauhkan dari jangkauan kanak-kanak kecil, cahaya dan kelembapan. Nilai suhu - tidak lebih daripada 30 ° С.

Jangka hayat

Retrovir dibenarkan untuk digunakan selama 5 tahun dari tarikh pembuatan produk farmaseutikal.

Analog

Analog ubat adalah zat Lazid, Zidolam dan Virokomb dengan Lamihop Z, dan sebagai tambahan, Duovir, Lamivudin, Zovilam dan Kombivudin. Senarai ini juga merangkumi Zidovir, Trizivir, Combivir dengan Zidovudine, Nardin dan Lazivudine.