Tizanidine ratiopharm

Tizanidine Tablet adalah penenang otot dengan kesan pusat pada otot rangka.

Tizanidine digunakan sebagai antispasmodik dalam rawatan kekejangan otot akut yang menyakitkan, serta kekejangan spastik jenis serebral dalam bentuk kronik. Ubat ini mengurangkan daya tahan terhadap pergerakan pasif, menghalang kejang klonik dengan kekejangan, dan pada masa yang sama dapat meningkatkan kekuatan otot sukarela. [1]

Petunjuk Tizanidine ratiopharm

Ia digunakan untuk keadaan kejang jenis kronik, yang disebabkan oleh disfungsi sistem saraf pusat. Di samping itu, ia ditetapkan sekiranya berlaku kekejangan otot tempatan .

Borang pelepasan

Ubat ini dilepaskan dalam bentuk tablet - 10 keping di dalam piring sel; di dalam pek - 3 pinggan sedemikian.

Farmakodinamik

Ubat ini mempunyai kesan langsung pada saraf tunjang, di mana ia melambatkan pembebasan asid amino rangsangan yang merangsang akhir NMDA. Kesan ini kemungkinan besar berkaitan dengan rangsangan aktiviti akhiran α2. Akibatnya, penghantaran sinyal polysynaptic melalui sambungan interneuronal di dalam saraf tunjang ditekan (penghantaran ini membawa kepada nada otot yang berlebihan), yang memungkinkan untuk melemahkan nada otot. [2]

Farmakokinetik

Penyerapan dan ketersediaan bio.

Penyerapan tizanidine cepat dan hampir selesai, tetapi kerana proses metabolik yang luas dari petikan pertama, tahap purata ketersediaan bio bahan tersebut hanya sekitar 34%. Petunjuk Cmax plasma diperhatikan selepas 1 jam sejak mengambil ubat. [3]

Proses pembahagian.

Nilai purata jumlah taburan stabil (Vss) dengan pemberian bahan secara intravena ialah 2.6 l / kg. Kadar sintesis protein - 30%.

Dalam kes pentadbiran ubat dalam bahagian 4-12 mg, parameter farmakokinetik linier diperhatikan. Kebolehubahan rendah nilai AUC dan Cmax pada orang yang berbeza memudahkan proses penilaian tahap LA yang boleh dipercayai selepas pemberian oral.

Proses pertukaran.

Tizanidine menjalani proses metabolik intrahepatik pada kadar yang tinggi. Metabolisme dilaksanakan secara in vitro terutamanya dengan penyertaan hemoprotein P4501A2. Komponen metabolik tizanidine tidak mempunyai aktiviti terapi.

Perkumuhan.

Separuh masa terakhir penghapusan ubat dari sistem peredaran darah rata-rata 2-4 jam. Tizanidine diekskresikan terutamanya melalui buah pinggang (kira-kira 70% daripada dos) dalam bentuk unsur metabolik. Kira-kira 2.7% komponen yang dikeluarkan adalah bahan aktif yang tidak berubah.

Pada orang dengan fungsi ginjal yang tidak mencukupi (tahap CC di bawah 25 ml / minit), penunjuk Cmax adalah 2 kali lebih tinggi daripada pada orang yang sihat. Tempoh akhir paruh juga berpanjangan hingga hampir 14 jam, kerana tahap AUC juga meningkat (hampir enam kali ganda).

Dos dan pentadbiran

Orang dewasa harus menggunakan 2-6 mg ubat 3-4 kali sehari. Saiz hidangan permulaan tidak boleh melebihi 6 mg 3 kali sehari. Dos ubat meningkat secara beransur-ansur, sebanyak 2-4 mg, 1-2 kali seminggu.

Kesan perubatan biasanya berkembang sekiranya mengambil dos harian 12-24 mg, dibahagikan kepada 3-4 kegunaan dalam bahagian yang sama. Maksimum 36 mg bahan dibenarkan setiap hari.

Tempoh terapi dipilih secara individu.

Sekiranya disfungsi buah pinggang / hati, dos ubat dikurangkan. Perlu dimulakan dengan hidangan 2 mg, sekali sehari. Dos harus ditingkatkan secara beransur-ansur. Sekiranya tidak ada kesan dari bahagian awal, pertama, dos harian yang digunakan untuk 1 penggunaan meningkat, dan kemudian jumlah dos meningkat.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Ubat ini tidak digunakan dalam pediatrik kerana tidak ada cukup maklumat mengenai penggunaannya pada anak-anak.

Gunakan Tizanidine ratiopharm semasa kehamilan

Ujian haiwan belum menentukan kehadiran kesan teratogenik. Ujian terkawal ubat selama kehamilan belum dilakukan, itulah sebabnya mengapa Tizanidine-ratiopharm tidak digunakan selama jangka waktu yang ditentukan (kecuali untuk kes-kes di mana kemungkinan manfaat terapi lebih mungkin daripada risiko).

Ujian eksperimen menunjukkan bahawa sejumlah kecil tizanidine diekskresikan dengan susu pada haiwan; ubat tidak dibenarkan digunakan untuk HB.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• intoleransi teruk terhadap tizanidine atau unsur lain ubat;
• disfungsi hepatik yang teruk;
• sindrom bulbar jenis asthenic;
• penggunaan gabungan dengan fluvoxamine atau ciprofloxacin.

Kesan sampingan Tizanidine ratiopharm

Antara tanda sampingan:

• gangguan mental: kadang-kadang insomnia, masalah tidur dan halusinasi berkembang;
• masalah dengan kerja NA: pening atau mengantuk sering diperhatikan;
• gangguan fungsi CVS: selalunya terdapat penurunan tekanan darah dan bradikardia;
• gejala yang berkaitan dengan aktiviti pencernaan: xerostomia sering berlaku. Gangguan dyspeptik dan loya kadang-kadang diperhatikan;
• lesi sistem hepatobiliari: hepatitis muncul secara tunggal;
• gangguan di kawasan tisu penghubung, otot dengan tulang dan sendi: kadang-kadang kelemahan otot berlaku;
• manifestasi sistemik: peningkatan keletihan sering diperhatikan;
• perubahan bacaan ujian: selalunya penurunan tekanan darah berlaku. Kadang-kadang, nilai transaminase serum meningkat.

Berlebihan

Tanda-tanda keracunan: muntah, pening, mual, penurunan tekanan darah, miosis dan koma.

Tindakan simptomatik dilakukan.

Interaksi dengan ubat lain

Dilarang menggabungkan ubat dengan ciprofloxacin atau fluvoxamine (setiap ubat ini melambatkan kesan CYP4501A2 manusia), kerana ini meningkatkan nilai AUC tizanidine (masing-masing 10 dan 33 kali). Akibatnya, penurunan tekanan darah yang berpanjangan, signifikan secara klinikal berkembang, gejala-gejala di antaranya adalah pening, mengantuk, dan melemahkan aktiviti psikomotor.

Jangan gabungkan tizanidine ratiopharm dengan ubat lain yang melambatkan aktiviti CYP1A2. Antaranya adalah ubat-ubatan antiarrhythmic tertentu (mexeletin dengan amiodarone dan propafenone), rofecoxib, cimetidine dengan ticlopidine, fluoroquinolones tertentu (pefloxacin dan norfloxacin dengan enoxacin, dan juga ciprofloxacin) dan kontrasepsi oral.

Pentadbiran bersama dengan ubat antihipertensi (di antaranya diuretik) boleh menyebabkan bradikardia dan penurunan tekanan darah.

Penenang dan alkohol dapat meningkatkan kesan penenang tizanidine.

Syarat penyimpanan

Tablet Tizanidine harus dijauhkan dari jangkauan kanak-kanak kecil. Petunjuk suhu - tidak lebih daripada 25 ° С.

Jangka hayat

Tizanidine ratiopharm boleh digunakan untuk jangka masa 3 tahun dari tarikh pembuatan produk terapi.

Analog

Analog ubat adalah persiapan Tizalud dengan Sirdalud.