Gabapentin

Analog ubat ini adalah Gabagama 100 Gabagama 300 Gabagama 400 Gabalept, Gabantin 100 Gabastadin, Grimodin, Lamitril, Neurontin, Topilepsin, Tebantin, Epileptal et al.

[1], [2],

Petunjuk Gabapentin

Aplikasi utama produk ini - rawatan epilepsi yang merupakan salah satu penyakit saraf kronik yang paling kerap. Sebagai gabapentin monoterapi diberikan kepada orang dewasa dan kanak-kanak lebih daripada 12 tahun dengan tempatan (separa atau fokus) negeneralizovannyh sawan yang disebabkan oleh utama (idiopathic) epilepsi dan tonik-klonik serangan dan somatosensory paroxysms menengah (gejala) epilepsi (temporal, mesial dan lain-lain).

Juga petunjuk untuk penggunaan gabapentin adalah epilepsi separa kanak-kanak dengan kelewatan ketara dalam perkembangan psikomotor, di mana rawatan ubat tidak berkesan (epilepsi tahan yang dipanggil).

Di samping itu, Gabapentin digunakan sebagai alat tambahan dalam rawatan orang dewasa dengan neuropati periferal pelbagai etiologi ( diabetes, postherpetic), serta neuralgia yang disebabkan oleh sirap.

[3], [4]

Borang pelepasan

Borang pembebasan - kapsul; satu kapsul mengandungi 300 mg gabapentin bahan aktif.

[5], [6], [7]

Farmakodinamik

Sifat saraf terapeutik penyediaan gabapentin dan yang serupa berdasarkan bahan aktif mereka - Gabapentin, iaitu 1-aminomethyl-sikloheksana asid asetik dan struktur adalah analog neurotransmitter dalaman - gamma-aminobutyric asid (GABA).

Fungsi GABA dalam sistem saraf pusat adalah untuk mengubah aktiviti neuron, melambatkan (menghalangi) transmisi sinaptik impuls, serta memberi isyarat dari neuron kepada tisu otot. Oleh itu, gabapentin - GABA sama - bertindak sebagai orang tengah yg melarang (orang tengah) di antara reseptor membran neuron dan bahagian-bahagian khas sistem saraf pusat, yang terletak di korteks hemisfera serebrum.

Di samping itu, penyediaan sebatian aktif gabapentin meningkatkan tahap asid gamma-aminobutyric dalam plasma darah, yang mengurangkan kepekatan neurotransmitter monoamine aktiviti berangsang dan patologi CNS pengujaan. Akibatnya, proses yang menarik dan menghambat datang kepada keseimbangan.

[8], [9], [10], [11], [12]

Farmakokinetik

Kepekatan maksimum Gabapentin dalam plasma darah dicatat 2-3 jam selepas mengambil ubat di dalamnya. Dengan protein plasma, tidak lebih daripada 3-5% daripada bahan aktif mengikat.

Bioavailabiliti mutlak ubat dalam bentuk kapsul tidak melebihi 60%, dengan penambahan bioavaili dos yang semakin berkurang. Separuh hayat Gabapentin dari plasma adalah antara lima dan tujuh jam dan tidak bergantung kepada dos yang diambil.

Gabapentin tidak dimetabolisme dan tidak berubah dikeluarkan dari badan oleh buah pinggang. Ubat ini tidak menggalakkan pengeluaran enzim oksidatif hati yang terlibat dalam metabolisme ubat-ubatan. Pada pesakit tua dan pesakit dengan fungsi buah pinggang yang merosot, kadar pemurnian plasma darah dari gabapentin dikurangkan, jadi dos perlu diselaraskan.

[13], [14], [15]

Dos dan pentadbiran

Kapsul gabapentin diambil secara lisan tanpa pengambilan makanan, dengan banyak air. Dos ubat ini ditentukan oleh doktor yang hadir. Dengan kejang epileptik, rawatan bermula dengan mengambil satu kapsul (300 mg) pada hari pertama; dua kapsul - dua kali pada hari kedua; tiga kapsul - tiga kali pada hari ketiga.

Cara kedua yang boleh diterima menggunakan gabapentin: satu kapsul (300 mg) tiga kali sehari. Untuk mencegah penyembuhan sawan, ubat perlu diambil pada selang tidak melebihi 12 jam.

Dos harian maksima ubat ini ialah 3600 mg, yang dibahagikan kepada tiga penerimaan dalam jumlah yang sama. Pemilihan dos untuk kekurangan buah pinggang dibuat berdasarkan data ujian ke atas keberkesanan buah pinggang pada pemurnian darah dari produk metabolik - pelepasan kreatinin.

[19], [20], [21], [22], [23], [24]

Gunakan Gabapentin semasa kehamilan

Oleh kerana tidak ada data mengenai penggunaan gabapentin semasa kehamilan, penggunaan ubat ini (dan analognya) untuk rawatan wanita hamil hanya dibenarkan jika manfaat kesihatan yang dijangkakan ibu hamil melebihi risiko yang mungkin berlaku kepada janin.
Gabapentin menembusi susu ibu, tetapi kesan dadah ini tidak dipelajari. Atas sebab ini, jika mengambil gabapentin bertepatan dengan tempoh penyusuan, disarankan untuk menghentikan menyusu.

Contraindications

Kontraindikasi terhadap penggunaan ubat-ubatan antiepileptik Gabapentin dan analognya adalah hipersensitiviti kepada komponen yang membentuk dadah, serta umur hingga 12 tahun. Pentadbiran ubat ini kepada pesakit dengan kekurangan buah pinggang memerlukan berhati-hati.

[16],

Kesan sampingan Gabapentin

Kesan sampingan yang tidak diingini gabapentin dan semua analognya dengan sistem kardiovaskular dimanifestasikan dalam bentuk tachycardia (berdebar-debar), peningkatan tekanan darah dan meningkatkan lumen saluran darah (vasodilatasi) yang berlaku disebabkan oleh pengurangan sementara otot dinding vaskular.

Kesan sampingan CNS diperhatikan pening, sakit kepala, tinnitus, keletihan, gangguan tidur, kebimbangan, kekeliruan, dan halusinasi, amnesia, kemurungan, dan gangguan penglihatan - penurunan terbalik dalam penglihatan (mata malas) dan ghosting (penglihatan berganda).

Mengambil ubat ini juga boleh menyebabkan sakit perut, cirit-birit, kembung perut, mulut kering, loya dan muntah, penyakit kuning. Edema yang mungkin dan tindak balas kulit alahan (gatal-gatal, ruam, eritema eksudatif). Selalunya terdapat sakit otot, sensasi yang menyakitkan di belakang dan sendi, kerapuhan tulang meningkat.

Antara kesan sampingan kemungkinan gabapentin juga diperhatikan peningkatan berat badan dan turun naik paras glukosa darah pada pesakit diabetes mellitus.

[17], [18]

Berlebihan

Dos berlebihan ubat gabapentin dan analognya ditunjukkan oleh gejala-gejala seperti pening, sifat tidur, najis longgar (cirit-birit), diplopia (imej penglihatan berganda), ucapan serta manifestasi lebih sengit kesan sampingan ubat ini.

Dalam kes overdosis Gabapentin, lavage gastrik perlu dilakukan, arang diaktifkan perlu diambil dan pelantikan prescriber yang diarahkan kepada terapi gejala harus dilakukan. Dalam kes kegagalan buah pinggang yang teruk, pesakit boleh menjalani pembersihan darah extrarenal (hemodialysis).

[25], [26]

Interaksi dengan ubat lain

Penggunaan gabapentin bersama dengan ubat-ubatan antiepileptik lain dianggap mungkin, tetapi kombinasi ini mengurangkan keberkesanan kontraseptif hormon oral. Alkohol dan sedatif boleh meningkatkan semua kesan sampingan di atas gabapentin.

Ketersediaan bio gabapentin dengan ketara mengurangkan beberapa antacid yang mengandungi magnesium dan aluminium (digunakan dalam rawatan penyakit gastrousus usus yang bergantung kepada asid). Oleh itu, disyorkan untuk mengambil gabapentin tidak kurang daripada dua jam selepas mengambil antacid.

Digunakan dengan ulser gastrik dan ulser duodenal antihistamin cimetidine mengurangkan keluaran gabapentin oleh buah pinggang.

[27], [28]

Syarat penyimpanan

Gabapentin dan semua analognya harus disimpan pada suhu tidak lebih tinggi daripada + 24-25 ° C - di tempat yang kering, dilindungi dari cahaya dan tidak dapat diakses oleh kanak-kanak.

[29], [30], [31], [32]

Jangka hayat

Kehidupan rak dadah adalah 24 bulan.