Ubat steroid anabolik: konsep asas

Untuk memahami bagaimana ubat steroid anabolik mempengaruhi tubuh kita, perlu memperkenalkan beberapa konsep. Jangan takut - tiada pengetahuan khusus diperlukan daripada anda.

Sesuatu bahan dipanggil endogen jika ia dihasilkan oleh badan (testosteron endogen ialah testosteron yang dihasilkan oleh badan), dan eksogen jika ia masuk ke dalam badan dari luar. Semua laluan sedia ada pentadbiran dadah boleh dibahagikan kepada dua kumpulan besar: enteral (melalui saluran pencernaan) dan parenteral (memintas saluran pencernaan). Yang pertama termasuk: pentadbiran melalui mulut (secara lisan), penyerapan di bawah lidah (sublingually), pentadbiran ke dalam duodenum dan ke dalam rektum (rektum); yang terakhir termasuk pemberian ubat melalui suntikan, biasanya ke dalam otot, di bawah kulit atau ke dalam urat. Bagi ubat steroid anabolik yang menarik minat kami, ia diberikan sama ada secara lisan atau suntikan intramuskular; jarang masuk akal untuk mentadbirnya secara sublingual. Dadah seperti insulin atau hormon pertumbuhan diberikan melalui suntikan subkutan.

Dadah yang diberikan melalui saluran penghadaman mesti melalui hati sebelum memasuki aliran darah umum. Hati sentiasa berjaga-jaga, melindungi badan kita daripada bahan asing, yang kebanyakannya boleh menjadi racun. Hati akan memusnahkan, setakat yang mungkin, apa-apa bahan yang dianggap asing. Oleh itu, jumlah bahan aktif yang memasuki aliran darah am biasanya lebih kecil daripada jumlah yang dimasukkan ke dalam badan. Nisbah antara nombor pertama dan kedua dipanggil bioavailabiliti ubat. Ringkasnya, bioavailabiliti menunjukkan berapa peratus daripada jumlah ubat yang ditadbir akan benar-benar berkesan.

Kebanyakan ubat mengalami biotransformasi dalam badan, iaitu pelbagai transformasi. Terdapat dua jenis utama transformasi dadah: transformasi metabolik dan konjugasi. Yang pertama bermaksud transformasi bahan akibat pengoksidaan, yang kedua ialah proses biosintetik yang disertai dengan penambahan beberapa kumpulan kimia atau molekul sebatian endogen kepada ubat atau metabolitnya. Steroid anabolik menjalani kedua-dua transformasi metabolik dan konjugasi seterusnya dalam badan.

Hampir semua transformasi yang berlaku dalam tubuh manusia memerlukan sedikit bantuan "dari luar". Jika anda masih belum melupakan sepenuhnya kursus kimia sekolah anda, anda akan mudah ingat bahawa bahan yang mempercepatkan tindak balas kimia dipanggil mangkin. Pemangkin tindak balas kimia yang berlaku dalam mana-mana organisma hidup dipanggil enzim. Tetapi sebagai tambahan kepada pemangkin, terdapat juga bahan lain yang melambatkan tindak balas kimia. Nama mereka adalah perencat.

Kesan ubat-ubatan sebahagian besarnya ditentukan oleh dosnya: semakin tinggi, semakin cepat kesan ubat berkembang, bergantung pada dos, keterukan, tempoh, dan kadangkala sifat kesannya berubah. Dos ialah jumlah ubat untuk satu dos - ini adalah satu dos. Dos dibahagikan kepada ambang, terapeutik purata, terapeutik tertinggi, toksik dan maut.

• Dos ambang ialah dos di mana ubat menyebabkan kesan biologi awal.
• Dos terapeutik purata ialah dos di mana ubat menghasilkan kesan farmakoterapeutik yang diperlukan dalam kebanyakan pesakit.
• Dos terapeutik yang lebih tinggi digunakan apabila kesan yang diingini tidak dicapai dengan dos terapeutik sederhana; perlu diperhatikan bahawa dalam kes dos terapeutik yang lebih tinggi, kesan sampingan daripada penggunaan ubat masih tidak dinyatakan.
• Dalam dos toksik, ubat mula menyebabkan kesan toksik yang berbahaya kepada badan.
• Baiklah, saya rasa saya tidak perlu menerangkan kepada anda apakah dos yang boleh membawa maut.

Perbezaan antara ambang dan dos toksik sesuatu ubat dipanggil julat terapeutik.

Penggunaan berulang ubat selalunya mengakibatkan penurunan keberkesanannya. Fenomena ini dipanggil toleransi (pebiasaan), dan mungkin dikaitkan dengan penurunan dalam penyerapan bahan, peningkatan kadar ketidakaktifannya, atau peningkatan dalam keamatan perkumuhan. Pembiasaan kepada beberapa bahan mungkin disebabkan oleh penurunan sensitiviti pembentukan reseptor kepada mereka atau penurunan ketumpatannya dalam tisu.

Untuk menilai kadar penyingkiran bahan daripada badan, parameter seperti separuh hayat (atau separuh penyingkiran, seperti yang anda suka) digunakan. Separuh hayat ialah masa selepas kepekatan bahan aktif dalam plasma darah berkurangan tepat separuh. Perlu diingat juga bahawa separuh hayat ditentukan bukan sahaja oleh penyingkiran bahan dari badan, tetapi juga oleh biotransformasi dan pemendapannya. Sekarang mengenai reseptor, mereka berfungsi sebagai salah satu "sasaran" untuk dadah. Reseptor dipanggil kumpulan aktif molekul substrat yang mana bahan berinteraksi. Reseptor, seperti molekul lain, mempunyai separuh hayat tertentu: pengurangan dalam tempoh ini membawa kepada penurunan bilangan reseptor yang sepadan dalam badan, dan lanjutan, secara semula jadi, kepada peningkatan jumlah ini. Mari kita mengalihkan perhatian kita dari semua reseptor lain, pada masa akan datang kita hanya akan berminat dengan reseptor hormon, dan kita akan memberi perhatian khusus kepada reseptor androgen. Semua reseptor hormon boleh dibahagikan kepada dua kategori luas: reseptor di dalam sel (ini termasuk reseptor untuk hormon steroid dan tiroid) dan reseptor pada permukaan sel (semua yang lain, termasuk reseptor untuk hormon pertumbuhan, faktor pertumbuhan seperti insulin, insulin dan reseptor adrenergik). Perlu diingatkan bahawa bilangan reseptor pada permukaan sel boleh berkurangan (fenomena ini dipanggil downregulation), dan kepekaan terhadap ubat yang sepadan boleh berkurangan. Reseptor di dalam sel tidak tertakluk kepada downregulation (sekurang-kurangnya, tiada bukti dokumentari tentang ini).

Reseptor androgen (AR) sudah tentu juga termasuk di bawah definisi umum reseptor. Secara ringkasnya, reseptor androgen ialah molekul protein yang sangat besar yang terdiri daripada kira-kira 1000 asid amino dan terletak di dalam sel. Sel yang berbeza, mesti dikatakan, bukan hanya serat otot. Sebelum ini, dipercayai terdapat beberapa jenis reseptor androgen; kini semua orang tahu bahawa hanya ada satu.

Perlu diingatkan bahawa molekul bahan yang berbeza boleh mengikat reseptor yang sama. Kesan yang ditimbulkannya juga berbeza dengan ketara. Bahan yang molekulnya mengikat kepada reseptor dibahagikan kepada dua kumpulan besar - agonis dan antagonis. Agonis adalah bahan yang molekulnya, mengikat kepada reseptor, menyebabkan kesan biologi. Jika kita bercakap tentang reseptor hormon, agonis mereka menyalin tindakan hormon endogen, lebih kurang berjaya. Hormon endogen sendiri, tentu saja, juga agonis. Antagonis juga mengikat kepada reseptor, tetapi tidak menghasilkan sebarang kesan. Antagonis adalah sejenis "anjing di palungan": tanpa keupayaan untuk mengaktifkan reseptor, mereka pada masa yang sama tidak membenarkan agonis untuk menyertai reseptor dan melakukan sesuatu yang "berguna". Penggunaan antagonis pada pandangan pertama kelihatan tidak berguna, tetapi hanya pada pandangan pertama. Kumpulan bahan ini termasuk, sebagai contoh, beberapa ubat antiestrogenik; Dengan menyekat reseptor estrogen, mereka hampir menghapuskan risiko kesan sampingan yang berkaitan dengan aromatisasi AAS.

Nah, ini mungkin semua konsep asas yang kita perlukan untuk memahami bagaimana ubat steroid anabolik berfungsi.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]