Abamat

"Abamat" tidak akan mengubah sikap manusia terhadap penyakit itu, tetapi ia adalah ubat antivirus yang sangat baik, yang dibangunkan khas oleh saintis perubatan untuk kanak-kanak dan orang dewasa dengan jangkitan HIV.

Petunjuk Abamat

"Abamat", yang nama antarabangsanya ialah "Abacavir", bertujuan untuk rawatan virus - HIV pada orang dewasa dan kanak-kanak.

Rawatan dengan ubat memerlukan perhatian khusus, kerana jangkitan HIV menjejaskan seluruh tubuh manusia, yang bermaksud bahawa ubat itu harus diambil di bawah pengawasan ketat doktor yang mempunyai pengalaman yang diperlukan dalam merawat pesakit AIDS dan HIV. Semasa rawatan, beban virus pesakit dan bilangan limfosit CD4 perlu dinilai. Pesakit harus dimaklumkan bahawa penggunaan "Abamat" tidak menghalang penularan virus immunodeficiency melalui darah atau hubungan intim.

[ 1 ]

Borang pelepasan

"Abamat" dibentangkan dalam bentuk tablet berwarna pic, yang dilapisi dengan cangkang biconvex bulat, dengan tulisan "M20" di satu sisi, di sisi lain terdapat "jalur" untuk pecah menjadi dua bahagian, setiap bahagiannya adalah dos 60 mg.

"Abamat" "M110" hampir sama dengan "Abamat" "M20", tetapi bentuk pelepasan "M110" - kapsul juga berwarna pic, secara logiknya, mempunyai tulisan "M110" di satu sisi, sisi lain licin, dosnya ialah 300 mg.

Perbezaan antara jenis pertama dan kedua ubat adalah dos, yang dibincangkan, pertama sekali, dengan doktor yang hadir.

Farmakodinamik

"Abamate" cepat diserap dari saluran gastrousus. Ketersediaan bio pada orang dewasa ialah 83%. Kepekatan maksimum dalam serum darah dicapai selepas 1.5 jam selepas mengambil ubat dalam tablet. Apabila mengambil ubat dalam dos terapeutik (600 mg), kepekatan maksimum adalah kira-kira 3 mcg / ml, dan AUC diambil pada selang 12 jam - 6 mcg / h / ml.

Mengambil ubat semasa makan melambatkan masa kepekatan serum puncak, tetapi tidak menjejaskan kepekatan plasma keseluruhan. Oleh itu, Abamat boleh diambil tanpa mengira pengambilan makanan.

Abacavir, nama lain untuk Abamata, secara bebas meresap ke dalam pelbagai tisu badan, termasuk CSF. Nisbah purata paras abacavir dalam cecair serebrospinal kepada serum adalah kira-kira 30-44%. Apabila digunakan dalam dos terapeutik, tahap pengikatan protein adalah kira-kira 49%.

Berkenaan dengan metabolisme, abacavir menjalani metabolisme utama dalam hati, dengan kurang daripada 2% daripada dos yang ditadbir dikeluarkan tidak berubah dalam air kencing.

Metabolit utama ialah asid 5'-karboksilik dan 5'-glukuronida, yang transformasinya berlaku dengan bantuan alkohol dehidrogenase atau dengan glukuronidasi.

Separuh hayat abacavir ialah 1.5 jam. Tiada pengumpulan ketara berlaku selepas dos berulang 300 mg dua kali sehari. Metabolit dan abacavir yang tidak berubah, kira-kira 83% daripada dos yang diambil, dikumuhkan dalam air kencing, selebihnya dalam najis.

Bagi karsinogenesis, mutagenesis, terdapat data mengenai kejadian tumor malignan dan benigna. Dalam kebanyakan kes, tumor ini berlaku dengan penggunaan dos tinggi "Abamate" - 330 mg / kg / hari dan 600 mg / kg / hari. Dos ini bersamaan dengan tahap yang 24-32 kali lebih tinggi daripada tahap pengedaran sistemik dadah pada manusia. Walaupun potensi karsinogenik dadah pada manusia tidak diketahui, data ini membolehkan kita mempercayai bahawa potensi manfaat daripada penggunaan ubat itu melebihi risiko karsinogenik untuk manusia.

Lesi hati

Abamat dimetabolismekan terutamanya di dalam hati. Farmakokinetik Abamat dikaji pada pesakit yang mengalami gangguan hati sederhana (skor Child-Pugh 5-6) yang menerima dos harian 600 mg tunggal. Keputusan menunjukkan peningkatan purata sebanyak 1.89 kali ganda [1.32; 2.70] dalam abacavir AUC dan 1.58 kali ganda [1.22; 2.04] dalam separuh hayat.

Kerosakan buah pinggang

Abamat terutamanya dimetabolismekan dalam hati, dengan kira-kira 2% daripada dos dikumuhkan tidak berubah melalui buah pinggang. Farmakokinetik abacavir pada pesakit dengan penyakit buah pinggang peringkat akhir adalah serupa dengan pesakit dengan fungsi buah pinggang yang normal. Oleh itu, pelarasan dos adalah perlu untuk pesakit yang mengalami masalah buah pinggang.

Berdasarkan pengalaman jangka pendek, Abamate harus dihentikan pada pesakit dengan penyakit buah pinggang peringkat akhir.

Farmakokinetik pada kanak-kanak

Pada kanak-kanak, Abamat cepat dan mudah diserap daripada larutan oral. Parameter farmakokinetik keseluruhan pada kanak-kanak adalah serupa dengan pada orang dewasa, dengan kebolehubahan yang lebih besar dalam kepekatan plasma.

Jika kita bercakap tentang bayi di bawah 3 bulan, tiada maklumat yang diperlukan tentang penggunaan yang selamat.

Farmakokinetik

Bahan aktif: 1 tablet bersalut filem mengandungi: abacavir dalam bentuk sulfat 60 mg atau 300 mg.

Eksipien termasuk:

• silikon dioksida koloid,
• selulosa mikrokristalin,
• kanji natrium (jenis A),
• magnesium stearat,
• salutan filem "Opadry yellow" 03B82849 (titanium dioksida - E171, hypromellose),
• oksida besi merah - E172,
• oksida besi kuning - E172,
• polietilenaglikol.

"Abamat" adalah agen antivirus sistemik.

"Abamate" ialah perencat transkripase terbalik nukleosida, dan juga perencat kuat HIV-1 - HIV-2, termasuk pencilan HIV-1 dengan sensitiviti yang berkurangan kepada zidovudine, lamivudine, zalcitabine, nevirapine atau didanosine. Di dalam sel, ubat ini ditukar menjadi metabolit aktif, carbovir triphosphate, yang bertindak dengan menghalang transkripase terbalik HIV, mengakibatkan gangguan sambungan yang diperlukan dalam sistem DNA virus dan replikasinya dihentikan.

Dos dan pentadbiran

Rawatan hendaklah dijalankan oleh doktor yang berpengalaman dalam merawat pesakit yang dijangkiti HIV.

"Abamat" diambil secara lisan, tanpa mengira pengambilan makanan.

Dewasa dan kanak-kanak berumur lebih 12 tahun (berat sekurang-kurangnya 30 kg): 300 mg dua kali sehari atau 600 mg sekali sehari.

Apabila beralih daripada rejimen dua kali sehari kepada jadual sekali sehari, pada waktu pagi, dos pertama 600 mg perlu diambil pada waktu pagi. Sekiranya rejimen petang lebih disukai, maka pada hari suis, 300 mg perlu diambil pada waktu pagi dan 600 mg pada waktu petang.

Apabila menukar dos dari sekali sehari kepada dua kali sehari, 300 mg pertama perlu diambil pada waktu pagi.

Kanak-kanak dari 3 tahun (yang beratnya tidak kurang daripada 14 kg) hingga 12 tahun, dos yang disyorkan ialah 8 mg/kg 2 kali sehari; dos harian maksimum ialah sehingga 600 mg sehari. "Abamat" harus ditetapkan hanya kepada kanak-kanak yang boleh menelan tablet. Bagi pesakit yang tidak boleh menelan tablet, "Abacavir" dalam bentuk penyelesaian oral boleh ditawarkan.

Cadangan untuk penggunaan tablet 60 mg untuk kanak-kanak dengan berat dari 14 hingga 30 kg.

Pelarasan dos dalam kes kegagalan buah pinggang tidak diperlukan, kerana proses metabolisme "Abamate" berlaku terutamanya di hati, pesakit dengan kegagalan hati ringan (indeks Child-Pugh - 5-6) disyorkan untuk mengambil 200 mg "Abamate" dua kali sehari. Untuk dos sedemikian, "Abamate" harus digunakan dalam bentuk penyelesaian untuk kegunaan lisan.

Pelarasan dos untuk pesakit tua. Apabila menetapkan ubat kepada pesakit tua, perlu mengambil kira kekerapan disfungsi jantung, hepatik dan buah pinggang yang lebih tinggi, kehadiran penyakit bersamaan dan penggunaan ubat-ubatan.

[ 3 ]

Gunakan Abamat semasa kehamilan

"Abamat" mempunyai pelbagai kontraindikasi dan kesan sampingan. Tetapi keselamatan menggunakan "Abamat" semasa kehamilan belum ditetapkan, oleh itu, tiada cadangan untuk wanita hamil. Tetapi doktor boleh menetapkan ubat ini hanya jika manfaat yang dijangkakan kepada ibu dalam tempoh ini melebihi risiko kepada janin.

"Abamat" untuk menyusukan ibu yang dijangkiti HIV, serta semasa kehamilan, tidak digalakkan, kerana kesannya pada kanak-kanak tidak diketahui. Kajian tidak menetapkan penembusan ubat ke dalam susu ibu, oleh itu, semasa proses mengambilnya, penyusuan susu ibu harus dihentikan.

Tetapi dalam apa jua keadaan, wanita hamil atau wanita yang sudah bersalin mesti mengikut arahan ketat doktor, terutamanya kerana ubat ini dijual di farmasi hanya selepas pembentangan preskripsi.

Contraindications

"Abamat" mempunyai beberapa kontraindikasi, yang termasuk:

• Hipersensitiviti kepada komponen yang membentuk dadah.
• Kerosakan hati yang sederhana atau teruk.
• Penyakit buah pinggang peringkat akhir.
• Ujian positif untuk kehadiran alel HLA-B * 5701.

"Abamat" sebagai tambahan kepada kontraindikasi juga mempunyai kesan sampingan, yang juga ditunjukkan dalam arahan, dan yang mesti diambil kira oleh doktor yang hadir semasa terapi. Kecenderungan untuk kontraindikasi boleh ditubuhkan menggunakan diagnostik: ujian makmal dan pemeriksaan ultrasound.

Kesan sampingan Abamat

Terdapat bukti bahawa kira-kira 5% pesakit yang menerima Abamate mengalami reaksi hipersensitiviti, yang dicirikan oleh kemunculan gejala multiorgan dengan atau tanpa demam dan/atau rupa ruam (maculopapular atau urtikaria), dan jarang membawa maut.

Gejala boleh berlaku pada bila-bila masa semasa rawatan, tetapi biasanya muncul dalam tempoh enam minggu pertama rawatan (purata masa permulaan ialah 11 hari).

Gejala dan tanda tindak balas alahan disenaraikan di bawah. Yang berlaku dengan kekerapan lebih daripada 10% diserlahkan dalam huruf tebal.

Dari kulit: ruam (maculopapular atau urtikaria).

Dari sistem pencernaan: sakit perut, cirit-birit, loya, muntah, gastroenteritis, ulser pada mukosa mulut.

Dari sistem pernafasan: batuk, sesak nafas, sindrom kemurungan pernafasan, sakit tekak, kegagalan pernafasan, perubahan dalam X-ray dada (terutamanya menyusup, yang boleh disetempat) manifestasi umum: demam, keletihan, malaise, limfadenopati, edema, konjunktivitis, hipotensi arteri, anafilaksis.

Dari sistem saraf: sakit kepala, paresthesia.

Dari sistem hematopoietik: limfopenia.

Dari sistem pencernaan: peningkatan tahap ujian hati berfungsi, hepatitis, kegagalan hati.

Sistem muskuloskeletal: sakit otot, kes terpencil myolysis, arthralgia, peningkatan tahap CPK.

Di samping itu, tahap kreatinin mungkin meningkat, kegagalan buah pinggang, ruam dan kesan sampingan gastrousus adalah lebih biasa pada kanak-kanak berbanding orang dewasa. Ruam kulit adalah simptom terpencil biasa tindak balas hipersensitiviti. Sesetengah pesakit dengan tindak balas hipersensitiviti pada mulanya dianggap mempunyai penyakit pernafasan (radang paru-paru, faringitis, bronkitis), penyakit seperti selesema, gastroenteritis atau tindak balas terhadap ubat lain.

Kelewatan dalam diagnosis hipersensitiviti menyebabkan pesakit terus menggunakan abacavir, yang boleh menyebabkan reaksi alergi yang teruk dan juga kematian. Oleh itu, kemungkinan tindak balas hipersensitiviti harus sentiasa dipertimbangkan jika pesakit mengalami gejala di atas. Jika risiko tindak balas sedemikian tidak boleh dikecualikan, penggunaan Abamat atau ubat lain yang mengandungi abacavir harus dihentikan dan tidak disambung semula. Dengan rawatan berterusan, gejala tindak balas hipersensitiviti bertambah buruk dan biasanya hilang selepas pemberhentian ubat. Pesakit yang mengalami tindak balas hipersensitiviti harus menghentikan rawatan dan jangan sekali-kali meneruskannya dengan mana-mana ubat yang mengandungi Abamat.

Terdapat laporan terpencil mengenai tindak balas hipersensitiviti yang berlaku selepas pentadbiran berulang ubat, apabila ini didahului oleh kemunculan salah satu tanda utama hipersensitiviti (ruam kulit, demam, keletihan, kelesuan, gejala gastrousus atau pernafasan).

Dalam kes yang jarang berlaku, tindak balas hipersensitiviti telah berlaku pada pesakit yang telah meneruskan rawatan, tetapi ini tidak didahului oleh gejala hipersensitiviti. Untuk banyak tindak balas buruk yang lain, masih tidak jelas sama ada ia berkaitan dengan penggunaan Abamat atau ubat lain yang digunakan untuk merawat jangkitan HIV, atau akibat daripada penyakit itu sendiri.

Kebanyakan simptom di atas (loya, muntah, cirit-birit, demam, keletihan, ruam) berlaku sebagai sebahagian daripada tindak balas hipersensitiviti. Oleh itu, pesakit dengan mana-mana gejala ini perlu diperiksa dengan teliti untuk reaksi alergi. Sekiranya rawatan dihentikan kerana kehadiran sekurang-kurangnya satu daripada simptom ini, penyambungan semula rawatan hanya boleh dilakukan di bawah pengawasan langsung doktor.

[ 2 ]

Berlebihan

Dalam kes terlebih dos, perlu terlebih dahulu memastikan bahawa pesakit tidak mempunyai reaksi alahan terhadap Abamate atau komponennya, dan, jika perlu, untuk menjalankan terapi sokongan standard. Dalam kes lain, rawatan adalah simptomatik. Tidak diketahui sama ada ubat ini disingkirkan melalui dialisis peritoneal atau hemodialisis.

Untuk mengelakkan dos berlebihan, anda harus mematuhi cadangan doktor dengan ketat. Sekiranya terdapat gejala yang tidak dijangka, anda harus memaklumkan kepada doktor anda. Ada kemungkinan bahawa gejala mungkin dikaitkan dengan tindak balas alahan.

Interaksi dengan ubat lain

Kemungkinan interaksi P450-pengantara Abamate dengan produk perubatan lain adalah rendah. Abamate menghalang enzim CYP3A4, CYP2C9 dan CYP2D6 pada kepekatan yang berkaitan secara klinikal.

Interaksi antara perencat protease dan ubat lain yang dimetabolismekan oleh enzim P450 utama adalah tidak mungkin.

Tiada interaksi antara Abamat, Zidovudine dan Lamivudine.

Mengambil ubat dengan "Ethanol" membawa kepada pembangunan skala di bawah lengkung farmakokinetik "kepekatan / masa" (AUC) "Abamate" hampir 41%. "Abamate" tidak menjejaskan metabolisme "Ethanol".

Pemberian serentak 600 mg Abamate dua kali sehari dan Methadone mengurangkan kepekatan maksimum (Cmax) Abamate sebanyak 35% dan melambatkan masa untuk mencapai kepekatan maksimum (tmax) sebanyak satu jam, tetapi AUC kekal tidak berubah. Ejen antivirus ini meningkatkan purata pendedahan sistemik Methadone sebanyak 22%. Pesakit dewasa yang mengambil Methadone dan Abamate harus dipantau untuk tanda-tanda sindrom penarikan, menunjukkan dos yang rendah, kerana pelarasan dos Methadone mungkin diperlukan.

Komponen retinoid disingkirkan oleh alkohol dehidrogenase. Interaksi dengan Abamate adalah mungkin, tetapi belum dikaji.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Syarat penyimpanan

"Abamat" mempunyai peraturan penyimpanan standard, iaitu di tempat yang gelap, kering, tidak boleh diakses oleh kanak-kanak, suhunya tidak boleh melebihi 30°C. Lebih-lebih lagi, ia harus disimpan dalam pembungkusan asal bersama-sama dengan sisipan - arahan.

Harus diingat bahawa kegagalan untuk mematuhi piawaian penyimpanan boleh mengurangkan jangka hayat ubat dengan ketara, kerana kebanyakan bahan yang aktif atau komponen tambahan kehilangan sifat terapeutiknya pada suhu yang terlalu tinggi atau apabila terdedah kepada cahaya matahari.

Atas sebab inilah "Abamat", yang sisipannya mengandungi semua maklumat mengenai perkara ini, harus disimpan mengikut semua arahan.

Jangka hayat

"Abamat", jika disimpan mengikut arahan, sah selama 2 tahun dari tarikh pembuatan. Tetapi, jika tidak, adalah mustahil untuk menamakan tarikh tamat tempoh yang tepat.

Apabila membeli "Abamat", jangan malu, lihat pada tarikh pembuatan dan nama pengeluar. Kenapa semak tarikh jelas. Bagi pengeluar, satu-satunya yang boleh menghasilkannya ialah "Matrix Laboratories Limited" India. Tiada produk tiruan di kalangan farmasi. Tetapi, jika kita bercakap tentang kaedah penghantaran "maya", maka segala-galanya mungkin, walaupun penghantaran ubat yang telah tamat tempoh.