Abang

"Abamat" tidak akan mengubah sikap manusia terhadap penyakit itu, tetapi ia merupakan ejen antiviral yang sangat baik, yang dibangunkan khas oleh para saintis perubatan untuk kanak-kanak dan orang dewasa dengan jangkitan HIV.

Petunjuk Abang

"Abamat", nama antarabangsanya ialah "Abacavir", bertujuan untuk merawat virus - HIV orang dewasa dan kanak-kanak.

Rawatan dengan ubat memerlukan perhatian yang sangat melampau, kerana jangkitan HIV memberikan pengaruh kepada seluruh tubuh manusia, yang bermaksud bahawa ubat itu harus diberikan di bawah pengawasan ketat seorang doktor yang mempunyai pengalaman yang diperlukan dalam merawat pesakit AIDS dan HIV. Semasa rawatan, beban vena pesakit dan bilangan CD4-limfosit perlu dinilai. Pesakit perlu dimaklumkan bahawa penggunaan Abamat tidak menghalang penghantaran virus imunodefisiensi melalui darah atau komunikasi intim.

[1]

Borang pelepasan

"Abamat" dibentangkan dalam bentuk tablet warna peach yang bersalut, bulat bentuk cembung, dengan "M20" tanda - di satu pihak, sisi lain mempunyai "jalur" untuk memecahkan kepada dua bahagian, setiap bahagian yang merupakan dos 60 mg.

"Abamat" "M110" ketara sama "Abamatu" "M20", tetapi melepaskan bentuk "M110" - Kapsul juga pic, secara logik, mempunyai di satu pihak tulisan "M110", sisi lain adalah licin, yang dos 300 mg.

Perbezaan antara jenis pertama dan kedua ubat adalah dos, yang dipersetujui, pertama sekali, dengan doktor yang menghadiri.

Farmakodinamik

"Abamat" cepat diserap dari saluran pencernaan. Ketersediaan bio pada orang dewasa adalah 83%. Kepekatan maksimum dalam serum darah adalah 1.5 jam selepas mengambil ubat dalam tablet. Apabila mengambil ubat dalam dos terapeutik (600 mg), kepekatan maksimum adalah kira-kira 3 μg / ml, dan AUC diambil pada kekerapan 12 jam - 6 μg / j / ml.

Penggunaan dadah semasa makan melambatkan masa kejadian puncak konsentrasi dalam serum, tetapi tidak menjejaskan kepekatan total plasma darah. Dalam masa yang sama, "Abamat" boleh diambil, walaupun pengambilan makanan.

Abacavir - nama lain untuk "Abamata", bebas menembusi pelbagai tisu badan, termasuk CSF. Nisbah purata kadar abacavir dalam cecair serebrospinal dan serum adalah kira-kira 30-44%. Apabila digunakan dalam dos terapeutik, tahap mengikat protein adalah kira-kira 49%.

Mengenai metabolisme, abacavir menjalani metabolisme utama di hati, 2% dari dos yang digunakan dilepaskan dalam ginjal.

Metabolit utama adalah 5 '- asid karboksilat dan 5' - glucuronide, yang ditukarkan oleh alkohol dehidrogenase atau oleh glukuronisasi.

Separuh hayat abacavir adalah 1.5 jam. Pengumpulan yang ketara selepas pentadbiran ubat yang berulang pada dos 300 mg dua kali sehari tidak berlaku. Metabolit dan abacavir dalam bentuk tidak berubah dalam jumlah kira-kira 83% daripada dos yang diberikan oleh buah pinggang, selebihnya - dengan najis.

Bagi karsinogenesis, mutagenesis, terdapat data mengenai kemunculan tumor malignan dan jinak. Dalam kebanyakan kes, tumor ini berlaku dengan penggunaan dosis tinggi "Abamat" - 330 mg / kg / hari dan 600 mg / kg / hari. Dos ini bersamaan dengan tahap, iaitu 24-32 kali lebih tinggi daripada tahap pengedaran sistemik dadah pada manusia. Walaupun potensi karsinogenik dadah pada manusia tidak diketahui, data ini memberikan peluang untuk mempercayai bahawa potensi manfaat menggunakan ubat ini adalah karsinogenik pada manusia.

Lesi hepatik

Proses metabolisme "Abamata" adalah, pertama sekali, di hati. Farmakokinetik Abamat diteliti pada pesakit dengan lesi hepatik sederhana (Child-Pugh index-5-6), yang mengambil sekali 600 mg sehari. Hasilnya menunjukkan kenaikan purata 1.89 kali [1.32; 2.70] AUC abacavir dan 1.58 [1.22; 2.04] kali separuh hayat.

Kerosakan buah pinggang

Pada asasnya, proses metabolisme "Abamata" berlaku di hati, kira-kira 2% daripada dos diambil melalui buah pinggang sebagai sebatian tidak berubah. Farmakokinetik abacavir pada pesakit dengan penyakit buah pinggang peringkat akhir adalah serupa dengan pesakit dengan fungsi buah pinggang yang normal. Oleh itu, pelarasan dos untuk pesakit yang mengalami lesi renal adalah perlu.

Prosiding dari maklumat yang diterima oleh pengalaman jangka pendek, adalah perlu untuk membatalkan penerimaan "Abamat" kepada pesakit dengan peringkat akhir penyakit buah pinggang.

Farmakokinetik dalam kanak-kanak

Kanak-kanak "Abamat" dengan cepat dan mudah diserap dari penyelesaian lisan. Parameter farmakokinetik umum kanak-kanak adalah sama dengan orang dewasa, dengan kepelbagaian yang lebih besar dalam kepekatan plasma.

Jika kita bercakap mengenai bayi sehingga 3 bulan, maka tidak ada maklumat yang perlu untuk digunakan dengan selamat.

Farmakokinetik

Bahan aktif: 1 filem bersalut tablet mengandungi: abacavir dalam bentuk sulfat 60 mg atau 300 mg.

Bahan tambahan termasuk:

• silikon dioksida koloid,
• selulosa microcrystalline,
• kanji natrium (jenis A)
• magnesium stearate,
• salutan filem "Opadray Yellow" 03V82849 (titanium dioksida - E171, hypromellose),
• besi oksida merah - E172,
• besi oksida kuning - E172,
• polietilena glikol.

"Abamat" adalah agen antivirus untuk kegunaan sistemik.

"Abamat" - nucleoside terbalik transcriptase inhibitor, dan adalah perencat kuat HIV-1 - HIV-2, dan termasuk HIV-1 mengasingkan dengan sensitiviti yang rendah berkenaan dengan zidovudine, lamivudine, zalcitabine, Didanosine atau nevirapine. Dalam sel, ubat ditukar kepada adenosina metabolit carbovir aktif yang memberi kesan perencatan HIV transcriptase terbalik, menyebabkan pelanggaran yang diperlukan berlaku dalam sistem DNA virus dan berhenti replikasi itu.

Dos dan pentadbiran

Rawatan perlu dilakukan oleh doktor yang mempunyai pengalaman dalam merawat pesakit dengan jangkitan HIV.

"Abamat" diambil secara lisan, tidak kira pengambilan makanan.

Dewasa dan kanak-kanak berusia lebih 12 tahun (yang berat sekurang-kurangnya 30 kg): 300 mg dua kali sehari atau 600 mg sekali sehari.

Apabila beralih dari rejim dua kali sehari ke jadual pengambilan sehari sekali, pada waktu pagi, dos pertama 600 mg perlu diambil pada waktu pagi. Jika rejimen malam lebih baik, maka pada hari peralihan pada waktu pagi mengambil 300 mg, dan pada waktu petang - 600 mg.

Apabila beralih dari satu kali sehari ke rejim dua kali sehari, 300 mg pertama harus diambil pada waktu pagi.

Kanak-kanak dari 3 tahun (yang beratnya tidak kurang daripada 14 kg) hingga 12 tahun, dos yang disyorkan ialah 8 mg / kg 2 kali sehari; elaun harian maksimum adalah sehingga 600 mg sehari. "Abamat" patut ditetapkan hanya kepada kanak-kanak yang boleh menelan pil. Bagi pesakit yang tidak boleh menelan pil, "Abacavir" boleh ditawarkan dalam bentuk penyelesaian untuk pentadbiran lisan.

Cadangan untuk penggunaan tablet adalah 60 mg untuk kanak-kanak beratnya antara 14 dan 30 kg.

Pelarasan dos untuk kegagalan buah pinggang tidak diperlukan, kerana metabolisme Abamata berlaku kebanyakannya di hati, pesakit dengan kegagalan hati yang ringan (Child-Pugh index-5-6) disarankan untuk mengambil 200 mg "Abamat" dua kali sehari . Untuk dos ini hendaklah digunakan "Abamat" dalam bentuk penyelesaian untuk pentadbiran lisan.

Pelarasan dos untuk pesakit tua. Apabila ubat ditetapkan untuk pesakit yang berusia lanjut, perlu mengambil kira insiden penyakit hati, hati dan buah pinggang yang lebih tinggi, kehadiran penyakit bersamaan dan penggunaan ubat-ubatan.

[3]

Gunakan Abang semasa kehamilan

"Abamat" mempunyai kompleks kontraindikasi dan kesan sampingan. Tetapi keselamatan penggunaan "Abamat" semasa kehamilan tidak ditubuhkan, oleh itu, dan tidak ada cadangan untuk wanita hamil. Tetapi doktor boleh menetapkan penerimaan ubat ini hanya jika manfaat yang dijangkakan kepada ibu dalam tempoh ini melebihi risiko janin.

"Abamat" untuk menyusu ibu-ibu yang dijangkiti HIV, dan semasa kehamilan, tidak dinasihatkan untuk mengambil serta kesannya terhadap anak itu tidak diketahui. Kajian tidak menubuhkan penembusan dadah ke dalam susu ibu, oleh itu, semasa resepsi harus berhenti menyusu.

Tetapi dalam mana-mana keadaan, seorang wanita hamil atau seorang wanita yang telah melahirkan harus mengikut arahan yang jelas dari doktor, terutama sekali kerana ubat yang diberikan di apotik hanya apabila preskripsi diberikan.

Contraindications

"Abamat" mempunyai beberapa kontraindikasi, yang termasuk:

• Hypersensitivity kepada komponen yang membentuk dadah.
• Kerosakan hepatik sederhana atau teruk.
• Peringkat terminal penyakit buah pinggang.
• Ujian positif untuk kehadiran alel HLA-B * 5701.

Selain kontraindikasi, "Abamat" juga mempunyai kesan sampingan, yang juga ditunjukkan dalam arahan, dan yang semestinya diambil kira oleh doktor yang hadir semasa terapi. Menetapkan kecenderungan untuk kontraindikasi boleh melalui diagnosis: ujian makmal dan ultrasound.

Kesan sampingan Abang

Terdapat bukti bahawa kira-kira 5% daripada pesakit yang menerima "Abamat", yang dibangunkan reaksi hipersensitiviti, yang dicirikan oleh kemunculan gejala organ berganda dengan atau tanpa peningkatan suhu dan kemunculan luka atau (maculopapular atau sebagai urtikaria) jarang membawa maut.

Gejala-gejala boleh berlaku pada bila-bila masa semasa rawatan, namun biasanya mereka muncul dalam enam minggu pertama selepas permulaan rawatan (masa permulaan adalah 11 hari).

Gejala dan tanda-tanda tindak balas alahan diberikan di bawah. Mereka yang berlaku dengan kekerapan lebih daripada 10% diserlahkan dengan huruf tebal.

Dari kulit: ruam (maculopapular atau dalam bentuk urtikaria).

Di bahagian sistem pencernaan: sakit perut, cirit-birit, mual, muntah, gastroenteritis, ulser pada membran mukus rongga mulut.

Sistem pernafasan: batuk, nafas yg sulit, sindrom dipressii pernafasan, sakit tekak, kegagalan pernafasan, perubahan dalam radiograf rongga toraks (terutamanya menyusup yang mungkin telah diterjemahkan) gejala Am: demam, keletihan, kelesuan, limfadenopati, edema , konjungtivitis, hipotensi arteri, anafilaksis.

Dari sistem saraf: sakit kepala, paresthesia.

Di bahagian sistem hematopoiesis: limfopenia.

Di bahagian sistem pencernaan: meningkatkan tahap uji hepatik fungsional, hepatitis, kegagalan hati.

Sistem muskuloskeletal: sakit otot, kes tunggal myolysis, arthralgia, peningkatan tahap CK.

Antara lain, kenaikan tahap kreatinin, kegagalan buah pinggang, ruam dan kesan sampingan dari saluran gastrousus lebih cenderung berlaku pada kanak-kanak daripada orang dewasa. Gejala terpencil yang kerap bereaksi hipersensitiviti adalah ruam pada kulit. Sesetengah pesakit dengan tindak balas hipersensitiviti pada dasarnya dianggap sebagai mempunyai sistem pernafasan penyakit (radang paru-paru, faringitis, bronkitis), penyakit seperti flu, gastroenteritis atau tindak balas kepada ubat-ubatan lain.

Kelewatan dalam diagnosis hipersensitiviti membawa kepada fakta bahawa pesakit terus menggunakan abacavir, yang boleh menyebabkan teruknya tindak balas alahan dan juga kematian. Oleh itu, anda harus sentiasa mengingati kemungkinan tindak balas hipersensitiviti, jika pesakit mempunyai gejala di atas. Jika risiko reaksi sedemikian tidak mungkin untuk dikecualikan, penggunaan Abamat atau ubat lain yang mengandungi abacavir tidak dibatalkan. Apabila rawatan berterusan, gejala-gejala tindak balas hipersensitiviti semakin teruk, dan selepas ubat biasanya ditarik balik. Pesakit yang mengalami tindak balas hipersensitiviti harus mengutamakan rawatan dan tidak memperbaharuinya dengan apa-apa ubat yang mengandungi "Abamat".

Terdapat laporan anekdot tindak balas hipersensitiviti yang berlaku selepas berulang penggunaan dadah apabila ia telah didahului oleh kemunculan salah satu daripada tanda-tanda utama hipersensitiviti (ruam kulit, demam, keletihan, kelesuan, gastrousus atau gejala pernafasan).

Dalam kes yang jarang berlaku, tindak balas hipersensitiviti berlaku pada pesakit yang meneruskan rawatan, tetapi ini tidak didahului oleh gejala hipersensitiviti. Bagi banyak tindakbalas buruk yang lain, masih tidak jelas sama ada ia berkaitan dengan penggunaan "Abamat" atau ubat-ubatan lain yang digunakan untuk merawat jangkitan HIV, adalah akibat dari penyakit itu.

Banyak gejala di atas (loya, muntah, cirit-birit, demam, keletihan, ruam) muncul sebagai sebahagian daripada tindak balas hipersensitiviti. Oleh itu, pesakit dengan mana-mana simptom ini perlu dikaji dengan teliti untuk tindak balas alahan. Sekiranya berlaku penamatan rawatan disebabkan oleh sekurang-kurangnya satu daripada simptom ini, penyembuhan rawatan hanya boleh dilakukan di bawah pengawasan langsung doktor.

[2]

Berlebihan

Dalam kes overdosis, pertama sekali diperlukan untuk memastikan bahawa pesakit tidak mempunyai reaksi alergi terhadap "Abamat" atau komponennya, dan jika perlu, melakukan terapi penyelenggaraan standard. Dalam kes lain, rawatan adalah gejala. Tidak diketahui sama ada ubat ini dikumuhkan oleh dialisis peritoneal atau hemodialisis.

Untuk mengelakkan berlebihan, ikuti dengan tegas cadangan doktor. Sekiranya terdapat gejala yang tidak dijangka, anda perlu memaklumkan kepada doktor yang hadir. Gejala mungkin boleh dikaitkan dengan reaksi alergi.

Interaksi dengan ubat lain

Kebarangkalian interaksi mediasi P450 "Abamat" dengan peranti perubatan lain adalah rendah. "Abamat" menekan enzim CYP3A4, CYP2C9 dan CYP2D6 pada kepekatan yang sesuai secara klinikal.

Interaksi inhibitor protease dan ubat-ubatan lain yang dimetabolisme oleh enzim P450 asas tidak mungkin.

Interaksi antara "Abamat", "Zidovudin" dan "Lamivudin" tidak hadir.

Pengambilan dadah dengan "Ethanol" membawa kepada perkembangan skala di bawah "kepekatan / masa" (AUC) "Abamat" lengkung farmakokinetik sebanyak hampir 41%. "Abamat" tidak menjejaskan metabolisme "Ethanol".

Permohonan serentak 600 mg "Abamata" dua kali sehari "Methadone" membantu mengurangkan kepekatan maksimum (Cmax) «Abamata" 35% bagi tempoh kelewatan satu jam untuk mencapai kepekatan maksimum (Tmax), bagaimanapun, kekal sebagai AUC sama. Ejen antiviral ini meningkatkan purata skala sistematis Metadon sebanyak 22%. Pesakit dewasa mengambil "Methadone" dan "Abamat" perlu diperiksa untuk tanda-tanda sindrom pengeluaran yang menunjukkan dos yang rendah, kerana anda mungkin memerlukan pelarasan dos "Methadone".

Komponen retinoid dielakkan dengan alkohol dehidrogenase. Interaksi dengan Abamat mungkin, tetapi belum dipelajari.

[4], [5], [6], [7], [8]

Syarat penyimpanan

"Abamat" mempunyai peraturan penyimpanan standard, iaitu, di tempat yang gelap dan kering, tidak dapat diakses oleh anak-anak, suhu yang tidak melebihi 30 ° C. Dan untuk menyimpannya diperlukan dalam pembungkusan asal bersama dengan daun longgar - arahan.

Perlu diingat bahawa ketidakpatuhan dengan kehidupan rak penyimpanan ubat boleh mengurangkan kerana kebanyakan bahan yang merupakan komponen aktif atau tambahan kehilangan sifat-sifat terapeutik mereka pada suhu yang terlalu tinggi, atau bertindakbalas dengan cahaya matahari.

Adalah kerana sebab-sebab ini Abamat, yang memasukkan semua maklumat mengenai perkara ini, harus disimpan, memerhatikan semua arahan.

Jangka hayat

"Abamat", jika anda menyimpannya, mengikut arahan, sesuai untuk 2 tahun dari tarikh terbitan. Tetapi, jika tidak, tarikh sebenar hujung tarikh tamat tempohnya tidak boleh dipanggil.

Membeli "Abamat", jangan teragak-agak, melihat tarikh pembuatan dan nama pengilang. Kenapa periksa tarikh - ia boleh difahami. Bagi pengilang, satu-satunya yang boleh menghasilkannya ialah Matrix Laboratories Limited India. Perbalahan di kalangan kedai ubat tidak dipatuhi. Dan, di sini, jika bercakap tentang cara-cara melahirkan "maya", maka segala-galanya mungkin, walaupun penghantaran produk tertunggak.