Agrelid

Agrelide dikenali dalam amalan perubatan sebagai ubat dari kumpulan agen antiplatelet dengan nama antarabangsa Anagrelide. Menurut klasifikasi farmaseutikal yang diterima umum, agen ini merujuk kepada ubat-ubatan antiplastik dan imunomodulasi, khususnya ejen antitumor. Akibatnya Agregled disulitkan di bawah kod L01XX35. Satu kapsul mengandungi 0.5 mg bahan aktif utama, iaitu anagrelide hydrochloride monohydrate, dan beberapa komponen tambahan.

Ubat ini digunakan secara meluas dalam amalan onkologi. Penggunaannya ditentukan oleh kandungan platelet yang tinggi dalam aliran darah seseorang. Hasilnya, perubahan dalam ciri-ciri reologi darah diperhatikan dengan peningkatan kelikatannya. Ini menyumbang kepada peningkatan kemungkinan pembentukan thrombus. Agrelide boleh digunakan oleh orang dewasa dan kanak-kanak berumur lebih dari 7 tahun. Walau bagaimanapun, perlu mengambil kira kehadiran tindak balas yang merugikan dan mematuhi skema pengambilan ubat. Ia perlu mematuhi skim tertentu yang semakin meningkat dan mengurangkan dos.

Petunjuk Agrelida

Petunjuk untuk penggunaan Agrelid didasarkan pada tindakan utamanya, yang menunjukkan dirinya dalam penurunan jumlah platelet dalam aliran darah. Kesan ini digunakan untuk rawatan dan pencegahan pembentukan trombus yang meningkat.

Ubat ini diperlukan untuk merawat trombositosis dalam penyakit yang patogenesisnya adalah penyebaran tisu myeloid. Sebagai hasil daripada proses sedemikian, ada peningkatan kadar platelet dalam darah.

Sebagai tambahan kepada kesan utama Agreglide mengurangkan jumlah leukosit dan sel darah merah, tetapi dengan pematuhan dos, parameter ini tidak berubah dengan ketara.

Petunjuk Agreglide juga termasuk terapi gejala, apabila penyakit tertentu disertai dengan manifestasi klinikal dalam bentuk reaksi thrombohemorrhagic. Dalam kebanyakan kes, keadaan patologi seperti ini dicirikan oleh kursus kronik, dan oleh itu memerlukan pemilihan yang berhati-hati.

Kadar platelet yang meningkat dalam darah dengan ketara mengubah parameter rheologinya, yang terdiri daripada peningkatan kelikatan dan peningkatan trombogenesis.

Borang pelepasan

Bentuk pelepasan dadah memastikan penghantaran bahan aktif utama ke tapak pembelahan dan penyerapannya. Bentuk Agrelide adalah kapsul. Terima kasih kepadanya, ejen tidak terdedah kepada enzim terlebih dahulu dan memasuki perut tidak berubah. Kapsul terkandung dalam botol sebanyak 50 keping dalam setiap.

Bahan aktif utama, yang memberikan kesan terapeutik ciri, adalah anagrelide. Satu kapsul mengandungi sejumlah anagrelid tertentu, yang sepadan dengan satu dos. Oleh itu, kapsul ubat mengandungi 0.5 mg anagrelide, iaitu hydrochloride monohydrate.

Di samping itu, dadah mempunyai komponen sampingan seperti magnesium stearate, lactose monohydrate, selulosa mikrocrystalline, povidone, lactose anhydrous dan crospovidone.

Kapsul ini terdiri daripada gelatin, silikon dioksida, air yang disucikan, titanium dioksida (E 171) dan natrium lauril sulfat. Terima kasih kepada komposisi yang sama, dadah dengan bahan aktif utama dilindungi oleh kapsul daripada tindakan media aktif organisma sehingga saat yang tepat.

Kapsul itu adalah kulit luar gelatin legat dengan warna putih atau sedikit berkrim. Saiz # 4, dan tulisan pada setiap kapsul diwakili oleh dos "0.5 mg". Di samping itu, data ini juga ditulis pada topi botol. Pengisi kapsul adalah butiran putih praktikal.

Farmakodinamik

 Menyediakan pengurangan jumlah platelet dalam aliran darah. Dengan pemberian ubat lisan ini, pengurangan dos yang bergantung pada kadar platelet di bahagian periferal sistem peredaran darah diperhatikan.

Kajian klinikal menunjukkan penghambatan anagrelide oleh peningkatan besar megakaryosit. Kesan ini bergantung kepada dos. Dalam darah orang yang sihat yang mengambil Agrelid, terdapat pelanggaran tahap postmitotik perkembangan megakaryosit. Di samping itu, terdapat penurunan dalam saiz mereka.

Dos terapeutik Agrelide menyumbang bukan sahaja kepada penurunan yang signifikan dalam tahap platelet, tetapi juga untuk leukopenia kecil dan anemia.

 Menyebabkan menghalang fosfodiesterase III AMP kitaran. Inhibitor ini boleh mencetuskan pengurangan platelet melekat. Kesan terapeutik yang lebih jelas diperhatikan apabila mengambil ubat yang tinggi.

Agreglide tidak mempunyai kesan ketara terhadap parameter sistem pembekuan darah, panjang kitaran hidup platelet dan ciri morfologi sumsum tulang. Ubat ini tidak menjejaskan tekanan darah, irama dan kadar jantung sistemik, serta air kencing dan ECG.         

Farmakokinetik

Farmakokinetik Agrelid menyebabkan pembelahan anagrelid pesat dalam perut dan usus, kerana lebih daripada 75% kapsul diserap dengan tepat di dalam usus. Selepas pentadbiran oral dadah dengan dos 0.5 mg hingga 2.0 mg, farmakokinetik Agrelyde dicirikan oleh tindak balas biasa untuk ubat.

Pengambilan ubat ini ke perut kosong pada dos 0.5 mg menyebabkan separuh penghapusan selama lebih daripada satu jam. Berdasarkan ciri-ciri ini, Agrelide boleh diambil 2 hingga 4 kali sehari. Di samping itu, bahan aktif utama tidak mempunyai kesan kumulatif.

Selepas pentadbiran lisan dadah, metabolismenya dengan cepat berlaku, akibatnya bahagian utama dikumuhkan oleh organ-organ kencing sepanjang hari. Di samping itu, tidak lebih daripada 1% diperuntukkan tidak berubah.

Perlu diingat bahawa penerimaan Agrelid serentak dengan makanan memperlahankan penyerapannya, akibatnya zat aktifnya lebih lama dalam aliran darah. Pengambilan anagrelide pada dos 0.5 mg selepas makan dicirikan oleh sedikit penurunan bioavailabiliti sebanyak 15%, secara selari, penghapusan separuh hayat meningkat kepada hampir 2 jam.

Farmakokinetik dalam satu dos 1 mg tidak berubah dalam bentuk kegagalan buah pinggang yang teruk dengan pelepasan kreatinin kurang daripada 30 ml / min. Pada orang yang kekurangan hepatik sederhana, separuh hayat berpanjangan 8 kali ganda.

Dos dan pentadbiran

Kaedah pentadbiran dan dos ditentukan dengan bentuk pelepasan dan komposisi kuantitatif satu kapsul. Dalam hal ini, dadah diambil secara dalaman dengan dos tunggal sebanyak 0.5 mg (1 kapsul). Pada peringkat awal terapi Agreglide, adalah perlu untuk memantau keadaan seseorang untuk pembetulan dos dan pencegahan komplikasi.

Terapi mula harus mempunyai dos yang tidak lebih tinggi daripada 2 mg / hari, dibahagikan kepada beberapa dos. Selanjutnya dalam masa seminggu perlu mengekalkan dos ini. Sekiranya kesannya tidak mencukupi, secara beransur-ansur meningkatkan dos yang minimum. Ini bermakna anda perlu memilih dos minima yang akan mempunyai kesan yang diingini.

Untuk menentukan hasil rawatan, adalah perlu untuk memantau tahap platelet, yang pada mulanya tidak boleh melebihi 600 × 109 / L, dan dalam masa yang bersamaan antara 150 hingga 400 × 109 / L.

Cara permohonan dan dos perlu dipilih secara individu. Sekiranya tiada kesan yang diingini, dos perlu ditingkatkan sebanyak 0.5 mg / hari sepanjang minggu. Dos tunggal tidak boleh melebihi 2.5 mg, dan pengambilan harian tidak boleh melebihi 10 mg / hari.

Pada minggu pertama terapi, kiraan platelet mesti diperiksa setiap 2 hari. Selanjutnya, apabila memilih dos - cukup untuk memeriksa kuantiti mereka sekali seminggu. Peralihan ketara yang pertama ke arah penurunan platelet seharusnya dijangka tidak lebih awal daripada 2-3 minggu selepas permulaan rawatan. Dos penyelenggaraan dalam kebanyakan kes adalah 1-3 mg / hari.

Bagi kanak-kanak dari 7 hingga 14 tahun, adalah rasional untuk memulakan dengan dos tunggal 0.5 mg anagrelid dan secara beransur-ansur meningkat kepada 0.5 mg 4 kali sehari. Untuk memilih dos berkesan minimum, anda mesti mengikuti skim yang sama seperti untuk orang dewasa.

Bagi orang tua, tidak ada keperluan untuk menyemak semula dos jika tiada kontraindikasi. Orang yang mempunyai kekurangan hati dan buah pinggang perlu menganalisis manfaat dan risiko untuk membangunkan kesan sampingan dari anagrelide.

[1]

Gunakan Agrelida semasa kehamilan

Kajian yang membuktikan keberkesanan ubat ini pada badan wanita hamil tidak dijalankan. Dalam hal ini, penggunaan ubat tidak wajar kerana kurangnya data yang boleh dipercayai mengenai penggunaannya.

Di samping itu, ini terpakai kepada wanita yang menyusu, kerana penembusan bahan aktif utama ke dalam susu tidak diketahui. Dalam kes apabila seorang wanita hamil semasa penerimaan Agreglida, dia harus sedar akan kesan sampingan tindakannya dan kesannya terhadap perkembangan janin.

Untuk mengelakkan keadaan sedemikian, perlu juga menggunakan kontrasepsi semasa penggunaan ubat ini. Ini boleh menjadi kontraseptif oral atau kaedah perlindungan halangan.

Kedua-dua penggunaan ubat semasa mengandung dan semasa tempoh laktasi perlu dibincangkan dengan doktor. Ini disebabkan kekurangan maklumat mengenai kesan anagrelide pada janin, serta bayi yang telah dilahirkan. Oleh itu, semasa penerimaan ubat harus berhenti menyusu.

Contraindications

Kontraindikasi terhadap penggunaan Agrelid termasuk ciri-ciri individu badan dan kehadiran patologi bersamaan. Intoleransi Agreglide mungkin disebabkan oleh tindak balas genetik badan kepada bahan konstituen tertentu. Kesan sampingan boleh terbentuk pada bahan aktif utama - anagrelide atau komponen tambahan lain. Juga, penggunaan dadah pada kanak-kanak di bawah umur 7 tahun adalah dilarang.

Kontraindikasi terhadap penggunaan Agrelid dalam bentuk patologi bersamaan boleh menghalang penggunaan ubat ini dalam tempoh yang lama.

Keadaan ini termasuk kekurangan hati lebih berat daripada ringan. Penunjuk keseriusan penyakit ini adalah peningkatan dalam kandungan enzim hati lebih daripada 5 kali. Untuk mengawal fungsi hati, perlu mengambil kira tahap ALT dan AST.

Ia juga perlu mengambil kira keterukan kegagalan buah pinggang dalam pemilihan dos untuk kegunaan jangka panjang Agrelyd. Untuk menentukan tahap disfungsi, serta mengawal kerja buah pinggang, indeks penapisan kreatinin perlu diambil kira.

Walaupun bahan aktif utama ubat menyumbang kepada penurunan bilangan platelet dalam darah, namun Agreglide bukan ubat pilihan untuk merawat keadaan yang mengancam nyawa daripada komplikasi trombositosis. 

Kesan sampingan Agrelida

Kesan sampingan Agreglide secara amnya tidak begitu ketara dan dengan cepat melepasi tanpa rawatan tertentu. Pada pematuhan dos dan kekerapan penerimaan mereka sama sekali tidak hadir.

Di hadapan kekerapan penyakit myeloproliferative dan keterukan kesan sampingan boleh dikatakan tidak berubah daripada tempoh terapi. Dalam kes-kes yang luar biasa, ia boleh berkembang menjadi sebuah negara yang serius genangan dalam kegagalan jantung, cardiomyopathy, pericarditis, infarksi miokardium, saiz jantung yang lebih besar, jumlah sekatan nadi otot jantung dan debar atrium. Juga terdapat pelanggaran peredaran serebrum, kemunculan penyusupan dalam paru-paru, fibrosis paru-paru, hipertensi pulmonari, keradangan perut, pankreas, pembentukan ulser di dalam perut dan usus, dan juga sawan.

 Pada dos yang lebih tinggi Agrelid diperhatikan kesan sampingan dalam intensiti dan kekerapan yang lebih besar. Lebih sering daripada tidak boleh sakit kepala diperhatikan, perasaan berdebar-debar, aritmia, kegagalan jantung, tekanan darah menurun, kehilangan kesedaran, gejala suram, gejala pankreatitis dan pendarahan dari saluran pencernaan, fungsi terjejas usus, khususnya, cirit-birit, kembung, mual, muntah dan sindrom kesakitan.

Punca, perubahan kepekaan, dyspnea, batuk, sakit dada, bengkak pinggul dan pelbagai ruam juga mungkin.

Manifestasi umum mungkin termasuk kelemahan, peningkatan keletihan, penurunan jumlah sel darah merah dan platelet dalam darah, pendarahan dan trombosis.

Selalunya mungkin penampilan kesakitan di sepanjang tulang belakang, di sendi, otot dan tulang. Sistem saraf boleh mencetuskan insomnia, kesakitan yang merosot, halusinasi dan peningkatan kerengsaan.

Berlebihan

Berlebihan boleh berlaku sekiranya gagal mematuhi cadangan untuk dos yang digunakan, serta pentadbiran jangka panjang ubat ini tanpa kawalan. Pada overdosis, sistem kardiovaskular dan pencernaan adalah yang pertama bertindak balas, kerana ubat diambil secara lisan.

Oleh itu, adalah perlu untuk menyemak semula dos apabila mual, muntah dan gangguan irama dan konduksi nadi berlaku pada otot jantung. Anagrelide tidak mempunyai penawar spesifiknya. Apabila simptom pertama timbul berlebihan, anda perlu segera berjumpa doktor dan terkawal semasa tempoh yang sukar.

Overdosis mengancam dengan syarat seperti perdarahan hemorrhagic akibat penurunan jumlah platelet dalam darah. Ia perlu membatalkan dadah dan memantau tahap platelet secara kerap. Penggunaan Agrelide boleh disambung semula hanya selepas normalisasi tahap platelet.

Jika dos anagrelid yang disyorkan melebihi, pengurangan tekanan arteri sistemik dengan keadaan hipotonik berkala, kehilangan kesedaran dan keruntuhan boleh berlaku. Gejala-gejala ini boleh berkembang selepas mengambil 5 mg anagrelid.

Interaksi dengan ubat lain

Interaksi Agrelide dengan ubat-ubatan lain adalah kerana keupayaannya menghalang fosfodiesterase III, jadi penggunaan ubat serentak dengan mekanisme tindakan yang sama adalah kontraindikasi. Ubat-ubatan ini termasuk cilostazol, milrinone, amrinone, enoximone dan olprinone.

Omeprazole, sucralfate dan fluvoxamine mungkin mempunyai kesan negatif terhadap penyerapan bahan aktif utama. Agreglide boleh meningkatkan kesan terapeutik agen-agen lain yang meningkatkan kadar platelet dalam darah, sebagai contoh, asid acetylsalicylic. Akibatnya, risiko mengalami pendarahan besar-besaran, jadi perlu untuk memantau tahap mereka secara teratur.

Interaksi Agrelid dengan ubat-ubatan lain, seperti warfarin, digoxin, acetaminophen, ranitidine, furosemide, hydroxyurea dan allopurinol makanan tambahan besi, tiada kesan negatif yang menimbulkan.

Rawatan yang kompleks dengan anagrelide bersama dengan phlebotomy menunjukkan keputusan yang baik, seperti gabungan anagrelide dengan aspirin, agen alkilat, hydroxyurea dan interferon.

[2], [3]

Syarat penyimpanan

Keadaan penyimpanan Agrelid membayangkan pelaksanaan cadangan tertentu untuk pematuhan suhu, kelembapan dan ruang penyimpanan. Ubat ini memerlukan mengekalkan suhu pada tahap tidak lebih tinggi daripada 25 darjah.

Tempat penyimpanan yang dijangka lebih lanjut tidak boleh dipengaruhi oleh cahaya matahari langsung. Ia juga perlu untuk menjaga kanak-kanak tidak dapat dijangkiti dengan ubat ini. Agreglide adalah kontraindikasi untuk digunakan pada bayi yang umurnya tidak melebihi 7 tahun. Walau bagaimanapun, jika mereka mempunyai akses kepada dadah, overdosis atau penyumbatan kapsul saluran pernafasan atas mungkin.

Keadaan simpanan agrelide memastikan pemeliharaan sifat-sifat terapeutik yang ditunjukkan dalam produk perubatan semasa hayat. Tertakluk kepada ketidakpatuhan terhadap keperluan penyimpanan, Agreglide mungkin kehilangan kesan ciri dan, selepas pentadbiran, menyebabkan tindak balas sampingan.

Ia tidak disyorkan untuk mengambil produk farmaseutikal ini apabila ia disimpan dalam keadaan yang tidak menyenangkan untuk mengelakkan perkembangan reaksi buruk, yang diketahui dan spontan.

[4]

Jangka hayat

Hayat rak dicirikan oleh tempoh masa di mana produk perubatan mengekalkan sifat terapeutiknya dan menyebabkan bahaya. Walau bagaimanapun, pematuhan dengan syarat penyimpanan adalah keperluan yang diperlukan. Dalam ketiadaan pelaksanaan cadangan, anagrelide mungkin kehilangan sifatnya yang terbukti dan memberi kesan buruk terhadap tubuh.

Kehidupan rak ubat ini adalah 5 tahun. Agrelide tidak dibenarkan untuk digunakan jika pembungkusan di mana ubat disimpan rosak. Setiap pakej mengandungi 50 kapsul dalam botol, jika rosak, tidak mungkin untuk mematuhi syarat penyimpanan penyediaan.

Tarikh tamat dikira dengan mengambil kira keselamatan bahan utama dan komponen tambahan. Sebaik sahaja tempoh terakhir mengambil ubat itu tamat, adalah perlu untuk berhenti menggunakannya.

Agrelid adalah ubat yang berkesan untuk digunakan sebagai rawatan gabungan pelbagai penyakit, yang berasaskan pembangunan platelet tahap meningkat dengan perubahan dalam ciri-ciri reologi darah dan meningkatkan pembentukan thrombus.