Allopurinol

Allopurinol tergolong dalam kategori ubat yang menekan pembentukan asid urik. Ini adalah ubat anti-gout yang menghalang pengikatan asid urik dan garamnya di dalam badan.

Ubat ini dapat melambatkan aktiviti enzim xanthine oxidase, yang merupakan peserta dalam proses transformasi hypoxanthine / xanthine dan xanthine / uric acid. Hasil daripada interaksi seperti itu, nilai serum urat menurun, yang menghalang pemendapannya di dalam ginjal dan tisu. [1]

Petunjuk Allopurinol

Pada orang dewasa, ubat itu digunakan untuk pelanggaran seperti itu:

• hiperurisemia (dengan bacaan asid urik serum 500+ μmol / l), yang tidak dapat dikawal oleh diet;
• patologi yang berkaitan dengan peningkatan nilai darah asid urik (terutamanya nefropati urat, gout dan urolithiasis urat);
• hiperurisemia jenis sekunder yang berbeza (juga psoriasis);
• dikaitkan dengan pelbagai hemoblastosis (limfosarcoma, bentuk aktif leukemia dan leukemia myeloid kronik), hiperurisemia primer atau sekunder;
• rawatan sitotoksik untuk penyakit myeloproliferative dan neoplastik.

Kanak-kanak diresepkan untuk penyakit seperti itu:

• bentuk nefropati urat, yang berkembang semasa rawatan leukemia;
• hiperurisemia jenis sekunder pelbagai asal;
• kekurangan enzimatik kongenital (termasuk kekurangan HGFT lengkap atau separa; sindrom Lesch-Nien) dan kekurangan ATPT kongenital.

Borang pelepasan

Pelepasan bahan ubat tersebut disedari dalam bentuk tablet - 10 keping di dalam bungkusan sel. Terdapat 5 bungkusan tersebut di dalam kotak.

Farmakodinamik

Di dalam badan, allopurinol ditukar menjadi oxypurinol, yang menghalang pembentukan asid urik, tetapi aktivitinya lebih lemah daripada allopurinol.

Farmakokinetik

Selepas pemberian oral, ubat ini diserap sepenuhnya dan pada kadar yang tinggi. Hampir tidak ada penyerapan di dalam perut, penyerapan berlaku di dalam duodenum dan di bahagian atas usus kecil.

Proses metabolik membawa kepada pembentukan komponen metabolik aktif ubat utama oksipurinol. Petunjuk Cmax oxypurinol diperhatikan selepas 3-4 jam; kadar pembentukan dikaitkan dengan kadar dan tahap proses pertukaran pratistemik peribadi. Oxypurinol dengan allopurinol hampir tidak terlibat dalam sintesis protein.

Waktu paruh plasma allopurinol kira-kira 40 minit, dan oxypurinol adalah 17-21 jam. 80% daripada kedua-dua unsur tersebut dikeluarkan melalui buah pinggang; usus diekskresikan 20%. Pada individu yang mengalami gangguan fungsi ginjal, jangka hayat oksipurinol berpanjangan.

Dos dan pentadbiran

Allopurinol mesti diambil secara oral selepas makan; tablet ditelan keseluruhan dengan air biasa. Anda tidak boleh mengunyah tablet. Semasa terapi, pesakit perlu mengambil banyak cecair untuk mengekalkan fungsi diuresis yang stabil. Kadang kala alkalinisasi air kencing dilakukan untuk meningkatkan perkumuhan asid urik.

Ukuran dos dan jangka masa rawatan dipilih oleh doktor yang merawat secara peribadi, dengan mengambil kira tahap patologi dan keadaan klinikal.

Semasa pemilihan dos ubat setiap hari, sangat mustahak untuk mengambil kira petunjuk plasma asid urik. Pesakit boleh mengambil 0.1-0.3 g ubat setiap hari. Penyesuaian dos dilakukan 1 kali ganda dalam 1 atau 3 minggu. Maksimum 0.8 g ubat dibenarkan setiap hari.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Dilarang menggunakan ubat ini pada orang yang berumur di bawah 3 tahun.

Gunakan Allopurinol semasa kehamilan

Tidak ada maklumat mengenai penggunaan Allopurinol semasa kehamilan. Oleh kerana unsur aktif ubat mempengaruhi proses metabolik purin, dan tidak ada maklumat mengenai potensi risiko terhadap manusia, dilarang memberi ubat kepada wanita hamil.

Ubat ini dikeluarkan dalam susu ibu, oleh sebab itu tidak digunakan untuk hepatitis B. Adalah perlu untuk menolak penyusuan semasa terapi.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• intoleransi teruk terhadap allopurinol atau unsur ubat lain;
• disfungsi hati / buah pinggang yang teruk (nilai CC di bawah 2 ml seminit);
• tahap aktif serangan gouty.

Kesan sampingan Allopurinol

Antara tanda sampingan:

• gangguan metabolik: pada peringkat awal terapi, serangan gout aktif dapat berkembang, yang berkaitan dengan mobilisasi asid urik di kawasan nodul gout dan depot lain;
• masalah dengan fungsi saluran hati dan saluran pencernaan: muntah, peningkatan kadar darah alkali fosfatase dan transaminase, stomatitis, mual, hepatitis, cirit-birit dan bentuk aktif kolangitis;
• gangguan proses hematopoietik: leukositosis, leukopenia atau eosinofilia. Kerosakan sumsum tulang yang teruk (agranulositosis, trombositopenia dan anemia aplastik), terutamanya pada orang yang mengalami gangguan fungsi ginjal;
• gejala yang berkaitan dengan aktiviti CVS: peningkatan tekanan darah dan bradikardia;
• lesi pada sistem saraf pusat: mengantuk, cephalalgia, keletihan, pening, ataksia, kelemahan, sawan dan neuropati, serta mialgia, kemurungan, paresthesia dan paresis, serta bentuk neuritis periferal;
• manifestasi yang berkaitan dengan organ deria: katarak, rasa atau gangguan penglihatan;
• gangguan proses kencing: uremia, nefritis tubulointerstitial, disertai dengan penyusupan limfosit, kalsuli xanthogenik dan hematuria;
• tanda-tanda alahan: urtikaria, elemen pemanasan, menggigil, MEE, pruritus, eritema, demam dan arthralgia;
• yang lain: mati pucuk, diabetes mellitus, kebotakan dan ginekomastia.

Pada orang yang mengalami gangguan fungsi ginjal, apabila menggunakan dos standard, vaskulitis dengan perubahan epidermis mungkin berlaku; kemudian proses ini boleh masuk ke hati dengan buah pinggang. Sekiranya vaskulitis berkembang, anda harus segera berhenti mengambil Allopurinol.

Berlebihan

Kadang-kadang orang yang tidak mengalami disfungsi buah pinggang yang mengambil 20 g ubat setiap hari mengalami muntah, gangguan najis, loya dan pening.

Penggunaan ubat jangka panjang pada orang dengan disfungsi ginjal kadang-kadang menyebabkan eosinofilia, hipertermia, ruam epidermis dan pemburukan patologi buah pinggang. Tidak ada penawar untuk ubat, itulah sebabnya tindakan simptomatik mesti dilakukan sekiranya berlaku keracunan.

Interaksi dengan ubat lain

Kesan ubat menjadi lemah ketika menggunakan ubat dengan kesan urikosurik (probenecid, sulfinpyrazone dan benzbromarone), serta dengan dos salisilat yang besar.

Allopurinol dapat melambatkan aktiviti xanthine oxidase, serta proses metabolik turunan purin (antaranya mercaptopurine dan azathioprine), itulah sebabnya hidangan standard mereka harus dikurangkan sebanyak 50-75%.

Dos ubat yang besar mengurangkan kadar perkumuhan probenecid dan menghalang metabolisme teofilin.

Gabungan ubat dengan chlorpropamide memerlukan penurunan dos yang terakhir.

Pengenalan Allopurinol dalam kombinasi dengan antikoagulan kumarin memerlukan penurunan bahagiannya. Di samping itu, anda perlu memantau kadar pembekuan darah secara berkala.

Penggunaan ubat bersama dengan captopril meningkatkan kemungkinan timbulnya gejala epidermis, terutama jika pesakit mempunyai CRF.

Kombinasi dengan sitostatik dapat memprovokasi peningkatan frekuensi perubahan parameter darah (dibandingkan dengan penggunaan ubat-ubatan ini secara berasingan), itulah sebabnya disarankan untuk melakukan ujian darah lebih kerap daripada biasanya.

Menggabungkan ubat dengan amoksisilin dan ampisilin meningkatkan kemungkinan timbulnya tanda-tanda alergi.

Syarat penyimpanan

Allopurinol mesti dijauhkan dari jangkauan kanak-kanak. Nilai suhu - tidak lebih daripada 25 ° С.

Jangka hayat

Allopurinol boleh digunakan dalam jangka masa 5 tahun dari tarikh pembuatan bahan ubat.

Analog

Analog ubat adalah ubat Allohexal.