Almiral

Almiral tergolong dalam kumpulan ubat NSAID, adalah turunan asid asetik. Ubat ini mempunyai sifat anti-radang dan analgesik. Seiring dengan ini, ia mempunyai kesan antipiretik. Ia menekan pengeluaran komponen yang memprovokasi bengkak, sakit dan rembesan cecair peradangan di kawasan keradangan.

Unsur aktif ubat adalah diclofenac Na. Apabila digunakan untuk merawat sakit pasca operasi, ini secara signifikan mengurangkan keperluan opioid. [1]

Petunjuk Almiral

Ia digunakan dalam kes seperti:

• terapi pendek untuk kesakitan sederhana etiologi yang berbeza (sciatica, algomenorrhea, lumbago dan neuralgia);
• terapi untuk artritis (jenis remaja, reumatoid, gout atau psoriatik), osteoartritis pada sendi / tulang belakang dan ankylosing spondylitis;
• rawatan kesakitan selepas trauma atau pembedahan.

Borang pelepasan

Pembebasan bahan terapeutik dibuat dalam bentuk cecair suntikan - ampul di dalam dengan jumlah 75 mg / 3 ml. Di dalam plat sel - 5 ampul; di dalam pek - 1 atau 2 plat sedemikian.

Farmakodinamik

Ubat ini melambatkan aktiviti COX. Diclofenac Na dalam keadaan in vitro pada tahap yang setara dengan yang dicapai pada manusia tidak menekan proses biosintesis proteoglikan yang dilakukan di dalam tisu tulang rawan. [2]

Farmakokinetik

Sedutan.

Apabila diberikan melalui suntikan 75 mg diclofenac, penyerapan bermula dengan segera, dan indeks plasma purata kira-kira 2.558 ± 0.968 μg / ml diperhatikan selepas 20 minit. Isipadu sedutan berkadar linear dengan ukuran dos.

Apabila 75 mg diclofenac digunakan melalui infusi 2 jam, nilai rata-rata ubat plasma adalah sekitar 1.875 ± 0.436 μg / ml. Dengan infusi yang lebih pendek, ubat mencapai Cmax plasma, dan dengan infus yang berpanjangan, dataran tinggi konsentrasi diperhatikan, yang sebanding dengan tahap setelah 3-4 jam infus.

Sebagai perbandingan dengan nilai setelah memasukkan zat ke dalam, ketika menggunakan ubat dalam bentuk suntikan intramuskular atau supositoria, indikator plasma cepat menurun segera setelah mencatat tahap Cmax.

Ketersediaan bio.

Nilai AUC untuk penggunaan intravena atau intramuskular kira-kira dua kali lebih tinggi daripada penggunaan rektum atau oral, kerana dengan cara pentadbiran yang ditunjukkan, ubat tidak mengambil bahagian dalam petikan intrahepatik pertama.

Proses pembahagian.

Diclofenac adalah 99.7% terlibat dalam sintesis protein, terutamanya mengikat albumin (99.4%).

Bahan menembus ke sinovium, mencapai nilai tertinggi setelah 2-4 jam setelah menerima Cmax plasma. Jangka masa jangka hayat sinovial adalah 3-6 jam. Setelah 2 jam dari saat menerima Cmax plasma, nilai diclofenac di dalam sinovium melebihi tahap plasma dan kekal sehingga 12 jam.

Tahap diklofenak rendah (100 ng / ml) diperhatikan di dalam susu ibu pada seorang wanita menyusui. Anggaran jumlah ubat yang menembusi susu ibu ke dalam badan bayi adalah bersamaan dengan 0.03 mg / kg sehari.

Proses pertukaran.

Proses metabolik diclofenac sebahagiannya direalisasikan melalui glukuronisasi molekul utuh, tetapi terutamanya berkembang dengan metoksilasi dan hidroksilasi 1 kali ganda dan banyak, akibatnya beberapa unsur metabolik fenolik terbentuk (dengan kebanyakannya diubah menjadi konjugat glukuronida). Dua metabolit bersifat bioaktif, tetapi kesannya jauh lebih ketara daripada aktiviti terapi diclofenac.

Perkumuhan.

Pelepasan plasma sistemik diklofenak adalah 263 ± 56 ml per minit. Waktu hayat plasma terminal adalah 1-2 jam. 4 komponen metabolik (juga 2 dengan aktiviti) juga mempunyai jangka hayat yang pendek - dalam masa 1-3 jam.

Kira-kira 60% bahagian yang digunakan diekskresikan dalam air kencing dalam bentuk konjugat glukuronida dari molekul utuh, serta dalam bentuk unsur metabolik, yang kebanyakannya juga diubah menjadi konjugat glukuronida.

Kurang dari 1% diekskresikan tidak berubah. Bahagian selebihnya dihilangkan dalam bentuk komponen metabolik dengan tinja dan hempedu.

Dos dan pentadbiran

Anda perlu menyuntik ubat secara mendalam, dengan cara / m. Saiz dos 1 kali ganda standard ialah 75 mg; suntikan kedua boleh dibuat selepas sekurang-kurangnya 12 jam. Terapi biasanya berlangsung selama 2 hari.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Dilarang menggunakan diclofenac suntikan dalam pediatrik.

Gunakan Almiral semasa kehamilan

Diclofenac menghalang pengeluaran PG, yang boleh menjejaskan perjalanan kehamilan dan perkembangan janin. Sehubungan itu, Almiral tidak diresepkan untuk wanita hamil.

Sebilangan kecil komponen ubat aktif dapat diekskresikan dengan susu ibu, oleh itu, ia tidak digunakan untuk HS.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• kepekaan yang teruk berkaitan dengan komponen aktif dan tambahan ubat;
• alahan terhadap NSAID lain;
• tahap penyakit yang aktif di saluran gastrointestinal (mempunyai bentuk erosif dan ulseratif);
• berdarah;
• gangguan proses hematopoietik;
• gangguan pembekuan darah (antaranya hemofilia);
• asma aspirin.

Perlu berhati-hati sekiranya digunakan untuk pelanggaran tersebut:

• asma bronkial;
• pembengkakan yang ketara;
• anemia;
• peningkatan tekanan darah;
• CHF;
• disfungsi hepatik / buah pinggang;
• diverticulitis atau keradangan usus;
• diabetes;
• porfiria;
• penderaan alkohol;
• selepas operasi yang kompleks (termasuk cantuman bypass arteri koronari);
• lesi umum tisu penghubung;
• orang yang berumur.

Kesan sampingan Almiral

Antara kesan sampingan:

• gangguan dalam kerja NS: mengantuk, kegelisahan, kejang, cephalalgia, meningitis aseptik, mimpi buruk, kemurungan, gangguan tidur;
• masalah pencernaan: sakit perut, mual, kembung perut, xerostomia, penyakit kuning dan hepatitis. Selain itu, obstipasi / cirit-birit, sirosis, lesi esofagus, nekrosis hepatik, ulser peptik, pankreatitis, darah dalam tinja dan kolitis;
• gangguan yang berkaitan dengan organ persepsi: bunyi telinga, gangguan rasa, penglihatan kabur, gangguan pendengaran dan penglihatan berganda;
• lesi sistem urogenital: bengkak, nefritis, oliguria, kegagalan buah pinggang, darah atau protein dalam air kencing;
• gangguan epidermis: ruam, kepekaan yang teruk, dermatitis toksik, alopecia, pruritus, eksim, pendarahan dan urtikaria.
• masalah dengan proses hematopoietik: trombosit atau leukopenia, eosinofilia, agranulositosis, purpura trombositopenik dan anemia;
• gangguan dalam kerja jantung: CHF, serangan jantung, peningkatan tekanan darah, sakit dada dan extrasystole;
• gangguan pernafasan: batuk, pneumonitis, bengkak pada laring dan kekejangan bronkus;
• gejala alahan: vaskulitis dan bengkak yang mempengaruhi lidah atau bibir;
• tanda-tanda tempatan: sensasi terbakar, nekrosis tisu adiposa, nekrosis aseptik dan kemunculan penyusupan.

Berlebihan

Sekiranya berlaku keracunan, cephalalgia, kesedaran kabur, pening, gangguan pernafasan dan muntah diperhatikan. Kanak-kanak mungkin mengalami muntah, pendarahan, disfungsi buah pinggang / hati, sakit perut, dan kejang jenis mioklonik.

Mabuk memerlukan pembatalan Almiral dan mendapat rawatan perubatan yang berkelayakan.

Interaksi dengan ubat lain

Bahan litium dan digoxin.

Kombinasi dengan diclofenac meningkatkan nilai plasma ubat ini, oleh sebab itu, dengan penggunaan ubat ini, tahap serum mereka mesti dipantau.

Ubat antihipertensi dan diuretik.

Pengenalan ubat dengan agen yang dinyatakan di atas (sebagai contoh, penghambat ACE atau β-blocker) boleh menyebabkan penurunan aktiviti hipotensi mereka kerana perlambatan pengikatan PG vasodilating. Oleh itu, kombinasi ini harus digunakan dengan berhati-hati, terutama pada orang tua - mereka harus dipantau dengan teliti untuk tekanan darah.

Pesakit harus diberi hidrasi yang mencukupi dan fungsi ginjal harus dipantau. Hal ini berlaku terutamanya untuk diuretik dan perencat ACE - dengan mengambil kira peningkatan kemungkinan nefrotoksisitas.

Ubat-ubatan yang boleh menyebabkan perkembangan hiperkalemia.

Penggunaan bersama dengan siklosporin, trimetoprim, diuretik hemat kalium atau tacrolimus dapat menyebabkan peningkatan kadar kalium serum, oleh sebab itu perlu untuk memantau keadaan pesakit secara teratur semasa terapi.

Ejen antikulat dan antikoagulan.

Gabungan harus dilakukan dengan berhati-hati, kerana dapat meningkatkan kemungkinan pendarahan. Walaupun fakta bahawa kesan diclofenac berkaitan dengan aktiviti antikoagulan belum dapat dikesan, ada beberapa maklumat mengenai peningkatan kemungkinan pendarahan pada orang yang menggunakan antikoagulan bersama dengan diclofenac. Oleh kerana itu, untuk menghilangkan keperluan untuk mengubah ukuran bahagian antikoagulan, perlu memantau keadaan pesakit tersebut dengan teliti.

Diklofenak dalam dos yang besar dapat sementara waktu menghalang agregasi platelet.

GCS dan NSAID lain, termasuk perencat COX-2 terpilih.

Pengenalan Almiral dengan GCS atau NSAID sistemik lain dapat meningkatkan kemungkinan ulser atau pendarahan pada saluran gastrousus. Diperlukan untuk meninggalkan penggunaan gabungan 2+ NSAID.

Bahan dari kumpulan SSRI.

Pengenalan NSAID sistemik bersama dengan SSRI meningkatkan kemungkinan pendarahan pada sistem pencernaan.

Ubat hipoglikemik.

Terdapat beberapa data mengenai perkembangan asidosis metabolik ketika menggunakan ubat dengan ubat-ubatan ini, terutama pada orang dengan disfungsi ginjal yang sudah ada sebelumnya.

Methotrexate.

Diclofenac mampu menghalang pembersihan metotreksat ginjal, kerana penunjuk yang terakhir meningkat. Perhatian harus diambil ketika menggunakan diclofenac kurang dari 24 jam sebelum menggunakan methotrexate, kerana dapat meningkatkan kadar darah yang terakhir dan ketoksikannya.

Terdapat bukti perkembangan ketoksikan teruk dengan pengenalan kedua-dua bahan dengan selang waktu kurang dari 24 jam. Interaksi ini dikaitkan dengan pengumpulan metotreksat kerana gangguan perkumuhannya melalui buah pinggang di bawah pengaruh NSAID.

Siklosporin.

Almiral boleh meningkatkan keparahan nefrotoksisitas siklosporin dengan bertindak pada GHG buah pinggang. Oleh kerana itu, ia harus digunakan dalam dos yang dikurangkan.

Tacrolimus.

Pentadbiran tacrolimus bersama-sama dengan NSAID dapat meningkatkan kemungkinan nefrotoksisitas kerana kesan antiprostaglandin pada buah pinggang perencat calcineurin dan NSAID.

Quinolones antibakteria.

Terdapat beberapa maklumat mengenai sawan yang mungkin berlaku kerana pemberian quinolones bersama dengan NSAID. Mereka boleh muncul pada individu dengan atau tanpa sejarah kejang atau epilepsi. Oleh itu, perhatian harus diambil ketika memutuskan sama ada menggunakan quinolones pada orang yang sudah menggunakan NSAID.

Phenytoin.

Dengan pengenalan fenitoin dalam kombinasi dengan ubat, peningkatan pendedahan yang pertama dapat diperhatikan. Oleh kerana itu, nilai phenytoin plasma mesti dipantau.

Colestyramine dengan colestipol.

Bahan-bahan ini mampu mengurangkan atau melambatkan penyerapan diclofenak. Oleh itu, perlu menggunakan Almiral sekurang-kurangnya 1 jam sebelum atau selepas 4-6 jam selepas pemberian cholestyramine / colestipol.

Bahan SG.

Penggunaan SG bersama dengan NSAID dapat memperkuatkan keparahan HF, meningkatkan nilai SG plasma dan melambatkan penapisan glomerular.

Mifepristone.

Dilarang menggunakan NSAID dalam 8-12 hari selepas pemberian mifepristone - kerana NSAID dapat melemahkan kesan terapeutiknya.

Ubat-ubatan yang melambatkan atau mendorong tindakan CYP2C9.

Diperlukan untuk menggunakan ubat dengan bahan di atas dengan hati-hati (di antaranya, seperti rifampicin dan voriconazole), kerana mereka dapat meningkatkan pendedahan secara signifikan, serta nilai Cmax plasma diclofenac.

Syarat penyimpanan

Almiral mesti disimpan pada nilai suhu dalam lingkungan 15-25 ° С.

Jangka hayat

Almiral boleh digunakan selama 36 bulan dari tarikh pembuatan bahan terapeutik.

Analog

Analog ubatnya adalah ubat Clodifen, Diclac, Naklofen dengan Voltaren, dan selain Diklodev ini, Rapten dengan Dicloberl, Evinopon dan Diclofenac.