Aminazine

Aminazine mempunyai kesan antiemetik dan sedatif. Ia juga merupakan neuroleptik.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Petunjuk Aminazin

Ia digunakan untuk menghilangkan gangguan berikut:

• tingkah laku paranoid, sama ada akut atau kronik;
• halusinosis;
• skizofrenia, dengan latar belakang yang terdapat keseronokan sifat psikomotor;
• pergolakan dengan gejala manik;
• epilepsi, yang disertai oleh gangguan psikotik yang teruk;
• sindrom kesakitan;
• bentuk kemurungan yang gelisah;
• psikosis yang disebabkan oleh berlebihan alkohol;
• peningkatan nada otot;
• epistatus;
• insomnia berterusan;
• dermatosis yang bersifat gatal (senarai ini termasuk neurodermatitis atau ekzema);
• pengukuhan anestesia.

Sebagai bahan yang mampu melegakan muntah, ia ditetapkan kepada penghidap penyakit Meniere, serta wanita hamil dan orang yang menjalani terapi radiasi.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Borang pelepasan

Bahan ini dikeluarkan dalam bentuk dragees dengan tablet dan dalam bentuk cecair suntikan.

[ 9 ]

Farmakodinamik

Antipsikotik dari kategori phenothiazine, wakil generasi pertama neuroleptik. Kesan neuroleptiknya dikaitkan dengan penyekatan hujung dopamin di dalam struktur otak individu. Oleh kerana penyekatan pengakhiran sedemikian, kelenjar pituitari mula menghasilkan prolaktin dengan lebih aktif. Pada masa yang sama, ubat menyekat reseptor α-adrenergik, dan ini membawa kepada perkembangan kesan sedatif.

Kesan antiemetik pusat disediakan dengan menyekat penghujung D2 dalam kawasan cerebellar tertentu, dan yang periferi disediakan dengan menyekat saraf usus vagus. Antara lain, kesan antiemetik ubat dikaitkan dengan kesan antihistamin, sedatif dan antikolinergiknya.

Kesan antipsikotik memberikan kelegaan daripada halusinasi khayalan, mengurangkan ketegangan dan kebimbangan, serta perasaan gelisah dan ketakutan. Pada masa yang sama, ia menghentikan pergolakan asal psikomotor. Kesan sedatif berlaku dengan cepat, itulah sebabnya ubat itu digunakan dalam bentuk psikosis akut. Aminazine tidak digunakan untuk merawat kemurungan.

Antara ciri-ciri lain ubat adalah hipotermik, anti-kejutan, anti-cegukan dan anti-aritmia. Ia juga mempunyai kesan ekstrapiramidal yang sederhana.

[ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetik

Ia diserap pada kadar yang tinggi, tetapi tidak sepenuhnya, selepas pentadbiran lisan. Ia mencapai tahap Cmax selepas 3-4 jam. Ia mengalami laluan hati pertama, kerana nilainya dalam darah apabila diambil secara lisan adalah lebih rendah daripada nilai ubat apabila diberikan secara parenteral.

Proses metabolik berlaku di dalam hati, yang membolehkan pembentukan produk pereputan aktif dan tidak aktif. Sintesis dengan protein intraplasma ialah 95-98%. Bahan tersebut menembusi BBB. Nilainya di dalam otak sentiasa lebih tinggi daripada di dalam darah. Keberkesanan ubat tidak bergantung pada tahap intraplasma unsur aktif dengan produk metaboliknya.

Separuh hayat ialah 30+ jam. Produk metabolik dikumuhkan dalam hempedu dan air kencing.

[ 12 ], [ 13 ]

Dos dan pentadbiran

Kaedah pentadbiran (oral atau parenteral) ditentukan oleh gambaran klinikal.

Suntikan intravena untuk orang dewasa - 1-2 ml (25-50 mg). Jika perlu, prosedur diulang pada selang 3-12 jam.

Untuk suntikan intramuskular, ubat (2 ml) mesti dicairkan dalam 0.9% NaCl. Untuk suntikan intravena, 20 ml ubat mesti dicairkan dalam larutan yang sama. Dos dewasa maksimum yang dibenarkan ialah 0.15 g (intramuskular) dan 0.1 g (intravena).

Sekiranya terdapat perasaan kebimbangan sebelum operasi, pesakit harus diberikan 0.5-1 ml ubat secara intramuskular (120 minit sebelum prosedur).

Dos tunggal untuk kanak-kanak (intravena atau intramuskular) ialah 250-500 mcg/kg.

Dos awal ubat (secara lisan) untuk orang dewasa ialah 25-100 mg (dos tunggal atau 4 kali sehari). Sekiranya perlu, dos boleh ditingkatkan kepada 0.7-1 g / hari. Hanya satu dos boleh ditingkatkan kepada 1.2-1.5 g/hari. Maksimum 300 mg ubat boleh diambil pada satu masa, dan tidak lebih daripada 1500 mg sehari.

Semasa terapi yang panjang, adalah perlu untuk memantau komposisi darah pesakit dan tahap PTI.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Gunakan Aminazin semasa kehamilan

Aminazine tidak boleh diresepkan kepada wanita hamil.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• kehadiran intoleransi terhadap komponen dadah;
• kegagalan yang menjejaskan buah pinggang atau hati dan mempunyai tahap keamatan yang teruk;
• strok;
• koma;
• kecederaan otak (peringkat akut);
• tahap penindasan fungsi hematopoietik yang ketara;
• hipotiroidisme;
• kegagalan jantung yang bersifat decompensated (pada individu yang mengalami kecacatan jantung);
• tromboembolisme;
• bronchiectasis (dalam peringkat teruk);
• glaukoma sudut tertutup;
• cholelithiasis atau urolithiasis;
• ulser hadir di dalam saluran gastrousus (pada peringkat keterukan mereka);
• penyusuan susu ibu;
• bayi sehingga 1 tahun.

[ 14 ], [ 15 ]

Kesan sampingan Aminazin

Penggunaan ubat boleh menyebabkan kesan sampingan berikut:

• perasaan resah dan gelisah, gangguan ekstrapiramidal, masalah dengan termoregulasi, Parkinsonisme. Kejang kadang-kadang berlaku;
• penurunan tekanan darah (selepas suntikan intravena) atau takikardia;
• gejala dyspeptik (selepas penggunaan oral);
• agranulositosis atau leukopenia;
• masalah dengan kencing;
• perkembangan ginekomastia atau mati pucuk, ketidakteraturan haid dan penambahan berat badan;
• gatal-gatal dengan ruam, eritema dengan dermatitis dan pigmentasi kulit.

Penggunaan jangka panjang ubat boleh menyebabkan pemendapan bahan di dalam kanta dengan kornea, yang menyebabkan bekas menjadi lebih cepat. Infiltrat mungkin muncul selepas suntikan intramuskular, dan suntikan intravena boleh menyebabkan flebitis.

[ 16 ], [ 17 ]

Berlebihan

Keracunan aminazine membawa kepada penurunan tekanan darah yang berterusan, perkembangan sindrom neuroleptik, hepatitis toksik dan hipotermia.

Gangguan boleh dihapuskan dengan menetapkan langkah-langkah simptomatik.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Interaksi dengan ubat lain

Cecair suntikan tidak boleh dicampur dengan bahan lain di dalam picagari yang sama.

Gabungan pentadbiran lisan ubat-ubatan dengan ubat-ubatan yang menindas sistem saraf pusat (etil alkohol, anticonvulsants dengan analgesik narkotik, dan sebagai tambahan barbiturat dan pil tidur lain) boleh mempotensiasi kesan menindas mereka, dan pada masa yang sama membawa kepada penindasan proses pernafasan.

Ubat ini mengurangkan kesan amphetamine dan clonidine dengan ephedrine dan guanethidine.

Ia dilarang untuk menggunakannya untuk masa yang lama bersama-sama dengan analgesik.

Aminazine menghalang kesan levodopa, dan manifestasi ekstrapiramidal juga boleh meningkat.

Gabungan dengan perencat kolinesterase menyebabkan kelemahan otot yang teruk; dengan amitriptyline - meningkatkan kemungkinan dyskinesia dalam saluran gastrousus; dengan bahan diazoksida - membawa kepada hiperglikemia yang teruk; dengan ubat zopiclone – terdapat peningkatan dalam kesan sedatif.

Gabungan dengan antasid mengganggu penyerapan ubat dari saluran gastrousus dan mengurangkan tahapnya dalam darah; dengan ubat cimetidine - penunjuk dalam darah juga berkurangan.

Penggunaan gabungan dengan morfin mengakibatkan myoclonus. Penggunaan dengan litium karbonat mempotensikan sifat neurotoksik dan mengakibatkan gejala ekstrapiramidal yang teruk.

Penggunaan bersama dengan trazodone mengurangkan nilai tekanan darah; dengan bahan propranolol - peningkatan bersama dalam penunjuk ubat diperhatikan. Gabungan dengan trifluoperazine menyebabkan hyperpyrexia yang teruk; dengan ubat phenytoin - mengubah nilainya dalam darah.

Gabungan dengan fluoxetine meningkatkan kemungkinan mengalami gejala ekstrapiramidal, dan gabungan dengan sulfadoksin atau klorokuin secara maksimum meningkatkan risiko membina sifat toksik Aminazine.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Syarat penyimpanan

Adalah disyorkan untuk menyimpan Aminazine pada suhu tidak melebihi 25°C.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Jangka hayat

Aminazine boleh ditetapkan dalam tempoh 24 bulan dari tarikh pelepasan agen terapeutik.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Analogi

Analogi ubat adalah Perphenazine dengan Levomepromazine, dan sebagai tambahan Thioproperazine dengan Fluphenazine dan Trifluoperazine.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

Ulasan

Aminazine menerima ulasan yang agak bercampur-campur. Kebanyakan orang percaya bahawa ubat itu mempunyai kesan sedatif yang kuat, tetapi kesan antipsikotik yang lemah. Dan ini benar - wakil dari kategori fenotiazin yang sama, Fluphenazine dengan Trifluoperazine, mempunyai sifat neuroleptik yang 20 kali lebih berkesan daripada Aminazine, tetapi kesan sedatifnya jauh lebih rendah.

Oleh kerana itu, ubat ini disyorkan untuk digunakan dalam penjagaan kecemasan - untuk menghapuskan pergolakan emosi atau psikomotor akut.

Beberapa ulasan menunjukkan bahawa ubat itu digunakan dalam kursus panjang (tablet) semasa penarikan diri daripada minum alkohol, dengan latar belakang yang menunjukkan tanda-tanda produktif yang lemah (seperti halusinasi dengan kecelaruan).