Antibiotik spektrum luas generasi baru: nama

Ubat antimikrob pertama ditemui pada awal abad ke-20. Pada tahun 1929, profesor Universiti London Alexander Fleming memulakan kajian terperinci tentang sifat acuan hijau dan mencatatkan ciri antibakteria khasnya. Dan pada tahun 1940, budaya tulen bahan ini dibiakkan, yang menjadi asas untuk antibiotik pertama. Ini adalah bagaimana penisilin yang terkenal muncul, menyelamatkan nyawa ramai orang selama hampir 80 tahun.

Kemudian perkembangan sains agen antimikrobial diteruskan pada skala yang semakin meningkat. Semakin banyak antibiotik berkesan baru muncul, yang mempunyai kesan merosakkan pada mikrob, menghalang pertumbuhan dan pembiakan mereka.

Bekerja ke arah ini, ahli mikrobiologi telah mendapati bahawa beberapa bahan antimikrob yang terpencil berkelakuan dengan cara yang istimewa. Mereka mempamerkan aktiviti antibakteria terhadap beberapa jenis bakteria.

Persediaan berdasarkan bahan asal semula jadi atau sintetik sedemikian, yang sangat disukai oleh doktor dari pelbagai pengkhususan, dipanggil antibiotik spektrum luas (BSAA) dan telah menjadi tidak kurang meluas dalam amalan klinikal.

Namun, walaupun semua faedah ubat-ubatan yang disebutkan di atas, mereka mempunyai satu kelemahan yang ketara. Aktiviti mereka terhadap banyak bakteria meluas bukan sahaja kepada mikroorganisma patogen, tetapi juga kepada mereka yang penting untuk tubuh manusia, membentuk mikrofloranya. Oleh itu, penggunaan aktif antibiotik oral boleh memusnahkan mikroflora usus yang bermanfaat, menyebabkan gangguan fungsinya, dan penggunaan antibiotik faraj boleh mengganggu keseimbangan asid faraj, mencetuskan perkembangan jangkitan kulat. Di samping itu, kesan toksik antibiotik generasi pertama tidak membenarkan mereka digunakan untuk merawat pesakit dengan patologi hati dan buah pinggang, untuk merawat penyakit berjangkit pada zaman kanak-kanak, semasa kehamilan dan dalam beberapa situasi lain, dan sejumlah besar kesan sampingan membawa kepada fakta bahawa rawatan satu masalah menimbulkan perkembangan yang lain.

Dalam hal ini, timbul persoalan mencari penyelesaian kepada masalah bagaimana membuat rawatan antibiotik bukan sahaja berkesan, tetapi juga selamat. Perkembangan mula dijalankan ke arah ini, yang menyumbang kepada kemasukan ke pasaran farmaseutikal produk baru - antibiotik spektrum luas yang berkesan generasi baru dengan kontraindikasi dan kesan sampingan yang lebih sedikit.

Kumpulan antibiotik generasi baru dan pembangunan terapi antibiotik

Di antara sejumlah besar ubat antimikrobial (AMP), beberapa kumpulan ubat boleh dibezakan yang berbeza dalam struktur kimia:

• Beta-laktam, yang dibahagikan kepada kelas berikut:
  • Penisilin
  • Sefalosporin
  • Carbapenem dengan peningkatan rintangan kepada beta-laktamase yang dihasilkan oleh sesetengah bakteria
• Macrolides (ubat paling tidak toksik yang berasal dari semula jadi)
• Antibiotik Tetracycline
• Aminoglycosides, terutamanya aktif terhadap anaerob gram-negatif yang menyebabkan penyakit pernafasan
• Lincosamides tahan gastrik
• Antibiotik siri kloramfenikol
• Ubat glikopeptida
• Polimiksin dengan spektrum aktiviti bakteria yang sempit
• Sulfanilamides
• Kuinolon, dan khususnya fluorokuinolon, mempunyai spektrum tindakan yang luas.

Sebagai tambahan kepada kumpulan di atas, terdapat beberapa lagi kelas ubat yang disasarkan secara sempit, serta antibiotik yang tidak boleh diberikan kepada kumpulan tertentu. Juga, beberapa kumpulan ubat baru telah muncul baru-baru ini, walaupun mereka mempunyai spektrum tindakan yang sangat sempit.

Sesetengah kumpulan dan ubat-ubatan telah biasa kepada kami untuk masa yang lama, yang lain muncul kemudian, dan ada yang masih tidak diketahui oleh pengguna umum.

Antibiotik generasi ke-1 dan ke-2 tidak boleh dipanggil tidak berkesan. Mereka masih digunakan hari ini. Walau bagaimanapun, bukan sahaja orang itu berkembang, tetapi juga mikrob di dalam dirinya, memperoleh ketahanan terhadap ubat-ubatan yang sering digunakan. Di samping memperoleh spektrum tindakan yang luas, antibiotik generasi ke-3 diminta untuk mengalahkan fenomena seperti rintangan antibiotik, yang menjadi sangat relevan baru-baru ini, dan beberapa antibiotik generasi ke-2 tidak selalu berjaya mengatasinya.

Antibiotik generasi ke-4, sebagai tambahan kepada spektrum tindakan yang luas, mempunyai kelebihan lain. Oleh itu, penisilin generasi ke-4 dibezakan bukan sahaja oleh aktiviti tinggi terhadap mikroflora gram-positif dan gram-negatif, tetapi, dengan komposisi gabungan, mereka juga menjadi aktif terhadap Pseudomonas aeruginosa, yang merupakan agen penyebab sejumlah besar jangkitan bakteria yang menjejaskan pelbagai organ dan sistem tubuh manusia.

Makrolid generasi keempat juga merupakan ubat gabungan, di mana salah satu bahan aktif adalah antibiotik tetrasiklin, yang mengembangkan bidang aktiviti ubat.

Perhatian khusus harus diberikan kepada cephalosporin generasi ke-4, spektrum tindakan yang betul-betul dipanggil ultra-luas. Ubat ini dianggap paling kuat dan paling banyak digunakan dalam amalan klinikal, kerana ia berkesan terhadap strain bakteria yang tahan terhadap kesan AMP generasi sebelumnya.

Namun, walaupun sefalosporin baru ini bukan tanpa kelemahannya, kerana ia boleh menyebabkan pelbagai kesan sampingan. Perjuangan menentang isu ini masih berterusan, jadi daripada semua cephalosporin generasi ke-4 yang diketahui (dan terdapat kira-kira 10 jenis), hanya ubat berasaskan cefpirome dan cefepime dibenarkan untuk pengeluaran besar-besaran.

Satu-satunya ubat generasi ke-4 dari kumpulan aminoglikosida mampu melawan mikroorganisma patogen seperti Cytobacter, Aeromonas, Nocardia, yang tidak terdedah kepada ubat-ubatan generasi terdahulu. Ia juga berkesan terhadap Pseudomonas aeruginosa.

Antibiotik spektrum luas generasi ke-5 adalah terutamanya ureido- dan piperazino-penisilin, serta satu-satunya ubat yang diluluskan daripada kumpulan cephalosporin.

Penisilin generasi ke-5 dianggap berkesan terhadap bakteria gram-positif dan gram-negatif, termasuk Pseudomonas aeruginosa. Tetapi kelemahan mereka adalah kekurangan rintangan terhadap beta-laktamase.

Komponen aktif cephalosporin generasi ke-5 yang diluluskan ialah ceftobiprole, yang mempunyai penyerapan yang cepat dan metabolisme yang baik. Ia digunakan untuk memerangi strain streptokokus dan staphylococci yang tahan terhadap beta-laktam generasi awal, serta pelbagai patogen anaerobik. Satu ciri antibiotik ialah bakteria tidak dapat bermutasi di bawah tindakannya, yang bermaksud bahawa mereka tidak membina rintangan antibiotik.

Antibiotik berasaskan ceftaroline juga sangat berkesan, tetapi ia tidak mempunyai mekanisme perlindungan terhadap beta-laktamase yang dihasilkan oleh enterobacteria.

Ubat baru juga telah dibangunkan berdasarkan gabungan ceftobiprole dan tazobactam, yang menjadikannya lebih tahan terhadap kesan pelbagai jenis beta-laktamase.

Antibiotik siri penisilin generasi ke-6 juga bukan tanpa spektrum tindakan yang luas, tetapi ia menunjukkan aktiviti yang paling hebat terhadap bakteria gram-negatif, termasuk yang kerap menetapkan penisilin generasi ke-3 berdasarkan amoksisilin tidak dapat mengatasinya.

Antibiotik ini tahan terhadap kebanyakan bakteria penghasil beta-laktamase, tetapi bukan tanpa kesan sampingan yang tipikal penisilin.

Carbapenems dan fluoroquinolones adalah jenis ubat antimikrob yang agak baru. Carbapenem sangat berkesan, tahan kepada kebanyakan beta-laktamase, tetapi mereka tidak dapat menentang New Delhi metallo-beta-laktamase. Sesetengah carbapenem tidak berkesan terhadap kulat.

Fluoroquinolones adalah ubat sintetik dengan aktiviti antimikrob yang jelas, yang serupa dalam tindakan kepada antibiotik. Ia berkesan terhadap kebanyakan bakteria, termasuk Mycobacterium tuberculosis, beberapa jenis pneumococci, Pseudomonas aeruginosa, dll. Walau bagaimanapun, keberkesanannya terhadap bakteria anaerobik adalah sangat rendah.