Azaleptin

Azaleptin adalah ubat antipsikotik yang bahan aktifnya adalah clozapine.

[1], [2], [3], [4]

Petunjuk Azaleptin

Petunjuk untuk penggunaan Azaleptin adalah rawatan kronik, dan sebagai tambahan kepada bentuk akut sindrom skizofrenia, sindrom manik, dan psikosis jenis manic-depressive.

Di samping itu, ubat ini boleh digunakan sekiranya terjadi gangguan psikomotor, atau dalam keadaan psikotik yang berkembang akibat dari terlalu banyak tindak pidana.

Dalam sesetengah kes, ia boleh dirujuk kepada pesakit yang mempunyai daya tahan terhadap neuroleptik lain.

Borang pelepasan

Dihasilkan dalam bentuk tablet. Dalam satu botol atau botol polimer dengan penutup mengandungi 50 tablet. Satu pakej mengandungi 1 botol sebegini.

[5]

Farmakodinamik

Azaleptin mempunyai perbezaan antipsikotik biasa. Setelah menggunakan clozapine, tidak ada perkembangan tanda-tanda katalitik, dan penindasan tingkah laku standard, yang dipicu oleh pengenalan apomorf atau amphetamine ke dalam badan.

Azaleptin bertindak sebagai penyekat lemah D1-3, serta reseptor D5, dan di samping itu ia memberi kesan besar kepada reseptor jenis D4. Bahan aktif ubat mempunyai sifat adrenolitik, antikolinergik, dan antihistamin yang kuat, dan juga menindih reaksi pengaktifan dan mempunyai sifat antiserotonergik sederhana.

Dalam keadaan ujian klinikal, Azaleptin mempunyai kesan sedatif yang cepat dan ketara, dan selain itu ia mempunyai kesan antipsikotik yang kuat. Properti terakhir ubat ini juga diperhatikan pada pesakit dengan sindrom skizofrenia, yang tahan terhadap rawatan dengan ubat lain. Dalam kes sedemikian, dadah bertindak dengan berkesan dalam kehadiran gejala schizophrenic yang produktif, dan dengan adanya prolapses.

Selepas menggunakan ubat, dinamik positif diterangkan pada pesakit dengan gangguan kognitif. Juga, pada orang yang menderita skizofrenia dan dirawat dengan Azaleptin, kekerapan percubaan untuk membunuh diri dan membunuh diri secara ketara dikurangkan (berbanding pesakit yang tidak mengambil ubat tersebut). Data epidemiologi menunjukkan bahawa kekerapan percubaan tersebut dengan clozapine menurun sebanyak> 7 kali berbanding dengan pesakit yang tidak dirawat dengan Azaleptin.

Ubat ini tidak mempunyai kesan ke atas indeks prolaktin dan, secara amnya, diterima dengan baik. Penggunaan clozapine hanya kadang-kadang membawa kepada perkembangan reaksi buruk yang teruk pada pesakit.

Farmakokinetik

Azaleptin cepat diserap dari usus. Kepekatan aktif maksimum mencapai 2.5 jam kemudian. Indeks keseimbangan konsentrasi dalam plasma darah didirikan pada hari ke-8 untuk rawatan. Indeks bioavailabiliti clozapine adalah kira-kira 27-60%. Pengumpulannya berlaku di dalam organ parenchymal (di dalam paru-paru, dan di samping buah pinggang dengan hati). Sekitar 95% bahan aktif disintesis dengan protein dalam plasma.

Metabolisme clozapine dilakukan di hati. Dalam proses ini, produk pembusukan peringkat rendah atau tidak aktif terbentuk.

Ekskresi terutamanya dijalankan melalui buah pinggang, kira-kira 35% diekskresikan bersama hempedu. Separuh hayat berlangsung 4-12 jam selepas satu dos ubat (75 mg) atau 4-66 jam dalam hal ubat pada dos 100 mg 2 kali sehari.

[6],

Dos dan pentadbiran

Azaleptin digunakan secara lisan. Biasanya ia diambil selepas makan. Dos harian biasanya dibahagikan kepada 2-3 dos. Untuk rawatan penyelenggaraan dalam jumlah tidak lebih daripada 50 mg ubat, dos harian ditetapkan oleh satu dos (pada waktu petang). Tempoh kursus rawatan, serta saiz dos, ditentukan secara eksklusif oleh doktor.

Bagi orang dewasa, ubat ini biasanya ditetapkan dalam dos tunggal sebanyak 50-200 mg. Pemilihan dos berlaku secara individu, dan bermula dengan 25-100 mg, dengan peningkatan saiz secara beransur-ansur sehingga kesan dadah yang diingini. Dos biasanya meningkat selama 1-2 minggu (25-50 mg sehari).

Satu hari dibenarkan mengambil tidak lebih daripada 600 mg dadah.

Apabila peningkatan kesihatan pesakit dicapai, dos sokongan harus dihidupkan. Secara purata, dos penyelenggaraan setiap hari adalah 150-200 mg. Kadang-kadang angka ini boleh kurang - untuk 25-100 mg ubat.

Pesakit yang mempunyai bentuk yang mudah dari patologi, dan selain daripada orang atau orang-orang ini yang lebih tua dengan berat badan massa miskin dan juga dalam kes gangguan pada jantung atau buah pinggang dan pada patologi serebrovaskular - tidak boleh diberikan lebih daripada 200 mg setiap hari.

Ia perlu membatalkan ubat secara beransur-ansur mengurangkan dos.

Gunakan Azaleptin semasa kehamilan

Azaleptin dilarang untuk menetapkan semasa mengandung. Apabila merawat dengan clozapine, wanita yang berada dalam usia reproduktif harus menggunakan kontraseptif yang boleh dipercayai.

Semasa tempoh laktasi, tidak digalakkan mengambil ubat tersebut. Ia boleh dilantik hanya selepas berunding dengan doktor yang hadir, dan juga selepas pemansuhan penyusuan.

Contraindications

Antara kontraindikasi utama:

• ubat ini dilarang untuk pesakit yang hipersensitif terhadap bahan aktif atau bahan bantu dadah;
• Ia tidak mungkin untuk digunakan dalam rawatan pesakit yang mempunyai sejarah kemungkinan perubahan dalam jumlah darah (terutamanya apabila mereka dikaitkan dengan penggunaan ubat neuroleptik atau tricyclics);
• adalah dilarang daripada menggunakan dalam semasa merawat pesakit yang mengalami psikosis toksik (termasuk alkohol), patologi sistem kardiovaskular dalam bentuk yang teruk (dan juga tanda-tanda kegagalan jantung dan gangguan proses peredaran darah), myasthenia gravis, dan di samping itu, hepatik atau buah pinggang penyakit dengan gangguan dalam fungsi badan-badan ini ;
• ia adalah kontraindikasi untuk mengambil Azaleptin dan dengan kehadiran epilepsi, glaukoma, hypertrophy prostatic, dan sebagai tambahan kepada atrium usus atau jangkitan;
• Perubatan juga dilarang untuk kanak-kanak.

Semasa rawatan dengan menggunakan Azaleptin dilarang memandu kereta, dan juga mengendalikan jentera yang boleh menimbulkan bahaya yang berpotensi untuk hidup dan kesihatan.

Kesan sampingan Azaleptin

Pada asasnya, pesakit-pesakit bertolak ansur dengan Azaleptin dengan baik. Tetapi dalam hal mengambil dadah dalam dos harian lebih daripada 450 mg, kemungkinan kesan sampingan meningkat.

Antara reaksi sampingan yang mungkin:

• organ-organ sistem hematopoietik: perkembangan eosinofilia, granulositopenia dan leukositosis dari asal tidak diketahui. Di samping itu, agranulocytosis boleh berkembang, yang boleh dicegah oleh pemantauan berterusan jumlah darah (semasa rawatan 18 minggu pertama - setiap hari, dan kemudian pada selang masa yang panjang). Jika pesakit mempunyai agranulositosis, perlu membatalkan pengambilan ubat dan memindahkannya ke terapi intensif;
• badan-badan NA: kemunculan sakit kepala atau pening, mengantuk atau keletihan yang teruk, gangguan extrapyramidal (kebanyakannya lemah dinyatakan) atau gangguan thermoregulation tempat penginapan, dan juga peluh. Di samping itu, birdism atau hyperthermia. Terdapat penampilan tunggal gegaran, akathisia, kekakuan, dan selain bentuk sindrom neuroleptik yang ganas ini;
• organ-organ sistem pencernaan: berlakunya gangguan muntah atau najis, serta perkembangan kekeringan membran mukus di dalam rongga mulut. Di samping itu, perkembangan cholestasis atau peningkatan aktiviti transaminases hati;
• organ-organ sistem kardiovaskular: perkembangan tachycardia atau keruntuhan ortostatik, dan juga meningkatkan tahap tekanan darah atau kehilangan kesedaran. Individu pada pesakit mengalami keruntuhan dengan pelanggaran proses pernafasan, miokarditis, arrhythmia, serta perubahan dalam ECG;
• Lain-lain: kelewatan kencing atau sebaliknya, inkontinensinya, perkembangan alahan pada kulit. Tiba-tiba, pesakit mati mendadak. Penggunaan ubat yang berpanjangan boleh menyebabkan kenaikan berat badan.

[7], [8]

Berlebihan

Dalam kes penggunaan Azaleptin dalam dos yang besar, pesakit mungkin mengalami kekeliruan, keadaan keseronokan atau mengantuk, perkembangan isflexia, atau sebaliknya, peningkatan refleks. Di samping itu, halusinasi atau sawan boleh berlaku, takikardia, mydriasis berkembang, perubahan suhu, penurunan tahap tekanan darah, pengaliran di dalam miokardium atau irama degupan jantung. Mungkin ada juga pentavalisme dan kemerosotan dalam ketajaman visual. Dalam kes-kes yang paling teruk, masalah dengan proses pernafasan berkembang, dan juga keruntuhan dengan koma.

Tiada penawar spesifik untuk penghapusan gejala. Sekiranya berlaku berlebihan, perlu segera membuat lavage gastrik dan memberi enterosorbent pesakit. Ia juga perlu memantau fungsi sistem kardiovaskular dan pernafasan. Doktor mungkin menetapkan terapi gejala.

[9]

Interaksi dengan ubat lain

Azaleptin dilarang memberi kepada pesakit yang dirawat dengan ubat-ubatan yang mempunyai kesan menyedihkan pada sumsum tulang.

Ubat ini tidak boleh digabungkan dengan NSAID, tetapi sebagai tambahan kepada derivatif pyrazolone, ubat thyreostatic dan antimalarial, dan cara-cara emas.

Berhati-hati Azaleptin perlu diambil sempena antipsikotik, antidepresan, ubat-ubatan anti-mikrob dan anticonvulsants, dan sebagai tambahan kepada Sulfonylurea derivatif dan ejen antidiabetik.

Apabila bahan sebatian aktif dengan perencat MAO, benzodiazepin, ubat-ubatan untuk narkosis, etanol, ubat antihistamin, dan penambahan bahan-bahan lain yang menekan CNS dikuatkan kesan pusat ubat-ubatan ini. Dengan berhati-hati yang melampau perlu digunakan Azaleptin orang mengambil (atau baru-baru diambil) benzodiazepin atau ubat-ubatan psikotropik lain, kerana dalam kes ini, meningkatkan kemungkinan kejatuhan (dalam kes ini boleh memulakan proses kemurungan pernafasan dan serangan jantung berlaku).

Antihipertensi dan ubat antikolinergik, serta ubat-ubatan yang menyekat fungsi pernafasan, harus digabungkan dengan berhati-hati dengan clozapine.

Yang terhasil sebatian Azaleptinum dengan ubat ketara mengikat kepada protein plasma, boleh meningkatkan risiko kesan sampingan (kerana anjakan elemen kerana protein plasma, dan meningkatkan kepekatan plasma komponen tak terbatas).

Sempena dengan ubat-ubatan yang dimetabolismasi terutamanya melalui hemoprotein P450 1A2, dan juga P450 2D6, kepekatan plasma komponen aktif Azaleptin dapat meningkat. Ujian tidak menunjukkan pendedahan keuntungan untuk clozapine dadah disebabkan oleh sebatian tricyclic, phenothiazines, serta kategori dadah antiarrhythmic IC (dimetabolismakan dengan penyertaan hemoprotein P450 2D6). Ada kemungkinan bahawa di bawah pengaruh kepekatan penunjuk clozapine meningkat ubat-ubatan dalam plasma, jadi apabila hubungan mereka adalah perlu untuk memantau keadaan pesakit dan menyesuaikan phenothiazines dos dan ubat-ubatan lain yang lulus metabolisme melalui hemoprotein P450 2D6, kemunculan apa-apa keperluan yang.

Azaleptin melemahkan kesan ubat levodopa, serta dopaminimulan lain.

Cimetidine dengan erythromycin dan ubat-ubatan yang menindas proses terbalik menangkap serotonin (seperti fluvoxamine dan paroxetine), dalam hal sebatian dengan peningkatan petunjuk Azaleptinum bahan aktif terakhir dalam plasma.

Sempena dengan induk hemoprotein P450 (contohnya, carbamazepine), kepekatan clozapine dalam plasma berkurangan, dan tindakan perubatannya juga lemah.

Akibat gabungan azaleptin dengan ubat lithium, risiko mengembangkan bentuk sindrom neuroleptik yang ganas.

Bahan aktif Azaleptinum mengurangkan keterukan kesan hipertensi norepinephrine, dan ubat-ubatan lain, sebaik-baiknya mempunyai ciri-ciri adrenergic, dan di samping itu, nyata mengurangkan adrenalin kesan pressor bahan.

Penyerapan ubat dari usus melambatkan ketika digabungkan dengan bentuk gel antacids, serta kolestyramine.

[10], [11]

Syarat penyimpanan

Azaleptin mesti disimpan dalam keadaan yang boleh diterima untuk kebanyakan ubat-ubat - tempat kering, ditutup dari matahari, tidak dapat diakses oleh kanak-kanak. Suhu hendaklah kekal dalam lingkungan 15-30 darjah.

[12]

Jangka hayat

Azaleptin boleh digunakan untuk maksimum 3 tahun selepas pembebasan dadah.

[13],