Bikalan

Bicalan adalah ubat antiandrogenik.

Petunjuk Bikalana

Ia digunakan untuk bentuk umum karsinoma prostat (fasa lewat), bersama-sama dengan analog unsur LHRH atau dengan pembedahan pembedahan yang bersambung.

[1]

Borang pelepasan

Pembebasan unsur perubatan dibuat dalam bentuk pil, dalam jumlah 10 buah dalam pembungkusan selular. Di dalam pek - 3 pakej tersebut.

Farmakodinamik

Bicalutamide adalah anti-androgen bukan steroid dan tidak mempunyai pengaruh hormon lain.

Ubat ini adalah campuran racemik, di mana hanya (R) -enantiomer mempunyai kesan antiandrogenik. Komponen ini disintesis dengan endapan androgenik, tanpa menyebabkan ekspresi gen - dengan cara ini ia menghalang aktiviti androgen. Oleh kerana penindasan ini, tumor dalam prostat mula berkurang.

Farmakokinetik

Bicalutamide mempunyai penyerapan yang baik di dalam saluran gastrousus selepas penggunaan ubat di dalamnya. Maklumat mengenai kesan makanan secara klinikal pada nilai bioavailability tidak tersedia.

Elemen (S) -enantiomer mempunyai lebih tinggi daripada (R) -enantiomer, kadar perkumuhan dari badan; separuh hayat yang terakhir adalah lebih kurang 7 hari.

Selepas penggunaan harian bicalutamide, tahap plasma (R) -enantiomer meningkat kira-kira sepuluh kali ganda, disebabkan jangka hayat yang panjang. Dalam hal ini, ubat perlu diambil hanya 1 kali ganda sehari.

Selepas pentadbiran harian bicalutamide dalam dos 50 mg, nilai plasma bagi (R) -enantiomer adalah lebih kurang 9 μg / ml. Pada masa yang sama, sehingga 99% daripada semua enantiomer bergerak di dalam kejatuhan darah pada (R) -enantiomer yang mempunyai aktiviti.

Ciri-ciri farmakokinetik (R) -enantiomer tidak bergantung pada usia pesakit atau tahap gangguan hati (sederhana atau ringan).

Terdapat maklumat bahawa pada orang yang mengalami gangguan hati yang teruk, penghapusan plasma (R) -enantiomer melambatkan.

Bicalutamide disintesis dalam kuantiti yang banyak dengan protein (untuk racemate, penunjuk adalah 96%, dan R-bicalutamide, 99.6%), dan di samping itu menjalani proses metabolik yang intensif (pengoksidaan dan pembentukan asid glucuronic dengan conjugates).

Produk metabolik dikumuhkan dengan hempedu dan air kencing di bahagian yang hampir sama.

Dos dan pentadbiran

Pesakit lelaki (juga warga tua) perlu mengambil 50 mg ubat sehari (1 tablet). Terapi dengan penggunaan Bicalan diperlukan untuk bermula bersamaan dengan permulaan LHRH atau prosedur pembedahan pembedahan. Tempoh kitaran terapi diresepkan oleh doktor.

Orang-orang dengan gangguan yang teruk atau sederhana hati, untuk mengelakkan risiko terkumpul dadah, ia mesti ditetapkan dengan teliti.

[3]

Gunakan Bikalana semasa kehamilan

Bicalan tidak ditetapkan kepada wanita.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• kehadiran sensitiviti yang kuat terhadap unsur-unsur dadah;
• digunakan bersama astemizol, terfenadine, dan cisapride.

Kesan sampingan Bikalana

Bicalutamide boleh diterima dalam kebanyakan kes tanpa komplikasi. Hanya sekali-sekala, semasa perkembangan gejala sampingan berikut, pemansuhan penggunaan dadah diperlukan:

• gangguan yang menjejaskan kelenjar susu dan organ pembiakan: ginekomastia ¹ atau kesakitan di kawasan kelenjar susu ¹;
• gangguan saluran penghadaman: mual atau cirit-birit adalah perkara biasa; satu - muntah;
• masalah dengan fungsi sistem hepatobiliary: penyakit kuning sering menyebabkan peningkatan ² atau transaminase. Terdapat satu kekurangan aktiviti hepatik tunggal ³;
• manifestasi imun: kadang-kadang terdapat tanda-tanda ketidaktahuan, termasuk urtikaria dan angioedema;
• lesi lapisan subkutan dan epidermis: kekeringan kulit jarang dikembangkan;
• gangguan toraks, pernafasan dan mediasi: jarang terdapat patologi interstisial paru-paru;
• gangguan sistemik: kilat panas berlaku paling kerap (berasa panas) ¹. Kejadian gatal-gatal atau asthenia sering diperhatikan.

^1, keterukan boleh dikurangkan dengan melakukan prosedur pengangkatan yang disertakan.

² perubahan yang mempengaruhi aktiviti hepatik biasanya bersifat sementara dan hilang sepenuhnya atau dilemahkan dengan kelanjutan kitaran terapeutik atau selepas ia berakhir.

³ kekurangan fungsi hati berkembang hanya sekali, dan tidak mungkin untuk menubuhkan sebarang hubungan dengan penggunaan Bicalan. Diperlukan untuk memantau prestasi hati secara berkala.

[2]

Berlebihan

Tiada maklumat mengenai Bikalanom mabuk.

Ubat tidak mempunyai penawar, jadi pesakit perlu menetapkan prosedur simptomatik. Dialisis tidak dilakukan, kerana bicaloutamide mempunyai sintesis protein yang tinggi dan ia tidak dikesan di dalam air kencing dalam keadaan tidak berubah. Aktiviti sokongan umum juga dilakukan dan kerja-kerja sistem kritikal hidup dipantau.

Interaksi dengan ubat lain

Tiada maklumat mengenai interaksi ubat bicalutamide dengan analog LHRH.

Ujian in vitro menunjukkan bahawa R-bikalutamid menghalang unsur CYP 3A4, dan di samping itu, komponen CYP 2C9 dengan 2C19, serta 2D6, kurang ketara.

Walaupun ujian dengan antipirin, yang menandakan aktiviti unsur P450 (CYP), tidak membuktikan kemungkinan bahan yang berinteraksi dengan bicalutamide, penggunaan ubat selama 28 hari semasa penggunaan midazolam menyebabkan nilai AUC dari kedua meningkat sebanyak 80%. Peningkatan penunjuk sedemikian mungkin penting bagi ubat-ubatan dengan indeks dadah sempit. Oleh kerana itu, ubat tidak boleh digabungkan dengan cisapride, terfenadine atau astemizole.

Ia perlu berhati-hati menggabungkan Bicalan dengan ubat-ubatan yang menghalang saluran Ca, atau dengan cyclosporine. Mungkin diperlukan untuk mengurangkan bahagian dana ini, terutama jika terdapat kecurigaan gejala buruk (atau mereka akan berkembang). Orang yang menggunakan siklosporin memerlukan pemantauan yang teliti, terutama pada tahap awal terapi dan pada penamatannya.

Ia adalah perlu untuk menggabungkan dengan teliti ubat dengan bahan yang menghalang pengoksidaan ubat (contohnya, cimetidine atau ketoconazole). Secara teorinya, kombinasi seperti ini boleh mencetuskan peningkatan dalam nilai bicalutamide, yang akan meningkatkan kejadian gejala negatif.

Ujian in vitro mendedahkan bahawa bicalutamide dapat menggantikan warfarin (coumarin anticoagulant) dari kawasan sintesis proteinnya. Kerana ini, apabila ia digunakan pada pesakit yang menggunakan anticoagulants coumarin, perlu sentiasa memantau prestasi PTV.

[4], [5]

Syarat penyimpanan

Bicalan mesti disimpan di tempat tertutup untuk menghalang akses oleh kanak-kanak kecil. Tanda suhu - dalam lingkungan 25 ° C.

Jangka hayat

Bicalan boleh digunakan dalam tempoh 5 tahun dari tarikh pembuatan agen terapeutik.

Permohonan untuk kanak-kanak

Anda tidak boleh menggunakan ubat dalam pediatrik.

Analog

Analog ubat adalah ubat Apo-flutamide, Fluutan, Frugil, Xtandi dengan Bicalutamide, dan sebagai tambahan Flutazine, Bicalutera, Flutamide dengan Calumid dan Flucin dengan Casodex. Juga dalam senarai adalah Flülem, Flutpharm dengan Flumid dan Flutaplex dengan Flutamide.