Bilumide

Bilumid mengandungi komponen bicalutamide, yang merupakan bahan anti-androgenik sifat bukan steroid; Dadah tidak mempunyai kesan lain pada sistem endokrin. Memasuki kompaun dengan pengakhiran androgenik, dan tanpa membawa kepada ekspresi gen, blok ubat dan aktiviti androgenik, dengan itu menyumbang kepada regresi neoplasma dalam prostat.

Bicalutamide adalah racemate, tetapi hanya R (-) - enantiomer mempunyai kesan antiandrogenik.

Petunjuk Bilumide

Satu dos 50 mg digunakan untuk bentuk karsinoma prostat yang sama (di peringkat kemudian) digabungkan dengan analog unsur PHGR atau dengan prosedur pembedahan pembedahan.

Sebahagian daripada 0.15 g ditadbir di carcinoma prostat tempatan (TK-T4, mana-mana N, M0; dan selain T1-T2, N + dan M0) dalam bentuk monoterapi atau sebagai radioterapi adjung atau prostatektomi radikal.

Digunakan secara tempatan untuk karsinoma prostat yang berlaku tanpa metastasis, apabila pembedahan pembedahan atau prosedur perubatan lain dianggap mustahil atau tidak praktikal.

[1], [2]

Borang pelepasan

Pembebasan dadah dibuat dalam tablet - 7 keping di dalam pakej sel, 4 pek di dalam sebuah kotak (jumlah 50 mg), dan 28 keping di dalam bekas khas yang dilengkapi dengan penutup SC (kelantangan 0.15 g).

Farmakokinetik

Bicalutamide mempunyai penyerapan yang baik di dalam saluran gastrointestinal apabila ditelan. Tiada maklumat mengenai kesan klinikal makanan yang ketara terhadap bioavailabiliti ubat. Pengekstrakan (S) -enantiomer berlangsung lebih cepat daripada proses analog dalam (R) -enantiomer; Istilah separuh hayatnya adalah lebih kurang 7 hari.

Dalam kes pentadbiran dadah harian, nilai plasma (R) -enantiomer meningkat lebih kurang sepuluh kali ganda, disebabkan jangka masa separuh hayat yang berpanjangan.

Selepas pentadbiran harian 0.15 g ubat, tahap plasma (R) -enantiomer adalah kira-kira 22 μg / ml. Pada masa yang sama, hampir 99% daripada semua enantiomer yang beredar di dalam darah adalah aktif (R) -terantiomer.

Parameter farmakokinetik (R) -enantiomer bebas daripada umur, fungsi buah pinggang, dan tahap keradangan hepatik.

Terdapat maklumat bahawa pada pesakit dengan gangguan yang teruk di hati, penghapusan plasma (R) -enantiomer berlaku.

Ubat ini mempunyai kapasiti tinggi untuk sintesis protein (dalam racemate ia adalah 96%, dan R-bicalutamide adalah 99.6%), serta metabolisme intensif (pengoksidaan dan pembentukan asid glucuronic dengan conjugates).

Komponen metabolik dikumuhkan dengan hempedu dan air kencing dalam perkadaran yang sama.

Dos dan pentadbiran

Dalam kes karsinoma prostat yang sama: lelaki (juga orang tua) harus menggunakan ubat pertama ubat (50 mg) 1 kali sehari. Terapi harus dimulakan bersama dengan penggunaan analog KHRLH atau dengan melakukan pengorbanan pembedahan.

Dalam kes karsinoma progresif tempatan prostat: untuk lelaki (dan orang tua juga) ia dikehendaki mengambil 1 tablet 0.15 g 1 kali sehari. Bentuk dos 0.15 g mesti digunakan secara berterusan selama sekurang-kurangnya 2 tahun atau sehingga perubahan dalam patologi.

Dalam kes tahap kekurangan hepatik yang teruk atau sederhana, bicalutamide mungkin terkumpul di dalam badan - oleh itu, Bilumid ditetapkan dengan sangat berhati-hati untuk pesakit tersebut.

[3]

Gunakan Bilumide semasa kehamilan

Bilumid digunakan dalam rawatan prostat, jadi ia tidak ditetapkan untuk wanita.

Contraindications

Kontra utama:

• intoleransi teruk terhadap bicalutamide atau unsur-unsur ubat lain;
• gabungan dadah dengan astemizole, terfenadine atau cisapride.

Kesan sampingan Bilumide

Bilumid sering diterima tanpa sebarang komplikasi. Hanya sesekali dengan perkembangan tanda-tanda negatif memerlukan pemansuhan dadah. Penggunaan dadah boleh mencetuskan pelanggaran seperti:

• paling kerap: kilat panas, gynecomastia atau sakit di sternum;
• juga sering cukup: loya, berat badan, cirit-birit, kolestasis, peningkatan sementara dalam aktiviti transaminase intrahepatic, jaundis, dan juga asthenia, mati pucuk, gatal-gatal, kelemahan libido dan alopecia;
• kadang-kadang: kemurungan, hematuria, sakit perut, dispepsia, dan proses interstitial yang memberi kesan kepada paru-paru. Di samping itu, tanda-tanda tidak bertoleransi diperhatikan, termasuk urtikaria dan angioedema;
• tunggal: kekeringan kulit, muntah dan kekurangan fungsi hati.

Gangguan berkaitan dengan hati kebanyakannya bersifat sementara dan lemah atau hilang sepenuhnya jika terapi diteruskan atau selepas dibatalkan. Hanya satu kegagalan hati yang dicatatkan, sementara gagal untuk mengenal pasti pautan kausal dengan ubat. Pemantauan berkala aktiviti hepatik diperlukan.

Pada masa yang sama, apabila menggabungkan ubat dengan analog LHRH, kesan sampingan sedemikian mungkin muncul:

• Lesi CAS: pembangunan HF;
• masalah dengan kerja saluran pencernaan: dispepsia, anoreksia, kembung, kekeringan, mempengaruhi membran mukus lisan, dan sembelit;
• disfungsi sistem saraf pusat: mengantuk, pening, kelemahan libido dan insomnia;
• gangguan sistem pernafasan: dyspnea;
• luka saluran urogenital: nocturia atau mati pucuk;
• gangguan darah: anemia;
• jangkitan pada tisu subkutaneus dan epidermis: hirsutism atau alopecia, hyperhidrosis dan ruam;
• gangguan metabolik: edema, diabetes, penurunan berat badan atau peningkatan berat badan, dan hiperglikemia;
• manifestasi sistemik: kesakitan yang mempengaruhi sternum, kawasan abdomen atau pelvis, serta demam dan sakit kepala.

Berlebihan

Maklumat mengenai mabuk dalam seseorang hilang.

Tiada penawar, jadi pesakit ditetapkan prosedur simtomatik. Dialisis tidak boleh dilakukan, kerana ubat itu mempunyai kapasiti tinggi untuk sintesis protein dan tidak dikesan di dalam air kencing dalam keadaan tidak berubah. Ia memerlukan pelaksanaan aktiviti sokongan umum dan pemantauan kerja organ-organ penting.

Interaksi dengan ubat lain

Tiada data mengenai interaksi dadah apabila menggabungkan bicalutamide dan analog LHRH.

Telah ditubuhkan bahawa R-bicalutamide menghalang tindakan CYP 3A4, serta kurang aktif, CYP 2С9 dan 2С19 dengan 2D6. Pengenalan komponen selama 28 hari bersama dengan penggunaan midazolam menyebabkan peningkatan nilai AUC yang terakhir sebanyak 80%.

Menggabungkan Bilumid dengan astemizole, terfenadine atau cisapride adalah dilarang.

Ia adalah perlu untuk menggabungkan dengan teliti ubat dengan bahan yang menghalang aktiviti saluran Ca, atau cyclosporine. Mungkin perlu mengurangkan bahagian ubat ini, terutama jika anda mengesyaki atau mengembangkan gejala negatif.

Orang yang menggunakan siklosporin perlu dipantau dengan teliti, terutamanya pada peringkat awal terapi dan pada penamatannya.

Perhatian diperlukan apabila digabungkan dengan ubat-ubatan yang menghalang proses metabolisme ubat (ketoconazole atau cimetidine). Berpotensi, kombinasi seperti itu boleh menyebabkan peningkatan nilai Bilumid, yang meningkatkan kejadian kesan sampingan.

Bicalutamide dapat menggantikan warfarin (coumarin anticoagulant) dari kawasan sintesis proteinnya. Oleh sebab itu, dengan pengenalan dadah pada orang yang menggunakan anticoagulants coumarin, anda perlu sentiasa memonitor kinerja PTV.

[4], [5]

Syarat penyimpanan

Bilumid mesti disimpan di tempat yang tidak dapat diakses oleh kanak-kanak kecil. Nilai suhu - tidak melebihi 25 ° C.

Jangka hayat

Bilumid boleh digunakan untuk tempoh 24 bulan dari masa pelaksanaan dadah.

Permohonan untuk kanak-kanak

Dalam pediatrik, ubat tidak digunakan.

Analog

Analogi ubat adalah bahan Androblock, Kalumid, Balutar dengan Bikana, dan sebagai tambahan Bikalutamid, Bikaprost dan Bicalutera dengan Casodex.