Biltricide

Biltricid mengandungi bahan praziquantel, yang mempunyai sifat anthelmintik yang berkesan.

Prinsip aktiviti perubatan adalah berdasarkan potensi kebolehtelapan dinding sel helminth di bawah tindakan ion Ca. Peningkatan nilai Ca di atas paras normal di dalam badan helminth membawa kepada pengecutan otot dalam kombinasi dengan gangguan metabolisme karbohidrat, penurunan nilai glikogen dan pembentukan penunjuk toksik derivatif asid laktik. Perubahan ini menyumbang kepada pemusnahan parasit.

Ubat ini juga mempunyai kesan yang kuat pada nematoda dan sistoda.

[ 1 ], [ 2 ]

Petunjuk Biltricide

Ia digunakan untuk gangguan berikut:

• lesi helminthic yang disebabkan oleh tindakan pelbagai jenis schistosoma;
• jangkitan yang disebabkan oleh aktiviti fluke paru-paru atau hati (fluke Cina, serta Paragonimus westermani, fluke tupai, dll.).

[ 3 ], [ 4 ]

Borang pelepasan

Komponen perubatan dikeluarkan dalam bentuk tablet - 6 keping di dalam botol kaca. Terdapat 1 botol sedemikian dalam satu pek.

[ 5 ]

Farmakokinetik

Selepas pentadbiran, praziquantel diserap sepenuhnya dan cepat, mencapai nilai Cmax plasma selepas 1-2 jam. Selepas mengambil 5-50 mg/kg bahan, nilai ubat dalam darah periferi ialah 0.05-5 μg/ml. Berbanding dengan paras dalam darah periferi, penunjuk dalam arteri mesenterik adalah tiga hingga empat kali lebih tinggi.

Praziquantel yang tidak berubah melintasi penghalang darah-otak; tahap dalam CSF adalah 10-20% daripada nilai plasma (data diambil daripada ujian praklinikal). Memandangkan kekurangan maklumat, boleh diandaikan bahawa tahap praziquantel dalam CSF manusia juga adalah kira-kira 10-20% daripada nilai serumnya.

20% bahan daripada nilai serumnya dikumuhkan dengan susu ibu. Selepas 24 jam dari saat penggunaan tunggal dos 50 mg / kg atau selepas 32 jam dari kitaran rawatan 1 hari (20 mg / kg ubat 3 kali sehari), nilai ubat dalam susu ibu menurun kepada tanda minimum yang dapat dikesan (4 mcg / l).

Praziquantel menjalani metabolisme intrahepatik laluan pertama yang cepat (metabolisme prasistemik). Separuh hayat bahan tidak berubah ialah 1-2.5 jam. Separuh hayat radioaktiviti sistemik (praziquantel dengan unsur metabolik) ialah 4 jam. Praziquantel dikumuhkan melalui buah pinggang hanya dalam keadaan termetabolisme. Lebih 80% daripada dos yang diberikan dikeluarkan melalui buah pinggang dalam masa 4 hari (80-90% daripada jumlah ini - dalam tempoh 24 jam pertama).

Komponen metabolik utama adalah produk terhidroksilasi yang timbul semasa degradasi praziquantel (ia adalah analog 4-hydroxycyclohexylcarbonyl). Kira-kira 60-80% daripada produk terhidroksilasi ini dikumuhkan melalui buah pinggang; 15-37% lagi - dengan hempedu, dan baki 6% dikumuhkan melalui lumen usus.

Untuk memastikan kesan yang diperlukan, parasit mesti didedahkan kepada kepekatan bahan aktif yang sesuai untuk tempoh masa yang diperlukan. Tiada data yang tepat mengenai manusia, tetapi berdasarkan ujian praklinikal dan data yang diperoleh daripada kajian farmakokinetik pada manusia, boleh diandaikan bahawa paras plasma ubat mesti dikekalkan pada 0.6 μm/l (bersamaan dengan 0.1875 μg/ml) untuk sekurang-kurangnya 4-6 jam (tetapi tidak lebih daripada 10) untuk mencapai kesan terapeutik.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dos dan pentadbiran

Ubat diambil secara lisan; mengunyah tablet adalah dilarang. Ubat harus diambil sebelum atau dengan makanan. Adalah disyorkan untuk mengambil ubat pada waktu petang (dengan 1 dos sehari). Jika ubat perlu diambil beberapa kali sehari, selang antara dos hendaklah 5 jam. Saiz bahagian ditentukan oleh jenis patogen. Dos dipilih seperti berikut:

• schistosome darah – 40 mg/kg, 1 kali sehari (kitaran berlangsung 1 hari);
• Schistosoma Mansonii atau Schistosoma intercalatum – 20 (2 kali) atau 40 (1 kali) mg/kg sehari (kursus 1 hari);
• Schistosome Jepun atau Schistosoma mekongi – 30 (2 kali) atau 60 (1 kali) mg/kg sehari (kursus berlangsung 1 hari);
• Fluke Cina atau tupai – 25 mg/kg 3 kali sehari (kitaran berlangsung 1-3 hari);
• flukes paru-paru (juga Paragonimus westermani) – 25 mg/kg 3 kali sehari (kitaran 2-3 hari).

[ 16 ]

Gunakan Biltricide semasa kehamilan

Ubat tidak ditetapkan pada trimester pertama. Pada masa akan datang, ia boleh digunakan hanya selepas menilai semua kebaikan dan keburukan pilihan ini. Keputusan harus dibuat oleh pakar sakit puan yang hadir bersama dengan pakar parasit.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• cysticercosis okular;
• gunakan bersama dengan rifampicin;
• intoleransi peribadi terhadap praziquantel dan unsur tambahan ubat lain.

Berhati-hati diperlukan dalam kes berikut:

• kekurangan aktiviti fungsi hati, yang mempunyai sifat dekompensasi;
• gangguan irama miokardium;
• schistosomiasis hepatosplenik.

[ 12 ], [ 13 ]

Kesan sampingan Biltricide

Kesan sampingan selepas mengambil ubat termasuk:

• poliserositis;
• cirit-birit berdarah, loya, anoreksia, atau muntah;
• urtikaria, anafilaksis, demam atau angioedema;
• sawan, aritmia, pening, keadaan asthenik atau mengantuk;
• mialgia.

[ 14 ], [ 15 ]

Interaksi dengan ubat lain

Bahan yang mendorong tindakan enzim intrahepatik mengurangkan tahap plasma praziquantel (sementara ubat-ubatan yang melambatkan aktiviti enzim ini, sebaliknya, meningkatkan tahap praziquantel).

Penurunan tahap intraplasma praziquantel direkodkan apabila Biltricide digabungkan dengan klorokuin.

[ 17 ]

Syarat penyimpanan

Biltricid harus disimpan di tempat yang kering dan gelap, dari jangkauan kanak-kanak. Penunjuk suhu tidak boleh melebihi 30°C.

[ 18 ]

Jangka hayat

Biltricide boleh digunakan untuk tempoh 5 tahun dari tarikh pelepasan agen terapeutik.

[ 19 ]

Permohonan untuk kanak-kanak

Ia dilarang untuk menetapkan sekiranya helminthiasis kepada kanak-kanak di bawah umur 4 tahun.

[ 20 ]

Analogi

Analog dadah adalah bahan Cesol dan Azinox dengan Praziquantel.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Ulasan

Biltricid mendapat ulasan yang cukup baik - dengan dos yang betul, ubat ini sangat berkesan, dengan cepat menghilangkan helminths. Di antara keburukan, mereka mencatat sejumlah besar kesan sampingan yang sering berkembang apabila menggunakan ubat, serta kos yang agak tinggi.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]