Bioran

Bioran adalah ubat dari subkumpulan NSAID. Komponen aktifnya adalah diclofenac Na (unsur bukan steroid dengan kesan anti-radang, antipiretik dan analgesik yang kuat).

Prinsip utama kesan diclofenac adalah melambatkan biosintesis PG (unsur-unsur ini adalah peserta penting dalam perkembangan kesakitan, keradangan, dan demam). [1]

Semasa lesi reumatik, kesan analgesik dan anti-radang ubat-ubatan menyebabkan penurunan intensiti kesakitan yang ketara semasa pergerakan atau semasa keadaan tenang, kekakuan pada waktu pagi dan pembengkakan sendi, dan di samping itu, mereka meningkatkan fungsi sendi.

Petunjuk Bioran

Ia digunakan untuk pelanggaran berikut:

• lesi reumatik yang bersifat degeneratif atau radang ( rheumatoid arthritis , osteoarthritis, ankylosing spondylitis dan spondyloarthritis);
• sakit yang mempengaruhi tulang belakang;
• gangguan reumatik di kawasan tisu lembut di luar sendi;
• fasa aktif serangan gouty;
• sakit akibat pembedahan atau kecederaan (disertai dengan pembengkakan dan keradangan);
• bentuk serangan migrain yang teruk;
• kolik yang bersifat bilious atau renal.

Borang pelepasan

Pelepasan bahan terapeutik dilakukan dalam bentuk cecair suntikan - ampul di dalam dengan isipadu 3 ml / 75 mg. Kotak itu mengandungi 5 ampul seperti itu.

Farmakodinamik

Dalam ujian in vitro, diclofenac Na dalam nilai yang serupa dengan yang diamati semasa terapi tidak menekan biosintesis proteoglikan yang berlaku di dalam tisu tulang rawan.

Sekiranya terdapat keradangan yang berkaitan dengan pembedahan atau kecederaan, ubat dengan cepat menghilangkan rasa sakit (spontan atau terjadi semasa pergerakan) dan melegakan pembengkakan yang disebabkan oleh keradangan atau luka pasca operasi. [2]

Ubat ini mempunyai kesan analgesik yang signifikan untuk kesakitan yang teruk dan sederhana yang tidak reumatik. Bioran dapat melegakan kesakitan dan mengurangkan intensiti kehilangan darah dalam kes senggugut primer.

Seiring dengan ini, ubat ini menunjukkan kecekapan tinggi dalam perkembangan serangan migrain.

Farmakokinetik

Penyerapan.

Dengan suntikan intramuskular 75 mg diclofenac, ia mula diserap. Nilai cmax dalam plasma, dengan tahap rata-rata kira-kira 2.5 μg / ml, dicatat setelah kira-kira 20 minit. Sejurus selepas ini, nilai ubat plasma menurun dengan cepat. Isi padu unsur aktif yang diserap mempunyai pergantungan linear pada ukuran dos ubat.

Dengan penggunaan ubat berulang kali, farmakokinetik tidak berubah. Sekiranya selang masa yang ditetapkan antara suntikan bahan diperhatikan, pengumpulannya tidak berlaku.

Proses pembahagian.

Sintesis protein bahan sama dengan 99.7% dan terutamanya dibuat dengan albumin (sebanyak 99.4%). Petunjuk isipadu taburan ialah 0.12-0.17 l / kg.

Juga, diclofenac terdapat di dalam sinovium (nilai Cmaxnya diperhatikan di sini 2-4 jam kemudian daripada di dalam plasma darah). Istilah khayalan untuk separuh hayat sinovial adalah 3-6 jam. Setelah 2 jam dari saat menentukan Cmax plasma, tahap diklofenak di dalam sinovium melebihi tanda intraplasma, dan petunjuk ini tetap tinggi selama 12 jam lagi.

Proses pertukaran.

Pertukaran diklofenak sebahagiannya dilakukan melalui glukuronisasi molekul yang tidak berubah, tetapi terutamanya melalui metoksilasi 1 kali dan berganda, yang menyebabkan pembentukan beberapa unsur metabolik dari jenis fenolik (3'-hidroksi-, 4'-, 5'-, dan pada masa yang sama unsur 4 'dan 5 dihydroxy - dengan 3'-hydroxy-4'-methoxydiclofenac), yang kebanyakannya diubah menjadi konjugat bentuk glukuronida. 2 elemen degradasi fenolik ini mempunyai bioaktiviti, tetapi ekspresinya jauh lebih lemah daripada diclofenak.

Perkumuhan.

Petunjuk sistemik pelepasan ubat sama dengan 263 ± 56 ml per minit. Waktu paruh terakhir adalah 1-2 jam. Istilah separuh hayat 4 elemen metabolik (termasuk 2 komponen dengan aktiviti terapi) juga jangka pendek dan sama dengan 1-3 jam. Pada masa yang sama, jangka hayat 3'-hydroxy-4'-methoxydiclofenac lebih lama, tetapi sama sekali tidak memberi kesan terapeutik.

Sebanyak 60% bahagian Bioran diekskresikan bersama-sama dengan air kencing dalam bentuk konjugat (jenis glukuronik) unsur aktif yang tidak berubah, dan pada masa yang sama dalam bentuk komponen metabolik, yang kebanyakannya juga merupakan konjugat sifat glukuronik.

Kurang daripada 1% diklofenak yang diekskresikan mempunyai bentuk yang tidak berubah. Sisa bahagian ubat diekskresikan dalam bentuk komponen pembusukan bersama dengan najis, serta hempedu.

Dos dan pentadbiran

Ubat ini ditetapkan untuk suntikan intramuskular - jauh di dalam otot punggung. Dilarang memberikan suntikan selama lebih dari 2 hari berturut-turut. Sekiranya perlu, terapi diteruskan dengan penggunaan tablet Bioran.

Semasa suntikan, untuk mengelakkan kerosakan pada tisu atau saraf lain di kawasan prosedur, anda mesti mematuhi peraturan ini. Ubat ini disuntik jauh ke dalam kuadran luar otot punggung. Ukuran hidangan biasanya 75 mg (1 isipadu ampul), dengan 1 dos sehari.

Dalam gangguan yang teruk (contohnya, untuk kolik), sebagai pengecualian, 2 suntikan boleh diberikan pada dos 75 mg, dengan selang beberapa jam (suntikan kedua mesti dilakukan di pantat yang lain).

Sebagai alternatif, anda boleh menggunakan skema berikut: suntikan ubat (75 mg sehari) diselingi dengan pemberian oral tablet Bioran (jumlah maksimum porsi sehari ialah 0.15 g).

• Permohonan untuk kanak-kanak

Dilarang menggunakan ubat ini dalam pediatrik (di bawah usia 18 tahun).

Gunakan Bioran semasa kehamilan

Semasa kehamilan Bioran tidak diresepkan.

Sekiranya anda perlu menggunakan ubat semasa menyusu, anda mesti membuat keputusan terlebih dahulu untuk membatalkan penyusuan.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• ulser yang mempengaruhi saluran gastrousus;
• intoleransi yang teruk terhadap diclofenac atau unsur lain ubat (antaranya sodium metabisulfate);
• orang yang mempunyai reaksi alergi terhadap penggunaan aspirin atau NSAID lain (antara gejala alergi adalah urtikaria, serangan asma, atau fasa aktif selesema biasa).

Kesan sampingan Bioran

Antara tanda sampingan:

• gangguan yang mempengaruhi fungsi saluran gastrointestinal: kadang-kadang loya, dispepsia, kembung perut, sakit di zon epigastrik dan anoreksia muncul, dan sebagai tambahan, kekejangan perut, cirit-birit dan muntah. Kadang-kadang, ada bisul di saluran gastrointestinal (mungkin atau mungkin tidak disertai dengan perforasi / pendarahan) dan pendarahan dari saluran gastrointestinal (melena, muntah, atau cirit-birit berdarah). Kemungkinan perkembangan glossitis, stomatitis, gangguan yang berkaitan dengan usus bawah (ini termasuk pankreatitis, sembelit, kolitis hemoragik tidak spesifik dan fasa aktif ileitis transmural atau kolitis ulseratif), dan perubahan dalam kerja esofagus, serta penampilan pengetatan seperti diafragma di dalam usus;
• lesi yang berkaitan dengan kerja sistem saraf pusat: kadang-kadang pening (kadang-kadang teruk) atau sakit kepala muncul. Mengantuk kadang-kadang diperhatikan. Mungkin perkembangan gangguan ingatan, insomnia, gegaran, disorientasi, gangguan kepekaan (misalnya, parestesi), kemurungan dan mimpi buruk, dan sebagai tambahan kepada kejang ini, kegelisahan, kerengsaan, gejala psikotik dan meningitis sifat aseptik;
• gangguan aktiviti organ deria: kemungkinan gangguan pendengaran, tinitus, gangguan penglihatan (diplopia atau penglihatan kabur) dan gangguan rasa;
• tanda-tanda alahan: ruam epidermis kadang-kadang diperhatikan. Urtikaria jarang berkembang. Anda mungkin mengalami eksim atau ruam yang melepuh;
• disfungsi buah pinggang: jarang, pembengkakan berlaku. Mungkin terdapat kegagalan buah pinggang akut, nefritis tubulointerstitial, perubahan sedimen kencing (proteinuria atau hematuria), sindrom nefrotik atau papillitis nekrotik;
• disfungsi hepatik: kadang-kadang nilai aminotransferase serum meningkat. Kadang-kadang, hepatitis berkembang (dengan atau tanpa penyakit kuning). Kemunculan hepatitis fulminant adalah mungkin;
• gangguan hematopoietik: anemia (aplastik atau hemolitik), leuko- atau trombositopenia dan agranulositosis boleh berkembang;
• gejala intoleransi: kadang-kadang asma muncul atau manifestasi anaphylactoid atau anaphylactic umum (antaranya penurunan nilai tekanan darah). Perkembangan radang paru-paru atau vaskulitis adalah mungkin;
• kerosakan fungsi CVS: rasa sakit pada sternum, takikardia dan CHF mungkin muncul, atau peningkatan tekanan darah;
• Lain-lain: Kadang-kadang terdapat gejala di kawasan suntikan (lekapan atau sakit). Kejadian nekrosis tempatan atau abses di kawasan pentadbiran ubat adalah mungkin.

Berlebihan

Tidak ada maklumat yang menjelaskan gejala klinikal khas yang timbul sekiranya keracunan dengan Bioran.

Sekiranya keracunan akut dengan bahan NSAID, tindakan simtomatik dan sokongan harus diambil. Sebagai contoh, mereka dilakukan sekiranya berlaku kegagalan buah pinggang, penekanan pernafasan, penurunan tekanan darah dan gangguan saluran gastrointestinal. Kemungkinan hemoperfusi, diuresis paksa atau hemodialisis akan membantu mengeluarkan NSAID sangat rendah, kerana unsur aktif ubat ini pada dasarnya disintesis dengan protein dan terlibat dalam proses metabolik intensif.

Interaksi dengan ubat lain

Bahan Digoxin dan litium.

Ubat ini dapat meningkatkan nilai plasma digoxin atau litium.

Diuretik.

Seperti NSAID lain, Bioran mampu melemahkan intensiti kesan diuretik. Pentadbiran bersama dengan ubat diuretik yang hemat kalium dapat meningkatkan nilai serum K (dengan kombinasi ubat seperti itu, penunjuk ini mesti sentiasa dipantau).

Ubat NSAID.

Penggunaan sistemik dengan NSAID dapat meningkatkan kejadian tanda-tanda negatif.

Antikoagulan.

Walaupun kesan ubat terhadap antikoagulan belum dicatat dalam ujian klinikal, terdapat beberapa maklumat yang menunjukkan peningkatan kemungkinan pendarahan pada orang yang menggunakan kombinasi tersebut. Oleh kerana itu, dengan kombinasi seperti itu, anda perlu sentiasa memantau pesakit dengan berhati-hati.

Bahan hipoglikemik.

Dalam ujian klinikal, ditentukan bahawa Bioran dapat digabungkan dengan ubat hipoglikemik tanpa mengubah kesan terapi yang terakhir. Tetapi ada beberapa data mengenai penampilan dengan kombinasi hiper- atau hipoglikemia, itulah sebabnya, apabila diberikan dengan ubat, diperlukan perubahan dos agen antidiabetik.

Methotrexate.

Perlu menggunakan NSAID dengan berhati-hati jika diberikan kurang dari 24 jam sebelum atau selepas pemberian methotrexate, kerana ini dapat meningkatkan jumlah darahnya dan memperkuatkan aktiviti toksiknya.

Siklosporin.

NSAID mempengaruhi proses pengikatan PG di dalam ginjal, yang dapat memperkuat sifat nefrotoksik siklosporin.

Ejen antibakteria (derivatif quinolone).

Terdapat maklumat berasingan mengenai kejadian sawan pada orang yang telah menggabungkan NSAID dengan derivatif quinolone.

Selalunya, dilarang mencampurkan cecair dari ampul Bioran dengan larutan suntikan ubat lain.

Syarat penyimpanan

Bioran mesti dijauhkan dari jangkauan kanak-kanak, cahaya matahari dan kelembapan. Jangan membekukan ampul. Nilai suhu - maksimum 25 ° С.

Jangka hayat

Bioran dibenarkan untuk digunakan dalam jangka masa 3 tahun dari tarikh pembuatan bahan ubat.

Analog

Analog ubat adalah ubat Diclomelan, Difen, Artrex dan Diclofenac dengan Diclorium, dan sebagai tambahan Veral, Diclonac dan Dorosan dengan Voltaren, Diclofenacol dan Diclak dengan Diclogen, serta Diclo-F dan Diclofenaclong. Selain itu, senarai tersebut merangkumi Diclobene, Dicloran dengan Diklovit, Ortofen dan Diklomax dengan Sodium diclofenac, Penceid dan Diclofen, serta Remetan dan Naklofen dengan Sanfinac, Naklof dan Flector, Ortofer, Uniclofen dan Ortoflex dengan Tabak, Feloran dan Tabt, Feloran dan Tabt, Feloran dan Tabt, Feloran dan Tabt, Feloran dan Tabt, Feloran dan Tabt Feloran dan Ortoflex dengan Tabak, Feloran dan Diclofen.