Bisokard

Bisokard adalah penyekat β1-adrenergik jenis kardioselektif.

Ubat ini mempunyai pertalian yang lemah untuk reseptor β2-adrenergik otot licin bronkus dan vaskular, serta untuk ujung β2, yang mengatur proses metabolik. Oleh kerana itu, ia tidak banyak memberi kesan pada daya tahan pokok bronkial dan proses metabolik, yang bergantung pada ujung β. [1]

Selektiviti ubat untuk reseptor β1-adrenergik tetap dipertahankan walaupun dos ubat yang diperlukan terlampaui.

Petunjuk Bisokard

Ia digunakan untuk rawatan penyakit arteri koronari (angina pectoris), tekanan darah tinggi dan kegagalan jantung .

Borang pelepasan

Pelepasan ubat dibuat dalam bentuk tablet dengan jumlah 5 atau 10 mg, masing-masing 30 keping di dalam bungkusan sel; di dalam kotak - 1 atau 2 bungkusan tersebut.

Farmakodinamik

Tidak ada data akhir mengenai prinsip sebenar pendedahan dadah dengan peningkatan tekanan darah. Telah diketahui bahawa ubat tersebut melemahkan aktiviti intraplasma renin dengan ketara. [2]

Pada orang dengan angina pectoris, Bisokard mengurangkan permintaan oksigen miokardium, menurunkan nilai output jantung dan degupan jantung. Pada masa yang sama, jumlah darah minit menurun sedikit; peningkatan tekanan baji di dalam kapilari paru-paru dan tekanan di dalam atrium kanan juga tidak signifikan. [3]

Ujian klinikal menunjukkan bahawa pada orang yang mengalami kegagalan jantung dan kekurangan simptomatik jenis sistolik (pecahan ejeksi adalah <35%) semasa menggunakan ubat:

• kadar kematian menurun;
• bilangan kejadian dengan kematian koronari secara tiba-tiba dan kes dengan kegagalan jantung dan kemasukan ke hospital semakin berkurangan;
• bertambah baik apabila dinilai oleh NYHA.

Pada orang dengan penyakit arteri koronari dan tanpa CHF, ubat ini mengurangkan kadar denyutan jantung dan tahap sistolik, yang mengurangkan permintaan oksigen dari miokardium dan jumlah pelepasan.

Nilai OPSS dengan penggunaan ubat pertama meningkat, dan kemudian, dengan penggunaan yang berpanjangan, menurun.

Farmakokinetik

Selepas pemberian oral, ia hampir diserap sepenuhnya. Indeks ketersediaan bio sekitar 90%. Sintesis protein adalah 30%.

Separuh hayat bisoprolol adalah sekitar 10-12 jam (yang membolehkan anda meminumnya sekali sehari).

Perkumuhan ubat disedari melalui buah pinggang (bahan tidak berubah adalah 50%, dan selebihnya adalah metabolit tanpa aktiviti, terbentuk di dalam hati), hanya 2% diekskresikan dalam tinja. Kerana ginjal dengan hati adalah peserta yang setara dalam penghapusan bisoprolol, orang dengan fungsi salah satu organ ini tidak perlu menyesuaikan dosnya.

Sifat farmakokinetik ubat adalah linear. Pada orang yang menggunakan 10 mg ubat setiap hari, Cmax plasma adalah 64 ± 21 ng / ml, dan waktu paruh adalah 17 ± 5 jam.

Pada orang dengan CHF (NYHA kelas III), tahap bisoprolol dan jangka hayat melebihi nilai yang dicatatkan pada sukarelawan.

Dos dan pentadbiran

Dos harian yang disyorkan ialah 5 mg. Sekiranya perlu, bahagian ini boleh dinaikkan menjadi 10 mg (tetapi hanya dalam kes yang teruk). Maksimum 20 mg ubat dibenarkan setiap hari. Saiz dos dipilih secara individu.

Tablet ditelan keseluruhan dengan air biasa. Anda perlu menggunakan Bisokard sebelum makan atau dengannya (disyorkan untuk minum ubat pada waktu yang sama).

Kitaran terapi cukup lama. Tempohnya bergantung pada perjalanan dan keparahan penyakit. Dilarang membatalkan terapi secara tiba-tiba, kursus berakhir dengan penurunan dos secara beransur-ansur.

Orang yang mengalami gangguan fungsi ginjal / hati.

Orang dengan disfungsi hati / buah pinggang yang teruk (nilai CC kurang dari 20 ml per minit) tidak boleh menggunakan lebih daripada 10 mg ubat setiap hari.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Anda tidak boleh menggunakan ubat ini dalam pediatrik (pada orang yang berumur di bawah 18 tahun).

Gunakan Bisokard semasa kehamilan

Dilarang meresepkan Bisokard semasa kehamilan dan GV.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• intoleransi yang teruk terhadap unsur ubat;
• dekompensasi HF, SSS, kejutan kardiogenik, bentuk blokade sinoatrial yang jelas, serta blok AV darjah 2-3;
• bradikardia simptomatik dengan degupan jantung di bawah 50 denyutan seminit, penurunan tekanan darah (tekanan sistolik kurang dari 100 mm Hg);
• bronkitis obstruktif dan asma yang teruk;
• Sindrom Raynaud, gangguan aliran darah periferal tahap akhir;
• pheochromocytoma yang tidak dirawat;
• asidosis metabolik.

Kesan sampingan Bisokard

Antara kesan sampingan:

• gangguan dalam kerja NA: pening, keletihan, kelemahan aneh, cephalgia dan insomnia sering diperhatikan. Depresi, gangguan perhatian, asthenia, paresthesia, mengantuk, tinitus dan kegelisahan, ketidakstabilan emosi, sawan, gangguan visual, dan penurunan pengeluaran air mata kadang-kadang diperhatikan. Halusinasi berlaku sekali-sekala;
• masalah dengan fungsi visual: jarang, terdapat penurunan lakrimasi (mesti diambil kira semasa memakai kanta lekap). Konjungtivitis berlaku secara tunggal;
• gangguan sistem kardiovaskular dan sistem peredaran darah: bradikardia sering muncul. Kadang-kadang HF, aritmia, penurunan nilai tekanan darah (juga keruntuhan ortostatik), sekatan, klaudikasi berselang, trombositopenia, agranulositosis, penyakit Raynaud dan purpura trombositopenik diperhatikan;
• lesi pada saluran gastrousus: sering terdapat muntah, sembelit, xerostomia, mual, gejala dyspeptik, cirit-birit dan kolitis iskemia. Kadang-kadang, gangguan metabolik (peningkatan nilai darah trigliserida) dan hepatitis berkembang, dan aktiviti intraplasma enzim hati (ALT dengan AST) juga meningkat;
• gangguan pernafasan: kadang-kadang terdapat dispnea, faringitis, batuk, sinusitis, kekejangan laring dan bronkus, jangkitan saluran pernafasan dan hidung berair yang alergi;
• tanda-tanda yang berkaitan dengan sistem urogenital: jarang, terdapat penurunan libido, sistitis, edema periferal, mati pucuk, kolik pada buah pinggang dan penyakit Peyronie;
• lesi epidermis: gatal-gatal, hiperhidrosis, gejala alergi, ruam, kemerahan epidermis, jerawat, ruam psoriatik (psoriasis bertambah buruk) dan dermatitis kadang-kadang diperhatikan. Alopecia terkenal;
• disfungsi sistem muskuloskeletal: kadang-kadang kejang dan myasthenia gravis muncul;
• masalah metabolik: kadang-kadang hiperurisemia berkembang, ketahanan insulin meningkat dan berat badan meningkat.
• yang lain: myalgia, asthenia, arthralgia, gangguan pendengaran.

Berlebihan

Tanda-tanda keracunan: kekejangan bronkus, hipoglikemia, bradikardia, penyumbatan, penurunan tekanan darah dan kegagalan jantung aktif.

Kadang-kadang, dengan pengenalan porsi maksimum 2 g, terjadi penurunan detak jantung atau penurunan tekanan darah. Orang yang mengalami kegagalan jantung lebih peka terhadap peningkatan dos bisoprolol, oleh itu, perlu meningkatkan dos ubat secara beransur-ansur.

Prosedur hemodialisis tidak berkesan. Sekiranya mabuk, anda perlu membatalkan penggunaan ubat, melakukan lavage gastrik, mengambil arang aktif dan menjalankan prosedur simtomatik:

• bradikardia - pentadbiran atropin intravena (isoprenalin atau ubat lain dengan kesan kronotropik); jika perlu, alat pacu jantung sementara digunakan;
• penurunan nilai tekanan darah - penggunaan vasokonstriktor, suntikan intravena cecair pengganti plasma, glukagon;
• Sekatan AV darjah 2-3 - suntikan isoprenalin intravena, memantau keadaan pesakit; gunakan alat pacu jantung jika perlu;
• tahap aktif CHF - penggunaan intravena ubat inotropik, diuretik dan vasodilator;
• kekejangan bronkus - penyedutan β2-adrenostimulan, penggunaan aminophylline atau bronchodilators (isoprenaline);
• hipoglikemia - suntikan glukosa intravena.

Interaksi dengan ubat lain

Dilarang menggunakan ubat bersama dengan bahan seperti:

• agen yang menyekat saluran Ca (diltiazem, verapamil dan nifedipine) - ini memberi kesan negatif terhadap pengaliran AV, kontraktil miokard dan tekanan darah;
• clonidine - terdapat kemungkinan penurunan kadar jantung dan gangguan pengaliran impuls di dalam miokardium; pembatalan clonidine boleh menyebabkan peningkatan tekanan darah yang mendadak;
• MAOI (tidak termasuk MAOI-B) - setelah pembatalan penggunaan MAOI, krisis hipertensi mungkin timbul.

Perhatian diperlukan semasa menggabungkan dengan ubat-ubatan tersebut:

• barbiturat, trisiklik, derivatif fenotiazin dan ubat antihipertensi lain - terdapat kemungkinan penurunan yang kuat dalam nilai tekanan darah;
• ubat yang melambatkan aktiviti COX - mengurangkan kesan antihipertensi bisoprolol;
• antikolinergik (tacrine) - ada kemungkinan pemanjangan konduksi AV;
• glikosida digitalis - risiko aritmia dan bradikardia;
• derivatif ergotamin - gabungan ini memperkuat gangguan aliran darah periferal;
• β-blocker lain (juga dalam bentuk titisan mata) - saling meningkatkan kesan terapi;
• bahan antiaritmia kelas I (quinidine dengan disopyramide) - pemanjangan tempoh pengaliran atrium dan kesan inotropik negatif;
• sympathomimetics - penurunan aktiviti dadah bersama (apabila menggunakan Bisokard dengan adrenalin, anda perlu meningkatkan dos yang terakhir);
• bahan untuk anestesia umum dan anestesia penyedutan - kemungkinan penindasan fungsi miokardium dan takikardia refleks, penurunan nilai tekanan darah; sementara gabungan bisoprolol dan anestetik mengurangkan kemungkinan aritmia semasa intubasi dan tahap awal anestesia. Ia diminta untuk memberitahu pakar anestesi mengenai penggunaan ubat sebelum operasi;
• ubat antidiabetik dan insulin yang diambil secara lisan - peningkatan kemungkinan hipoglikemia;
• rifampicin - sedikit penurunan dalam jangka hayat bisoprolol;
• NSAID - penurunan aktiviti antihipertensi ubat.

Syarat penyimpanan

Bisokard mesti dijauhkan dari jangkauan kanak-kanak. Petunjuk suhu - tidak lebih daripada 30 ° С.

Jangka hayat

Bisokard boleh digunakan untuk jangka masa 3 tahun dari tarikh pembuatan agen terapi.

Analog

Analogi ubat-ubatan tersebut adalah ubat Tirez, Concor, Biprol dengan Bisoprolol, Aritel dan Coronal, dan selain Bidop dan Biol ini dengan Niperten, Cordinorm dan Bisogamma dengan Bisomor.