Bisocard

Bisocard ialah penyekat β1-adrenergik kardioselektif.

Ubat ini mempunyai pertalian yang lemah untuk otot licin bronkial dan vaskular β2-adrenoreceptors, serta untuk β2-endings, yang mengawal proses metabolik. Oleh kerana itu, ia mempunyai kesan yang lemah terhadap rintangan pokok bronkial dan proses metabolik yang bergantung pada β-endings. [ 1 ]

Selektif ubat untuk reseptor β1-adrenergik dikekalkan walaupun apabila dos ubat yang diperlukan melebihi.

Petunjuk Bisocard

Ia digunakan untuk merawat penyakit jantung koronari (angina pectoris), tekanan darah tinggi dan CHF.

Borang pelepasan

Ubat ini dikeluarkan dalam tablet dengan jumlah 5 atau 10 mg, 30 keping dalam bungkusan sel; terdapat 1 atau 2 pakej sedemikian dalam satu kotak.

Farmakodinamik

Tiada data muktamad mengenai prinsip tepat tindakan ubat pada tahap tekanan darah tinggi. Adalah diketahui bahawa ubat itu melemahkan aktiviti renin intraplasma dengan ketara. [ 2 ]

Pada orang yang mengalami angina, Bisocard mengurangkan permintaan oksigen miokardium, menurunkan nilai keluaran jantung dan kadar denyutan jantung. Jumlah darah minit berkurangan sedikit; peningkatan tekanan baji di dalam kapilari pulmonari dan tekanan di dalam atrium kanan juga tidak ketara. [ 3 ]

Ujian klinikal telah menunjukkan bahawa pada individu yang mengalami kegagalan jantung dan kegagalan sistolik gejala yang stabil (pecahan ejekan <35%), apabila menggunakan ubat:

• kadar kematian menurun;
• bilangan insiden kematian koronari mengejut dan kes kegagalan jantung dan kemasukan ke hospital seterusnya dikurangkan;
• Meningkatkan prestasi seperti yang dinilai oleh pendaftaran NYHA.

Pada orang yang mempunyai penyakit arteri koronari dan tanpa CHF, ubat ini mengurangkan kadar denyutan jantung dan isipadu sistolik, yang mengurangkan permintaan oksigen miokardium dan isipadu ejeksi.

Apabila menggunakan dadah, nilai OPSS pada mulanya meningkat, dan kemudian, dengan penggunaan yang berpanjangan, berkurangan.

Farmakokinetik

Selepas pentadbiran lisan, ia hampir diserap sepenuhnya. Indeks bioavailabiliti adalah kira-kira 90%. Sintesis protein ialah 30%.

Separuh hayat bisoprolol adalah lebih kurang 10-12 jam (yang membolehkan ia diambil sekali sehari).

Ubat ini dikumuhkan melalui buah pinggang (bahan tidak berubah membentuk 50%, dan selebihnya adalah metabolit tidak aktif yang terbentuk di dalam hati), hanya 2% dikumuhkan dengan najis. Oleh kerana buah pinggang dan hati adalah peserta yang sama dalam penghapusan bisoprolol, orang yang kekurangan salah satu organ ini tidak memerlukan pelarasan dos.

Sifat farmakokinetik ubat adalah linear. Pada individu yang menggunakan 10 mg ubat setiap hari, nilai Cmax plasma ialah 64±21 ng/ml, dan jangka separuh hayat ialah 17±5 jam.

Pada orang dengan CHF (kelas III mengikut pendaftaran NYHA), tahap bisoprolol dan separuh hayat adalah lebih tinggi daripada yang direkodkan dalam sukarelawan.

Dos dan pentadbiran

Dos harian yang disyorkan ialah 5 mg. Jika perlu, bahagian ini boleh ditingkatkan kepada 10 mg (tetapi hanya dalam kes yang melampau). Maksimum 20 mg ubat dibenarkan setiap hari. Dos dipilih secara individu.

Tablet ditelan keseluruhan dengan air kosong. Bisocard perlu diambil sebelum atau dengan makan (disarankan untuk mengambil ubat pada waktu yang sama dalam sehari).

Kitaran terapeutik agak panjang. Tempohnya bergantung pada perjalanan dan keterukan penyakit. Ia dilarang untuk menghentikan terapi secara tiba-tiba, kursus berakhir dengan pengurangan dos secara beransur-ansur.

Orang yang mengalami masalah buah pinggang/hati.

Orang yang mengalami disfungsi hati/renal yang teruk (pelepasan kreatinin kurang daripada 20 ml seminit) tidak boleh mengambil lebih daripada 10 mg ubat setiap hari.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Ubat ini tidak boleh digunakan dalam pediatrik (pada orang di bawah umur 18 tahun).

Gunakan Bisocard semasa kehamilan

Ia dilarang untuk menetapkan Bisocard semasa mengandung dan menyusu.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• intoleransi yang teruk terhadap komponen dadah;
• kegagalan jantung dekompensasi, SSSU, kejutan kardiogenik, blok sinoatrial yang teruk, serta blok AV darjah 2-3;
• bradikardia simptomatik dengan kadar denyutan jantung di bawah 50 denyutan seminit, penurunan tekanan darah (tekanan sistolik kurang daripada 100 mm Hg);
• bronkitis obstruktif dan peringkat teruk asma bronkial;
• Sindrom Raynaud, gangguan peredaran periferal peringkat akhir;
• pheochromocytoma yang tidak dirawat;
• asidosis metabolik.

Kesan sampingan Bisocard

Kesan sampingan termasuk:

• Gangguan sistem saraf: pening, keletihan, kelemahan aneh, sakit kepala dan insomnia sering diperhatikan. Kadangkala kemurungan, kesukaran menumpukan perhatian, asthenia, paresthesia, mengantuk, tinnitus dan kebimbangan, ketidakstabilan emosi, sawan, gangguan penglihatan dan penurunan rembesan cecair air mata diperhatikan. Halusinasi jarang berlaku;
• masalah dengan fungsi visual: penurunan lacrimation kadang-kadang diperhatikan (ini perlu diambil kira apabila memakai kanta sentuh). Konjunktivitis berlaku sekali-sekala;
• gangguan sistem kardiovaskular dan sistem darah: bradikardia sering muncul. Kadangkala kegagalan jantung, aritmia, penurunan tekanan darah (juga keruntuhan ortostatik), sekatan, klaudikasio terputus-putus, trombositopenia, agranulositosis, penyakit Raynaud dan purpura trombositopenik diperhatikan;
• Lesi saluran gastrousus: muntah, sembelit, xerostomia, loya, gejala dyspeptik, cirit-birit dan kolitis iskemia sering berlaku. Gangguan metabolik (peningkatan paras trigliserida darah) dan hepatitis kadang-kadang berkembang, dan aktiviti intraplasma enzim hati (ALT dengan AST) juga meningkat;
• gangguan pernafasan: kadang-kadang dyspnea, faringitis, batuk, sinusitis, kekejangan laring dan bronkial, jangkitan saluran pernafasan dan rinitis alahan berlaku;
• tanda-tanda yang berkaitan dengan sistem urogenital: kadang-kadang terdapat penurunan libido, cystitis, edema periferal, mati pucuk, kolik di kawasan buah pinggang dan penyakit Peyronie;
• lesi epidermis: kadang-kadang terdapat gatal-gatal, hiperhidrosis, gejala alahan, ruam, kemerahan epidermis, jerawat, ruam psoriatik (psoriasis bertambah buruk) dan dermatitis. Alopecia diperhatikan secara sporadis;
• disfungsi muskuloskeletal: kadangkala kekejangan dan myasthenia muncul;
• Masalah metabolik: hiperuricemia kadang-kadang berkembang, rintangan insulin meningkat, dan berat badan meningkat.
• yang lain: myalgia, asthenia, arthralgia, kehilangan pendengaran.

Berlebihan

Tanda-tanda keracunan: kekejangan bronkial, hipoglikemia, bradikardia, sekatan, penurunan tekanan darah dan kegagalan jantung aktif.

Jarang sekali, apabila dos maksimum 2 g diberikan, penurunan kadar denyutan jantung atau penurunan tekanan darah diperhatikan. Orang yang mengalami kegagalan jantung lebih sensitif terhadap peningkatan dos bisoprolol, jadi dos ubat mereka harus ditingkatkan secara beransur-ansur.

Prosedur hemodialisis tidak berkesan. Sekiranya mabuk, perlu berhenti menggunakan ubat, melakukan lavage gastrik, mengambil karbon diaktifkan dan menjalankan prosedur simptomatik:

• bradikardia - pentadbiran intravena atropin (isoprenalin atau ubat lain dengan kesan kronotropik); jika perlu, perentak jantung sementara digunakan;
• penurunan nilai tekanan darah - penggunaan vasoconstrictors, suntikan intravena cecair pengganti plasma, glukagon;
• Blok AV 2-3 darjah - suntikan intravena isoprenalin, pemantauan keadaan pesakit; jika perlu, gunakan perentak jantung;
• peringkat aktif CHF - pentadbiran intravena ubat inotropik, diuretik dan vasodilator;
• kekejangan bronkial - penyedutan agonis β2-adrenergik, penggunaan aminofilin atau bronkodilator (isoprenalin);
• hipoglikemia - suntikan glukosa intravena.

Interaksi dengan ubat lain

Dilarang menggunakan ubat bersama dengan bahan berikut:

• Penyekat saluran Ca (diltiazem, verapamil dan nifedipine) - ini mempunyai kesan negatif terhadap pengaliran AV, pengecutan miokardium dan tahap tekanan darah;
• clonidine - terdapat kemungkinan penurunan kadar denyutan jantung dan gangguan pengaliran impuls dalam miokardium; pemberhentian clonidine boleh menyebabkan peningkatan mendadak dalam tekanan darah;
• MAOI (tidak termasuk MAOI-B) – krisis hipertensi mungkin berlaku selepas pemberhentian penggunaan MAOI.

Berhati-hati diperlukan apabila menggabungkan dengan ubat-ubatan tersebut:

• barbiturat, trisiklik, derivatif phenothiazine dan ubat antihipertensi lain - terdapat kemungkinan penurunan yang kuat dalam nilai tekanan darah;
• agen yang menghalang aktiviti COX – mengurangkan kesan antihipertensi bisoprolol;
• antikolinergik (takrin) - terdapat kemungkinan pemanjangan pengaliran AV;
• digitalis glycosides - risiko mengembangkan aritmia dan bradikardia;
• derivatif ergotamin - gabungan ini menguatkan gangguan aliran darah periferi;
• penyekat β lain (juga dalam bentuk titisan mata) – peningkatan bersama kesan terapeutik;
• ubat antiarrhythmic kelas I (quinidine dengan disopyramide) - pemanjangan tempoh pengaliran atrium dan kesan inotropik negatif;
• sympathomimetics - pengurangan bersama aktiviti dadah (apabila menggunakan Bisocard dengan adrenalin, dos yang kedua mesti ditingkatkan);
• bahan untuk anestesia am dan anestesia penyedutan - kebarangkalian penindasan fungsi miokardium dan takikardia refleks, penurunan nilai tekanan darah; pada masa yang sama, gabungan bisoprolol dan anestetik mengurangkan kebarangkalian aritmia semasa intubasi dan peringkat awal bius. Ia adalah perlu untuk memberitahu pakar anestesi tentang penggunaan ubat sebelum pembedahan;
• Ubat antidiabetik dan insulin yang diambil secara lisan - peningkatan kemungkinan hipoglikemia;
• rifampicin - penurunan sedikit dalam separuh hayat bisoprolol;
• NSAID - penurunan dalam aktiviti antihipertensi ubat.

Syarat penyimpanan

Bisocard hendaklah disimpan di tempat yang tidak boleh dicapai oleh kanak-kanak. Penunjuk suhu – tidak lebih daripada 30°C.

Jangka hayat

Bisocard boleh digunakan untuk tempoh 3 tahun dari tarikh pengeluaran agen terapeutik.

Analogi

Analogi dadah ialah Tirez, Concor, Biprol dengan Bisoprolol, Aritel dan Coronal, serta Bidop dan Biol dengan Niperten, Cordinorm dan Bisogamma dengan Bisomor.