Cefoctam

Cefoctam adalah antibiotik, cephalosporin generasi kedua.

Petunjuk Cefoctama

Ia digunakan dalam situasi berikut:

• jangkitan yang menjejaskan saluran pernafasan (bronkitis atau bronchiectasis sifat yang dijangkiti, abses pulmonari atau radang paru-paru yang berasal dari bakteria, serta jangkitan yang berlaku selepas pembedahan dan menjejaskan organ sternum);
• luka berjangkit pada hidung atau tekak ( tonsilitis, dan juga sinusitis atau pansinusitis, dan juga faringitis);
• jangkitan saluran kencing (cystitis atau pyelonephritis, atau bacteriuria tanpa gejala);
• jangkitan yang menjejaskan tisu lembut (berkaitan dengan luka, serta erysipeloid atau selulitis);
• penyakit yang menjejaskan sendi atau tulang (osteomielitis atau arthritis yang bersifat septik);
• jangkitan ginekologi dan obstetrik (gonorea atau lesi yang menjejaskan organ pelvis);
• patologi berjangkit lain (meningitis atau septikemia);
• pencegahan perkembangan komplikasi yang bersifat berjangkit selepas prosedur pembedahan di kawasan toraks, vaskular, ginekologi, perut, dan juga proktologi dan ortopedik.

Borang pelepasan

Bahan ubat dikeluarkan dalam bentuk lyophilisate untuk cecair suntikan (0.75 atau 1.5 g setiap vial).

Farmakodinamik

Ubat ini mempunyai sifat bakterisida dan juga mengganggu proses pengikatan membran sel bakteria. Dadah mempunyai spektrum tindakan yang luas; ia tahan terhadap pengaruh sejumlah besar β-laktamase, oleh itu ia mempunyai kesan pada banyak strain tahan amoksisilin atau ampicillin.

Ia aktif terhadap organisma berikut:

• aerobes gram-negatif (Klebsiella bersama-sama dengan Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae dan Haemophilus influenzae (termasuk strain yang tahan terhadap ampicillin), Proteus mirabilis, Providencia, Proteus rettgeri, meningococci, Moraxella catarrhalis bersama-sama dengan gonococci (termasuk strain Salmonella)
• aerobes gram-positif (staphylococci emas atau epidermis (termasuk strain yang menghasilkan penicillinase, kecuali strain methicillin), pneumococci, streptokokus pyogenic (dan streptokokus β-hemolytic lain), streptokokus subtipe B (streptococcus agalactiae), sebagai streptococcus balactiae (streptococcus agalactiae), (kategori streptococcus yang mitis);
• anaerob;
• cocci bersifat gram-negatif dan -positif (dalam senarai ini spesies peptokokus dan Peptostreptococcus);
• gram-positif (termasuk kebanyakan clostridia) dan mikrob -negatif (dalam kategori ini fusobacteria dan bacteroides), serta propionibacteria;
• mikrob lain: Borrelia burgdorferi.

Bakteria berikut tahan terhadap cefuroxime: pseudomonad bersama Clostridium difficile, serta campylobacter, Listeria monocytogenes, Acinetobacter calcoaceticus, legionella, serta strain tahan methicillin Staphylococcus epidermidis atau Staphylococcus aureus.

Strain mikrob terpilih yang tidak sensitif kepada cefuroxime termasuk Enterococcus faecalis dan Proteus spp., Morgan's bacillus, Citrobacter, Enterobacter, Serratia, dan Bacteroides fragilis.

Farmakokinetik

Apabila digunakan dalam dos 0.75 g, nilai Cmax dalam serum darah dicatatkan selepas 30-45 minit, berjumlah kira-kira 27 mcg/ml. Selepas suntikan intravena sebanyak 0.75 atau 1.5 g, pada akhir infusi, nilai puncak masing-masing adalah 50 dan 100 mcg/ml.

Kadar sintesis dengan protein plasma darah adalah dalam lingkungan 33-50%. Nilai terapeutik ubat diperhatikan di dalam sinovium, cecair serebrospinal (jika meninges meradang) dan cecair pleura, serta di dalam sputum, hempedu, miokardium dengan tisu tulang, lapisan subkutan dan epidermis. Ubat ini menembusi plasenta dan dikumuhkan dengan susu ibu. Ia juga perlu mengambil kira bahawa ia melalui BBB jika pesakit mengalami keradangan yang menjejaskan meninges.

Kira-kira 85-90% bahan dikumuhkan tidak berubah melalui buah pinggang selepas 24 jam (50% daripada ubat dikumuhkan melalui tubul renal, dan 50% lagi menjalani penapisan glomerular).

Separuh hayat selepas suntikan intramuskular atau intravena adalah kira-kira 70 minit (pada bayi baru lahir ia boleh dilanjutkan sebanyak 3-5 kali).

Dos dan pentadbiran

Dadah mesti diberikan secara intravena atau intramuskular. Sebelum memulakan terapi, kemungkinan intoleransi pada pesakit mesti dikecualikan dengan melakukan ujian kulit.

Remaja berumur lebih dari 12 tahun atau berat lebih daripada 50 kg, dan orang dewasa juga harus diberi 0.75 g ubat 2-3 kali sehari. Jika jangkitannya teruk atau ubat tidak begitu berkesan, dos boleh ditingkatkan kepada 0.75 g 4 kali sehari.

Bagi bayi baru lahir (termasuk bayi pramatang), dos 30-100 mg/kg sehari diperlukan; ia mesti dibahagikan kepada beberapa bahagian yang berasingan.

[ 2 ]

Gunakan Cefoctama semasa kehamilan

Cefoctam boleh melintasi plasenta, tetapi keselamatannya apabila digunakan semasa kehamilan tidak banyak dikaji.

Bahan aktif ubat dikumuhkan dalam kepekatan kecil dalam susu ibu, itulah sebabnya perlu untuk menghentikan penyusuan semasa terapi.

Contraindications

Ia adalah kontraindikasi untuk menggunakan ubat dalam kes intoleransi terhadap cephalosporins (dalam kes hipersensitiviti kepada penisilin, terdapat risiko membina tindak balas silang).

Kesan sampingan Cefoctama

Penggunaan agen terapeutik boleh mencetuskan kemunculan kesan sampingan berikut:

• lesi yang bersifat berjangkit: mycoses di kawasan kemaluan, jangkitan kulat jenis sekunder, serta jangkitan yang disebabkan oleh aktiviti bakteria tahan;
• gangguan sistem limfa dan darah: trombositopenia, leukopenia atau granulositopenia, anemia hemolitik, eosinofilia, peningkatan nilai PT, peningkatan tahap kreatinin, agranulositosis dan gangguan pembekuan;
• masalah dengan fungsi penghadaman: stomatitis, halangan saluran hempedu, cirit-birit, pankreatitis, loya, dan glossitis. Jarang, enterocolitis pseudomembranous berlaku;
• simptom dari sistem hepatobiliari: kolelitiasis yang boleh disembuhkan, deposit garam Ca di dalam pundi hempedu, dan juga peningkatan paras darah enzim hati (ALT, AST atau ALP);
• luka tisu subkutan atau epidermis: urtikaria, dermatitis alahan, gatal-gatal, exanthema, TEN, ruam, bengkak atau eritema multiforme;
• disfungsi kencing: kegagalan buah pinggang, oliguria, pembentukan batu karang, glukosuria, dan hematuria;
• gangguan sistemik: flebitis, demam, menggigil, sakit kepala, gejala anafilaktoid atau anafilaksis, dan pening;
• perubahan dalam keputusan ujian makmal: keputusan positif palsu dalam ujian Coombs atau ujian untuk glukosuria atau galaktosemia.

[ 1 ]

Berlebihan

Dalam kes mabuk dengan agen ini, manifestasi kerengsaan serebrum mungkin muncul, termasuk sawan.

Untuk menghapuskan gangguan, prosedur hemodialisis atau dialisis peritoneal dilakukan, serta langkah-langkah gejala yang diperlukan.

Interaksi dengan ubat lain

Ubat-ubatan yang melemahkan pengagregatan platelet (termasuk salisilat dengan NSAID dan sulfinpyrazone), dalam kombinasi dengan cefuroxime, menghalang mikroflora usus, menghalang pengikatan vitamin K. Akibatnya, kemungkinan pendarahan meningkat.

Antikoagulan meningkatkan kesan antikoagulan, yang juga meningkatkan risiko pendarahan.

Diuretik dan antibiotik yang berpotensi nefrotoksik (aminoglikosida adalah salah satunya) boleh menyebabkan kesan nefrotoksik. Gabungan dengan aminoglikosida membawa kepada ketagihan, dan kadangkala sinergi berkembang.

Probenecid melemahkan aktiviti rembesan tubulus dan mengurangkan tahap pembersihan cefuroxime dalam buah pinggang, yang menyebabkan paras serumnya meningkat.

Apabila menggabungkan ubat-ubatan dengan kontraseptif oral, mikroflora usus ditindas, akibatnya penyerapan semula usus estrogen menjadi lemah, yang membawa kepada penurunan keberkesanan terapeutik kontraseptif.

Semasa terapi dengan cefuroxime, adalah disyorkan untuk menentukan paras gula darah dan plasma menggunakan kaedah kinase heksosa atau glukosa oksidase.

Cefuroxime tidak menjejaskan keputusan kaedah enzim untuk menentukan kehadiran glukosuria.

Cefuroxime mempunyai kesan kecil pada ujian pengurangan tembaga (Fehling, Benedict atau Clinistest). Kesannya tidak menyebabkan perkembangan tindak balas positif palsu, yang diperhatikan dengan beberapa cephalosporin lain.

Ubat ini tidak menjejaskan data ujian kreatinin yang dijalankan menggunakan pikrat alkali.

[ 3 ]

Syarat penyimpanan

Cefoctam mesti dikekalkan pada suhu antara 15-25°C.

Jangka hayat

Cefoctam boleh digunakan dalam tempoh 24 bulan dari tarikh pembuatan dadah.

Analogi

Analogi ubat tersebut ialah Abitsef, Cefur, Aksef, Spizef, Biofuroxime dengan Mikrex, serta Zinacef, Cefumax, Yokel dengan Cefunort, Kimacef dengan Furocef, serta Enfexia dan Cefurox dengan Cefutil.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]