Cefotaxime-Norton

Cefotaxime-norton ialah antibiotik separa buatan dengan pelbagai kesan terapeutik. Ia ditadbir secara parenteral.

Sifat bakterisida ubat berkembang apabila proses pengikatan membran sel bakteria diperlahankan. Ubat ini mempunyai indeks kestabilan yang tinggi di bawah pengaruh β-laktamase. Pada masa yang sama, ia menunjukkan aktiviti sejumlah besar patogen yang tahan terhadap aktiviti ampicillin, cephalosporins lain, gentamicin dan ubat antimikrob yang lain.

[ 1 ], [ 2 ]

Petunjuk Cefotaxime-Norton

Ia digunakan untuk jangkitan teruk yang disebabkan oleh bakteria yang sensitif terhadap tindakan cephalosporins:

• lesi saluran pernafasan (radang paru-paru asal bakteria, bronkitis dalam fasa aktif atau kronik, abses pulmonari, patologi bronkiektasis asal berjangkit dan komplikasi yang disebabkan oleh jangkitan selepas operasi di kawasan sternum);
• bakteremia atau septikemia;
• meningitis (kecuali listeria) dan jangkitan lain yang menjejaskan sistem saraf pusat;
• jangkitan sendi dengan tulang (osteomielitis atau arthritis septik);
• luka tisu subkutaneus dengan epidermis;
• jangkitan obstetrik dan ginekologi (keradangan yang menjejaskan kawasan pelvis);
• jangkitan pada peritoneum (termasuk peritonitis);
• luka saluran kencing (cystitis, pyelonephritis dalam fasa aktif atau kronik dan bacteriuria yang berlaku tanpa perkembangan gejala);
• gonorea.

Pencegahan jangkitan pada orang selepas pembedahan ginekologi atau urologi, serta prosedur dalam saluran gastrousus.

[ 3 ]

Borang pelepasan

Ubat ini dikeluarkan dalam bentuk suntikan lyophilisate; 1 atau 10 botol dengan serbuk di dalam pek.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodinamik

Cefotaxime secara amnya menunjukkan aktiviti terhadap beberapa bakteria dalam tetapan klinikal dan ujian in vitro.

Aerobes gram-positif: Staphylococcus aureus (termasuk strain yang menghasilkan dan tidak menghasilkan penicillinase), enterococci, staphylococci epidermis, pneumococci, streptokokus pyogenic (β-hemolytic dari subkumpulan A), dan streptokokus agalactiae.

Aerobes Gram-negatif: enterobacter, meningococci, spesies Citrobacter, Haemophilus influenzae (termasuk yang tahan terhadap ampicillin), Klebsiella (termasuk Klebsiella pneumoniae), Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, gonococci (dengan strain yang tidak menghasilkan, Proteus vulgaris, gonokokus Morgan, Promiracocci) Acinetobacter, Providencia Roettgerii dan spesies Serratia.

Banyak strain bakteria yang diterangkan di atas, tahan terhadap antibiotik lain (contohnya, sefalosporin, penisilin dan aminoglikosida), sensitif kepada cefotaxime Na.

Cefotaxime menunjukkan aktiviti terhadap strain tertentu Pseudomonas aeruginosa.

Anaerobes: bacteroides (termasuk strain individu Bacteroides fragilis), peptokokus, clostridia (kebanyakan strain Clostridium difficile tahan), spesies Fusobacterium (termasuk bacillus Plaut), dan peptostreptococci.

Cefotaxime mempunyai aktiviti terhadap Providence, spesies Salmonella (termasuk S. typhi) dan Shigella secara in vitro, tetapi kepentingan klinikal ini masih belum ditentukan.

Cefotaxime bersama-sama dengan aminoglycosides memberikan kesan sinergistik secara in vitro terhadap strain individu Pseudomonas aeruginosa.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetik

Komponen cefotaxime mudah menembusi tisu dengan cecair, mencapai nilai yang ketara melebihi MIC sebilangan besar mikrob patogen. Dengan penggunaan tunggal 1 g cefotaxime, nilai plasma purata Cmax ialah 23.5 mg/l selepas setengah jam.

Separuh hayat bahan ialah 1.2 jam. Selepas 12 jam dari saat pentadbiran ubat, penunjuk antibiotik masih agak tinggi dan membolehkan untuk mendedahkan kesan bakteria pada bakteria sensitif.

Ubat ini dikumuhkan melalui buah pinggang (kira-kira 20-36% dalam keadaan tidak berubah). 15-25% dikumuhkan dalam bentuk unsur metabolik utama desacetylcefotaxime (mempunyai aktiviti bakteria). Satu lagi 20-25% ubat dikumuhkan dalam bentuk 2 komponen metabolik yang tidak aktif. Sesetengah ubat juga dikumuhkan dengan hempedu.

[ 10 ]

Dos dan pentadbiran

Kaedah penggunaan, saiz dos dan selang antara aplikasi ditentukan oleh tahap sensitiviti bakteria yang menyebabkan patologi dan keterukan lesi.

Ubat ini boleh digunakan secara intravena (melalui infusi atau bolus), serta intramuskular selepas melakukan ujian kulit untuk toleransi antibiotik.

Aplikasi bolus (jet).

Ia perlu mencairkan 0.25, 0.5 atau 1 g lyophilisate dalam cecair suntikan steril (4 ml). Jika 2 g serbuk diambil, 10 ml cecair diperlukan. Ubat ini diberikan dengan kaedah jet, pada kelajuan rendah (3-5 minit).

Pentadbiran infusi intravena.

Ia perlu mencairkan 1-2 g ubat dalam 0.9% NaCl atau larutan glukosa 5% (larutan laktat Ringer atau cecair infusi lain, tidak termasuk Na karbonat) - 40-100 ml cecair diperlukan.

Infusi pendek (2 g serbuk setiap 40 ml cecair) berlangsung selama 20 minit. Infusi yang lebih lama (2 g lyophilisate setiap 0.1 l cecair) diberikan dalam masa 50-60 minit.

Suntikan intramuskular.

1 g ubat harus dicairkan dalam cecair steril atau larutan lidocaine 1% (4 ml; atau 2 ml setiap 0.25-0.5 g bahan). Dadah disuntik ke dalam otot gluteal, secara mendalam.

Saiz bahagian dos untuk penyakit yang berbeza.

Untuk orang dewasa:

• gonorea dalam fasa aktif tanpa komplikasi - suntikan intramuskular 1 kali 1 g ubat;
• jangkitan yang menjejaskan saluran kencing dan luka yang tidak rumit - suntikan intravena jet atau suntikan intramuskular 1 g bahan pada selang 12 jam;
• luka dengan keterukan sederhana: 1-2 g ubat diberikan secara intramuskular atau intravena dengan rehat 12 jam;
• bentuk jangkitan yang sangat teruk (contohnya, meningitis): pentadbiran intravena 2 g ubat pada selang 6-8 jam;
• untuk mengelakkan komplikasi berjangkit selepas operasi: bersama-sama dengan pengenalan anestesia, 1 g ubat digunakan secara intravena sekali. Jika perlu, suntikan ulangan boleh dilakukan selepas 6-12 jam.

Ia dibenarkan menggunakan tidak lebih daripada 12 g Cefotaxime-Norton setiap hari.

Kanak-kanak berumur lebih dari 1 bulan dan sehingga 12 tahun (berat kurang daripada 50 kg): 0.1-0.15 g/kg bahan ditadbir secara intramuskular atau intravena setiap hari (hanya untuk kanak-kanak berumur lebih 2.5 tahun). Bahagian ini dibahagikan kepada 3-4 suntikan (dengan selang 6-8 jam), dengan mengambil kira keamatan jangkitan. Dalam kes tahap jangkitan yang teruk, bahagian harian 0.2 g/kg boleh digunakan.

Kanak-kanak dengan berat lebih 50 kg ditetapkan dos dewasa standard dengan dos harian maksimum 12 g.

Bayi berumur 1-4 minggu dan bayi pramatang: pentadbiran intravena 50 mg/kg sehari dibenarkan (dalam 3-4 suntikan, dengan selang 6-8 jam). Dalam kes gangguan yang teruk, 0.15-0.2 g/kg ubat dibenarkan setiap hari.

Bayi berumur sehingga 7 hari dan bayi pramatang: suntikan intravena sebanyak 50 mg/kg sehari, dibahagikan kepada 2 suntikan dalam bahagian yang sama (selang 12 jam).

Tempoh kitaran rawatan dipilih secara individu.

Sekiranya masalah dengan fungsi buah pinggang, saiz bahagian dipilih dengan mengambil kira keterukan gangguan buah pinggang. Pada fasa awal anuria (tahap CC kurang daripada 10 ml seminit), bahagian standard ubat dibelah dua, tanpa mengubah selang antara dos.

[ 13 ], [ 14 ]

Gunakan Cefotaxime-Norton semasa kehamilan

Cefotaxime-Norton dilarang untuk menetapkan kepada wanita hamil, terutamanya pada trimester pertama. Satu-satunya pengecualian adalah situasi dengan penggunaan mengikut petunjuk yang ketat. Ini disebabkan oleh fakta bahawa tiada data yang disahkan mengenai keselamatan ubat untuk wanita hamil.

Sebilangan kecil ubat dikumuhkan dalam susu ibu, oleh itu, jika perlu untuk mentadbir komponen semasa penyusuan, perlu terlebih dahulu menghentikan penyusuan untuk tempoh terapi.

Contraindications

Kontraindikasi termasuk: intoleransi yang teruk terhadap kesan antibiotik cephalosporin.

Dalam kes di mana cecair yang disuntik mengandungi lidocaine:

• intoleransi peribadi terhadap lidocaine;
• blok intrakardiak pada individu yang tidak mempunyai perentak jantung;
• mengalami kegagalan jantung yang teruk;
• suntikan intravena.

[ 11 ]

Kesan sampingan Cefotaxime-Norton

Kesan sampingan utama:

• tanda-tanda alahan: ruam, bronkospasme, urtikaria, gatal-gatal dan edema Quincke. Kadangkala, SJS, MEE, anafilaksis, eosinofilia, TEN dan demam diperhatikan;
• kerosakan hati dan sistem pencernaan: muntah, cirit-birit, kehilangan selera makan, sakit perut dan loya kadang-kadang diperhatikan, serta peningkatan dalam transaminase atau bilirubin, fosfatase alkali dan LDH. Apabila menggunakan Cefotaxime Norton atau selepas tamat terapi, kolitis pseudomembranous yang disebabkan oleh tindakan Clostridium difficile mungkin berlaku;
• gangguan proses hematopoietik: trombosito-, neutro- atau leukopenia, anemia hemolitik, agranulositosis dan eosinofilia;
• disfungsi kencing: nefritis tubulointerstitial;
• masalah dengan sistem saraf pusat: sakit kepala atau ensefalopati yang boleh dirawat (apabila menggunakan dos yang besar, terutamanya pada orang yang mengalami kekurangan buah pinggang);
• Kesan buruk yang disebabkan oleh pengaruh biologi: terapi jangka panjang boleh membawa kepada kandidiasis, dysbacteriosis atau superinfeksi yang disebabkan oleh strain yang tahan dadah;
• Lain-lain: kandidiasis yang menjejaskan membran mukus dan peningkatan suhu. Kadar pengambilan cecair yang terlalu tinggi boleh menyebabkan aritmia;
• gejala tempatan: sakit di kawasan suntikan, serta flebitis yang berlaku dalam kes suntikan intravena.

[ 12 ]

Berlebihan

Tanda-tanda keracunan yang mungkin termasuk: trombositopenia atau leukopenia, demam, sesak nafas, anemia hemolitik aktif, anoreksia, manifestasi gastrousus atau epidermis, dan manifestasi hati, serta stomatitis, kehilangan orientasi spatial, kegagalan buah pinggang, kehilangan pendengaran sementara, dan ensefalopati (terutamanya dalam kes kegagalan semula).

Dadah tidak mempunyai penawar. Langkah-langkah gejala yang diperlukan diambil untuk menyokong fungsi penting badan.

[ 15 ], [ 16 ]

Interaksi dengan ubat lain

Penggunaan gabungan ubat dengan aminoglycosides menyebabkan peningkatan dalam kesan nefrotoksik. Kesan yang sama juga diberikan oleh diuretik - terbitan asid etakrinik dengan pyrethadine dan ubat diuretik lain (contohnya, furosemide).

Gabungan dengan nifedipine meningkatkan bioavailabiliti cefotaxime sebanyak 70%.

Apabila menggunakan probenecid, perkumuhan cefotaxime melalui tubulus disekat dan separuh hayatnya dipanjangkan.

Pentadbiran bersama-sama dengan NSAID (seperti diklofenak, aspirin atau indomethacin) meningkatkan kemungkinan pendarahan (termasuk dalam sistem pencernaan).

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Syarat penyimpanan

Cefotaxime-Norton harus disimpan di tempat yang gelap, dari jangkauan kanak-kanak kecil. Penunjuk suhu - tidak lebih daripada 25 ° C. Penyelesaian yang disediakan kekal stabil selama 24 jam pada suhu 2-8 ° C.

[ 21 ]

Jangka hayat

Cefotaxime-Norton boleh digunakan untuk tempoh 24 bulan dari tarikh penjualan ubat.

[ 22 ], [ 23 ]

Permohonan untuk kanak-kanak

Ubat ini boleh diberikan kepada bayi berumur 1-12 bulan hanya jika terdapat tanda-tanda yang ketat. Ubat ini juga tidak boleh diberikan secara intramuskular kepada kanak-kanak di bawah umur 2.5 tahun.

[ 24 ], [ 25 ]

Analogi

Analog dadah adalah Loraxim, Cefotaxime dengan Taxtam, dan sebagai tambahan Sefotak, Cefantral dan Fagocef dengan Tax-O-Bid.

[ 26 ]