Serukal

Cerucal adalah propulsant. Merangsang fungsi peristalsis.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Petunjuk Serukal

Pada orang dewasa, ia digunakan untuk mencegah perkembangan muntah dengan loya selepas operasi, serta selepas prosedur radioterapi. Di samping itu, ia digunakan dalam rawatan gejala mual dengan muntah (ini termasuk kes-kes yang berlaku terhadap latar belakang serangan migrain akut).

Pada kanak-kanak, ia digunakan sebagai agen barisan kedua untuk mencegah muntah dengan loya yang tertangguh (disebabkan oleh prosedur kemoterapi), serta gejala yang sama yang berlaku selepas pembedahan.

Borang pelepasan

Dikeluarkan sebagai penyelesaian suntikan, dalam 2 ml ampul. Di dalam pek berasingan terdapat 10 ampul dengan larutan.

Farmakodinamik

Metoclopramide adalah antagonis dopamin pusat yang juga mempunyai aktiviti kolinergik periferal. Antara sifat utamanya ialah: antiemetik, dan sebagai tambahan, mempercepatkan proses pengosongan gastrik dan laluan jisim makanan melalui usus kecil.

Sifat antiemetik adalah disebabkan oleh tindakan pada pusat batang otak (kemoreseptor ialah kawasan mengaktifkan pusat muntah). Kemungkinan besar, ini disebabkan oleh perlambatan aktiviti neuron dopamin.

Proses peningkatan peristalsis sebahagiannya dilakukan dengan penyertaan pusat yang lebih tinggi, walaupun mekanisme dengan tindakan periferal dalam kombinasi dengan pengaktifan fungsi konduktor kolinergik postganglionik, serta, mungkin, dengan penindasan reseptor dopamin di dalam usus kecil dan perut, mungkin juga (juga sebahagiannya) mengambil bahagian di dalamnya.

Melalui sistem saraf parasympatetik dan hipotalamus, ia mengarahkan dan mengawal fungsi motor saluran gastrousus atas. Ia meningkatkan nada usus dan gastrik, mempercepatkan proses pengosongan, menjejaskan peristalsis usus, menghalang refluks esofagus dan pilorik, dan mengurangkan gastrostasis. Ia menstabilkan proses rembesan hempedu, menghilangkan dyskinesia pundi hempedu, dan mengurangkan kekejangan sfinkter Oddi, tanpa mengubah nadanya.

Kesan sampingan terutamanya termasuk manifestasi ekstrapiramidal, yang diprovokasi oleh kesan penyekatan reseptor dopamin pada sistem saraf pusat.

Penggunaan jangka panjang metoclopramide boleh mencetuskan peningkatan paras prolaktin serum kerana kekurangan perencatan dopaminergik terhadap proses rembesan unsur ini. Dalam kes ini, gangguan kitaran haid dengan galactorrhea diperhatikan pada wanita, dan ginekomastia pada lelaki. Manifestasi ini berlalu selepas pemberhentian ubat.

Farmakokinetik

Kesan pada saluran gastrousus bermula 1-3 minit selepas suntikan intravena, dan juga 10-15 minit selepas prosedur ini. Kesan antiemetik berlangsung selama 12 jam.

Sintesis bahan dengan protein plasma ialah 13-30%. Isipadu pengedaran ialah 3.5 l/kg. Proses metabolik berlaku di dalam hati. Separuh hayat ialah 4-6 jam. Bahan tersebut melalui plasenta dan BBB, dan juga boleh menembusi susu ibu.

Kira-kira 20% daripada dos dikumuhkan dalam bentuk asalnya, dan baki kira-kira 80%, selepas proses metabolisme hati, dikumuhkan melalui buah pinggang, digabungkan dengan asid sulfurik atau glukuronik.

Kegagalan buah pinggang pada pesakit. Dalam kes yang teruk, tahap CC menurun kepada 70%, dan separuh hayat meningkat (kira-kira 10 jam dengan tahap CC 10-50 ml/minit, dan 15 jam dengan tahap CC <10 ml/minit).

Pesakit mengalami kegagalan hati. Dalam sirosis hati, pengumpulan metoclopramide diperhatikan, dengan latar belakang yang penurunan pelepasan plasma berlaku (sebanyak 50%).

Dos dan pentadbiran

Penyelesaian suntikan diberikan secara intramuskular atau intravena. Untuk prosedur intravena, metoclopramide mesti diberikan secara perlahan, dengan suntikan bolus (tempoh - kurang daripada 3 minit).

Pada orang dewasa, untuk mengelakkan perkembangan muntah dengan loya selepas pembedahan, satu dos 10 mg diperlukan.

Untuk melegakan gejala muntah dengan loya (juga yang berlaku akibat serangan migrain akut), dan pada masa yang sama melegakan simptom yang sama yang dicetuskan oleh radioterapi, dos tunggal 10 mg ditetapkan (diberikan tidak lebih daripada 3 kali sehari).

Dos harian tidak boleh melebihi 30 mg (atau 0.5 mg/kg).

Ubat dalam bentuk suntikan harus digunakan untuk tempoh masa yang sesingkat mungkin, diikuti dengan peralihan pantas kepada bentuk rektum atau oral metoclopramide.

Pada kanak-kanak, untuk mengelakkan loya dan muntah selepas pembedahan, metoclopramide harus diberikan selepas prosedur.

Biasanya penyelesaian diberikan dalam jumlah 0.1-0.15 mg / kg, tidak lebih daripada 3 kali sehari. Dalam kes ini, tidak lebih daripada 0.5 mg/kg ubat boleh diberikan setiap hari. Jika penggunaan lanjut Cerucal diperlukan, adalah perlu untuk memerhatikan sekurang-kurangnya 6 jam selang antara prosedur.

Regimen dos:

• kanak-kanak berumur 1-3 tahun (berat 10-14 kg) - dos 1 mg (maksimum tiga kali sehari);
• kanak-kanak berumur 3-5 tahun (berat 15-19 kg) - dos 2 mg (tidak lebih daripada 3 kali sehari);
• kanak-kanak berumur 5-9 tahun (berat 20-29 kg) - dos 2.5 mg (maksimum 3 kali sehari);
• kanak-kanak dan remaja berumur 9-18 tahun (berat 30-60 kg) - dos 5 mg (maksimum tiga kali sehari);
• remaja berumur 15-18 tahun (berat badan melebihi 60 kg) – dos 10 mg (tidak lebih daripada 3 kali sehari).

Sekiranya muntah selepas operasi dengan loya didiagnosis, penyelesaiannya boleh digunakan tidak lebih daripada 48 jam.

Untuk melegakan muntah bersama-sama dengan loya dalam bentuk yang tertangguh (disebabkan oleh prosedur kemoterapi), metoclopramide boleh digunakan untuk maksimum 5 hari.

Pada pesakit tua, pengurangan dos perlu dipertimbangkan kerana penurunan berkaitan usia dalam fungsi hati dan buah pinggang.

Gangguan buah pinggang berfungsi.

Orang yang mempunyai patologi peringkat terminal (kadar pelepasan kreatinin ialah ≤15 ml/minit) perlu mengurangkan dos ubat sebanyak 75%.

Bagi orang yang mempunyai bentuk penyakit yang teruk atau sederhana (CC ialah 15-60 ml/minit), dos dikurangkan sebanyak 50%.

Kegagalan hati.

Orang yang mengalami disfungsi fungsi hati yang teruk memerlukan pengurangan 50% dalam dos penyelesaian.

[ 4 ]

Gunakan Serukal semasa kehamilan

Banyak keputusan ujian yang melibatkan wanita hamil (lebih daripada 1000 menggunakan dadah) menunjukkan bahawa tiada kesan toksik, mengakibatkan fetotoksisiti atau kecacatan.

Metoclopramide boleh diresepkan kepada wanita hamil jika terdapat tanda-tanda klinikal. Ciri-ciri perubatan bahan tersebut (seperti neuroleptik lain), dengan syarat Cerucal digunakan pada peringkat akhir, boleh mencetuskan perkembangan gangguan extrapyramidal pada kanak-kanak. Akibatnya, disyorkan untuk menolak menggunakan ubat dalam tempoh ini. Keadaan bayi yang baru lahir juga perlu dipantau jika ubat itu digunakan.

Contraindications

Kontraindikasi adalah:

• pesakit mempunyai intoleransi terhadap metoclopramide atau komponen lain ubat;
• pendarahan dalam saluran gastrousus;
• halangan usus mekanikal;
• perforasi di dalam saluran gastrousus;
• pheochromocytoma didiagnosis atau disyaki (kerana terdapat risiko peningkatan tekanan darah dalam bentuk yang teruk);
• sejarah dyskinesia peringkat akhir yang disebabkan oleh metoclopramide atau neuroleptik lain;
• epilepsi (peningkatan intensiti dan kekerapan sawan);
• lumpuh berjabat;
• penggunaan gabungan dengan levodopa atau agonis dopamin;
• methemoglobinemia didiagnosis kerana penggunaan metoclopramide atau sejarah kekurangan NADH-cytochrome b5 reductase;
• tumor yang bergantung kepada prolaktin;
• peningkatan kesediaan sawan (gangguan motor extrapyramidal);
• Oleh kerana terdapat risiko mengembangkan sindrom extrapyramidal, ia tidak boleh ditetapkan kepada bayi di bawah umur 1 tahun.

Oleh kerana penyelesaian ubat mengandungi natrium sulfit, adalah dilarang untuk menetapkannya kepada orang yang mempunyai asma bronkial dan intoleransi sulfit.

Kesan sampingan Serukal

Pengenalan penyelesaian boleh mencetuskan kesan sampingan tertentu:

• manifestasi imun: hipersensitiviti dan gejala anaphylactic (ini termasuk anafilaksis, terutamanya dengan suntikan intravena);
• tindak balas limfa dan manifestasi sistem hematopoietik: perkembangan methemoglobinemia, yang mungkin berlaku akibat kekurangan NADH-cytochrome-b5-reductase (terutamanya pada kanak-kanak kecil), dan juga sulfhemoglobinemia, yang berkembang terutamanya disebabkan oleh penggunaan gabungan ubat-ubatan yang melepaskan sulfur (dalam dos yang tinggi);
• manifestasi dari sistem kardiovaskular: perkembangan bradikardia (terutamanya akibat suntikan intravena). Disebabkan oleh bradikardia, penangkapan jantung jangka pendek adalah mungkin selepas pentadbiran ubat. Sekatan AV, penangkapan nod sinus (selalunya disebabkan oleh suntikan intravena), pemanjangan selang QT dan penurunan dalam penunjuk tekanan darah juga berlaku. Di samping itu, takikardia ventrikel berlaku, kejutan diperhatikan, tahap tekanan darah meningkat dalam bentuk akut (pada orang yang mempunyai pheochromocytoma), serta pengsan dalam kes suntikan intravena;
• tindak balas sistem endokrin: penampilan ginekomastia, galactorrhea dan amenorea, serta hiperprolaktinemia dan gangguan kitaran haid;
• gangguan gastrousus: mulut kering, sembelit, loya dan cirit-birit;
• Reaksi NS: bentuk malignan sindrom neuroleptik (dicirikan oleh gejala berikut: sawan, demam, perubahan tekanan darah, ketegaran otot, dan kehilangan kesedaran), yang biasanya berkembang dalam epilepsi. Di samping itu, terdapat juga rasa mengantuk, sakit kepala, dan kemurungan tahap kesedaran;
• gangguan kulit: urtikaria, gatal-gatal kulit, ruam, serta edema Quincke dan hiperemia;
• gangguan mental: rupa halusinasi, perasaan gelisah dan kebimbangan, keadaan kemurungan dan kekeliruan;
• keputusan ujian makmal: peningkatan tahap enzim hati;
• manifestasi sistemik: peningkatan keletihan dan perkembangan asthenia.

Gangguan extrapyramidal akibat daripada pentadbiran dos tunggal (terutamanya pada remaja dan kanak-kanak) atau akibat melebihi dos yang diperlukan:

• sindrom dyskinetic (kemunculan pergerakan spasmodik refleks (leher, kepala dan bahu), blepharospasm tonik, kekejangan di kawasan pengunyahan dan otot muka, serta otot lingual dan pharyngeal, penyimpangan lingual, ketegangan tulang belakang yang disebabkan oleh kekejangan fleksi lengan dan penyambungan di bahagian leher, serta leher yang dipanjangkan di leher.
• palsi gemetar (perkembangan ketegaran, gegaran, dan bersama-sama dengan ini, akinesia);
• bentuk dystonia akut;
• dyskinesia peringkat akhir (boleh berkembang menjadi dyskinesia kekal semasa atau selepas rawatan jangka panjang (selalunya pada orang yang lebih tua));
• akathisia.

Berlebihan

Tanda-tanda overdosis termasuk: rasa mengantuk, mudah marah, kekeliruan, rasa cemas dengan peningkatannya, serta penindasan tahap kesedaran dan berlakunya sawan. Gangguan ekstrapiramidal dan gangguan dalam kerja sistem kardiovaskular dengan perkembangan bradikardia dan peningkatan/penurunan tekanan darah mungkin berkembang. Halusinasi, serangan jantung dan fungsi pernafasan, serta manifestasi dystonia adalah mungkin.

Sekiranya gangguan extrapyramidal berlaku (disebabkan atau tanpa dos berlebihan), terapi simptomatik perlu dilakukan (kanak-kanak ditetapkan benzodiazepin, dan orang dewasa ditetapkan ubat antikolinergik jenis antiparkinson).

Memandangkan keadaan pesakit, adalah perlu untuk menghapuskan gangguan yang muncul dan sentiasa memantau fungsi sistem pernafasan dan sistem kardiovaskular.

Interaksi dengan ubat lain

Ia dilarang untuk menggabungkan agonis dopamin dan levodopa dengan Cerucal, kerana dalam kes ini pertentangan bersama berlaku.

Anda tidak boleh minum alkohol semasa menggunakan metoclopramide, kerana alkohol meningkatkan sifat sedatifnya.

Oleh kerana gabungan dengan ubat oral (seperti paracetamol), perubahan dalam penyerapannya adalah mungkin, kerana metoclopramide menjejaskan motilitas gastrik.

Ubat antikolinergik, serta derivatif morfin, apabila digabungkan dengan Cerucal, menyebabkan pertentangan bersama mengenai kesan pada motilitas saluran pencernaan.

Ubat-ubatan yang melambatkan kerja sistem saraf pusat (neuroleptik, derivatif morfin, barbiturat dengan penyekat reseptor H1, antihistamin (jenis penenang), serta antidepresan sedatif dan klonidin dengan ubat yang berkaitan) meningkatkan sifat metoclopramide.

Neuroleptik dalam kombinasi dengan metoclopramide boleh mencetuskan perkembangan kesan kumulatif, serta gangguan extrapyramidal.

Ubat serotonergik (contohnya, SSRI) dalam kombinasi dengan Cerucal boleh meningkatkan kemungkinan mabuk serotonin.

Gabungan dengan digoxin boleh mengurangkan bioavailabilitinya. Ia adalah perlu untuk memantau dengan teliti tahap digoxin plasma semasa rawatan.

Penggunaan serentak dengan siklosporin meningkatkan bioavailabilitinya (tahap puncak sebanyak 46% dan kesan sebanyak 22%). Ia adalah perlu untuk memantau dengan teliti tahap plasma siklosporin. Setakat ini, tidak mungkin untuk mengenal pasti secara pasti akibat perubatan fenomena ini.

Penggunaan ubat dengan mivacurium atau suxamethonium boleh meningkatkan tempoh sekatan neuromuskular (plasma cholinesterase ditindas).

Perencat kuat unsur CYP2D6. AUC metoclopramide meningkat dengan kombinasi sedemikian (gabungan dengan paroxetine atau fluoxetine). Walaupun tiada data yang tepat mengenai kepentingan perubatan fenomena ini, adalah perlu untuk memantau keadaan pesakit untuk berlakunya kesan sampingan.

Serukal mampu meningkatkan tempoh tindakan succinylcholine.

Oleh kerana larutan ubat mengandungi natrium sulfit, tiamin yang diambil bersama ubat itu boleh dipecahkan dengan cepat di dalam badan.

[ 5 ], [ 6 ]

Syarat penyimpanan

Serukal mesti disimpan jauh dari cahaya matahari dan dari jangkauan kanak-kanak kecil. Jangan membekukan penyelesaian. Nilai suhu adalah maksimum 30°C.

Jangka hayat

Serucal boleh digunakan untuk tempoh 5 tahun dari tarikh pelepasan penyelesaian ubat.