Cerucal

Cerukal adalah propulsant. Merangsang fungsi peristalsis.

[1], [2], [3]

Petunjuk Cerukala

Pada orang dewasa, ia digunakan untuk menghalang perkembangan muntah dengan loya selepas pembedahan, serta selepas radioterapi. Di samping itu, ia digunakan untuk terapi gejala mual dengan muntah (ini termasuk kes-kes yang berlaku terhadap latar belakang serangan akut migrain).

Pada kanak-kanak, ia digunakan sebagai satu cara dari barisan kedua - mencegah muntah-muntah dengan mual jenis tertangguh (yang disebabkan oleh prosedur kemoterapi), dan selain gejala yang sama yang timbul selepas operasi pembedahan.

Borang pelepasan

Lepaskan dalam bentuk larutan suntikan, dalam ampul 2 ml. Di dalam pek berasingan - 10 ampul dengan larutan.

Farmakodinamik

Metoclopramide adalah antagonis pusat dopamin, yang juga mempunyai aktiviti cholinergik bagi jenis periferi. Antara ciri utamanya: antiemetik, dan di samping itu, mempercepat proses pengosongan gastrik dan laluan makanan melalui usus kecil.

Ciri-ciri anti-kemunculan timbul akibat pendedahan kepada pusat batang otak (chemoreceptors adalah kawasan mengaktifkan pusat muntah). Kemungkinan besar, ini disebabkan oleh perlahan aktiviti neuron dopamin.

Proses penguatan peristalsis sebahagiannya dijalankan dengan penyertaan pusat yang lebih tinggi, walaupun ia (juga sebahagiannya) dan boleh melibatkan diri dengan mekanisme kesan sampingan dalam kombinasi dengan fungsi pengaktifan konduktor cholinergic postganglionic dan mungkin juga penindasan reseptor dopamin di dalam perut dan usus kecil.

Melalui parasympathetic NA dan hypothalamus, ia mengarahkan dan mengawal fungsi motor saluran gastrousus atas. Meningkatkan nada usus dan gastrik, mempercepat proses pengosongan, mempengaruhi peristalsis usus, mencegah refluks esofagus dan pilat, dan juga mengurangkan gastrostasis. Menstabilkan proses rembesan hempedu, melepaskan dyskinesia pundi hempedu, dan juga mengurangkan kekejangan sphincter Oddi, tanpa mengubah nada.

Kesan sampingan terutamanya dilanjutkan kepada manifestasi ekstrapyramidal, yang diprovokasi oleh kesan penghalang reseptor dopamin pada sistem saraf pusat.

Penggunaan metoclopramide yang berpanjangan boleh mencetuskan peningkatan tahap prolaktin serum kerana kekurangan dopaminergik memperlambat proses pengasingan unsur ini. Pada masa yang sama, wanita mempunyai masalah kitaran haid dengan galactorrhea, dan pada lelaki - gynecomastia. Manifestasi ini berlaku selepas ubat ditarik balik.

Farmakokinetik

Pendedahan kepada saluran gastrousus bermula 1-3 minit selepas suntikan IV, dan juga 10-15 minit selepas prosedur ini. Kesan antiemetik berlangsung selama 12 jam.

Sintesis bahan dengan protein plasma - 13-30%. Jumlah pengedaran adalah 3.5 l / kg. Proses metabolik dijalankan di dalam hati. Separuh hayat adalah 4-6 jam. Bahan ini melalui plasenta dan BBB, dan juga boleh menembusi susu ibu.

Kira-kira 20% daripada dos yang dikumuhkan dalam bentuk asalnya dan baki kira-kira 80% selepas metabolisme hepatik dikumuhkan melalui buah pinggang, menyertai dengan sulfurik atau asid glucuronic.

Kegagalan buah pinggang dalam pesakit. Dalam darjah patologi teruk tahap QC dikurangkan kepada 70%, dan meningkat separuh hayat (kira-kira 10 jam untuk eksponen QC 10-50 ml / minit dan 15 jam pada kadar pelepasan kreatinin <10 mL / minit).

Kurangnya hati pesakit. Dalam sirosis hepatic metoclopramide telah dirumuskan, yang mana penurunan pelepasan plasma (sebanyak 50%) berlaku.

Dos dan pentadbiran

Penyelesaian suntikan diberikan dalam cara / m atau IV. Dengan / dalam prosedur, metoclopramide diperlukan untuk diberikan secara perlahan, dengan suntikan bolus (jangka masa - kurang dari 3 minit).

Pada orang dewasa, untuk mengelakkan perkembangan muntah dengan mual selepas pembedahan, satu dos ubat dalam jumlah 10 mg diperlukan.

Apabila gejala menghapuskan emesis loya (sebagaimana yang timbul akibat serangan migrain akut), dan dengan penghapusan gejala-gejala ini sama provokasi oleh radioterapi, memandangkan jumlah dos sekali sehari 10 mg (diberikan tidak lebih daripada 3 kali setiap hari).

Dos harian tidak boleh melebihi 30 mg (atau 0.5 mg / kg).

Gunakan dadah dalam bentuk suntikan sepatutnya dalam tempoh masa yang sesingkat mungkin, dengan peralihan seterusnya yang cepat ke bentuk metallopramida rektum atau mulut.

Kanak-kanak, ketika menghalang mual dengan muntah selepas pembedahan, harus diberikan metoklopramide pada akhir prosedur.

Biasanya penyelesaian diberikan dalam jumlah 0.1-0.15 mg / kg, tidak melebihi 3 kali sehari. Dalam kes ini, tidak lebih daripada 0.5 mg / kg ubat boleh ditadbir setiap hari. Sekiranya penggunaan Cerucalum lebih lanjut diperlukan, selang selang 6 jam antara prosedur perlu dipatuhi.

Rejimen dos:

• kanak-kanak 1-3 tahun (berat 10-14 kg) - dos 1 mg (maksimum tiga kali sehari);
• kanak-kanak 3-5 tahun (berat 15-19 kg) - dos 2 mg (tidak melebihi 3 kali sehari);
• kanak-kanak 5-9 tahun (berat 20-29 kg) - dos 2.5 mg (maksimum 3 kali sehari);
• kanak-kanak dan remaja 9-18 tahun (berat 30-60 kg) - dos 5 mg (maksimum tiga kali sehari);
• remaja 15-18 tahun (berat lebih daripada 60 kg) - dos 10 mg (tidak lebih daripada 3 kali sehari).

Dengan menghidap muntah selepas bersalin dengan mual, anda boleh memohon penyelesaian tidak lebih daripada 48 jam.

Untuk mengeluarkan muntah bersama-sama dengan loya dalam bentuk tertunda (kerana prosedur kemoterapi), anda boleh menggunakan metoclopramide selama maksimum 5 hari.

Orang yang lebih tua perlu mempertimbangkan pilihan untuk menurunkan dos, kerana usia mereka mengalami penurunan fungsi hepatik dan buah pinggang.

Kerosakan renal fungsional.

Orang yang mempunyai tahap patologi terminal (tahap faktor pembersihan kreatinin ialah ≤15 ml / minit) perlu mengurangkan dos ubat sebanyak 75%.

Orang dengan bentuk yang teruk atau sederhana (nilai QC ialah 15-60 ml / minit) saiz dos dikurangkan sebanyak 50%.

Kekurangan hati.

Orang yang mengalami kerosakan hepatik fungsian dalam bentuk yang teruk perlu mengurangkan dos penyelesaian sebanyak 50%.

[4]

Gunakan Cerukala semasa kehamilan

Pelbagai keputusan ujian dengan penyertaan wanita hamil (lebih daripada 1000 menggunakan dadah) telah menunjukkan bahawa tidak ada kesan toksik, mengakibatkan fetotoksisiti atau kecacatan.

Metoclopramide dibenarkan diberikan kepada wanita hamil dengan adanya tanda-tanda klinikal. Ciri-ciri perubatan bahan tersebut (seperti neuroleptik lain), dengan syarat bahawa Cerukal digunakan pada masa-masa kemudian, boleh mencetuskan perkembangan gangguan extrapyramidal pada anak. Oleh itu, disyorkan untuk menghentikan penggunaan ubat-ubatan dalam tempoh ini. Selain itu, keadaan bayi baru lahir perlu dipantau dalam kes ubat.

Contraindications

Kontraindikasi adalah:

• pesakit itu tidak bertoleransi terhadap metoclopramide atau unsur-unsur ubat lain;
• pendarahan dalam saluran gastrousus;
• halangan usus jenis mekanik;
• penembusan di dalam saluran gastrousus;
• didiagnosis pheochromocytoma atau disyaki (kerana terdapat risiko untuk meningkatkan tekanan darah dalam bentuk yang teruk);
• hadir di peringkat akhir dyskinesia anamnesis, metoclopramide yang menimbulkan atau neuroleptik lain;
• epilepsi (peningkatan keamatan dan kekerapan sawan);
• lumpuh tremor;
• Penggunaan gabungan dengan levodopa atau agonis dopamin;
• didiagnosis methemoglobinemia disebabkan penggunaan metoclopramide atau sejarah kekurangan NADH-cytochrome-b5-reductase;
• bergantung kepada tahap tumor prolaktin;
• peningkatan kesedaran convulsive (gangguan ekstrapyramidal motor);
• kerana terdapat kemungkinan untuk membangunkan sindrom extrapyramidal, ia tidak boleh diberikan kepada bayi sehingga tahun pertama.

Oleh kerana natrium sulfite terkandung dalam larutan dadah, ia dilarang untuk menetapkannya kepada orang dengan asma bronkial dan intolerans terhadap sulfit.

Kesan sampingan Cerukala

Pengenalan penyelesaian boleh mencetuskan beberapa kesan sampingan:

• manifestasi imun: gejala hipersensitiviti dan anafilaksis (ini termasuk anafilaksis, terutamanya dengan suntikan IV);
• nodus reaksi dan manifestasi sistem hematopoietik: pembangunan methemoglobinemia timbul mungkin kerana kekurangan NADH-cytochrome-b5-reductase (terutamanya pada kanak-kanak), dan di samping itu sulfgemoglobinemii, membangun terutamanya kerana penggunaan yang digabungkan dengan sulfur PM melepaskan (dalam dos yang tinggi);
• manifestasi pada bahagian CAS: perkembangan bradikardia (terutama akibat suntikan intravena). Kerana bradikardia, penangkapan jantung jangka pendek selepas pentadbiran dadah adalah mungkin. Juga terjadi sekatan AV, menghentikan nod sinus (sering disebabkan oleh suntikan intravena), memanjangkan QT selang-selang dan menurunkan tekanan darah. Di samping itu, terdapat takikardia ventrikel, keadaan kejutan yang diperhatikan, peningkatan tekanan darah dalam bentuk akut (pada orang dengan pheochromocytoma), dan pengsan dalam kes suntikan IV;
• tindak balas sistem endokrin: kemunculan ginekomastia, galaktorrhea dan amenorea, dan juga hiperprolaktinaemia dan gangguan kitaran haid;
• gangguan dalam kerja saluran penghadaman: membran mukus mulut kering, sembelit, mual dan cirit-birit;
• HC reaksi malignan bentuk neuroleptic sindrom (ia mempunyai ciri-ciri ciri-ciri seperti: kemunculan sawan, demam, perubahan dalam parameter tekanan darah, ketegaran otot, dan tidak sedar diri), yang biasanya berlaku pada epileptik. Di samping itu, terdapat juga rasa mengantuk, sakit kepala dan kemurungan tahap kesedaran;
• gangguan kulit: urtikaria, gatal-gatal kulit, ruam, serta edema Quincke dan hiperemia;
• gangguan mental: kemunculan halusinasi, kebimbangan dan kebimbangan, keadaan kemurungan dan kekeliruan;
• petunjuk ujian makmal: peningkatan dalam tahap enzim hepatik;
• manifestasi sistemik: peningkatan keletihan dan perkembangan asthenia.

Gangguan extrapyramidal yang disebabkan oleh pengenalan dos tunggal (terutamanya di kalangan remaja dan kanak-kanak) atau akibat lebihan dos yang diperlukan:

• sindrom dyskinetic (kemunculan pergerakan tdk teratur refleks (leher, kepala dan bahu), blepharospasm jenis tonik, kekejangan di masticatory dan muka otot, serta bahasa dan otot pharyngeal, keabnormalan bahasa, voltan vertebrata yang disebabkan oleh kekejangan keriting dan sambungan kaki, serta kedudukan leher dengan kepala yang salah);
• lumpuh gempa (perkembangan ketegaran, gegaran, dan dengannya akinesia);
• bentuk akut dystonia;
• peringkat akhir dyskinesia (boleh berkembang menjadi kekal untuk tempoh rawatan yang berpanjangan atau selepas itu (biasanya di kalangan orang tua);
• akathisia.

Berlebihan

Antara tanda-tanda yang berlebihan: rasa mengantuk, kerengsaan, kekeliruan, rasa kebimbangan dengan intensifikasi, dan sebagai tambahan penindasan tahap kesedaran dan berlakunya sawan. Gangguan dan gangguan ekstrimamida dalam kerja-kerja SSS boleh berkembang dengan perkembangan bradikardia dan peningkatan / penurunan tekanan darah. Kemungkinan rupa halusinasi, penangkapan jantung dan fungsi pernafasan, dan sebagai tambahan kepada manifestasi ini dystonia.

Pada berlakunya gangguan extrapyramidal (akibat dos berlebihan atau tidak) perlu dijalankan mengikut simptom (kanak-kanak yang ditetapkan benzodiazepin, dan orang dewasa - holinoliticheskie PM jenis protivoparkinsonicheskogo).

Memandangkan keadaan pesakit, perlu untuk menghapuskan gangguan yang timbul dan kerap memantau kerja sistem pernafasan dan CCC.

Interaksi dengan ubat lain

Ia dilarang untuk menggabungkan dengan Zerukalom agonists dopamin dan levodopa, kerana dalam kes ini terdapat antagonisme bersama.

Jangan minum alkohol semasa menggunakan metoclopramide, kerana alkohol meningkatkan sifat menenangkannya.

Disebabkan kombinasi dengan ubat oral (seperti paracetamol), perubahan dalam penyerapannya mungkin, kerana metoclopramide menjejaskan pergerakan gastrik.

Dadah cholinolytic, serta derivatif morfin apabila digabungkan dengan Cerucal, menyebabkan pertentangan bersama mengenai kesan pada motilitas saluran pencernaan.

Ubat membantutkan CNS ditutup (neuroleptics, derivatif morfin, barbiturat blockers antihistamin H1 (sedatif jenis reseptor), dan juga sedatif dan antidepresan dengan sama clonidine dadah) meningkatkan sifat-sifat MCP.

Neuroleptik dalam kombinasi dengan metoclopramide boleh mencetuskan perkembangan kesan kumulatif, serta gangguan extrapyramidal.

Dadah serotonergik (contohnya, SSRI) dalam kombinasi dengan Zerukal dapat meningkatkan kemungkinan penularan serotonin.

Gabungan dengan digoxin dapat mengurangkan bioavailabiliti. Ia dikehendaki mengawasi tahap plasma digoxin semasa tempoh rawatan.

Penggunaan serentak dengan cyclosporin meningkatkan bioavailabiliti (tahap puncak sebanyak 46% dan kesan sebanyak 22%). Ia perlu memantau dengan teliti indeks plasma cyclosporine. Walaupun tidak mungkin akhirnya mengenal pasti kesan perubatan fenomena ini.

Penggunaan dadah dengan mivakurium atau suxamethonium boleh meningkatkan tempoh penyekatan neuromuskular (plasma kololesterase ditindas).

Perencat kuat unsur CYP2D6. Indeks metoda AUC metoclopramide meningkat dengan gabungan yang sama (gabungan dengan paroxetine atau fluoxetine). Walaupun tidak ada data yang tepat mengenai kepentingan perubatan fenomena ini, ia perlu memantau keadaan pesakit untuk kemunculan kesan sampingan.

Tserukal dapat meningkatkan tempoh pendedahan kepada succinylcholine.

Oleh kerana larutan dadah mengandung natrium sulfit, tiamin yang diambil dengan ubat boleh dengan cepat dibelah dalam badan.

[5], [6]

Syarat penyimpanan

Cerucal diperlukan untuk disimpan, melindungi dari cahaya matahari, tidak dapat diakses oleh anak-anak kecil. Jangan membekukan penyelesaiannya. Nilai suhu adalah maksimum 30 ° C.

Jangka hayat

Cerucal boleh digunakan dalam tempoh 5 tahun sejak pembebasan larutan dadah.