Cycloserine

Cycloserine adalah antibiotik bakteria; mempunyai kesan antibakteria. Ubat ini mempunyai aktiviti terapi yang cukup luas - banyak bakteria patogen sensitif terhadapnya.

Ubat ini menunjukkan kecekapan perubatan yang tinggi dalam rawatan batuk kering kronik. Ia sering digunakan dalam keadaan di mana bakteria yang menjadi agen penyebab patologi menunjukkan ketahanan terhadap ubat-ubatan anti-tuberkulosis yang lain.[1]

Petunjuk Cycloserine

Ia digunakan untuk jangkitan mikobakteria atipikal, dan juga untuk tuberkulosis kronik (sebagai ubat cadangan).

Borang pelepasan

Pelepasan ubat tersebut dilakukan dalam bentuk kapsul dengan jumlah 0.25 g - 100 keping setiap bungkusan.

Farmakodinamik

Bahan ubat terbentuk semasa aktiviti penting Streptomyces orchidaceus, atau ia diperoleh secara buatan. Prinsip kesan ubat didasarkan pada pemusnahan proses pengikatan membran sel (menghalang enzim yang bertanggungjawab untuk mengikatnya).

Ubat ini menunjukkan aktiviti terhadap treponema dengan rickettsia, dan sebagai tambahan terhadap mycobacterium tuberculosis. Rintangan terapeutik berkembang agak perlahan.[2]

Farmakokinetik

Kadar penyerapan adalah 70-90%. Ubat itu secara praktikal tidak mengambil bahagian dalam sintesis protein. Nilai Cmax dicatat selepas 4 jam.

Unsur aktif terdapat dalam hempedu, dahak, susu ibu, cecair badan dan efusi pleura. Di dalam rongga pleura, 60-100% dari nilai serum ubat diperhatikan. Dalam proses pertukaran, 35% daripada dos terlibat.[3]

Separuh hayat adalah 10 jam. Perkumuhan terutamanya dilakukan melalui buah pinggang; sebilangan kecil dikeluarkan dalam najis. Sekiranya kegagalan buah pinggang kronik, pengumpulan ubat adalah mungkin.

Dos dan pentadbiran

Cycloserine diambil secara oral sebelum makan. Sekiranya terdapat tanda-tanda kerengsaan di kawasan mukosa gastrointestinal, ia mesti digunakan selepas makan.

Bagi orang dewasa, dos adalah 0.25 g pada selang 12 jam; jika perlu dan tidak ada komplikasi pengambilan, dos ini boleh digunakan dengan rehat 6 jam. Saiz hidangan harian adalah 1000 mg; untuk kanak-kanak - maksimum 750 mg.

Kesan toksik dapat dikurangkan dengan menetapkan pengambilan asid glutamat oral dan pemberian pyridoxine intramuskular dengan ATP. Sekiranya alkoholisme, kemungkinan kejang meningkat. Semasa terapi, perlu memantau kerja hati dan ginjal, serta nilai darah periferal. Sekiranya terdapat dermatitis alergi atau tanda-tanda neurotoksisitas, terapi dibatalkan.

Penggunaan untuk monoterapi menyebabkan timbulnya daya tahan, oleh sebab itu perlu menggabungkan ubat dengan ubat anti-tuberkulosis yang lain.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Digunakan dengan berhati-hati dalam pediatrik.

Gunakan Cycloserine semasa kehamilan

Cycloserine tidak boleh diresepkan semasa kehamilan.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• intoleransi ubat yang teruk;
• epilepsi;
• penyakit yang mempengaruhi sistem saraf pusat, yang bersifat organik;
• gangguan mental;
• alkoholisme;
• tempoh penyusuan.

Dengan sangat berhati-hati, ubat ini digunakan untuk kegagalan buah pinggang kronik.

Kesan sampingan Cycloserine

Antara simptom sampingan:

• sakit kepala, psikosis, sawan (juga jenis klonik), kekeliruan dan disartria, paresis dan agresif;
• gatal-gatal dan ruam pada epidermis;
• cirit-birit, loya, dan pedih ulu hati;
• anemia jenis megaloblastik;
• bentuk aktif CHF.

Berlebihan

Keracunan akut berkembang apabila lebih daripada 1000 mg ubat digunakan setiap hari. Dalam bentuk keracunan kronik, yang berkembang sebagai akibat penggunaan dos yang berpanjangan melebihi 0,5 g sehari, kekeliruan, psikosis, sakit kepala, kejang, parestesi, pening, paresis dan kerengsaan diperhatikan. Koma boleh berkembang.

Tindakan simptomatik dilakukan - penggunaan antikonvulsan dan karbon aktif. Pyridoxine digunakan untuk mencegah perkembangan gejala neurotoksik.

Interaksi dengan ubat lain

Kesan ubat dineutralkan oleh jus buah berasid.

Apabila digabungkan dengan etil alkohol, kemungkinan terjadinya serangan epilepsi meningkat.

Gabungan Cycloserine dengan isoniazid membawa kepada rasa mengantuk dan pening.

Penggunaan bersama dengan etionamida meningkatkan kesan sampingan yang berkaitan dengan kerja sistem saraf pusat.

Syarat penyimpanan

Cycloserine wajib disimpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

Jangka hayat

Cycloserine boleh digunakan dalam jangka masa 2 tahun dari tarikh pembuatan elemen terapi.

Analog

Analog ubat adalah ubat Coxamine, Coxerin dengan Cycloserine-Ferein dan Maizer.

Ulasan

Cycloserine telah menerima ulasan yang bertentangan. Dalam komen pesakit, terdapat ketoksikan ubat yang tinggi - terutamanya hemato- dan neurotoksisitas. Selalunya penggunaannya membawa kepada kemunculan bentuk neuritis dan anemia periferal. Tetapi dalam kes ini, perlu diingat bahawa sangat jarang bagi rawatan jenis tuberkulosis yang tahan untuk mencari ubat-ubatan yang tidak menyebabkan munculnya gejala negatif.

Ulasan juga menunjukkan bahawa penggunaan ubat yang berpanjangan menyebabkan kekurangan pyridoxine, cyanocobalamin dan B9-vitamin.