Dihantar

Imovan adalah hipnosis sedatif.

[1], [2], [3]

Petunjuk Mustahil

Ia ditunjukkan dalam bentuk gangguan tidur yang teruk: dalam kes sementara atau keadaan insomnia.

[4]

Borang pelepasan

Ia dihasilkan dalam tablet, dengan lepuh 20 keping. Satu pakej mengandungi 1 plat lepuh.

[5], [6]

Farmakodinamik

Zopiclone tergolong dalam kategori cyclopyrrolones dan mempunyai pertalian untuk kumpulan farmaseutikal benzodiazepin. Farmakodinamik bahan dengan sifat yang serupa dengan pengaruh sebatian lain dalam kumpulan ini: dadah bertindak penenang, relaxant otot, hipnosis dan ubat pelali dan anticonvulsant dan tambahan pula amnestikom (dengan gangguan ingatan).

Ciri-ciri ini adalah disebabkan oleh tindakan (a reseptor agonist tertentu), yang meliputi reseptor GABA-ω kompleks makromolekul dalam sistem saraf pusat (ini adalah BZ1 dan BZ2, yang memodulasi proses pembukaan saluran yang perlu untuk laluan ion Cl).

Menurut data yang telah ditetapkan, diketahui bahawa penggunaan zopiclone pada manusia memanjangkan tidur, dan di samping itu meningkatkan kualiti dan mengurangkan kekerapan awakenings pra-matang atau natal. Tindakan ini adalah disebabkan oleh ciri-ciri sifat elektroensefalografik, yang berbeza daripada fungsi-fungsi yang wujud dalam benzodiazepin.

Ujian polysomnographic menunjukkan bahawa bahan aktif ubat mengurangkan tempoh tahap I dan memanjangkan tahap tidur II. Di samping itu, ia menyokong atau memanjangkan tahap-tahap yang disebut "tidur mendalam" (peringkat III dan IV) dan menyumbang kepada tahap tidur paradoks atau BDG.

[7], [8], [9],

Farmakokinetik

Penyerapan komponen aktif sangat pesat: puncak puncak plasma mencapai 1.5-2 jam, dan ia adalah sama dengan 30, 60, dan 115 ng / ml dengan tambahan 3.75, 7.5, dan 15 mg. Tahap bioavailabiliti adalah kira-kira 80%. Kadar penyerapan tidak terjejas oleh kepelbagaian dan masa penggunaan, serta seks orang yang menerima ubat tersebut.

Pengedaran bahan dilakukan melalui kapal dan dilakukan dengan cepat. Sintesis dengan protein plasma agak rendah (kira-kira 45%), dan juga tidak tepu. Oleh itu, risiko interaksi ubat akibat penggantian dalam bidang sintesis protein adalah minimum.

Pengurangan dalam indeks plasma dalam selang dos 3.75-15 mg dari dos itu sendiri tidak bergantung. Separuh hayat kira-kira 5 jam.

Benzodiazepin, serta unsur-unsur yang sama melalui plasenta dan BBB, dan di samping itu boleh diekskresikan dalam susu ibu. Terdapat persamaan dalam farmakokinetik bahan di dalam plasma dan susu ibu. Dalam peratus, kadar dos yang digunakan oleh kanak-kanak dalam proses penyusuan adalah 0.2% daripada bahan yang digunakan ibu dalam 24 jam.

Metabolisme hati yang intensif bahan juga dijalankan. Kedua-dua produk kerosakan utama adalah N-oksida (farmacoactive dalam haiwan), serta derivatif N-demethylated (dalam haiwan tidak aktif). Separuh nyawa bahan-bahan ini yang dikesan semasa ekskresi kencing adalah kira-kira 4.5, dan juga 7.5 jam, masing-masing. Pemerhatian ini adalah dalam persetujuan penuh dengan hakikat bahawa apabila menerima berulang 15 mg selama 2 minggu tidak ada pengumpulan metabolit yang ketara. Ujian haiwan menunjukkan tiada peningkatan aktiviti enzim, walaupun dalam kes dos yang tinggi.

Tahap yang rendah bahan dalam pembersihan buah pinggang tidak diubahsuai (median 8.4 ml / minit) berbanding dengan yang bahagian dalam plasma (232 ml / minit) menunjukkan bahawa zopiclone perkumuhan berlaku terutamanya dalam bentuk produk penguraian. Kira-kira 80% daripada komponen dikumuhkan melalui buah pinggang dalam bentuk produk percuma penguraian (N-oksida dengan terbitan N-demethylated), dan juga kira-kira 16% - bersama-sama dengan najis.

[10], [11], [12], [13], [14], [15]

Dos dan pentadbiran

Ubat ini bertujuan untuk pentadbiran lisan. Mulakan terapi dengan dos efektif yang paling rendah, dan dos maksimum yang dibenarkan adalah dilarang. Juga, anda tidak boleh minum tablet sebelum tidur.

Dos harian sebanyak 3.75 mg hanya diberikan kepada orang-orang dalam kategori risiko khas (kegagalan buah pinggang, kegagalan paru-paru kronik, gangguan fungsi hepatik) atau pesakit-pesakit yang lebih tua (dari umur 65 tahun, yang mana meningkatkan dos sehingga 7.5 mg dibenarkan hanya apabila perlu). Dos harian standard untuk orang dewasa sehingga 65 tahun - 7.5 mg. Dilarang melampaui nilai ini.

Tempoh kursus terapeutik disyorkan untuk menjadi jangka pendek. Tempoh maksimum ialah 1 bulan, dengan tempoh pembatalan secara beransur-ansur dadah termasuk.

Tempoh yang disyorkan mengambil tablet dalam situasi yang berbeza:

• dengan bentuk keadaan insomnia - 2-5 hari (contohnya, semasa tempoh perjalanan);
• dengan bentuk sementara insomnia - dalam masa 2-3 minggu.

Dalam beberapa kes, perlu untuk melanjutkan tempoh terapi. Dalam keadaan sedemikian, perlu berhati-hati dan menilai keadaan pesakit.

[20], [21]

Gunakan Mustahil semasa kehamilan

Pengujian haiwan telah menunjukkan bahawa zopiclone tidak mempunyai kesan teratogenik. Pada masa kini, tidak ada maklumat yang mencukupi tentang kesan ubat ini pada tubuh wanita hamil dan keadaan janin. Jika dibandingkan dengan tindakan bahan yang sama (benzodiazepines):

• terdapat penurunan dalam aktiviti motor, serta perubahan kekerapan kontraksi jantung pada janin (dalam hal menggunakan dadah dalam dos yang besar pada trimester ke-2 atau ke-3);
• dalam kes benzodiazepin pada masa-masa kemudian, walaupun dalam dos ringan, selepas kelahiran, gejala penyerapan (menghisap dan hipotensi paksi) diperhatikan pada bayi, yang mengakibatkan pengurangan berat badan tidak mencukupi. Manifestasi semacam itu boleh diterbalikkan, tetapi boleh bertahan 1-3 minggu (masa bergantung kepada separuh hayat benzodiazepine). Dalam kes menggunakan dos yang besar dalam neonat, adalah mungkin untuk membangunkan penindasan berbalik pada proses pernafasan, atau hipotermia dan apnea. Terdapat juga risiko untuk membangunkan sindrom penarikan dalam bayi (ini juga boleh berlaku jika tiada gejala penyerapan). Sindrom ini menampakkan diri pada bayi dalam bentuk ini: selepas masa yang singkat selepas kelahiran, terdapat gegaran, kegembiraan yang kuat, serta keadaan pergolakan psikomotor. Masa gejala ini bergantung kepada separuh hayat dadah.

Memandangkan maklumat ini, penggunaan dadah semasa kehamilan tidak disyorkan, tanpa mengira panjangnya.

Sekiranya penggunaan ubat-ubatan semasa kehamilan adalah perlu, diperlukan untuk menetapkannya dalam dos yang kecil, dan sebagai tambahan untuk memantau janin semasa rawatan untuk mencegah perkembangan reaksi di atas.

Ia juga dilarang untuk menetapkan Imovan semasa tempoh laktasi.

Contraindications

Ubat ini dikontraindikasikan dalam kes berikut:

• apabila tidak zoliklone atau mana-mana komponen tambahan dadah;
• dengan kegagalan pernafasan;
• dengan sindrom tidur apnea;
• dengan kegagalan hati (patologi akut, teruk atau kronik), kerana dalam kes ini terdapat risiko ensefalopati;
• dengan myasthenia gravis;
• pada kanak-kanak, kerana ubat ini tidak digunakan untuk kategori pesakit yang ditetapkan;
• pada tindak balas alergi terhadap makanan dari gandum (kecuali kes-kes tidak bertoleransi produk gandum dengan enteropati gluten).

[16], [17], [18]

Kesan sampingan Mustahil

Manifestasi yang tidak diingini bergantung pada ciri individu seseorang, serta dos ubat. Reaksi sampingan utama selepas mengambil ubat, paling kerap diperhatikan, adalah kepahitan pada rongga mulut. Antara manifestasi mental dan neurologi:

• bentuk anterograde amnesia, yang mampu berkembang dan apabila menggunakan ubat dalam dos terapeutik (kebarangkalian penampilannya bertambah sesuai dengan kenaikan dos);
• perubahan dalam kesedaran, pelanggaran terhadap tindak balas tingkah laku, perasaan agresif, kerengsaan, tingkah laku tidak berperikemanusiaan atau keliru, perkembangan sesebuah agama;
• selepas selesai terapi, adalah mungkin untuk membangunkan psikologi serta pergantungan fizikal (juga dalam kes penggunaan dos yang disyorkan) dengan tanda-tanda penarikan atau insomnia;
• sakit kepala, perasaan euphoria atau mabuk, perkembangan paresthesia, gegaran, kekejangan otot, gangguan koordinasi atau ucapan, pening, kemunculan mood depresi; Ataxia berlaku secara sporadis;
• pembangunan halusinasi atau kekeliruan, kejadian mimpi buruk semasa tidur, berlakunya insomnia, tekanan perasaan teruja negeri mungkin merosot perhatian atau mengantuk berlaku (terutamanya untuk orang yang lebih tua);
• kekecewaan hasrat seksual.

Antara kesan sampingan lain:

• Organ CAS: gangguan degupan jantung;
• kulit: gatal-gatal, ruam (mungkin tanda hipersensitiviti), peningkatan berpeluh, perkembangan eritema multiform, serta sindrom Lyell atau Stevens-Johnson. Sekiranya pesakit mempunyai tanda seperti itu, anda harus segera membatalkan penggunaan ubat itu;
• manifestasi sistemik: asthenia, hipotensi otot, keletihan, berpeluh yang teruk, menggigil;
• organ-organ sistem imun: edema Quincke, urticaria, manifestasi anaphylactic;
• organ visual: mata malas atau diplopia;
• organ pernafasan: perkembangan dyspnea;
• organ gastrousus: bau busuk dari mulut, plak putih pada lidah, muntah, sembelit, pencernaan yg terganggu, loya, cirit-birit, kekeringan membran mukus mulut, selera makan meningkat atau tiada selera makan;
• perubahan dalam nilai ujian makmal: kadang kala indeks transaminase atau peningkatan AFP, yang kadang-kadang membawa kepada gambaran klinikal gangguan fungsi hepatik;
• proses metabolik: penurunan berat badan;
• otot dan kerangka: kelemahan otot, serta perasaan berat pada anggota badan.

Orang tua sering menderita muntah, perasaan kecemasan atau rangsangan, denyutan jantung, gegaran, serta keperawatan dan anoreksia.

Dalam ujian posmarketing, ternyata bahawa tindak balas seperti kelakuan tingkah laku, yang berkaitan dengan perkembangan amnesia, dan juga kemarahan, boleh berlaku.

Selepas akhir rawatan, pengeluaran boleh berkembang, yang ditunjukkan oleh rasa sakit pada otot, bentuk ricochet insomnia, gegaran, rasa kerengsaan, kebimbangan, atau gairah yang kuat. Di samping itu, peningkatan peluh, palpitasi, sakit kepala, takikardia, kekeliruan, mimpi buruk dalam mimpi dan kecemasan. Dengan tindak balas yang teruk, adalah mungkin untuk mengembangkan ketidakselesaan allopsychic, penyesaran mudah, dan juga hiperakusia; juga terdapat halusinasi, rasa kesemutan dengan rasa mati rasa di kaki, sikap tidak bertoleransi terhadap bunyi bising, cahaya, dan hubungan fizikal.

Secara berasingan, pesakit mungkin mengalami sawan.

[19]

Berlebihan

Overdosis boleh mengancam nyawa, terutamanya jika mengambil ubat dalam dos yang besar berlaku dalam kombinasi dengan beberapa depressants CNS (alkohol di antara mereka).

Sekiranya melebihi nilai yang disyorkan, ubat dapat menekan fungsi SSP, yang menyebabkan rasa mengantuk, yang boleh mencapai keadaan koma (ini bergantung pada saiz dos yang diambil). Dengan overdosis yang lemah, terdapat keletihan atau kekeliruan.

Kes yang lebih teruk disertai dengan perkembangan hipotensi otot, ataxia, methemoglobinemia, penindasan fungsi pernafasan, serta penurunan tekanan darah. Dalam beberapa kes, ia mencapai kematian.

Sekiranya berlebihan selepas mengambil pil di dalam berlaku dalam jam pertama, induksi muntah adalah disyorkan, dalam kes lain, lavage gastrik diperlukan. Selanjutnya ia akan berguna untuk memberi aromatik diaktifkan pesakit - untuk mengurangkan penyerapan dadah.

Ia dikehendaki memantau dengan teliti kerja organ pernafasan dan jantung (yang dijalankan di jabatan khas untuk prosedur tersebut).

Dalam proses terapi, prosedur hemodialisis tidak semestinya, kerana komponen aktif Imovan mempunyai indeks yang tinggi dari jumlah pengedaran.

Untuk mendiagnosis atau menyembuhkan benzodiazepine yang sengaja / sengaja overdosis, ia dibenarkan untuk mentadbir flumazenil pesakit. Komponen ini mempunyai kesan yang bertentangan dengan benzodiazepin, sehingga dapat menimbulkan perkembangan gangguan neurologis (perasaan kecemasan atau kegembiraan, ketidakstabilan sifat emosional, dan kejang). Khususnya, ini berlaku untuk epilepsi.

[22], [23], [24], [25],

Interaksi dengan ubat lain

Minuman beralkohol meningkatkan kesan sedatif benzodiazepin, serta komponen yang berkaitan. Oleh kerana kepekatan yang dikurangkan perhatian dalam gabungan ini, tidak digalakkan untuk bekerja dengan mekanisme yang berbeza atau memandu kereta.

Adalah disyorkan untuk tidak menggabungkan dadah dengan minuman beralkohol atau ubat-ubatan yang mengandungi alkohol dalam komposisinya.

Gabungan dengan rifampicin merendahkan keberkesanan tindakan dan tahap plasma zopiclone, kerana ini meningkatkan metabolisme hepatik. Oleh sebab itu, bahan-bahan di atas harus digunakan bersama-sama hanya di bawah keadaan pemerhatian klinikal berterusan pesakit. Jika perlu, preskripsi ubat hipnosis yang lain.

Ubat-ubatan lain yang menekan fungsi CNS yang: derivatif morfin (seperti ubat batuk, ubat tahan sakit, dan cara yang digunakan dalam rawatan penggantian semasa penghapusan pergantungan dadah (selain buprenorphine)), barbiturat dengan neuroleptics, penenang, hipnotik lain, anticonvulsants, hipnotik, antidepresan dan anestetik, ubat-ubatan antihipertensi (dengan kesan pusat), Thalidomide dengan baclofen dan pizotifenom, dan selain itu antihistamin ubat-ubatan (H1). Semua bahan-bahan di atas sempena Imovanom meningkatkan kesan yg melarang pada fungsi sistem saraf pusat.

Pada masa yang sama, penggunaan serentak dengan derivatif morfin, barbiturat dan juga meningkatkan kebarangkalian menekan fungsi organ-organ pernafasan (apabila mengambil dos ubat yang melebihi kombinasi yang diberikan mampu mencetuskan kematian pesakit).

Analgesik opioid boleh meningkatkan perasaan euforia, oleh sebab itu seseorang mungkin menjadi bergantung kepada psikologi pada bahan yang diambil.

Proses ini dijalankan metabolisme zopiclone melibatkan P450 hemoprotein (CYP) 3A4, di mana gabungan yang terhasil dengan inhibitor CYP3A4 indeks unsur bahan dalam plasma boleh ditingkatkan. Penggunaan CYP3A4 bersama inducers mengurangkan indeks zopiklone di dalam plasma.

Apabila digabungkan dengan buprenorphine, yang digunakan dalam penggantian rawatan ketergantungan dadah, kemungkinan penekan fungsi pernafasan meningkat, yang akhirnya dapat menyebabkan kematian. Adalah perlu untuk menilai dengan berhati-hati risiko dan keberkesanan gabungan ubat ini. Ia adalah perlu untuk memberi amaran kepada pesakit bahawa perlu mematuhi dos yang ditetapkan oleh doktor.

Penggunaan serentak dengan clozapine meningkatkan kemungkinan pesakit berkembang runtuh, yang disertai oleh penangkapan jantung atau depresi pernafasan.

Gabungan zopiclone dengan erythromycin, clarithromycin, telithromycin atau nelfinavir, dan di samping dengan voriconazole, ritonavir, itraconazole, ketoconazole dan sedikit meningkatkan sifat-sifat menenangkan bahan imovan aktif.

[26], [27], [28], [29]

Syarat penyimpanan

Ubat ini disimpan di tempat yang tidak dapat diakses oleh kanak-kanak kecil. Nilai suhu tidak boleh melebihi 25 ° C.

[30], [31], [32]

Jangka hayat

Imovan dibenarkan untuk digunakan selama 3 tahun selepas pembebasan ubat.

[33], [34],