Diltiazem

Diltiazem adalah ubat dengan sifat antihipertensi, antiangina dan antiarrhythmic; bahan aktifnya ialah diltiazem. Ubat ini boleh menyekat aktiviti saluran Ca, menyekat pembentukan potensi tindakan, dan juga membatalkan aktiviti "penguncupan pengujaan".

Ia juga boleh mengurangkan kontraksi miokardium, mengurangkan kelajuan pengaliran AV dan bilangan kontraksi miokardium. Ia dengan ketara meningkatkan tempoh kitaran sinus dan memulihkan irama sinus semasa takikardia. [ 1 ]

Petunjuk Diltiazem

Ia digunakan dalam rawatan penyakit kardiovaskular berikut:

• IHD, termasuk angina pectoris;
• tekanan darah tinggi (monoterapi atau gabungan dengan ubat antihipertensi lain);
• SVT;
• hipertensi pulmonari.
• Ia boleh digunakan untuk mencegah perkembangan kekejangan koronari semasa cantuman pintasan arteri koronari atau semasa angiografi koronari.

Digunakan dalam rawatan gabungan:

• selepas infarksi miokardium (jika terdapat kontraindikasi terhadap penggunaan β-blocker);
• bentuk diabetes nefropati;
• dalam kes flutter ventrikel dan fibrilasi, serta untuk menghapuskan paroxysms fibrilasi atrium.

Ia ditetapkan dalam transplantologi, selepas pemindahan buah pinggang, untuk mencegah perkembangan kegagalan pemindahan, dan juga semasa melakukan rawatan imunosupresif.

Borang pelepasan

Bahan terapeutik dikeluarkan dalam bentuk tablet 60 mg, 30 keping setiap kotak.

Farmakodinamik

Diltiazem dapat melegakan otot licin saluran koronari, bertindak dalam kepekatan yang tidak membawa kepada kesan inotropik negatif. Ia mengurangkan kadar ventrikel pada orang yang mengalami peningkatan kadar ventrikel, di mana getaran atrium dan fibrilasi diperhatikan. [ 2 ]

Ubat ini mempunyai kesan santai pada otot licin vaskular, yang mengurangkan rintangan vaskular periferal sistemik dan melemahkan kesan periferal dan buah pinggang angiotensin-2. [ 3 ]

Farmakokinetik

Selepas pentadbiran lisan, ubat hampir sepenuhnya diserap dalam saluran gastrousus. Ia mengambil bahagian dalam proses metabolik intensif semasa laluan intrahepatik pertama. Tahap bioavailabiliti adalah kira-kira 40%. Parameter plasma adalah berubah-ubah.

Sintesis protein - kira-kira 80%. Diltiazem dirembeskan dalam susu ibu. Proses metabolik intrahepatik berlaku dengan bantuan sistem enzim hemoprotein P450. Komponen metabolik desacetyldiltiazem mempunyai 25-50% daripada kesan unsur yang tidak berubah.

Separuh hayat ubat adalah dalam masa 3-5 jam. Ia dikumuhkan terutamanya dalam bentuk produk reput dengan air kencing dan hempedu; kira-kira 2-4% dikumuhkan tidak berubah dengan air kencing. Perkumuhan bahan adalah lemah dengan dialisis.

Dos dan pentadbiran

Selalunya ubat diambil dalam jumlah 1 tablet 2-3 kali sehari (dengan mengambil kira tindak balas pesakit terhadap Diltiazem dan petunjuk). Jika perlu, dos boleh ditingkatkan kepada 2 tablet 2 kali sehari. Perubahan dos boleh dibuat selepas sekurang-kurangnya 14 hari.

Anda boleh mengambil tidak lebih daripada 0.36 g bahan setiap hari. Tablet perlu diambil semasa perut kosong, ditelan keseluruhan dan dibasuh dengan air kosong.

Dengan penggunaan yang berpanjangan dan mendapat kesan perubatan positif jangka panjang, dos boleh dikurangkan kepada minimum.

Apabila diberikan dalam kombinasi dengan ubat antihipertensi yang lain, mungkin juga perlu untuk menukar dos yang terakhir.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Jangan berikan kepada orang yang berumur di bawah 18 tahun.

Gunakan Diltiazem semasa kehamilan

Diltiazem tidak boleh digunakan semasa kehamilan.

Sekiranya anda perlu mengambil ubat semasa menyusu, anda harus berhenti menyusu.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• intoleransi yang teruk kepada salah satu komponen dadah;
• kejutan kardiogenik;
• bradikardia jenis sinus;
• disfungsi ventrikel kiri sistolik (juga dalam kes infarksi miokardium);
• bentuk stenosis aorta yang teruk;
• disfungsi buah pinggang atau hepatik;
• SSSU.

Ia dilarang untuk digunakan dengan penyekat β. Ia perlu digunakan dengan berhati-hati apabila menstabilkan irama jantung pada orang yang mengalami gangguan hemodinamik.

Kesan sampingan Diltiazem

Kesan sampingan utama:

• hipotensi sementara;
• gangguan pengaliran dan bradikardia;
• takikardia dan penurunan dalam output jantung;
• eosinofilia, kelemahan, pengsan, pening, tinnitus dan cephalgia;
• gangguan potensi, edema periferal, labiliti mood;
• hiperplasia di kawasan gusi mukus dan dispepsia;
• hiperglikemia, hiperemia, dan hipertermia;
• tanda-tanda alahan (gatal-gatal dan ruam epidermis), erythema multiforme;
• poliuria atau nokturia.

Berlebihan

Dalam kes keracunan dengan Diltiazem, penurunan tekanan darah, blok intrakardiak, bradikardia dan kegagalan jantung diperhatikan.

Cucian gastrik dan enterosorben diperlukan. Di samping itu, hemoperfusi dan plasmapheresis dilakukan. Bahan kalsium diberikan secara intravena sebagai penawar, dan isoproterenol, atropin, dobutamin atau dopamin juga digunakan. Diuresis paksa boleh dilakukan.

Jika blok AV teruk diperhatikan, pacing jantung perlu dilakukan.

Interaksi dengan ubat lain

Penggunaan dadah bersama-sama dengan bahan yang menyekat reseptor β-adrenergik boleh mencetuskan gangguan pengaliran AV dan perkembangan bradikardia.

Ubat ini mampu meningkatkan tahap digoxin serum (sebanyak 20-60%).

Diltiazem meningkatkan aktiviti antihipertensi diuretik dan ubat antihipertensi yang lain, dan menguatkan kesan negatif fluorotana pada jantung.

Ubat ini mengurangkan paras darah diazepam.

Ejen penyekat reseptor H2 (cth, cimetidine) boleh meningkatkan tahap diltiazem serum.

Syarat penyimpanan

Diltiazem hendaklah disimpan pada suhu tidak lebih tinggi daripada 25°C.

Jangka hayat

Diltiazem boleh digunakan untuk tempoh 24 bulan dari tarikh pembuatan produk perubatan.

Analogi

Analogi ubat itu ialah Blokaltsin, Dilren, Aldizem dengan Dilcardia, Tikem dengan Dilcem dan Cardil. Di samping itu, senarai itu termasuk Diacordin, Cortiazem dan Zilden.