Dilasidom

Dilasid adalah ubat antiangina yang tergolong dalam subkumpulan sydnone imine.

Komponen aktifnya ialah molsidomine, dan unsur metabolik aktifnya ialah linsidomine (SIN1A). Yang terakhir mempunyai aktiviti antiplatelet dan mengurangkan nada otot licin dinding vaskular. Kesan antiplatelet molsidomine mempunyai kepentingan klinikal dalam rawatan penyakit jantung koronari. Molsidomine tidak membawa kepada perkembangan takikardia, yang membezakannya daripada nitrat. [ 1 ]

Petunjuk Dilasidom

Ia digunakan untuk merawat CHF (dalam kombinasi dengan diuretik dan SG), serta untuk mencegah perkembangan serangan angina.

Borang pelepasan

Ubat ini dikeluarkan dalam bentuk tablet - 30 keping dalam pakej sel; 1 paket dalam kotak.

Farmakodinamik

Apabila otot licin berehat, jumlah vena meningkat, yang meningkatkan kapasiti katil vaskular dan mengurangkan pulangan vena - akibatnya, tekanan pengisian kedua-dua ventrikel berkurangan. Pada masa yang sama, beban jantung berkurangan dan sifat hemodinamik dalam aliran darah koronari bertambah baik.

Apabila arteri koronari besar diluaskan, OPSS menjadi lemah, ketegangan dinding miokardium dan beban jantung berkurangan, yang mengurangkan permintaan oksigen miokardium. Pada masa yang sama, molsidomine melebarkan cawangan besar arteri koronari dan melemahkan kekejangan mereka. [ 2 ]

Kesan molsidomine berkembang kira-kira 20 minit selepas pemberian oral; kesan maksimum dicapai selepas 0.5-1 jam. Tempoh kesan terapeutik adalah dalam masa 4-6 jam. [ 3 ]

Farmakokinetik

Proses penyerapan dan pengedaran.

Apabila diberikan secara lisan, molsidomine diserap dari saluran gastrousus sebanyak kira-kira 90%. Indeks bioavailabiliti adalah kira-kira 65%. Sintesis protein ialah 11%.

Tiada maklumat sama ada molsidomine atau komponen metaboliknya boleh dikumuhkan dalam susu manusia. Molsidomine tidak terkumpul di dalam badan.

Proses pertukaran.

Biotransformasi intrahepatik molsidomine berlaku secara enzimatik, dengan pembentukan unsur metabolik aktif sydnonimine-1 (SIN-1); daripadanya, SIN-1A – linsidomine – terbentuk secara bukan enzim.

Perkumuhan.

Molsidomine dikumuhkan terutamanya melalui buah pinggang (90-95%; 2% dikumuhkan tidak berubah) dan usus (3-4%). Kadar pelepasan sistemik molsidomine ialah 40-80 l/jam, dan SIN-1 ialah 170 l/jam. Separuh hayat molsidomine ialah 1.6 jam, dan linsidomine adalah dalam masa 1-2 jam.

Dalam kegagalan hati yang teruk, separuh hayat molsidomine meningkat - dalam sirosis hati, sebagai contoh, ia adalah kira-kira 13.1 jam. Separuh hayat linsidomine juga meningkat kepada kira-kira 7.5 jam.

Dos dan pentadbiran

Untuk mengelakkan perkembangan serangan angina, perlu menggunakan 2-4 mg ubat, 1-2 kali sehari. Sekiranya perlu, dos boleh ditingkatkan kepada 12-16 mg sehari (1 tablet 4 mg, 3-4 kali sehari).

Bagi orang tua, orang yang mengalami kegagalan hati/buah pinggang atau tekanan darah rendah, dos ubat perlu dikurangkan.

Tablet diambil pada selang masa yang sama, dibasuh dengan air kosong (kira-kira 0.5 gelas). Ubat ini digunakan tanpa mengira pengambilan makanan.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Ia dilarang untuk menetapkan kepada kanak-kanak di bawah umur 18 tahun, kerana tiada data mengenai keselamatan dan kesan terapeutik ubat untuk kumpulan ini.

Gunakan Dilasidom semasa kehamilan

Dilasid tidak boleh digunakan semasa mengandung (terutama pada trimester pertama) atau menyusu.

Sekiranya perlu menggunakan ubat semasa penyusuan, penyusuan susu ibu harus dihentikan.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• runtuh atau kejutan;
• penurunan tekanan darah yang kuat (bacaan tekanan darah sistolik kurang daripada 100 mm Hg);
• penurunan dalam nilai tekanan vena pusat;
• tekanan pengisian ventrikel kiri yang lemah;
• bentuk aktif infarksi miokardium;
• gunakan bersama-sama dengan bahan yang melambatkan PDE-5, termasuk tadalafil dan sildenafil dengan vardenafil (kerana ini meningkatkan kemungkinan menurunkan tekanan darah);
• intoleransi yang teruk kepada molsidomine.

Berhati-hati diperlukan apabila menggunakan ubat dalam kes glaukoma (terutamanya sudut tertutup), gangguan aliran darah serebrum, peningkatan tekanan intrakranial, dan sebagai tambahan kepada ini, pada individu yang mempunyai kecenderungan untuk menurunkan tekanan darah, pada orang tua, dengan kegagalan hati / buah pinggang, dan selepas bentuk aktif infarksi miokardium.

Kesan sampingan Dilasidom

Kesan sampingan termasuk:

• disfungsi sistem kardiovaskular: penurunan mendadak dalam tekanan darah, kadang-kadang membawa kepada keruntuhan, serta hipotensi ortostatik;
• masalah dengan sistem saraf pusat: pada permulaan terapi, cephalgia kadang-kadang berkembang, pening diperhatikan sekali-sekala. Reaksi motor dan mental mungkin perlahan (terutamanya pada permulaan terapi);
• gangguan pencernaan: loya;
• Gejala alahan: gatal-gatal, hiperemia muka, kekejangan bronkial. Ruam epidermis dan kejutan anaphylactic diperhatikan secara sporadis.

Berlebihan

Manifestasi mabuk: takikardia, sakit kepala yang teruk dan penurunan tekanan darah yang ketara.

Sekiranya kurang daripada 60 minit telah berlalu sejak pengambilan dos ubat yang meningkat, pilihan lavage gastrik harus dipertimbangkan. Di samping itu, prosedur simptomatik dilakukan.

Interaksi dengan ubat lain

Apabila molsidomine digabungkan dengan agen yang menyekat saluran Ca perlahan, vasodilator periferal, etil alkohol dan agen antihipertensi, kesan hipotensi diperkuatkan.

Gabungan Dilasidom dan aspirin mempotensikan kesan antiplatelet.

Terdapat risiko tinggi untuk menurunkan nilai tekanan darah apabila menggabungkan ubat dengan perencat PDE-5 (cth, tadalafil, sildenafil atau vardenafil), jadi mereka tidak boleh digunakan bersama.

Syarat penyimpanan

Dilasid hendaklah disimpan di tempat yang gelap dan kering, dari jangkauan kanak-kanak kecil. Penunjuk suhu berada dalam lingkungan 15-25°C.

Jangka hayat

Dilasid boleh digunakan untuk tempoh 36 bulan dari tarikh pembuatan bahan ubatan.

Analogi

Analog dadah adalah Sidocard, Advocard, Sidnofarm dengan Molsicor, Solmidon dan Sidnocard.