Doxycycline

Doxycycline ialah antibiotik spektrum luas yang tergolong dalam kelas tetracycline. Ia digunakan untuk merawat pelbagai jangkitan, termasuk jangkitan pernafasan, jangkitan saluran kencing, jangkitan kulit, dan penyakit kelamin seperti klamidia dan gonorea. Doxycycline juga digunakan untuk mencegah dan merawat malaria, dan untuk mencegah jangkitan daripada gigitan kutu.

Doxycycline berfungsi dengan menghalang sintesis protein dalam sel mikrob, yang menghalangnya daripada membesar dan membiak. Antibiotik ini diambil secara lisan dan terkenal dengan keberkesanan dan keupayaannya untuk bertindak ke atas pelbagai organisma bakteria.

Walau bagaimanapun, seperti mana-mana antibiotik, doxycycline harus diambil dengan ketat seperti yang ditetapkan oleh doktor anda untuk mengelakkan perkembangan rintangan antibiotik dalam bakteria dan untuk meminimumkan risiko kesan sampingan.

Petunjuk Doxycycline

1. Jangkitan Pernafasan: Rawatan bronkitis, radang paru-paru dan jangkitan saluran pernafasan lain.
2. Jangkitan Saluran Kencing: Rawatan cystitis, uretritis dan jangkitan saluran kencing lain.
3. Jangkitan Kulit dan Tisu Lembut: Rawatan jerawat, rosacea, impetigo dan jangkitan kulit yang lain.
4. Jangkitan Menular Seksual: Rawatan untuk Chlamydia, Gonorrhea dan Sifilis.
5. Jangkitan gastrousus: Merawat beberapa bentuk cirit-birit, termasuk yang disebabkan oleh bakteria.
6. Malaria: Pencegahan dan rawatan malaria dalam kombinasi dengan ubat lain.
7. Pencegahan Jangkitan: Mencegah jangkitan daripada gigitan haiwan atau kutu.
8. Penyakit Lyme: Rawatan untuk Peringkat Awal Penyakit Lyme.
9. Jangkitan tropika: Rawatan jangkitan tropika seperti kepialu, brucellosis dan lain-lain.

Borang pelepasan

1. Kapsul: Salah satu bentuk yang paling biasa, biasanya mengandungi 100 mg bahan aktif. Kapsul ditelan keseluruhan dengan air.
2. Tablet: Juga bentuk yang biasa digunakan, yang mungkin lebih disukai oleh mereka yang mengalami kesukaran mengambil kapsul.
3. Tablet larut: Tablet ini dilarutkan dalam air sebelum digunakan, yang mungkin sesuai untuk pesakit yang mengalami kesukaran menelan bentuk dos pepejal.
4. Penyelesaian suntikan: Doxycycline juga tersedia sebagai penyelesaian suntikan, yang boleh digunakan dalam tetapan klinikal, terutamanya untuk jangkitan yang teruk.
5. Suspensi oral: Borang ini sesuai untuk kanak-kanak dan orang dewasa yang mengalami kesukaran mengambil tablet atau kapsul.

Farmakodinamik

1. Perencatan sintesis protein bakteria: Doxycycline mengikat ribosom bakteria dan menghalang fungsi sistem ribosom, yang membawa kepada gangguan sintesis protein dan perencatan pertumbuhan dan pembiakan bakteria.
2. Tindakan bakteriostatik: Ini bermakna doxycycline menghentikan pertumbuhan dan pembiakan bakteria, tetapi tidak memusnahkannya sepenuhnya. Tubuh mempunyai masa untuk melawan jangkitan.
3. Kesan pada parasit intraselular: Doxycycline berkesan terhadap bakteria intrasel seperti Chlamydia dan Mycoplasma kerana keupayaannya untuk menembusi dan terkumpul dalam sel.
4. Tindakan anti-radang: Sebagai tambahan kepada tindakan antibakterianya, doxycycline mempunyai beberapa kesan anti-radang, yang mungkin berguna dalam rawatan jangkitan yang disertai dengan keradangan.
5. Separuh hayat yang panjang: Doxycycline mempunyai separuh hayat yang panjang, membolehkan kepekatan ubat yang berkesan dicapai dalam badan walaupun dengan satu dos sehari.

Doxycycline mempunyai aktiviti terhadap spektrum bakteria yang luas, termasuk banyak organisma gram-positif dan gram-negatif:

• Staphylococci: Termasuk Staphylococcus aureus, termasuk strain tahan methicillin (MRSA).
• Streptococci: Termasuk Streptococcus pneumoniae dan Streptococcus pyogenes (kumpulan A beta-hemolytic streptokokus).
• Enterococcus faecalis: Walau bagaimanapun, sesetengah strain Enterococcus faecalis mungkin tahan terhadap doxycycline.
• Neisseria gonorrhoeae: Walau bagaimanapun, dalam beberapa tahun kebelakangan ini, rintangan telah muncul dalam beberapa strain.
• Haemophilus influenzae: Termasuk strain positif beta-laktamase.
• Moraxella catarrhalis: Doxycycline mungkin berkesan terhadap beberapa strain.
• Mycoplasmas dan Chlamydia: Bakteria intraselular ini biasanya sensitif kepada doxycycline.
• Rickettsia, Borrelia, dan lain-lain: Doxycycline juga digunakan untuk merawat penyakit rickettsial, borreliosis (termasuk penyakit Lyme), dan jangkitan lain yang disebabkan oleh organisma anaerobik.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Doxycycline biasanya diberikan secara lisan sebagai tablet atau kapsul. Selepas pentadbiran, ubat ini diserap dengan cepat dan hampir sepenuhnya dari saluran gastrousus, walaupun penyerapannya mungkin dikurangkan dengan pengambilan makanan secara serentak, terutamanya makanan yang kaya dengan kalsium.
2. Pengedaran: Doxycycline diedarkan secara meluas dalam tisu dan organ badan, termasuk kulit, paru-paru, hati, buah pinggang, limpa, tulang, dan lain-lain. Ia juga melepasi halangan plasenta dan dikumuhkan dalam susu ibu.
3. Metabolisme: Doxycycline dimetabolismekan sedikit dalam hati. Ia terutamanya dikeluarkan tidak berubah dari badan melalui buah pinggang dan sedikit sebanyak melalui usus.
4. Penghapusan: Separuh hayat plasma doxycycline adalah kira-kira 12-25 jam, membolehkan ia ditadbir sebagai dos tunggal atau sekali sehari untuk banyak penyakit berjangkit.
5. Pengikatan protein: Doxycycline mengikat protein plasma sedikit sebanyak, kira-kira 80-90%.

Dos dan pentadbiran

Cadangan am:

1. Dewasa dan kanak-kanak berumur lebih 12 tahun:

   • Untuk jangkitan biasa, dos permulaan biasa ialah 200 mg pada hari pertama rawatan (dibahagikan kepada dua dos 100 mg setiap 12 jam), diikuti dengan 100 mg setiap hari untuk tempoh rawatan. Dalam sesetengah kes, dos mungkin kekal 200 mg setiap hari, bergantung pada nasihat doktor.
   • Untuk jangkitan yang lebih teruk, dos mungkin perlu ditingkatkan kepada 200 mg setiap hari sepanjang tempoh rawatan.

2. Kanak-kanak di bawah 12 tahun:

   • Doxycycline secara amnya tidak disyorkan untuk digunakan pada kanak-kanak di bawah umur 12 tahun kerana potensi kesan buruk terhadap perkembangan gigi dan tulang.

Syarat khusus:

• Profilaksis malaria: Doxycycline digunakan pada dos 100 mg sehari, bermula 1-2 hari sebelum memasuki kawasan malaria, sepanjang penginapan dan berterusan selama 4 minggu selepas berlepas.
• Rawatan Jerawat: Dos biasa ialah 100 mg sehari, tempoh rawatan mungkin berbeza mengikut cadangan doktor.
• Jangkitan atipikal seperti klamidia atau mycoplasma: Rawatan yang lebih lama dengan doxycycline 100 mg dua kali sehari mungkin diperlukan.

Petua untuk mengambil:

• Doxycycline perlu diambil dengan banyak air untuk mengelakkan kerengsaan esofagus.
• Adalah lebih baik untuk mengambil ubat dengan atau sejurus selepas makan untuk mengurangkan kerengsaan perut, tetapi elakkan mengambilnya dengan produk tenusu kerana kalsium boleh berinteraksi dengan doxycycline, mengurangkan keberkesanannya.
• Jangan ambil doxycycline sejurus sebelum tidur.

Gunakan Doxycycline semasa kehamilan

Penggunaan doxycycline semasa kehamilan secara tradisinya tidak digalakkan kerana potensi risiko perkembangan yang berkaitan dengan tetrasiklin lain, seperti pembentukan tulang terjejas dan pewarnaan gigi. Walau bagaimanapun, kajian baru-baru ini mula mempertimbangkan semula kedudukan ini:

1. Artikel ulasan 2016 menyerlahkan bahawa doxycycline mempunyai bioavailabiliti yang ketara dan spektrum terapeutik yang luas, dan faedahnya mungkin melebihi potensi risiko, terutamanya dalam rawatan penyakit seperti typhus dan murine typhus, yang boleh menjejaskan hasil kehamilan secara serius di Asia Tenggara. Kajian ini tidak menemui perkaitan langsung antara penggunaan doxycycline dan kesan teratogenik atau pewarnaan gigi pada kanak-kanak, yang membezakannya daripada tetrasiklin lain (Cross et al., 2016).
2. Satu lagi kajian yang dijalankan pada tahun 2022 menggunakan pangkalan data kejadian buruk FDA untuk menerangkan kes penggunaan doxycycline semasa kehamilan. Keputusan menunjukkan data terhad tentang keselamatan doxycycline untuk jangkitan rickettsial semasa kehamilan, tetapi menyokong keperluan untuk lebih banyak penyelidikan untuk menilai keselamatannya dengan lebih tepat (Kaundinnyayana & Kamath, 2022).

Oleh itu, walaupun doxycycline secara tradisinya dianggap sebagai kontraindikasi semasa kehamilan kerana potensi risiko kepada janin, data baharu mencadangkan bahawa penggunaannya mungkin wajar dalam situasi klinikal tertentu di mana manfaatnya melebihi potensi risiko. Sentiasa berunding dengan doktor anda sebelum memulakan rawatan doxycycline semasa kehamilan.

Contraindications

1. Alahan kepada doxycycline atau tetrasiklin lain. Reaksi mungkin termasuk ruam kulit, gatal-gatal, angioedema, dan, dalam kes yang jarang berlaku, kejutan anaphylactic.
2. Kehamilan, terutamanya semasa trimester kedua dan ketiga. Doxycycline boleh menjejaskan perkembangan tulang dan gigi janin, yang boleh mengakibatkan perubahan warna kuning-kelabu atau coklat kekal pada gigi dan pertumbuhan tulang yang perlahan.
3. Tempoh penyusuan. Doxycycline boleh masuk ke dalam susu ibu dan mempunyai kesan negatif terhadap pertumbuhan dan perkembangan gigi dan tulang pada bayi.
4. Kanak-kanak di bawah umur 8 tahun. Sama seperti kehamilan, penggunaan doxycycline pada kanak-kanak boleh menyebabkan pewarnaan kekal pada gigi dan masalah dengan perkembangan tulang.

Juga, doxycycline harus digunakan dengan sangat berhati-hati sekiranya terdapat keadaan seperti:

• Kegagalan hati. Disfungsi hati boleh menjejaskan metabolisme doxycycline, memerlukan pelarasan dos.
• Mycoses (jangkitan kulat). Doxycycline boleh memburukkan lagi keadaan ini dengan menekan mikroflora normal.

Kesan sampingan Doxycycline

1. Gangguan gastrousus: Loya, muntah, cirit-birit, dan pedih ulu hati adalah kesan sampingan yang biasa. Gejala ini boleh dikurangkan dengan mengambil ubat dengan makanan.
2. Fotosensitiviti: Doxycycline boleh meningkatkan kepekaan kulit kepada cahaya matahari, mengakibatkan selaran matahari yang ringan dengan pendedahan yang singkat kepada matahari.
3. Jangkitan kulat: Seperti antibiotik lain, doxycycline boleh mengganggu mikroflora normal badan, menggalakkan perkembangan kandidiasis (thrush), terutamanya pada wanita.
4. Perubahan dalam warna gigi: Penggunaan jangka panjang doxycycline boleh menyebabkan pewarnaan gigi, terutamanya pada kanak-kanak.
5. Reaksi alahan: Ruam kulit, gatal-gatal, edema Quincke (bengkak pada lapisan dalam kulit, kadang-kadang disertai dengan kesukaran bernafas) dan tindak balas alahan serius lain mungkin berlaku.
6. Peningkatan tekanan intrakranial: Ini adalah kesan sampingan yang kurang biasa tetapi serius yang boleh menyebabkan sakit kepala, gangguan penglihatan, dan juga gangguan saraf optik.
7. Kesan Hati: Dalam kes yang jarang berlaku, doxycycline boleh menyebabkan enzim hati meningkat, menunjukkan tekanan atau kerosakan hati.

Berlebihan

1. Gangguan gastrousus: Dos doxycycline yang lebih tinggi boleh meningkatkan kesan sampingan gastrousus seperti loya, muntah, cirit-birit dan ketidakselesaan perut.
2. Hepatotoksisiti: Kegagalan hati mungkin berkembang, terutamanya dengan kehadiran masalah hati yang sedia ada.
3. Fotosensitiviti: Kepekaan yang meningkat kepada cahaya matahari boleh mengakibatkan selaran matahari yang teruk dengan pendedahan kulit yang berpanjangan.
4. Kesan pada buah pinggang: Dos berlebihan mungkin mempunyai kesan negatif terhadap fungsi buah pinggang, terutamanya pada orang yang mempunyai masalah buah pinggang yang sedia ada.
5. Kesan hipertoksik: Kesan sampingan yang serius seperti krisis hipertensi intracerebral atau aritmia jantung mungkin berlaku.
6. Dysbacteriosis: Dos berlebihan boleh mengganggu mikroflora usus, menyebabkan disbakteriosis dan meningkatkan risiko mendapat jangkitan usus.

Interaksi dengan ubat lain

1. Antacid, kalsium, magnesium, besi atau ubat yang mengandungi aluminium: Ubat ini boleh mengurangkan penyerapan doxycycline daripada saluran gastrousus. Oleh itu, mereka perlu diambil sekurang-kurangnya 2 jam sebelum atau selepas mengambil doxycycline.
2. Ubat yang mengandungi vitamin, mineral atau unsur surih lain: Sama seperti antasid, ubat yang mengandungi unsur ini mungkin mengganggu penyerapan doxycycline.
3. Ubat yang menjejaskan pembentukan darah (antikoagulan): Doxycycline boleh meningkatkan kesan antikoagulan, yang boleh menyebabkan peningkatan risiko pendarahan. Dalam kes sedemikian, dos antikoagulan mungkin perlu diselaraskan.
4. Ubat fotosensitisasi: Doxycycline boleh meningkatkan fotosensitiviti kulit apabila digunakan dengan ubat seperti retinoid, tetracyclines, dll. Ini boleh menyebabkan peningkatan risiko selaran matahari dan tindak balas kulit.
5. Dadah yang menjejaskan hati: Doxycycline boleh meningkatkan hepatotoksisiti sesetengah ubat yang menjejaskan hati. Oleh itu, berhati-hati harus dilakukan apabila ditadbir bersama dengan ubat-ubatan tersebut.
6. Ubat CNS (sistem saraf pusat): Doxycycline boleh meningkatkan kesan sedatif ubat CNS lain seperti benzodiazepin, pil tidur atau alkohol.