Eldepryl

Eldepryl ialah ubat antiparkinson yang tergolong dalam kumpulan MAOI jenis B.

[ 1 ], [ 2 ]

Petunjuk Eldepril

Ia digunakan untuk merawat palsi gemetar atau parkinsonisme simptomatik (sebagai monoterapi pada peringkat awal perkembangan patologi atau serentak dengan ubat levodopa, dan juga dalam kombinasi dengan ubat-ubatan yang melambatkan aktiviti decarboxylase periferal, atau tanpa mereka).

Borang pelepasan

Ubat ini dikeluarkan dalam bentuk tablet, dalam jumlah 100 keping dalam 1 botol. Terdapat 1 botol sedemikian dalam satu pek.

[ 3 ]

Farmakodinamik

Selegiline adalah ubat terpilih dari kategori perencat MAO-B. Ia juga mempunyai keupayaan untuk memperlahankan pengambilan semula dopamin bersama dengan penghujung presinaptiknya. Kesan ini meningkatkan aktiviti dopaminergik di dalam otak.

Selegiline memanjangkan dan meningkatkan tindakan levodopa, yang membolehkan dosnya dikurangkan. Apabila digabungkan dengan ubat levodopa, ubat memanjangkan tempoh "hidup" dan memendekkan tempoh "mati", dan juga mengurangkan keterukan fenomena keletihan yang diperhatikan selepas dos akhir.

Bahan aktif tidak meningkatkan kesan hipertensi bahan seperti tyramine - apa yang dipanggil "kesan tyramine".

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetik

Selegiline diserap dengan cepat dalam saluran gastrousus. Tahap puncak diperhatikan 30-45 minit selepas pentadbiran lisan. Ketersediaan bio unsur itu agak rendah. Kira-kira 10% daripada bahan yang tidak berubah (secara purata) mencapai bulatan besar aliran darah sistemik (tetapi terdapat perbezaan yang ketara dalam komponen ini antara pesakit yang berbeza).

Selegiline adalah unsur lipofilik dan sedikit alkali yang mudah meresap ke dalam tisu, termasuk otak. Proses pengedaran bahan di dalam badan berlaku dengan cepat, dan jumlah pengedaran adalah kira-kira 500 liter apabila mengambil 10 mg ubat. Selepas menggunakan ubat dalam dos perubatan, kira-kira 75-85% komponen aktifnya disintesis dengan protein plasma darah.

Dadah mengalami proses metabolik yang cepat, terutamanya di hati, berubah semasa mereka menjadi desmethylselegiline, serta 1-methamphetamine dengan 1-amphetamine. Produk metabolik ini muncul dalam air kencing dan plasma darah dengan pentadbiran tunggal dan berganda ubat.

Separuh hayat ubat adalah 1.5-3.5 jam. Jumlah kadar pelepasannya adalah lebih kurang 240 l/jam. Produk metabolisme dadah terutamanya dikumuhkan dalam air kencing, dan kira-kira 15% terdapat dalam najis.

Disebabkan oleh ketidakterbalikan proses melambatkan MAO-B, tempoh kesan ubat tidak bergantung pada tempoh perkumuhan bahan, yang membolehkan ubat diambil sekali sehari.

[ 7 ], [ 8 ]

Dos dan pentadbiran

Eldepril dalam monoterapi digunakan pada peringkat awal patologi atau dalam kombinasi dengan ubat levodopa (bersama-sama dengan ubat periferal yang melambatkan aktiviti decarboxylase, atau tanpa mereka). Dos permulaan untuk mana-mana skim ialah 5 mg - ia perlu diambil pada waktu pagi. Ia dibenarkan untuk meningkatkan dos harian ubat kepada 10 mg (ia boleh dibahagikan kepada 2 dos atau keseluruhan dos boleh diambil pada waktu pagi).

[ 11 ]

Gunakan Eldepril semasa kehamilan

Oleh kerana tidak ada maklumat yang mencukupi mengenai keselamatan mengambil Eldepril semasa kehamilan atau penyusuan, adalah dilarang untuk menetapkannya kepada kumpulan pesakit ini.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• kehadiran intoleransi terhadap selegiline atau unsur tambahan lain ubat;
• ulser yang teruk;
• gabungan dengan SSRI dan SNRI (venlafaxine), serta simpatomimetik, trisiklik, opioid (seperti pethidine) dan MAOI (seperti linezolid).

Apabila diambil serentak dengan levodopa, kontraindikasinya juga mesti diambil kira.

[ 9 ]

Kesan sampingan Eldepril

Mengambil ubat boleh mengakibatkan pelbagai kesan sampingan:

• Gangguan mental: halusinasi dan rasa kekeliruan sering diperhatikan. Perubahan mood kadang-kadang berlaku. Kawalan impuls dan kompulsif mungkin terjejas (seperti hiperseksualiti);
• masalah dengan fungsi sistem saraf: sakit kepala, diskinesia, dan pening sering diperhatikan. Kadangkala gangguan tidur sementara (seperti insomnia) berkembang. Kadang-kadang, perasaan teruja muncul;
• disfungsi jantung: bradikardia sering muncul. Kadangkala bentuk supraventrikular takikardia dicatatkan. Aritmia berlaku sekali-sekala;
• lesi yang menjejaskan sistem vaskular: keruntuhan ortostatik kadang-kadang berkembang;
• gangguan pencernaan: loya sering diperhatikan. Kadang-kadang kekeringan mukosa mulut berlaku;
• gejala dari sistem hepatobiliari: aktiviti enzim hati sering meningkat;
• lesi pada lapisan subkutan dan permukaan kulit: kadangkala ruam berlaku;
• gangguan buah pinggang dan kencing: gangguan kencing kadang-kadang diperhatikan. Pengekalan kencing juga mungkin.

Semasa penggunaan Eldepril, gejala negatif seperti gegaran, vertigo, kemurungan dan psikosis mungkin muncul, serta sakit di belakang, tekak, dada dan sendi, serta muntah, gangguan penglihatan, cirit-birit dan sembelit.

Penggunaan serentak dengan levodopa.

Oleh kerana ubat mempotensikan sifat-sifat levodopa, kesan negatifnya (termasuk hyperkinesia, pergolakan, perasaan cemas atau kekeliruan, aritmia dengan pergerakan atipikal, serta disfonia, keruntuhan ortostatik dan halusinasi) boleh dipertingkatkan lagi dengan rawatan yang kompleks (disyorkan untuk menetapkan levodopa bersama-sama dengan ubat yang melambatkan periferase kotak).

Jika kesan sampingan yang berkaitan dengan levodopa berlaku dengan gabungan ubat ini, dosnya harus dikurangkan. Sebagai contoh, apabila mula menggunakan selegiline, dos levodopa harus dikurangkan sebanyak 30% secara purata.

[ 10 ]

Berlebihan

Tiada bukti ketoksikan klinikal yang ketara. Kesan selegiline sebagai perencat MAO-B selektif berlaku pada dos yang diperlukan untuk merawat lumpuh gegar (5-10 mg/hari).

Tanda-tanda terlebih dos mungkin menyerupai tanda-tanda mabuk MAOI yang tidak selektif. Ini termasuk kerengsaan, mengantuk, hiperaktif, kegelisahan, dan pergolakan, serta pening, gegaran, halusinasi, kekejangan otot yang teruk, dan sakit kepala. Gejala lain termasuk sakit dada, keruntuhan vaskular, penurunan atau peningkatan tekanan darah, nadi tidak teratur atau laju, kemurungan pernafasan, keadaan demam atau koma, kegagalan pernafasan, sawan dan hiperhidrosis. Tanda-tanda keracunan mungkin muncul dalam masa 24 jam.

Dadah tidak mempunyai penawar. Langkah-langkah simptomatik diambil.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Interaksi dengan ubat lain

Gabungan ubat terlarang.

Gabungan dengan simpatomimetik boleh membawa kepada peningkatan yang kuat dalam nilai tekanan darah.

Penggunaan bersama petidin adalah dilarang kerana ubat-ubatan ini diketahui berinteraksi dan boleh menyebabkan kematian, walaupun mekanisme gabungan ini belum lagi dikaji.

Tramadol juga boleh berinteraksi dengan ubat.

Penggunaan dalam kombinasi dengan fluoxetine membawa kepada hiperemia, gegaran, sawan, hipertermia, hiperhidrosis, ataxia, dan rasa kekeliruan atau keseronokan. Pening, halusinasi, peningkatan kadar denyutan jantung, penurunan atau peningkatan tekanan darah, keadaan koma dan kecelaruan juga mungkin berlaku. Memandangkan fluoxetine dengan produk metabolik aktifnya mempunyai separuh hayat yang panjang, perlu ada selang sekurang-kurangnya 5 minggu antara menghentikan penggunaannya dan memulakan rawatan dengan Eldepryl. Selegiline dengan produk metaboliknya mempunyai separuh hayat yang pendek, itulah sebabnya selepas menghentikan penggunaannya, fluoxetine boleh dimulakan selepas 14 hari.

Gabungan dengan trisiklik membawa kepada kemunculan gejala toksik dari sistem saraf pusat (perkembangan gegaran, pening atau sawan). Kadangkala hiperhidrosis mungkin muncul atau penunjuk tekanan darah mungkin meningkat. Oleh kerana mekanisme perkembangan tanda-tanda sedemikian kurang dikaji, ubat-ubatan tersebut tidak boleh digabungkan.

Mengambilnya serentak dengan MAOI boleh menyebabkan penurunan atau peningkatan tekanan darah yang kuat dan mendadak.

Tidak disyorkan gabungan ubat.

Ia adalah perlu untuk menggabungkan Eldepryl dengan kontraseptif oral gabungan (termasuk etinil estradiol dengan gestagen atau etinil estradiol dengan levonorgestrel) dengan berhati-hati, kerana ubat-ubatan ini boleh meningkatkan bioavailabiliti dadah.

Gunakan dengan makanan.

Selegiline ialah IM MAO-B khusus yang berbeza daripada IM MAO standard yang menghalang kedua-dua unsur MAO-A dan MAO-B.

Penggunaan ubat dalam dos yang disyorkan selepas makan dengan tahap tyramine yang rendah tidak membawa kepada perkembangan kesan hipertensi ("kesan tyramine"). Ini membolehkan mengambil ubat tanpa mematuhi diet tertentu.

Tetapi apabila menggabungkan Eldepryl dengan MAOI standard atau MAOI-A, diet yang ketat diperlukan (anda perlu mengelakkan makan makanan yang mengandungi sejumlah besar tyramine - produk yang mengandungi yis, serta keju matang).

[ 15 ], [ 16 ]

Syarat penyimpanan

Eldepril hendaklah dijauhkan daripada kanak-kanak. Nilai suhu berada dalam julat 15-25°C.

[ 17 ]

Jangka hayat

Eldepryl boleh digunakan selama 3 tahun dari tarikh pelepasan agen terapeutik.

Permohonan untuk kanak-kanak

Tiada data mengenai penggunaan ubat pada kanak-kanak, itulah sebabnya ia tidak boleh ditetapkan kepada kumpulan pesakit ini.

[ 18 ]

Analogi

Analog dadah adalah Pronoran dengan Cyclodol, Neomidantan, Madopar dan Stalevo, dan sebagai tambahan kepada Bromcriptine-kv, Parlodel, Pramipexol Orion dan Azilect dengan Yumex. Senarai itu juga termasuk Vinpotropil, Bromergon dan Pk-merz, dan sebagai tambahan kepada Bromocriptine, Midantan dan Amantadine.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]