Eldepril

Eldepril adalah ubat antiparkinsonian yang dimiliki oleh kumpulan B. Jenis B.

[1], [2]

Petunjuk Eldepril

Ia digunakan untuk merawat agitans lumpuh atau bentuk gejala Parkinson (sebagai monoterapi di peringkat awal pembangunan atau patologi pada masa yang sama dengan ubat levodopa, dan di samping itu dalam kombinasi dengan ubat menghalang periferal decarboxylase jenis aktiviti, atau tanpa mereka).

Borang pelepasan

Pelepasan ubat ini berlaku dalam tablet, dalam jumlah 100 keping di dalam vial 1. Dalam satu pek - 1 sebotol itu.

[3]

Farmakodinamik

Selegiline adalah ubat elektif dari kategori IMAO-B. Ia juga mempunyai keupayaan untuk melambatkan proses pengambilan semula dopamin bersama dengan hujung presinaptiknya. Kesan ini meningkatkan aktiviti dopaminergik di dalam otak.

Selegiline memanjangkan dan menguatkan tindakan levodopa, supaya dosnya dapat dikurangkan. Apabila digabungkan dengan ubat levodopa ubat memanjangkan tempoh "kemasukan", dan mengurangkan tempoh "off", dan di samping itu, mengurangkan keterukan yang diperhatikan selepas dos terakhir fenomena susutan.

Unsur aktif tidak meningkatkan kesan hipertensi bahan seperti tyramine, apa yang dipanggil "kesan tyramine."

[4], [5], [6], [7]

Farmakokinetik

Selegiline mengalami penyerapan pesat dalam saluran gastrousus. Nilai puncak diperhatikan selepas luput 30-45 minit selepas pentadbiran lisan. Tahap bioavailabiliti unsur ini agak rendah. Sekitar 10% bahan tidak berubah (secara purata) mencapai banyak aliran darah sistemik (tetapi di antara pesakit yang berlainan ada perbezaan yang dapat dilihat dalam komponen ini).

Selegiline adalah unsur lipofilik dan sedikit alkali yang mudah melepasi tisu, termasuk otak. Proses pengedaran bahan di dalam badan berlaku dengan cepat, dan jumlah pengedaran adalah kira-kira 500 liter dengan pengambilan 10 mg LS. Selepas menggunakan ubat dalam dos perubatan, kira-kira 75-85% komponen aktifnya disintesis dengan protein plasma darah.

Ubat ini dengan cepat melepasi proses metabolik, terutamanya di dalam hati, menukar semasa mereka menjadi desmethylselegiline, dan sebagai tambahan 1-methamphetamine dengan 1 amphetamine. Produk metabolik ini terdapat di dalam air kencing dan plasma darah untuk ubat satu kali dan pelbagai dos.

Hidupan separuh dadah adalah 1.5-3.5 jam. Penunjuk pelepasan keseluruhan adalah lebih kurang 240 liter / jam. Produk-produk metabolik ubat ini terutamanya dikumuhkan dalam air kencing, dan kira-kira 15% dijumpai dalam tinja.

Oleh kerana ketidakpatutan proses penurunan MAO-B, tempoh pendedahan dadah tidak bergantung kepada tempoh perkumuhan bahan, yang membolehkan pengambilan ubat sekali sehari.

[8], [9]

Dos dan pentadbiran

Eldepril dalam monoterapi digunakan pada peringkat awal patologi, atau digabungkan dengan ubat levodopa (bersama-sama dengan ubat periferal, yang melambatkan aktiviti decarboxylase, atau tanpa mereka). Saiz dos permulaan untuk sebarang skim ialah 5 mg - bawanya pada waktu pagi. Ia dibenarkan untuk meningkatkan dos harian dadah hingga 10 mg (ia boleh dibahagikan kepada 2 kegunaan atau mengambil seluruh dos pada waktu pagi).

[12]

Gunakan Eldepril semasa kehamilan

Oleh kerana tidak ada maklumat yang mencukupi tentang keselamatan mengambil Eldepril semasa kehamilan atau penyusuan, dilarang menyerahkannya kepada golongan pesakit ini.

Contraindications

Kontra utama:

• kehadiran intoleransi berkaitan dengan selegiline atau unsur-unsur tambahan lain ubat;
• ulser yang memburukkan lagi;
• kombinasi dengan SRI dan NRIs (venlafaxine) dan sympathomimetics, tricyclic, opioid (seperti pethidine) dan MAOIs (seperti linezolid).

Apabila mengambil bersamaan dengan levodopa, ia juga perlu mengambil kira kontraindikasinya.

[10]

Kesan sampingan Eldepril

Mengambil ubat boleh membawa kepada rupa gejala sampingan:

• gangguan mental: sering merendahkan dan sensasi kekeliruan. Kadang-kadang ada perubahan mood. Kemungkinan pelanggaran kawalan dalam bidang impuls dan paksaan (seperti hiperseksual);
• masalah dalam kerja Dewan Negara: sering menandakan sakit kepala, dyskinesia, serta pening. Kadang-kadang membangunkan gangguan tidur sementara (seperti insomnia). Kadang-kadang rasa keseronokan muncul;
• Pelanggaran fungsi jantung: sering terdapat bradikardia. Kadang-kadang bentuk takikardia supraventrikular diperhatikan. Sesekali, aritmia berlaku;
• luka yang memberi kesan kepada sistem vaskular: keruntuhan ortostatik kadang-kadang berkembang;
• gangguan fungsi penghadaman: selalunya terdapat mual. Kadang-kadang terdapat kekeringan mukosa mulut;
• gejala daripada sistem hepatobiliari: aktiviti tindakan enzim hati sering meningkat;
• lesi dalam lapisan subkutaneus dan permukaan kulit: kadang-kadang terdapat ruam;
• gangguan buah pinggang dan masalah dengan fungsi kencing: kadang-kadang ada kencing yang mengganggu. Mungkin terdapat kelewatan kencing.

Semasa penggunaan Eldeprila pogut muncul gejala negatif seperti tremor, vertigo, kemurungan dan psikosis, dan di samping itu, sakit di belakang, leher, tulang dada dan sendi, serta muntah-muntah, gangguan penglihatan, cirit-birit dan sembelit.

Penggunaan serentak dengan levodopa.

Kerana dadah potentiates sifat levodopa, manifestasi negatif (termasuk hyperkinesia, hasutan, perasaan kebimbangan atau kekeliruan, aritmia dengan pergerakan atipikal, dan selain itu dysphonia, orthostatic hypotension dan halusinasi) boleh diburukkan lagi oleh rawatan gabungan (disyorkan untuk menetapkan levodopa bersama-sama dengan ubat yang melambatkan decarboxylase periferal).

Apabila dikaitkan dengan kesan sampingan levodopa yang dikaitkan dengan gabungan ubat-ubatan ini, perlu mengurangkan dosnya. Sebagai contoh, apabila anda mula menggunakan selegiline, saiz bahagian levodopa harus dikurangkan sebanyak 30% secara purata.

[11]

Berlebihan

Tiada maklumat mengenai mabuk klinikal yang ketara. Kesan selegilin dalam bentuk MAOI-B selektif berkembang menggunakan bahagian-bahagian yang diperlukan untuk rawatan lumpuh tremor (5-10 mg / hari).

Tanda-tanda yang berlebihan mungkin seperti manifestasi mabuk dengan MAOI yang sembarangan. Antaranya rasa cepat marah, mengantuk, hiperaktif, kebimbangan dan keseronokan, dan selain itu pening, gegaran, halusinasi, kekejangan yang teruk di dalam otot dan sakit kepala. Senarai ini juga termasuk sakit dada, runtuh, menjejaskan sistem kardiovaskular, menurunkan atau menaikkan tekanan darah, kadar jantung tidak sekata dan dipercepatkan, penindasan pernafasan, demam atau koma, kegagalan pernafasan, sawan dan ruam. Gejala keracunan boleh berlaku dalam masa 24 jam.

Ubat ini tidak mempunyai penawar. Langkah-langkah simptom dijalankan.

[13], [14], [15]

Interaksi dengan ubat lain

Gabungan ubat yang dilarang.

Gabungan dengan sympathomimetics boleh menyebabkan peningkatan tekanan darah yang kuat.

Penggunaan dengan pethidine adalah dilarang, kerana diketahui bahawa ubat-ubatan ini boleh mengakibatkan kematian semasa interaksi, walaupun mekanisme kombinasi ini belum dipelajari.

Tramadol juga boleh melakukan interaksi ubat dengan ubat.

Yang digunakan dalam kombinasi dengan hasil fluoxetine dalam penampilan hyperemia, gegaran, sawan, hyperthermia, hiperhidrosis, ataxia, dan lebih-lebih lagi kekeliruan perasaan atau pengujaan. Juga, pening, halusinasi, denyutan jantung yang cepat, penurunan atau peningkatan tekanan darah, koma dan kecemasan mungkin berlaku. Kerana fluoxetine seperti dengan produk metabolik aktif beliau separuh hayat panjang, antara pemberhentian penggunaannya dan permulaan rawatan harus Eldeprilom selang sekurang-kurangnya 5 minggu. Dengan seleghiline dan produk metabolismenya, separuh hayat yang pendek, itulah sebabnya selepas pembatalan pengambilannya, penggunaan fluoxetine boleh dimulakan selepas 14 hari.

Gabungan dengan tricyclics membawa kepada kemunculan gejala toksik dari sisi sistem saraf pusat (perkembangan gegaran, pening atau kejang). Kadangkala terdapat hiperhidrosis atau peningkatan tekanan darah. Kerana mekanisme pembangunan ciri-ciri sedemikian kurang difahami, adalah mustahil untuk menggabungkan ubat-ubatan tersebut.

Kemasukan serentak dengan MAOI boleh mengakibatkan pengurangan yang kuat dan dramatik atau peningkatan tekanan.

Tidak disyorkan kombinasi ubat.

Berhati-hati perlu digabungkan dengan pil perancang Eldepril watak digabungkan (termasuk ethinyl estradiol dengan levonorgestrel progestogen atau ethinylestradiol dengan), kerana dana ini dapat meningkatkan bioavailabiliti petunjuk dadah.

Makan dengan makanan.

Selegilin adalah MAOI-B khusus, yang berbeza daripada MAOI standard yang mempunyai kesan menyedihkan pada unsur-unsur MAO-A dan MAO-B.

Penggunaan ubat-ubatan di bahagian-bahagian yang dicadangkan selepas pengambilan makanan dengan tahap tyramine yang rendah tidak membawa kepada perkembangan kesan hipertensi ("kesan tyramine"). Ini membolehkan anda mengambil ubat tanpa mematuhi diet tertentu.

Tetapi dengan gabungan Eldepril dengan standard MAOIs atau IMAO-A, diet yang ketat diperlukan (perlu meninggalkan pengambilan makanan yang mengandungi sejumlah besar produk tyramine yang mengandungi yis serta keju matang).

[16], [17]

Syarat penyimpanan

Eldepril dikehendaki supaya tidak dijangkau oleh kanak-kanak. Nilai suhu berada dalam lingkungan 15-25 ° C.

[18]

Jangka hayat

Eldepril boleh digunakan selama 3 tahun selepas pembebasan agen terapeutik.

Permohonan untuk kanak-kanak

Tiada data mengenai penggunaan ubat untuk kanak-kanak, kerana apa yang tidak dapat diberikan kepada kumpulan pesakit ini.

[19],

Analog

Analog dadah adalah dadah dengan pronoran Cyclodolum, Neomidantanom, Madopar dan Stalevo dan tambahan Bromkriptin-q, Parlodel, Pramipexole Orion Azilekt dengan Yumeksom. Senarai ini juga termasuk Vinpotropil, Bromergon dan Pk-Merz, dan selain Bromocriptine, Midantan dan Amantadine.

[20], [21], [22]