Endoxan

Endoksan menunjukkan aktiviti terapeutik antitumor.

Komponen cyclophosphamide adalah agen cytostatic bagi jenis pendedahan alkylating. Di dalam sel-sel tumor, bahan itu mengalami biotransformasi dengan pembentukan unsur-unsur metabolik aktif yang memusnahkan proses-proses mengikat RNA dan DNA dengan membentuk ligamen melintang antara helai struktur ini. Pada masa yang sama, metabolit menghalang proses pembahagian mitosis dan melambatkan pengikat protein.

[1], [2]

Petunjuk Endoksana

Ia digunakan untuk menghapuskan gangguan seperti:

• limfogranulomatosis;
• lymphosarcoma;
• pelbagai myeloma;
• jenis leukemia lymphoblastic dalam fasa aktif;
• osteosarcoma;
• limfoma bukan Hodgkin;
• neuroblastoma ;
• karsinoma payudara;
• leukemia limfositik, mempunyai sifat kronik;
• karsinoma ovari;
• retinoblastoma.

Digabungkan dengan ubat-ubatan antikans yang lain yang digunakan dalam rawatan karsinoma serviks rahim, paru-paru dan saluran kencing, dan juga sarkoma yang menjejaskan prostat atau tisu lembut, serta reticulosarcoma.

Sebagai imunosupresan, ia ditetapkan dalam kes arthritis pelbagai psoriatic atau rheumatoid, kolagenosis progresif, sindrom nefrotik, dan juga untuk mencegah kemungkinan penolakan organ yang ditransplantasikan.

Borang pelepasan

Pembebasan unsur ubat ini dilaksanakan dalam tablet - 50 keping di dalam kotak. Ia juga dihasilkan dalam bentuk lyophilisate untuk penyediaan cecair yang digunakan dalam / suntikan.

[3]

Farmakokinetik

Penyerapan cyclophosphamide dari saluran gastrointestinal penuh.

Proses pertukaran terjadi di dalam hati; pada masa yang sama dibentuk dengan komponen metabolik aktif sifat alkylating. Sebahagiannya, unsur-unsur ini ditukar kepada metabolit yang tidak mempunyai aktiviti, dan residu berubah menjadi komponen metabolik yang mempunyai kesan sitotoksik. Selepas suntikan IV, metabolit Cmax direkodkan selepas 2-3 jam.

Pengecutan unsur-unsur metabolik dicapai melalui buah pinggang; 5-25% daripada dos sebagai bahan tidak berubah dikumuhkan dalam air kencing. Pada orang dewasa, istilah separuh hayat sama dengan 7 jam, dan pada kanak-kanak, 4 jam.

[4], [5], [6], [7], [8]

Dos dan pentadbiran

Skim dos dipilih secara individu, memandangkan gambar klinikal. Tablet perlu diambil secara lisan, setengah jam sebelum makan atau selepas 2 jam selepas. Seringkali, tablet ubat 1-4 (0.05-0.2 g) digunakan setiap hari. Kursus berlangsung 14-21 hari.

Untuk prestasi dalam / dalam helang adalah perlu untuk membubarkan bahan ubat. Setiap hari anda perlu memasukkan pada 0.05-0.1 g / m ². Apabila melakukan suntikan 3 kali seminggu, dos adalah 0.1-0.2 g / m ²; apabila melakukan prosedur 1 kali setiap 2 minggu - 0.6-0.75 g / m ². Sekiranya suntikan diberikan 1 kali ganda sebulan, dos 1.5-2 g / m ² diperlukan. Jumlah dos untuk keseluruhan rawatan ialah 6-14 tahun.

Untuk mengawal keterukan myelosuppression (tuduhan platelet dengan leukosit), ujian darah biasa dilakukan. Ia juga perlu mengawal kehadiran sel-sel darah merah di dalam air kencing (ini adalah tanda cystitis hemorrhagic, sekiranya perlu untuk membatalkan terapi). Penamatan rawatan juga dilakukan dengan kemunculan jangkitan sekunder - komplikasi myelosuppression yang teruk.

Semasa terapi, anda tidak boleh minum alkohol.

[12], [13]

Gunakan Endoksana semasa kehamilan

Dilarang menggunakan Endoksan semasa kehamilan.

Cyclophosphamide diekskresikan dalam susu ibu, sebab itu penyusuan harus ditinggalkan selama tempoh terapi. Perkembangan platelet dan neutropenia, serta cirit-birit, dan pengurangan indeks hemoglobin diperhatikan pada bayi yang disusui oleh ibu semasa rawatan.

Contraindications

Kontra utama:

• penindasan aktiviti sumsum tulang;
• cystitis;
• cachexia, yang diucapkan;
• pengekalan kencing;
• jangkitan fasa aktif;
• patologi di peringkat terminal;
• intoleransi teruk yang berkaitan dengan ubat.

Berhati-hati dalam penggunaan diperlukan dalam kes gout, nefroluritiasis, adrenalectomy, penindasan sum-sum tulang, dan buah pinggang, hati, atau penyakit jantung yang teruk.

[9], [10]

Kesan sampingan Endoksana

Antara peristiwa buruk:

• platelet, leuko- atau neutropenia;
• muntah, sakit perut, pembengkakan atau cirit-birit, loya, hilang selera makan, dan juga stomatitis, jaundis dan kolitis;
• alopecia;
• gatal-gatal epidermis, ruam dan urtikaria;
• pigmentasi kulit;
• cystitis atau urethritis sifat hemorrhagic, nefropati, hyperuricemia, dan gangguan dalam kerja buah pinggang;
• myocarditis spesies hemorrhagic (kadang-kadang);
• fibrosis pulmonari (terapi berpanjangan dengan bahagian besar);
• amenorea dan gangguan spermatogenesis dan oogenesis (kadang-kadang tidak dapat diubati).

[11]

Berlebihan

Sekiranya berlaku keracunan, terdapat tanda-tanda yang merosakkan, termasuk kardiotoksis atau pencegahan myelosupresi.

Penawar hilang. Prosedur rawatan simtomatik dilakukan.

Interaksi dengan ubat lain

Menggunakan ubat anti-gouty bersama-sama dengan sifat urikosurik meningkatkan kemungkinan nefropati, kerana cyclophosphamide meningkatkan jumlah asid urik yang terbentuk.

Gabungan dengan allopurinol membekalkan kesan toksik pada sumsum tulang.

Bahan-bahan yang mendorong pengoksidaan mikrosom merapatkan proses metabolik cyclophosphamide, akibatnya jumlah komponen metabolik yang terbentuk bertambah dan kesan yang dihasilkan oleh ubat berpotensi.

Cyclophosphamide meningkatkan ciri-ciri antikoagulan dadah, serta memotivasi aktiviti kardiotoksik sifat anti-tumor anti-infeksi, daunorubicin dan doxorubicin.

Gabungan dengan imunosupresan (di antaranya azathioprine, GCS, mercatopurin dengan siklosporin, dan chlorambucil) meningkatkan kemungkinan terjadinya jangkitan, serta tumor sekunder.

Apabila menggunakan Endoxan bersama-sama dengan bahan-bahan yang menyebabkan myelosuppression, serta dengan terapi radiasi, penekanan sum-sum tulang ditingkatkan.

Pengenalan cyclophosphamide dengan lovastatin pada orang dengan hati yang dipindahkan mempunyai risiko tinggi untuk membangunkan ARF atau nekrosis otot rangka.

[14], [15], [16]

Syarat penyimpanan

Endoksan mesti dikekalkan pada suhu dalam lingkungan 25 ° C.

[17], [18],

Jangka hayat

Endoksan boleh digunakan untuk tempoh 36 bulan dari tarikh penjualan dadah.

[19], [20]

Permohonan untuk kanak-kanak

Pengalaman menggunakan dadah dalam pediatrik sangat terhad.

[21], [22], [23], [24]

Analog

Analog ubat adalah Cyclophosphamide, Ledoxin, Cytoxane dengan Cyclophosphamide, dan Endoxan-Asta.

[25], [26], [27], [28], [29], [30], [31], [32], [33], [34], [35]

Ulasan

Endoxan menerima banyak ulasan yang menyebutkan perkembangan gejala buruk akibat penggunaannya. Hampir semua pesakit bercakap mengenai pembilasan kulit pada muka selepas suntikan IV. Mereka mengadu hiperhidrosis dengan sakit kepala. Di samping itu, penindasan proses hematopoietik dan kebotakan yang lengkap atau separa dicatatkan di kalangan manifestasi negatif yang kerap dalam komen pengguna (rambut mula berkembang selepas berakhirnya terapi).

[36], [37], [38], [39], [40]