Esperal

Tetlong-250 adalah bahan yang digunakan dalam kes gangguan aditif (ketergantungan alkohol).

Mekanisme kesan anti-alkohol ubat dikaitkan dengan pengaruhnya terhadap metabolisme alkohol di dalam badan dengan menyekat aktiviti sistem enzim yang terlibat dalam transformasi alkohol. Pada masa yang sama, ia juga menyekat tindakan asid 5-hydroxyindolocytic dengan adrenalin, yang menyebabkan pengumpulan asetaldehid di dalam darah, yang menyebabkan munculnya gangguan somatovegetative pada seseorang (potensi denyut jantung, penurunan tekanan darah, sesak di sternum, menggigil, rasa ngeri, dan lain-lain). [1]

Petunjuk Tetlong-250

Ia digunakan untuk terapi pada orang dengan alkoholisme kronik (jenis dan fasa penyakit).

Borang pelepasan

Pelepasan bahan ubat tersebut disedari dalam bentuk cecair suntikan, di dalam ampul dengan isipadu 1 ml. Terdapat 10 ampul di dalam kotak.

Farmakokinetik

Disulfiram, yang dimasukkan ke dalam tisu otot, mengkristal dengan kelajuan yang sangat tinggi, diikuti dengan pembentukan sebilangan besar kristal kecil, dan kemudian secara beransur-ansur masuk ke dalam darah. Kadar kelarutan lipid yang tinggi membolehkan disulfiram disebarkan secara meluas di dalam badan dan terkumpul di dalam tisu adiposa. [2]

Disulfiram cukup cepat menjalani proses metabolik dengan pembentukan unsur DDC; bahagian bahan tersebut diekskresikan dalam bentuk karbon disulfida bersama dengan udara yang dihembuskan oleh pesakit, dan bahagian lain terlibat dalam metabolisme intrahepatik dengan pembentukan metil-DDC, yang diubah menjadi komponen metil-DTC dengan aktiviti terapeutik. [3]

Waktu hayat metil-DTC adalah kira-kira 10 jam, dan kesan penghambatannya terhadap aldehid dehidrogenase mempunyai jangka masa yang lebih lama. Tetapi, walaupun unsur metabolik mempunyai kepekatan yang rendah, manifestasi jenis disulfiram-etanol dapat berkembang dalam waktu 20 hari dari saat pemberian ubat.

Sekiranya terdapat gangguan ringan atau sederhana di hati, proses metabolik tidak dilemahkan. Lebih-lebih lagi, dalam kes sirosis hepatik, peningkatan parameter metabolit darah berlaku.

Ekskresi unsur metabolik terutama dilakukan dengan air kencing. Sejumlah tertentu dikeluarkan di udara yang dikeluarkan oleh seseorang (dalam bentuk karbon disulfida). 20% lagi dalam bentuk disulfiram kekal dikeluarkan dalam tinja.

Dos dan pentadbiran

Sebelum memulakan terapi, adalah mustahak untuk menyelesaikan pemeriksaan penuh pesakit. Juga, anda perlu mengadakan perbincangan dengannya, di mana anda harus menyatakan bahawa dia dilarang sama sekali mengambil dadah atau alkohol selama tempoh terapi. Selepas itu, perlu mendapatkan persetujuan bertulis dan tanda terima bahawa dia diberi amaran mengenai risiko mengambil dadah dan alkohol, serta kewajiban untuk mematuhi syarat-syarat kursus terapi dan pemulihan yang panjang.

Juga, sebelum memulakan rawatan, perlu sepenuhnya menghilangkan gejala penarikan diri dan melakukan rawatan pengukuhan, detoksifikasi dan simptomatik secara umum. Pada masa yang sama, disarankan untuk melakukan prosedur psikoterapi yang rasional. Sebagai tambahan, 1-3 hari sebelum menggunakan ubat, anda mesti sepenuhnya meninggalkan penggunaan ubat penenang, hipnotik, antipsikotik dan antidepresan. Sebelum memulakan terapi, pesakit harus didaftarkan dengan manifestasi klinikal sindrom pasca penarikan: keinginan psikologi yang kuat untuk ubat-ubatan dan alkohol, mood buruk, mudah marah, gangguan tidur, kegelisahan, kehilangan selera makan dan ketakutan.

Pentadbiran ubat intramuskular dilakukan di klinik pesakit luar atau di hospital. Ubat dalam bahagian 1 ml (0,25 g) pada kelajuan rendah (selama 0,5-1 minit) disuntik secara mendalam ke dalam tisu otot pantat (kuadran atas luarnya). Pada ketika ini, pesakit mesti selalu melaporkan perasaan subjektifnya yang timbul semasa suntikan.

Untuk 1 suntikan, maksimum 0.25 g bahan boleh diberikan. Dalam rawatan alkoholisme, 1 suntikan sering diberikan setiap bulan. Dalam kes ketagihan opioid, jumlah prosedur suntikan boleh berbeza dari 1 hingga 4 sebulan.

Dengan mengambil kira tahap keterukan alkoholisme (juga yang digabungkan dengan ketagihan dadah), kekerapan kambuh dan parameter ciri pesakit, kitaran rawatan tahunan boleh mencapai 10 suntikan.

Kemunculan keinginan patologi untuk alkohol semasa pengampunan adalah kriteria utama untuk suntikan berulang Tetlong-250 - untuk mengekalkan pengampunan terapi jangka panjang.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Dilarang menggunakan ubat ini dalam pediatrik.

Gunakan Tetlong-250 semasa kehamilan

Dilarang meresepkan Tetlong-250 semasa kehamilan. Sebelum memulakan terapi, diperlukan untuk mengecualikan sepenuhnya kemungkinan kehamilan pada pesakit, dan semasa kursus menggunakan alat kontraseptif yang boleh dipercayai.

Untuk tempoh rawatan, anda perlu berhenti menyusu.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• intoleransi teruk yang berkaitan dengan disulfiram;
• tahap penyakit yang teruk yang mempengaruhi CVS: aterosklerosis di kawasan saluran cerebral, mempunyai keparahan kuat kardiosklerosis, aneurisma aorta, keadaan sebelum atau selepas infark, peningkatan tekanan darah (2-3 darjah), kekurangan jantung, CVS dekompensasi. Patologi dan mempunyai penyakit tahap teruk yang mempengaruhi saluran otak;
• tahap kegagalan hati yang teruk;
• penyakit endokrin, termasuk hipertiroidisme dan diabetes (bentuk teruk atau sederhana);
• sindrom epileptiform dan epilepsi (tidak termasuk epilepsi berkaitan alkohol);
• patologi sifat neuropsikik dalam tahap kronik (antaranya psikosis jenis manik-depresi dan skizofrenia);
• ulser di saluran gastrointestinal pada tahap eksaserbasi atau dengan penampilan pendarahan;
• penyakit yang mempengaruhi sistem hematopoietik;
• neuritis yang mempengaruhi saraf optik atau pendengaran, serta polyneuritis;
• glaukoma;
• gabungan dengan isoniazid, phenytoin atau metronidazole;
• batuk kering (juga didiagnosis untuk pertama kalinya; disertai oleh penyusupan dan hemoptisis);
• menghidap asma yang teruk atau sederhana;
• neoplasma malignan;
• leukopenia atau anemia;
• emfisema paru dan kegagalan pernafasan yang teruk;
• mengalami endarteritis yang hilang;
• jangkitan otak yang berjangkit dan simptom sisa selepas strok atau jangkitan;
• orang berumur lebih dari 60 tahun;
• pengambilan makanan atau minuman, serta ubat-ubatan atau bahan kosmetik yang mengandungi alkohol (dalam masa 24 jam dari saat pemberian disulfiram);
• sejarah psikosis;
• patologi traumatik.

Kesan sampingan Tetlong-250

Antara tanda sampingan:

• gangguan dalam kerja NS: selalunya terdapat mono- atau polineuropati, neuritis pada saraf optik, polinuritis yang mempengaruhi kaki, mengantuk, disorientasi, gangguan ingatan, sakit kepala dan gangguan sifat neuropsikik. Kejang epileptiform kadang-kadang berkembang;
• masalah pencernaan: rasa logam. Kadang-kadang terdapat kehilangan selera makan, cirit-birit, muntah, hepatitis, atau penyakit kuning;
• gejala alahan: gatal-gatal atau ruam epidermis;
• disfungsi seksual: kelemahan tunggal berlaku;
• manifestasi yang berkaitan dengan sebatian disulfiram-etanol: gangguan irama jantung, infark miokard, keruntuhan, edema serebrum dan serangan angina. Di samping itu, kekurangan aktiviti koronari boleh berlaku dengan penurunan fungsi jantung, pernafasan dangkal arrhythmic (atau berhenti sepenuhnya), serta sianosis di kawasan kuku atau bibir;
• yang lain: sakit tekak atau batuk kering, keletihan teruk, ketakutan, bau ubat yang tajam dari mulut dan sakit teruk di kawasan suntikan dengan perkembangan penyinaran di kaki, serta kehangatan di tekak. Kadang-kadang terdapat kenaikan suhu hingga 37-38 ° C, kegelapan warna air kencing dan anuria bersifat refleks;
• perubahan bacaan ujian: bacaan ujian hati mungkin berubah.

Berlebihan

Dengan keracunan, terdapat potensi gejala sampingan, perkembangan ensefalopati atau tanda ekstrapiramidal; kekeliruan juga diperhatikan. Dalam gangguan yang teruk, terdapat kegagalan fungsi CVS dan koma.

Tindakan simptomatik dilakukan. Sekiranya terdapat gangguan yang teruk, pesakit diletakkan secara mendatar, dengan bantalan pemanas di kakinya, dan juga dibolehkan mencium bau amonia dan menyuntikkan C-vitamin dan glukosa secara intravena.

Sekiranya fungsi jantung lemah, corazole, cordiamine, kafein, atau kapur barus digunakan.

Sekiranya penurunan tekanan darah, ephedrine, strychnine, adrenalin, serta metasone dan prednisolone digunakan. Lobelin atau cititon digunakan dalam kaedah s / c; anda juga perlu menyedut karbogen.

Semasa sawan epileptiform, 25% magnesium sulfat cair (5 ml), diencerkan dalam 40% glukosa (20-40 ml), serta 2-4 ml seduxen disuntik. Enema dengan hidroklorida juga dilakukan.

Interaksi dengan ubat lain

Gabungan ubat dengan antikoagulan kumarin (termasuk warfarin) membawa kepada peningkatan aktiviti antikoagulan dan meningkatkan kemungkinan pendarahan.

Disulfiram menghalang kesan enzim hati, itulah sebabnya penggunaan bersama dengan bahan yang proses metaboliknya dilakukan di dalam hati dapat menyebabkan pelanggaran metabolisme mereka.

Gabungan ubat dan turunan fenotiazin, trisiklik, dan MAOI menyebabkan kemungkinan tanda-tanda negatif yang berkaitan dengan interaksi ubat.

Pengenalan bersama dengan buspirone secara teori dapat memprovokasi perkembangan gangguan mental (seperti mania).

Penggunaan bersama dengan disulfiram mengurangkan nilai pelepasan imipramine dengan desipramine.

Gabungan Tetlong-250 dan amitriptyline dapat memperkuatkan aktiviti ubat disulfiram, tetapi kesan toksik amitriptyline pada sistem saraf pusat juga dapat meningkat.

Pentadbiran dalam kombinasi dengan chlorideasepoxide dan diazepam meningkatkan nilai plasma mereka, yang kadang-kadang menyebabkan pening. Pendedahan diazepam dapat melemahkan keparahan kesan alkohol disulfiram. Ada kemungkinan memperkuat sifat toksik temazepam.

Pentadbiran bersama dengan isoniazid dapat menimbulkan kemurungan dan pening; dengan kafein - menyebabkan penurunan kadar perkumuhan unsur ini dari badan; penggunaan dengan metronidazole membawa kepada kekeliruan dan perkembangan psikosis pada fasa aktif; penggunaan dengan omeprazole boleh menyebabkan catatonia dan kesedaran terganggu.

Apabila menggabungkan ubat dengan perphenazine, ada kemungkinan mengembangkan manifestasi psikotik.

Penggunaan serentak dengan rifampicin melambatkan proses metabolisme dan perkumuhannya.

Gabungan ubat dan fenazon memanjangkan jangka hayat yang terakhir.

Penggunaan dengan fenitoin dan derivatif benzodiazepin lain, dan sebagai tambahan dengan morfin, barbiturat dan pentidin, memperkuatkan gejala sampingan dan kesan terapeutik ubat-ubatan ini (kerana peningkatan nilai plasma mereka); tanda-tanda mabuk juga muncul.

Gabungan dengan chlorzoxazone meningkatkan nilai plasma.

Pentadbiran dengan chlorpromazine dapat meningkatkan penurunan tekanan darah.

Terdapat maklumat mengenai penampilan interaksi ubat dengan bahan seperti amfetamin dan bupropirone dengan metilfenidat.

Syarat penyimpanan

Tetlong-250 mesti disimpan di tempat yang gelap di luar jangkauan kanak-kanak. Dilarang membekukan cecair. Bacaan suhu - maksimum 25 ° С.

Jangka hayat

Tetlong-250 boleh digunakan dalam tempoh 36 bulan dari tarikh pembuatan bahan farmasi.

Analog

Analog ubat adalah Antaxon, Naltrexin, Lidevin dengan Biotredin, Teturam dan Vivitrol dengan Medichronal dan Disulfiram, dan sebagai tambahan Esperal, Kolme dan Naltrex.