Felodip

Felodipine adalah ubat antihipertensi.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Petunjuk Felodipa

Ia digunakan untuk menghapuskan penyakit berikut:

• angina pectoris;
• hipertensi penting;
• angina spontan.

Borang pelepasan

Ubat ini dikeluarkan dalam bentuk tablet, 10 keping setiap pek lepuh. Kotak itu mengandungi 3 atau 10 pek sedemikian.

Farmakodinamik

Menurut prinsip tindakan perubatan, ia adalah penyekat saluran Ca perlahan. Unsur aktifnya adalah terbitan komponen dihydropyridine. Sebagai tambahan kepada sifat antihipertensi, ubat ini juga mempunyai sifat antiangina. Penurunan nilai tekanan darah berlaku disebabkan oleh penurunan dalam penunjuk jumlah rintangan vaskular periferi.

Keamatan kesan anti-iskemik bergantung pada dos. Felodipine mempunyai keupayaan untuk melindungi daripada perkembangan komplikasi reperfusi, serta mengurangkan jumlah miokardium.

Berkenaan dengan sistem pengaliran, hanya kesan yang minimum dicatatkan; unsur aktif tidak mempunyai kesan inotropik negatif.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetik

Unsur aktif hampir diserap sepenuhnya apabila ia memasuki saluran gastrousus. Selepas laluan hati pertama, proses metabolik intensif diperhatikan. Ubat ini 99% disintesis dengan protein.

Komponen aktif dikumuhkan dengan susu ibu semasa penyusuan, dan sebagai tambahan, ia boleh melalui BBB dan plasenta. Produk metabolisme ubat yang diketahui tidak mempunyai aktiviti perubatan.

Kira-kira 0.5% daripada ubat dikumuhkan tidak berubah, 70% lagi dikumuhkan sebagai produk pereputan melalui buah pinggang, dan selebihnya dikumuhkan melalui usus. Pada peringkat α, separuh hayat ialah 4 jam, dan pada peringkat β, 24 jam.

Adalah diperhatikan bahawa pada orang tua dan orang yang mempunyai penyakit hati, tahap felodipine dalam darah jauh lebih tinggi daripada nilai yang diperhatikan dalam kumpulan umur yang lebih muda.

Penggunaan jangka panjang ubat tidak menyebabkan pengumpulan unsur aktif. Satu-satunya pengecualian adalah pesakit dengan kegagalan buah pinggang kronik, yang mengalami pengumpulan produk metabolik yang tidak aktif (dalam kes sedemikian, pelarasan dos individu diperlukan).

Dos dan pentadbiran

Dadah perlu diambil pada waktu pagi - sebelum atau selepas sarapan pagi. Ia dilarang untuk menghancurkan atau mengunyah tablet.

Penggunaan ubat untuk menghapuskan hipertensi penting.

Rawatan antihipertensi harus dimulakan dengan dos minimum 5 mg. Jika dos ini tidak berkesan, dos perlu ditingkatkan kepada 10 mg. Felodipine diambil sekali sehari.

Sekiranya pesakit mengalami patologi hati, perlu memulakan terapi dengan dos 2.5 mg, sambil memantau penunjuk fungsi hati.

Terapi untuk angina stabil.

Saiz dos hendaklah dipilih secara individu, dos harian awal ialah 5 mg. Dos harian maksimum ialah 20 mg.

Jika pesakit mengambil perencat ACE, penyekat β atau diuretik bersama ubat, pelarasan dos mungkin diperlukan untuk mengelakkan penurunan tekanan darah.

Sekiranya pesakit mempunyai penyakit yang menjejaskan hati, dos dipilih secara individu.

[ 14 ]

Gunakan Felodipa semasa kehamilan

Ubat tidak boleh diresepkan kepada ibu menyusu atau wanita hamil.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• stenosis aorta (penyakit ini mempunyai ekspresi yang ketara secara klinikal);
• infarksi miokardium (dalam peringkat akut, sehingga 1 bulan);
• kegagalan jantung decompensated;
• penurunan ketara dalam nilai tekanan darah;
• angina tidak stabil;
• intoleransi terhadap komponen dadah;
• kejutan kardiogenik;
• kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun (kerana tiada maklumat tentang keselamatan dadah dan keberkesanan penggunaannya).

Berhati-hati diperlukan apabila digunakan pada orang yang mempunyai penyakit buah pinggang dan hati - Felodipine harus diambil dengan nilai biokimia darah dipantau.

Kesan sampingan Felodipa

Penggunaan dadah boleh mencetuskan perkembangan gejala negatif seperti:

• permulaan cepat keletihan;
• sakit kepala yang jelas (serupa dengan migrain);
• kemerahan kulit pada muka;
• peningkatan kadar jantung;
• pening kepala.

Semua gejala di atas hilang dengan sendirinya selepas 2-3 minggu terapi, dan mungkin muncul semula akibat peningkatan dos ubat. Oleh kerana perkembangan vasodilasi precapillary, edema periferal mungkin berlaku.

Semasa periodontitis, bengkak di kawasan gusi diperhatikan, yang mempunyai tahap ekspresi yang lemah. Sekiranya kebersihan mulut diperhatikan dengan teliti, manifestasi ini cepat hilang.

Mengambil ubat sering menyebabkan kesan sampingan berikut: fotosensitiviti, gatal-gatal kulit, urtikaria dan edema Quincke. Di samping itu, arthralgia dengan myalgia, edema periferal, hiperplasia gingival dan paresthesia, serta peningkatan dalam nilai AST dan ALT.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Berlebihan

Dalam kes keracunan, penurunan tekanan darah dan bentuk bradikardia yang ketara diperhatikan.

Sekiranya gejala sedemikian berkembang, pertolongan cemas ialah meletakkan mangsa dalam kedudukan mendatar dan mengangkat kakinya. Sekiranya bradikardia diperhatikan, pesakit diberi 0.5-1 mg atropin secara intravena.

Untuk meningkatkan jumlah plasma, pesakit perlu diberi infusi larutan dextran atau glukosa atau larutan NaCl. Jika prosedur ini tidak membuahkan hasil, penggunaan perangsang α-adrenergik diperlukan.

Interaksi dengan ubat lain

Ubat yang meningkatkan tahap felodipine dalam darah dan menghalang metabolismenya: cimetidine dengan eritromisin, serta itraconazole dengan ketoconazole.

Didapati bahawa gabungan dengan digoxin menyebabkan peningkatan dalam penunjuknya, tetapi perubahan ini tidak memerlukan pembetulan saiz bahagian Felodipine.

Tahap unsur aktif ubat berkurangan apabila digabungkan dengan ubat seperti carbamazepine dengan barbiturat dan fenitoin dengan rifampicin.

Ubat dari kategori NSAID tidak menjejaskan tahap ekspresi sifat antihipertensi ubat. Nilai tinggi sintesis unsur aktif dengan protein plasma tidak menjejaskan proses sintesis pecahan ubat lain, termasuk warfarin.

Kesan antihipertensi diperkuatkan apabila ubat digabungkan dengan trisiklik, diuretik, penyekat β dan verapamil.

Jus limau gedang mengandungi flavonoid yang boleh meningkatkan bioavailabiliti felodipine, itulah sebabnya ia dilarang sama sekali untuk mengambil ubat dengan jus ini.

[ 15 ]

Syarat penyimpanan

Felodipine mesti disimpan dalam keadaan standard untuk persediaan ubat. Tahap suhu – dalam 10-25°C.

Jangka hayat

Felodipine dibenarkan untuk digunakan selama 4 tahun dari tarikh pelepasan agen terapeutik.

Analogi

Analog ubat itu ialah Plendil dan Felodipine.

Ulasan

Felodipine digunakan agak jarang berbanding dengan penghalang MCC lain (seperti nifedipine dengan amlodipine, serta lercanidipine). Ini disebabkan terutamanya oleh kos ubat yang terlalu tinggi.

Orang yang telah menggunakan ubat memberi komen mengenainya dengan cara yang positif, mencatatkan toleransi ubat yang baik dan keberkesanan ubat yang tinggi dalam rawatan hipertensi penting.

Orang yang menderita angina pectoris, dalam ulasan mereka, mengatakan bahawa dengan terapi yang berpanjangan terdapat peningkatan yang ketara dalam keadaan, sensasi sakit angina menjadi kurang kerap dan kurang intensiti.