Gatifloxacin

Antibiotik tidak sia-sia dipanggil salah satu pencapaian terbesar umat manusia, kerana sukar untuk mengira berapa ramai orang yang telah mereka selamatkan dan memulihkan kesihatan. Perhatian khusus harus diberikan kepada ubat antimikrobial dari kumpulan fluoroquinolone, kerana ini adalah ubat-ubatan yang datang untuk menyelamatkan dalam kes-kes patologi bakteria yang teruk, dengan luka purulen dan abses, apabila ubat lain tidak cukup berkesan. Salah satu fluoroquinolones yang paling popular ialah ubat antibakteria "Gatifloxacin" dengan bahan aktif dengan nama yang sama.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Petunjuk Gatifloxacin

Ubat antimikrob "Gatifloxacin" mempunyai spektrum aktiviti antibakteria yang luas. Dalam hal ini, ia telah menemui aplikasi yang luas dalam terapi patologi berjangkit dan keradangan dengan keterukan sederhana dan teruk. Untuk pelantikannya sudah cukup bahawa mikroflora patogenik sensitif terhadap bahan aktif ubat.

Ubat ini digunakan untuk merawat penyakit berikut:

• Luka berjangkit pada organ pernafasan
  • digunakan untuk rawatan bronkitis: terapi bronkitis akut dan kronik di peringkat akut,
  • keradangan paru-paru (radang paru-paru),
  • cystic fibrosis, di mana lendir tebal terkumpul di dalam paru-paru, menjadikan pernafasan sukar.
• Patologi berjangkit organ ENT
  • peringkat akut sinusitis,
  • resdung,
  • kes otitis yang teruk (keradangan telinga tengah), eustachitis (keradangan setempat dalam tiub pendengaran) dan penyakit lain yang serupa,
• Patologi bakteria yang menjejaskan buah pinggang dan saluran kencing:
  • jangkitan yang rumit dan tidak rumit, seperti keradangan buah pinggang (pyelonephritis dan glomerulonephritis), keradangan pundi kencing (cystitis) dan kelenjar prostat (prostatitis).
• Luka berjangkit pada kulit dan tisu lembut, termasuk luka bernanah,
• Jangkitan yang menjejaskan tulang dan sendi.
• Proses keradangan berjangkit dalam sistem genitouriner
  • Ia digunakan untuk merawat pelbagai jenis gonorea pada orang kedua-dua jantina: wanita dengan gonorea faraj (endoserviks) dan rektum, lelaki dengan patologi uretra yang tidak rumit,
  • jangkitan urogenital pada pesakit wanita.

Dengan bantuan "Gatifloxacin" adalah mungkin untuk melawan mycobacterium tuberculosis, mikroorganisma patogen Helicobacter pylori, yang menyebabkan patologi radang saluran gastrousus (gastritis, duodenitis, ulser gastrik dan ulser duodenal), komplikasi selepas operasi.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Borang pelepasan

Di farmasi, ubat antimikrob "Gatifloxacin" boleh didapati dalam dua bentuk:

• Dalam bentuk tablet, dosnya sama ada 0.2 atau 0.4 mg.

Tablet bersalut dibungkus dalam lepuh sebanyak 10 keping.

• Dalam bentuk penyelesaian infusi dalam botol 0.2 atau 0.4 l.

Setiap botol ubat diletakkan dalam bungkusan yang berasingan.

Bahan aktif ubat dalam sebarang bentuk pelepasan adalah fluoroquinolone gatifloxacin generasi ke-4.

Bentuk tablet ubat mengandungi eksipien berikut:

• kanji,
• selulosa,
• kalsium hidrogen fosfat,
• propyl para-hydroxybenzoate
• natrium metil para-hidroksibenzoat,
• asid stearik,
• natrium kanji glikolat,
• PEG 6000,
• talkum,
• penstabil hidroksipropil metilselulosa,
• pewarna makanan putih titanium dioksida,
• Pelembut cangkang tablet dibutil phthalate.

Komponen tambahan penyelesaian:

• asid hidroklorik,
• magnesium hidroksida
• dekstrosa
• air untuk suntikan.

Eksipien ubat biasanya bertindak sebagai bahan binaan atau pengawet dan tidak mempunyai kesan terapeutik. Walau bagaimanapun, mereka mesti diambil kira dalam kes hipersensitiviti. Lagipun, sikap tidak bertoleransi terhadap sekurang-kurangnya satu komponen keseluruhan komposisi ubat adalah kontraindikasi terhadap penggunaan ubat, kerana ia boleh membawa kepada akibat yang serius.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakodinamik

"Gatifloxacin" ialah antibiotik fluoroquinolone generasi ke-4, kesan terapeutiknya berbeza daripada antibiotik spektrum sempit dan luas yang popular (penisilin, cephalosporins, tetracyclines, aminoglycosides, macrolides).

Mikroorganisma membiak dengan membahagikan sel. Enzim topoisomerase IV dan DNA gyrase, yang dihasilkan oleh mikroorganisma itu sendiri, mengambil bahagian dalam proses ini. Terima kasih kepada mereka, kromosom dibahagikan, dan sel baru memperoleh sifat-sifat sel induk.

Gatifloxacin mempunyai keupayaan untuk menghalang pengeluaran enzim ini, dan proses pembiakan mikroorganisma patogen berkurangan.

Gatifloxacin mempunyai spektrum aktiviti antibakteria yang luas, dan ia berkesan walaupun terhadap mikroorganisma yang tidak sensitif terhadap jenis AMP yang lain. Ia tidak menunjukkan rintangan silang dengan antibiotik lain.

Bakteria yang sensitif terhadap gatifloxacin:

• gram-positif - Staphylococcus aureus, jangkitan pneumokokus, Streptococcus pyogenes (agen penyebab tonsillitis, rematik, glomerulonephritis)
• gram-negatif - Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, jangkitan gonokokal

Mereka menunjukkan sensitiviti relatif:

• gram-positif - streptokokus (varieti: milieribus, mitis, agalactia, dysgalaxia), staphylococci (varieti: kochni epidermidis, hemolitik, saprophytic, hominis,s), simulan corynebacterium (agen penyebab difteria)
• gram-negatif - bacillus batuk kokol, Klebsiella oxytoca (agen penyebab patologi radang usus dan sistem kencing), enterobacteria (varieti: aerogenes, agglomerans, intermedius, sakazaki), proteus mirabilis dan vulgaris, morganella providencia (rettigeri dan rettigeri).

Kebanyakan anaerobes juga menunjukkan kepekaan relatif kepada gatifloxacin: bacteroides (spesies: distasonis, eggertii, fragilis, ovatus, thetaiotaomicron, uniformis), fusobacteria, porphyromonas (spesies: tipikal, anaerobius, clonus), prevotella, propionibacteria (mostridiacteria, fritella).

Patogen yang dianggap tidak tipikal dan kekal sensitif terhadap gatifloxacin: klamidia (pneumonia dan trachomatis - patogen pneumonia dan klamidia yang diperoleh komuniti), mycoplasma pneumoniae, ureaplasma.

Legionella pneumophila dan Coxiella burnetii (agen penyebab radang paru-paru dan demam Q) dianggap agak sensitif.

Bakteria yang tahan terhadap beta-laktam AMP dan makrolida tidak membina rintangan kepada gatifloxacin.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Farmakokinetik

Ubat ini diserap agak cepat apabila diambil secara lisan, menembusi pelbagai tisu dan cecair badan. Kepekatan maksimum gatifloxacin dalam darah diperhatikan dalam tempoh dari 1 hingga 2 jam selepas mengambil ubat. Ketersediaan bio bahan aktif adalah lebih daripada 95%.

Hanya satu perlima daripada ubat mengikat protein darah, jadi kandungannya dalam tisu boleh jauh lebih tinggi daripada plasma darah.

Kepekatan tinggi dadah terdapat dalam tisu bronkus dan paru-paru, di telinga tengah dan sinus paranasal, dalam pelbagai lapisan kulit, prostat, membran mukus dan tisu organ genital wanita dalaman. Selain darah, antibiotik boleh didapati dalam sperma, hempedu, dan susu ibu.

Hanya sejumlah kecil gatifloxacin yang dimetabolismekan, dan metabolitnya kemudiannya dikumuhkan dalam air kencing. Kira-kira 70% bahan aktif dikeluarkan dari badan melalui buah pinggang dalam bentuk asalnya. Separuh hayat ubat berkisar antara 7 hingga 14 jam.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Dos dan pentadbiran

Tablet Gatifloxacin telah mendapat populariti yang lebih luas daripada penyelesaian yang digunakan untuk pentadbiran titisan intravena. Tablet boleh diambil pada bila-bila masa, pengambilan makanan tidak menjejaskan keberkesanannya. Tablet ditelan keseluruhan dengan air.

Untuk kebanyakan patologi berjangkit, Gatifloxacin ditetapkan pada dos 400 mg sehari. Dos harian boleh diambil pada satu masa, seperti yang disyorkan untuk gonorea yang tidak rumit, atau dibahagikan kepada 2 dos 0.2 g.

Kursus rawatan biasanya berlangsung selama 10 hari. Dalam kes sinusitis akut, terapi boleh bertahan sehingga 2 minggu.

Rawatan cystitis memerlukan dos harian yang lebih rendah (0.2 g) dan tempoh terapi (3 hari).

Bagi pesakit yang mengalami gangguan fungsi buah pinggang, pelarasan dos diperlukan semasa rawatan jangka panjang atau pentadbiran dua kali sehari.

Penyelesaian infusi dalam botol (1 ml - 2 mg gatifloxacin) digunakan untuk pentadbiran perlahan intravena dalam patologi yang teruk, serta jika tidak mungkin untuk menjalankan terapi dengan tablet. Masa titisan ialah 1 jam. Ia ditadbir sekali sehari. Larutan boleh dicampur dengan larutan dekstrosa 5%, larutan natrium klorida 0.9%, larutan Ringer. Ujian kulit untuk toleransi adalah wajib.

Untuk cystitis dan gonorea, infusi tunggal ubat dalam dos 400 ml adalah mencukupi. Untuk rawatan patologi lain, penitis diberikan sekali sehari selama 7-10 hari.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Gunakan Gatifloxacin semasa kehamilan

Antibiotik "Gatifloxacin" mempunyai keupayaan menembusi yang baik, didapati dalam pelbagai tisu dan cecair. Oleh itu, ia boleh menembusi halangan plasenta pelindung, masuk ke dalam badan janin, yang boleh menyebabkan kemudaratan yang tidak boleh diperbaiki. Akibat yang sama boleh dijangkakan jika gatifloxacin masuk ke dalam badan bayi dengan susu ibu.

Sehubungan dengan perkara di atas, ubat ini dilarang untuk digunakan dalam rawatan wanita hamil dan ibu yang menyusu. By the way, ia juga tidak digunakan dalam pediatrik.

Contraindications

Selain daripada kehamilan, penyusuan dan kanak-kanak, serta hipersensitiviti kepada komponen utama dan tambahan Gatifloxacin, ubat tidak mempunyai kontraindikasi lain untuk digunakan.

Antibiotik harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang menghidap diabetes mellitus.

[ 27 ]

Kesan sampingan Gatifloxacin

Dalam kebanyakan kes, berlakunya kesan sampingan ubat tidak menyebabkan kemudaratan yang ketara kepada kesihatan pesakit dan tidak memerlukan pemberhentian ubat. Gejala yang paling biasa semasa terapi gatifloxacin adalah: loya, vaginitis, cirit-birit, sakit kepala dan pening, sakit dan kerengsaan di tapak suntikan.

Kurang kerap, pesakit mengadu tentang kemunculan gejala yang tidak menyenangkan dari:

• sistem kardiovaskular (jantung berdebar-debar, peningkatan tekanan darah),
• saluran penghadaman (sakit epigastrik, sembelit, muntah, kembung perut, keradangan membran mukus mulut dan perut, rupa ruam dan ulser dalam rongga mulut);
• sistem muskuloskeletal (arthralgia, sakit spastik pada otot kaki),
• sistem saraf (peningkatan keseronokan dan kebimbangan, gangguan tidur, kekeliruan, kepekaan badan terjejas, gegaran, dll.),
• kulit (kekeringan, gatal-gatal dan ruam pada kulit, hiperhidrosis),
• metabolisme (dahaga yang teruk, sindrom edema, peningkatan gula darah).

Di samping itu, tindak balas alahan, sakit dada dan belakang, menggigil, demam, sesak nafas, penglihatan kabur, tinnitus, perubahan dalam persepsi rasa, disuria mungkin diperhatikan. Dengan penggunaan yang berpanjangan, pelanggaran mikroflora badan adalah mungkin, oleh itu, selari dengan antibiotik, ubat-ubatan ditetapkan untuk memulihkannya.

[ 28 ]

Berlebihan

Sekiranya ubat digunakan dalam dos yang tinggi untuk masa yang lama, gejala berikut mungkin muncul, menunjukkan dos berlebihan ubat: loya dan muntah, lesu, pernafasan cetek, jarang, gegaran dalam badan, sawan, kesedaran terjejas, psikosis.

Rawatan overdosis apabila diambil secara lisan terdiri daripada mengeluarkan sisa-sisa ubat dari perut. Ini memerlukan mendorong muntah atau membilas perut dengan sedikit air masin. Rawatan simptomatik kemudian diberikan.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Interaksi dengan ubat lain

Semasa terapi dengan Gatifloxacin, tidak disyorkan untuk mengambil alkohol atau ubat yang mengandungi alkohol. Ia juga perlu untuk mengelakkan penggunaan Gatifloxacin dalam sistem yang sama dengan ubat lain.

Penyerapan antibiotik terjejas teruk dengan mengambil antasid, kompleks vitamin dan mineral, persediaan zink, dan ubat yang mengandungi besi sulfat. Oleh itu, adalah dinasihatkan untuk memerhatikan selang 2 jam antara mengambil gatifloxacin dan ubat-ubatan yang disebutkan di atas.

Penggunaan fluoroquinolone serentak dengan ubat anti-radang bukan steroid (NSAIDs) boleh menyebabkan peningkatan keseronokan CNS dan berlakunya sawan.

Penggunaan serentak gatifloxacin dan digoxin sering membawa kepada peningkatan kepekatan yang terakhir. Oleh itu, dos ubat jantung perlu dikurangkan semasa terapi antibiotik.

Probenecid boleh meningkatkan bioavailabiliti gatifloxacin, yang memerlukan pelarasan dos antibiotik.

Terapi antibakteria untuk pesakit diabetes mellitus yang terpaksa mengambil ubat hipoglikemik harus dijalankan dengan pemantauan berterusan tahap glukosa darah.

Pemantauan pembekuan perlu dilakukan semasa rawatan serentak dengan warfarin dan gatifloxacin. Potensi peningkatan tindakan antikoagulan.

Rawatan harus diberikan dengan berhati-hati kepada pesakit tua dan wanita dengan patologi kardiovaskular. Terdapat risiko mengembangkan aritmia ventrikel.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

Syarat penyimpanan

Pengilang mengesyorkan menyimpan ubat pada suhu bilik, jauh dari kelembapan dan haba. Elakkan pendedahan kepada cahaya matahari langsung. Pada suhu udara melebihi 25 darjah, jangka hayat agen antibakteria mungkin berkurangan disebabkan oleh kemerosotan pramatang ubat.

Jauhkan daripada kanak-kanak. Ubat ini tidak digunakan untuk merawat kanak-kanak, dan tiada kajian telah dijalankan di kawasan ini, jadi walaupun dos ubat yang rendah, secara tidak sengaja diambil oleh kanak-kanak, mungkin boleh membawa akibat yang berbahaya.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Jangka hayat

Jangka hayat ubat dalam pembungkusan asal di bawah keadaan yang sesuai ialah 2 tahun. Dilarang menggunakan antibiotik selepas tarikh luput.

Penyelesaian harus digunakan dengan segera selepas membuka botol. Sebarang sisa hendaklah dilupuskan.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ]