Gemcitabine

Gemcitabine adalah antimetabolit dan mempunyai kesan antitumor.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8],

Petunjuk Gemcitabine

Ia digunakan untuk terapi penyakit seperti:

• kanser yang menjejaskan pankreas;
• karsinoma di rantau uretra, prostat atau buah pinggang;
• kanser payu dara atau ovari;
• karsinoma pulmonari.

[9], [10], [11]

Borang pelepasan

Pelepasan ubat ini dilakukan dalam bentuk lyophilizate, dalam kapasiti flakonchikah sebanyak 0.2 atau 1 g.

[12], [13], [14], [15], [16], [17]

Farmakodinamik

Gemcitabine mempunyai kesan menyedihkan pada proses mengikat DNA. Ubat ini menjejaskan sel-sel secara berperingkat S, serta G1 / S. Metabolisme bahan tersebut berlaku sebelum pembentukan nukleosida 2-fosfat dan 3-fosfat. Dalam kes ini, bekas memperlahankan aktiviti RNA, sementara yang terakhir - dibina di rantai RNA dan DNA. Akibatnya, pengikatan DNA disekat, dan sel-sel patogen mati.

Ia diperhatikan keberkesanan ubat ubat dalam karsinoma pankreas. Pada monoterapi dalam 25-40% pesakit peningkatan klinikal keadaan diperhatikan. Gabungan ubat dengan cisplatin meningkatkan kesan terapeutik. Pada masa yang sama, pada kepekatan yang lebih rendah, penyediaan ini mempunyai sifat radiosensitisasi.

[18], [19], [20], [21], [22],

Farmakokinetik

Apabila penyerapan sebahagian daripada 1 g / m ², nilai plasma Cmax dinyatakan selepas 3-15 minit; manakala sifat ubat ubat dipelihara selama 90 minit lagi.

Ubat ini mempunyai sintesis yang lemah dengan protein. Proses pertukaran terjadi di dalam ginjal dengan hati, akibatnya unsur aktif ubat diubah menjadi produk metabolik yang tidak aktif.

Pengekstrakan dijalankan melalui buah pinggang (89%), dan dengan kelemahan kerja mereka, produk pembusukan tidak aktif mula berkumpul.

[23], [24], [25], [26]

Dos dan pentadbiran

Ubat ini diberikan secara intravena, melalui penitis. Sebagai pelarut, hanya 0,9% penyelesaian NaCl dapat digunakan. Pertama, 25 ml pelarut dicurahkan ke dalam bekas dengan 1 g ubat itu, dan kemudian digoncang dan dicairkan dengan jumlah larutan yang diperlukan. Campuran yang dihasilkan tidak boleh mengandungi zarah-zarah yang tidak terlarut. Ia dibenarkan disimpan pada suhu bilik selama 24 jam.

Kemoterapi dengan Gemcitabine dilakukan dalam bentuk monoterapi atau digabungkan dengan ubat platinum (di antara mereka oxaliplatin dan cisplatin dengan carboplatin). Berikut adalah rejimen terapi teladan.

Dalam karsinoma di kawasan urea, 1.25 g / m ² bahan digunakan pada hari ke-1, 8 dan 15 pada kitaran, dengan selang waktu 28 hari.

Dengan karsinoma paru-paru, 1 g / m ² ubat ditadbir, seminggu sekali selama 3 minggu berturut-turut. Seterusnya, anda perlu berehat, iaitu 7 hari, dan ulangi kitaran di atas.

Semasa karsinoma di rantau pankreas, 1 g / m ² ubat diberikan sekali seminggu , untuk tempoh 7 minggu berturut-turut. Seterusnya, anda perlu berehat selama 7 hari, dan meneruskan terapi pada dos di atas, dengan satu suntikan selama seminggu, untuk hari ke-21 berturut-turut. Apabila kekerapan suntikan meningkat, sifat-sifat toksik ubat diperteguhkan.

Semasa kitaran rawatan, adalah perlu untuk memantau sel darah putih dan platelet. Sekiranya pesakit itu mengalami hematoxicity, bahagian itu dikurangkan atau suntikan ditangguhkan. Di samping itu, anda mesti sentiasa memantau kerja buah pinggang dan hati.

[32], [33], [34], [35]

Gunakan Gemcitabine semasa kehamilan

Gemcitabine tidak dibenarkan untuk wanita hamil.

Contraindications

Kontraindikasi utama adalah intoleransi pesakit terhadap ubat, serta tempoh penyusuan.

Awas diperlukan apabila digunakan pada orang dengan kegagalan buah pinggang atau hati, penindasan fungsi sumsum tulang, serta penyakit yang mempunyai etiologi bakteria atau virus.

[27], [28]

Kesan sampingan Gemcitabine

Penggunaan ubat boleh menyebabkan kemunculan beberapa kesan sampingan:

• insomnia dan sakit kepala;
• kekejangan bronkial, dyspnoea, edema pulmonari dan batuk;
• aritmia dan menurunkan tekanan darah;
• anemia, leukosit atau thrombocytopenia;
• stomatitis, cirit-birit, loya, serta peningkatan transaminase hati;
• hematuria atau proteinuria;
• keguguran rambut atau ruam;
• sakit di bahagian belakang;
• bengkak wajah;
• myalgia.

[29], [30], [31]

Berlebihan

Apabila mabuk berlaku, myelodepression, menggigil, keletihan dan batuk. Di samping itu, pendarahan, sakit di belakang, paresthesia, darah dalam air kencing dan najis, serta letusan pada epidermis.

Gemcitabine tidak mempunyai penawar. Pesakit perlu berada di bawah pengawasan perubatan; Di samping itu, dia menjalani prosedur gejala dan mengikuti komposisi darah dalam dinamik.

[36], [37], [38], [39]

Interaksi dengan ubat lain

Gabungan dengan imunosupresan (di antaranya mercaptopurine, cyclophosphamide, chlorambucil, dan di samping itu, cyclosporine dan azathioprine dengan GCS) meningkatkan kemungkinan jangkitan.

Apabila melakukan radioterapi secara serentak dengan penggunaan Gemcitabine, penindasan fungsi sumsum tulang dipertingkatkan. Dengan karsinoma pulmonari, terapi sinaran membawa kepada tindakbalas toksik (pneumonia dan esofagitis), yang membawa bahaya kehidupan pesakit.

Gabungan dengan vaksin bersifat virus membawa kepada fakta bahawa dadah melemahkan pengeluaran antibodi.

[40], [41],

Syarat penyimpanan

Gemcitabine perlu disimpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

[42], [43]

Jangka hayat

Gemcitabine dibenarkan untuk digunakan dalam tempoh 36 bulan dari pengilangan agen terapeutik.

[44], [45], [46]

Permohonan untuk kanak-kanak

Gemcitabine telah dikaji semasa ujian klinikal terhad tahap 1 dan 2 pada kanak-kanak - sebagai cara terapi untuk pelbagai jenis neoplasma. Maklumat yang diperoleh daripada ujian ini tidak membenarkan untuk menentukan tahap keselamatan dan keberkesanan terapeutik ubat untuk kanak-kanak, yang adalah mengapa ia tidak digunakan dalam pediatrik.

[47], [48],

Analog

Analogi ubat adalah Gemcitera, Tolgetzit, Hematics dengan Gemtaz, dan juga Citogem, Dercin, Gemtsibin dengan Oncohem, dan juga Gemcitera dan Strigem.

[49], [50], [51], [52], [53], [54], [55],

Ulasan

Gemcitabine menunjukkan keberkesanan tinggi dalam monoterapi semasa kanser urea. Walau bagaimanapun, dalam kes tumor malignan di dalam bidang organ lain, ubat itu harus digunakan secara kombinasi. Semasa karsinoma pulmonari, bahan digabungkan dengan cisplatin; dengan tarce - dengan karsinoma pankreas (bentuk tempatan). Skim sedemikian menunjukkan bahawa apabila ia digunakan, pesakit hidup bertambah.

Oleh kerana dadah biasanya digunakan bersama dengan ubat-ubatan lain, sukar untuk menilai keberkesanan terapeutiknya sendiri. Ia boleh bergantung sepenuhnya pada data ujian rawak. Berdasarkan hal ini, dapat disimpulkan bahwa tidak ada perbedaan yang signifikan antara kombinasi cisplatin dengan gemcitabine, serta paclitaxel dengan carboplatin atau cisplatin dengan paclitaxel.

Daripada minus dalam ulasan yang paling sering menyebutkan kesan negatif dadah.