Orlip

Orlip mempunyai prinsip tindakan persisian; ia adalah ubat yang digunakan untuk obesiti. Komponen orlistat adalah bahan khusus yang mempunyai kesan perencatan yang kuat pada lipase gastrousus (mempunyai kesan berpanjangan).

Kesan perubatan ubat itu direalisasikan di dalam usus kecil dan lumen gastrik - ikatan kovalen terbentuk dengan kawasan serin aktif lipase pankreas dan gastrik. Dalam kes ini, enzim yang tidak aktif kehilangan keupayaan untuk memecahkan lemak diet yang datang dalam bentuk trigliserida, dan sebagai tambahan, kesan pada asid lemak bebas dan monogliserida yang diserap. [ 1 ]

Petunjuk Orlip

Ia digunakan dalam kombinasi dengan rejimen diet (pengambilan hipokalorik sederhana) dalam individu obes (BMI ≥30 kg/m2) atau individu berat badan berlebihan (BMI ≥28 kg/m2), termasuk mereka yang mempunyai faktor risiko yang berkaitan dengan obesiti.

Orlistat harus dihentikan selepas 3 bulan jika penurunan berat badan sekurang-kurangnya 5% berbanding garis dasar tidak direkodkan.

Borang pelepasan

Ubat ini dihasilkan dalam bentuk kapsul, dalam jumlah 10 keping di dalam plat sel. Terdapat 3 pinggan sedemikian dalam satu kotak.

Farmakokinetik

Penyerapan.

Ujian dalam sukarelawan berat badan normal dan obes telah menunjukkan bahawa kesan berat badan pada kadar penyerapan adalah sangat rendah. Selepas 8 jam pentadbiran lisan ubat, bahan yang tidak berubah tidak dikesan dalam plasma darah, menunjukkan bahawa nilainya kurang daripada 5 ng/mol. [ 2 ]

Secara keseluruhan, apabila dos terapeutik Orlip diberikan, orlistat yang tidak berubah hanya boleh dikesan secara sporadis dalam plasma; tahapnya sangat rendah (<10 ng/mL atau 0.02 μmol). Tiada tanda-tanda pengumpulan diperhatikan, mengesahkan penyerapan dadah yang lemah. [ 3 ]

Proses pengedaran.

Isipadu pengedaran tidak dapat ditentukan kerana ubat itu kurang diserap. In vitro, ubat ini lebih daripada 99% disintesis dengan protein intraplasma darah (kebanyakannya dengan albumin dan lipoprotein). Jumlah minimum orlistat masuk ke dalam eritrosit.

Proses pertukaran.

Maklumat yang diperoleh daripada ujian haiwan menunjukkan bahawa proses metabolik orlistat terutamanya direalisasikan melalui dinding saluran gastrousus. Kira-kira 42% daripada nilai minimum ubat yang menjalani penyerapan umum dalam individu obes adalah 2 produk metabolik utama Orlipa - M1 dengan M3.

Molekul jenis M1 dan M3 mempunyai cincin β-lakton terbuka dan menghalang aktiviti lipase agak lemah (1000 dan 2500 kali lebih rendah daripada orlistat). Memandangkan kesan perencatan yang lemah dan nilai plasma yang rendah (paras purata ialah 26 dan 108 ng/ml, masing-masing), produk metabolik ini dianggap tidak mempunyai aktiviti perubatan selepas pentadbiran dos terapeutik.

Perkumuhan.

Ubat yang tidak diserap terutamanya disingkirkan dalam najis (kira-kira 97% daripada dos, 83% sebagai ubat tidak berubah).

Perkumuhan buah pinggang terkumpul semua bahan yang disintesis secara struktur dengan orlistat adalah kurang daripada 2% daripada bahagian. Istilah untuk perkumuhan lengkap ubat (dengan air kencing dan najis) adalah 3-5 hari. Perkadaran laluan perkumuhan dadah dalam sukarelawan dengan berat badan berlebihan dan normal adalah sama sepenuhnya. Kedua-dua unsur metabolik M1 dengan M3 dan orlistat boleh dikumuhkan dengan hempedu.

Dos dan pentadbiran

Orang dewasa ditetapkan untuk mengambil 1 kapsul 0.12 g (dibasuh dengan air kosong) sejurus sebelum, dengan atau dalam masa sejam selepas makan. Jika anda melangkau makan atau makan makanan rendah lemak, anda boleh melangkau mengambil Orlip.

Pesakit harus makan diet seimbang, mengikuti diet hipokalorik dalam bentuk sederhana, mengandungi kira-kira 30% kalori (dalam bentuk lemak). Ia perlu makan sejumlah besar sayur-sayuran bersama-sama dengan buah-buahan. Jumlah harian protein dengan lemak, serta karbohidrat, harus dibahagikan kepada 3 hidangan harian.

Melebihi dos standard ubat (0.12 g 3 kali sehari) tidak menyebabkan potensiasi kesan ubat.

Penggunaan orlistat membawa kepada peningkatan dalam rembesan lemak dengan najis selepas 24-48 jam dari saat mengambil ubat. Pada akhir terapi, rembesan lemak dengan najis kembali ke jumlah asal selepas 48-72 jam.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Tiada maklumat mengenai penggunaan Orlip dalam pediatrik.

Gunakan Orlip semasa kehamilan

Tiada data klinikal mengenai penggunaan orlistat semasa kehamilan.

Ujian haiwan tidak menunjukkan sebarang kesan berbahaya secara langsung atau tidak langsung berkenaan dengan kehamilan, perkembangan janin/embrionik, kelahiran atau perkembangan selepas bersalin. Walau bagaimanapun, orlistat masih dilarang untuk digunakan dalam tempoh ini.

Tiada maklumat mengenai sama ada orlistat dikumuhkan dalam susu manusia, itulah sebabnya ia tidak ditetapkan semasa penyusuan.

Contraindications

Kontraindikasi untuk digunakan dalam sindrom malabsorpsi kronik atau dalam kes intoleransi terhadap bahan aktif atau komponen lain ubat.

Kesan sampingan Orlip

Kesan sampingan termasuk:

• kerosakan pada fungsi sistem saraf: sakit kepala biasanya berkembang;
• gangguan yang berkaitan dengan saluran pernafasan, sternum dan organ mediastinum: lesi sistem pernafasan bawah dan atas sering berlaku;
• masalah dengan saluran gastrousus: selalunya terdapat pelepasan lemak dari rektum, sakit atau ketidakselesaan di kawasan perut, kembung perut disertai dengan pembebasan sejumlah kecil najis, steatorrhea, najis longgar, pelepasan berminyak, keinginan penting untuk membuang air besar dan peningkatan kekerapan buang air besar. Selalunya mungkin terdapat najis yang lembut, kerosakan pada gusi atau gigi, ketidakselesaan atau kesakitan pada rektum dan inkontinensia najis;
• gangguan buah pinggang dan kencing: jangkitan saluran kencing sering berlaku;
• masalah dengan proses metabolik: hipoglikemia biasanya berkembang;
• pencerobohan dan jangkitan lain: selesema sering muncul;
• gejala sistemik: kelemahan sering diperhatikan;
• gangguan yang berkaitan dengan kelenjar susu dan fungsi pembiakan: dysmenorrhea sering muncul;
• masalah mental: kebimbangan sering diperhatikan.

Berlebihan

Ujian klinikal pada orang yang mempunyai berat badan normal dan obesiti, mengambil bahagian 1 kali 0.8 g orlistat atau berbilang dos 0.4 g 3 kali sehari selama 15 hari, tidak menunjukkan perkembangan gejala negatif yang ketara. Di samping itu, orang gemuk mempunyai pengalaman mengambil ubat 3 kali sehari pada dos 0.24 g selama enam bulan.

Biasanya, dalam kes overdosis ubat semasa ujian pasca pemasaran, tanda-tanda negatif tidak hadir atau serupa dengan yang diperhatikan semasa mentadbir dos terapeutik ubat.

Dalam kes keracunan teruk, keadaan pesakit perlu dipantau selama 24 jam. Data daripada ujian haiwan dan manusia menunjukkan bahawa kesan keseluruhan, yang mungkin berkaitan dengan kesan perencatan lipase orlistat, biasanya hilang dengan cepat.

Interaksi dengan ubat lain

Cyclosporine.

Gabungan ubat dengan siklosporin membawa kepada penurunan dalam indeks plasma yang terakhir. Akibatnya, aktiviti imunosupresif siklosporin mungkin menjadi lemah. Atas sebab ini, gabungan sedemikian adalah dilarang. Walau bagaimanapun, jika terdapat keperluan yang ketat untuk menggunakan bahan-bahan ini secara serentak, adalah perlu untuk sentiasa memantau nilai plasma siklosporin. Pemantauan indeks siklosporin dalam plasma darah perlu dilakukan sehingga ia stabil.

Acarbose.

Oleh kerana interaksi farmakokinetik ubat dengan acarbose belum dikaji, mereka tidak boleh digabungkan.

Antikoagulan oral.

Gabungan ubat dengan warfarin dan antikoagulan lain memerlukan pemantauan tetap nilai INR.

Vitamin larut lemak.

Pentadbiran dengan orlistat menyebabkan penurunan dalam penyerapan retinol, calciferol, tokoferol dan vitamin K. Pada masa yang sama, pada kebanyakan pesakit yang menggunakan ubat sehingga 4 tahun penuh, paras normal vitamin ini, serta β-karotena, dicatatkan dalam ujian klinikal.

Untuk memastikan pemakanan yang mencukupi bagi mereka yang menjalankan diet kawalan berat badan, adalah perlu untuk memasukkan lebih banyak sayur-sayuran dan buah-buahan dalam diet mereka, serta mengambil suplemen multivitamin.

Jika anda memerlukan multivitamin, ia perlu diambil sekurang-kurangnya 2 jam selepas mengambil orlistat atau pada waktu petang sebelum tidur.

Amiodarone.

Gabungan ubat dengan amiodarone mengakibatkan penurunan kecil dalam paras plasma yang terakhir dalam sebilangan kecil sukarelawan. Pada orang yang menggunakan amiodarone, kepentingan klinikal simptom ini belum dijelaskan, tetapi kadangkala ia mungkin penting. Pada orang yang menggabungkan Orlip dengan amiodarone, pemerhatian klinikal dan pemantauan ECG perlu ditingkatkan.

Kombinasi lain.

Pemberian ubat dengan antikonvulsan (lamotrigine atau valproate) kadangkala mengakibatkan sawan. Hubungan antara fenomena ini belum ditentukan, tetapi pesakit harus dipantau untuk kemungkinan perubahan dalam intensiti atau kekerapan sawan.

Kadangkala, hipotiroidisme atau kelemahan kawalannya berlaku. Mekanisme gangguan ini belum terbukti, tetapi kelemahan penyerapan levothyroxine atau garam iodin mungkin berlaku.

Terdapat maklumat mengenai penurunan aktiviti terapeutik ubat antiretroviral pada orang yang menghidap HIV, antipsikotik (termasuk litium) dan antidepresan, bertepatan dengan permulaan rawatan dengan ubat pada orang yang mempunyai patologi yang dikawal secukupnya. Oleh kerana itu, sebelum memulakan terapi, adalah perlu untuk menilai dengan teliti sebarang kemungkinan komplikasi untuk pesakit tersebut.

Orlistat secara tidak langsung boleh mengurangkan aktiviti kontraseptif oral, yang kadang-kadang boleh menyebabkan konsepsi yang tidak dirancang. Dalam kes cirit-birit yang teruk, langkah-langkah kontraseptif tambahan harus digunakan.

Syarat penyimpanan

Orlip hendaklah disimpan di tempat yang gelap dan kering, dari jangkauan kanak-kanak, pada suhu dalam lingkungan 10-20˚C.

Jangka hayat

Orlip diluluskan untuk digunakan untuk tempoh 36 bulan dari tarikh penjualan produk terapeutik.

Analogi

Analog ubat adalah Xenical, Orlikel dan Xenistat dengan Olistat.

Ulasan

Orlip menerima ulasan bercampur-campur daripada pesakit. Ia dianggap berkesan sebagai cara untuk mengurangkan berat badan berlebihan, tetapi pada masa yang sama, sejumlah besar dan intensiti kesan sampingan yang tinggi diperhatikan semasa penggunaannya.