Helang

Orlip mempunyai prinsip pengaruh periferal; adalah ubat yang digunakan untuk kegemukan. Komponen orlistat adalah bahan tertentu yang mempunyai kesan penghambatan kuat pada lipase di saluran gastrointestinal (mempunyai kesan tahan lama).

Kesan ubat dari ubat disedari di dalam usus kecil dan lumen gastrik - ligamen kovalen terbentuk dengan kawasan serine aktif lipase pankreas dan gastrik. Enzim yang tidak aktif dalam kes ini kehilangan keupayaan untuk memecah lemak diet, yang datang dalam bentuk trigliserida, dan sebagai tambahan, kesan terhadap asid lemak bebas dan monogliserida. [1]

Petunjuk Helang

Ia digunakan bersama dengan rejimen diet (hipokaloritas sederhana) pada orang gemuk (BMI ≥30 kg / m2) atau orang yang berlebihan berat badan (BMI ≥28 kg / m2), termasuk mereka yang mempunyai faktor risiko yang berkaitan dengan obesiti.

Pengenalan orlistat mesti dibatalkan setelah 3 bulan, jika penurunan berat badan sekurang-kurangnya 5% tidak didaftarkan dibandingkan dengan tahap awal.

Borang pelepasan

Ubat ini dihasilkan dalam bentuk kapsul, dalam jumlah 10 keping di dalam plat sel. Kotak itu mengandungi 3 rekod tersebut.

Farmakokinetik

Penyerapan.

Ujian pada sukarelawan berat badan normal dan gemuk menunjukkan bahawa pengaruh berat badan terhadap kadar penyerapan adalah sangat rendah. Selepas 8 jam selepas pemberian ubat secara oral, bahan yang tidak berubah di dalam plasma darah tidak dicatat, dari mana kita dapat menyimpulkan bahawa indikatornya kurang dari 5 ng / mol. [2]

Secara umum, dengan pengenalan bahagian terapi Orlip, mungkin untuk menentukan orlistat yang tidak berubah di dalam plasma darah hanya secara sporadis; pada masa yang sama, indikatornya sangat rendah (<10 ng / ml atau 0.02 μmol). Pada masa yang sama, tidak ada tanda-tanda pengumpulan yang diperhatikan, yang mengesahkan penyerapan ubat yang lemah. [3]

Proses pembahagian.

Jumlah pengedaran tidak dapat dikesan, kerana ubatnya kurang diserap. Secara in vitro, lebih daripada 99% ubat disintesis dengan protein intraplasma darah (kebanyakannya dengan albumin dan lipoprotein). Isi padu minimum orlistat masuk ke dalam eritrosit.

Proses pertukaran.

Maklumat yang diperoleh semasa ujian dengan haiwan menunjukkan bahawa proses metabolik orlistat terutama disedari melalui dinding saluran gastrointestinal. Kira-kira 42% daripada nilai minimum ubat yang mengalami penyerapan total pada individu yang gemuk adalah 2 produk metabolik utama Orlip - M1 dengan MZ.

Molekul jenis M1 dan M3 mempunyai cincin β-lakton terbuka dan agak melambatkan aktiviti lipase (1000 dan juga 2500 kali lebih sedikit daripada orlistat). Memandangkan kesan penundaan yang lemah dan nilai plasma yang rendah (tahap rata-rata masing-masing adalah 26 dan 108 ng / ml), setelah pemberian bahagian terapi, produk metabolik ini dianggap tidak mempunyai aktiviti ubat.

Perkumuhan.

Ubat yang tidak diserap terutamanya dihilangkan dengan najis (kira-kira 97% daripada dos, dan 83% tidak berubah).

Perkumuhan renal kumulatif semua bahan yang disintesis secara struktural dengan orlistat kurang daripada 2% hidangan. Tempoh sehingga pembuangan ubat sepenuhnya (bersama dengan air kencing dan tinja) adalah 3-5 hari. Bahagian jalan perkumuhan ubat pada sukarelawan yang mempunyai berat badan berlebihan dan normal sama. Kedua-dua unsur metabolisme M1 dengan MZ dan orlistat mampu dikeluarkan dalam hempedu.

Dos dan pentadbiran

Orang dewasa ditetapkan penggunaan kapsul pertama sebanyak 0.12 g (dengan air kosong) tepat sebelum makan, bersama-sama dengannya, atau selama satu jam selepasnya. Sekiranya anda melewatkan makan atau makan makanan rendah lemak, penggunaan Orlip dibenarkan untuk dilewatkan.

Pesakit harus makan makanan seimbang, diet rendah kalori dalam bentuk sederhana, mengandungi sekitar 30% kalori (dalam bentuk lemak). Wajib makan banyak sayur-sayuran bersama buah-buahan. Jumlah protein harian dengan lemak, serta karbohidrat, harus dibahagikan kepada 3 makanan setiap hari.

Melebihi dos ubat biasa (0.12 g 3 kali sehari) tidak menyebabkan potensi kesan ubat.

Penggunaan orlistat membawa kepada peningkatan rembesan lemak bersama dengan najis setelah 24-48 jam sejak mengambil ubat. Pada akhir terapi, rembesan lemak dalam tinja kembali ke jumlah asalnya setelah 48-72 jam.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Tidak ada maklumat mengenai penggunaan Orlip dalam pediatrik.

Gunakan Helang semasa kehamilan

Tidak ada maklumat klinikal mengenai penggunaan orlistat semasa kehamilan.

Ujian haiwan tidak menentukan sama ada terdapat kesan tidak langsung atau tidak langsung terhadap kehamilan, perkembangan janin / embrio, persalinan, atau perkembangan selepas kelahiran. Tetapi orlistat masih dilarang digunakan dalam jangka masa yang ditentukan.

Tidak ada maklumat mengenai apakah orlistat diekskresikan dalam susu ibu, sebab itulah ia tidak diresepkan untuk menyusui.

Contraindications

Ia dikontraindikasikan untuk menetapkan dengan sindrom malabsorpsi kronik atau dengan intoleransi terhadap unsur aktif atau komponen ubat lain.

Kesan sampingan Helang

Antara simptom sampingan:

• gangguan fungsi NS: sakit kepala biasanya timbul;
• gangguan yang berkaitan dengan saluran pernafasan, sternum dan mediastinum: selalunya terdapat lesi pada bahagian bawah dan atas sistem pernafasan;
• masalah dengan saluran gastrointestinal: pelepasan lemak dari rektum, rasa sakit atau ketidakselesaan di kawasan perut, kembung disertai dengan pembuangan sejumlah kecil pergerakan usus, steatorrhea, najis longgar, pelepasan berminyak, pergerakan usus penting dan peningkatan pergerakan usus sering diperhatikan. Selalunya terdapat najis lembut, kerosakan pada gusi atau gigi, rasa tidak selesa atau sakit di kawasan rektum, dan inkontinensia tinja;
• pelanggaran aktiviti ginjal dan kencing: selalunya terdapat jangkitan pada uretra;
• masalah metabolik: hipoglikemia biasanya berkembang;
• pencerobohan dan jangkitan lain: selesema sering muncul;
• tanda-tanda sistemik: kelemahan sering diperhatikan;
• gangguan yang berkaitan dengan kelenjar susu dan fungsi pembiakan: senggugut sering muncul;
• masalah mental: kegelisahan sering diperhatikan.

Berlebihan

Ujian klinikal pada orang dengan berat badan normal dan obesiti yang mengambil porsi 1 kali lipat 0,8 g orlistat atau dos yang dapat digunakan kembali 0,4 g 3 kali sehari selama 15 hari tidak menunjukkan perkembangan gejala negatif yang ketara. Di samping itu, individu yang gemuk mempunyai pengalaman menggunakan ubat 3 kali sehari pada dos 0.24 g selama enam bulan.

Biasanya, dengan overdosis ubat semasa ujian pasca pemasaran, tanda-tanda negatif tidak ada atau serupa dengan yang diperhatikan dengan pengenalan bahagian terapi.

Sekiranya keracunan teruk, diperlukan untuk memantau keadaan pesakit selama 24 jam. Bukti dari ujian haiwan dan sukarelawan menunjukkan bahawa kesan keseluruhan yang dapat dikaitkan dengan kesan penghambatan lipase orlistat biasanya hilang dengan cepat.

Interaksi dengan ubat lain

Siklosporin.

Gabungan ubat dengan siklosporin menyebabkan penurunan parameter plasma yang terakhir. Akibatnya, aktiviti imunosupresif siklosporin boleh menjadi lemah. Oleh kerana itu, gabungan seperti itu dilarang. Tetapi dengan keperluan yang ketat untuk menggunakan bahan-bahan ini pada masa yang sama, anda perlu sentiasa memantau nilai-nilai plasma siklosporin. Tahap siklosporin plasma harus dipantau hingga stabil.

Acarbose.

Oleh kerana interaksi farmakokinetik ubat dengan acarbose belum dipelajari, ubat ini tidak dapat digabungkan.

Antikoagulan diambil secara lisan.

Gabungan ubat dengan warfarin dan antikoagulan lain memerlukan pemantauan berkala terhadap nilai INR.

Vitamin larut lemak.

Pentadbiran dengan orlistat menyebabkan penyerapan retinol, calciferol, tocopherol dan vitamin K. Yang lemah. Pada masa yang sama, pada kebanyakan pesakit yang menggunakan ubat ini hingga 4 tahun penuh, nilai normal vitamin ini juga sebagai β-karoten, diperhatikan dalam ujian klinikal.

Untuk memastikan pemakanan yang mencukupi untuk pemakanan, anda perlu memasukkan lebih banyak sayur-sayuran dan buah-buahan dalam makanan anda dan mengambil suplemen multivitamin untuk mengawal berat badan anda.

Sekiranya anda memerlukan multivitamin, ia harus diminum sekurang-kurangnya 2 jam selepas pengenalan orlistat, atau pada waktu malam, sebelum tidur.

Amiodarone.

Kombinasi ubat dengan amiodarone menyebabkan sedikit penurunan parameter yang terakhir dalam plasma dalam sebilangan kecil sukarelawan. Pada individu yang menggunakan amiodarone, tidak mungkin untuk menjelaskan kepentingan klinikal gejala ini, tetapi kadang-kadang boleh menjadi penting. Pada orang yang menggabungkan Orlip dengan amiodarone, pemerhatian klinikal dan pemantauan EKG harus diperkuat.

Gabungan lain.

Pentadbiran ubat bersama dengan anticonvulsants (lamotrigine atau valproate) kadang-kadang membawa kepada perkembangan kejang. Tidak mungkin untuk menentukan hubungan antara fenomena ini, tetapi pesakit harus dipantau untuk kemungkinan munculnya perubahan dalam intensiti atau frekuensi kejang.

Kadang-kadang, hipotiroidisme berkembang atau kawalannya menjadi lemah. Tidak mungkin membuktikan mekanisme pelanggaran ini, tetapi mungkin terdapat penyerapan garam levothyroxine atau yodium yang lemah.

Terdapat maklumat mengenai penurunan aktiviti terapi ubat antiretroviral pada orang dengan HIV, antipsikotik (di antaranya lithium) dan antidepresan, bertepatan dengan permulaan rawatan ubat pada orang dengan patologi yang terkawal. Oleh kerana itu, sebelum memulakan terapi, perlu menilai dengan teliti segala kemungkinan komplikasi bagi pesakit tersebut.

Orlistat secara tidak langsung dapat melemahkan aktiviti kontraseptif oral, yang kadang-kadang boleh menyebabkan konsepsi tidak terancang. Untuk cirit-birit yang teruk, kontrasepsi tambahan harus digunakan.

Syarat penyimpanan

Helang harus dijauhkan dari jangkauan anak-anak, di tempat yang gelap dan kering, dengan suhu antara 10-20˚С.

Jangka hayat

Orlip dibenarkan untuk digunakan dalam jangka masa 36 bulan dari tarikh penjualan produk terapi.

Analog

Analog ubat adalah bahan Xenical, Orlikel dan Xenistat dengan Olistat.

Ulasan

Orlip menerima ulasan bercampur-campur dari pesakit. Sebagai kaedah yang membolehkan anda menghilangkan berat badan berlebihan, ia dianggap berkesan, tetapi pada masa yang sama, sebilangan besar dan intensiti tinggi perkembangan kesan sampingan semasa penggunaannya diperhatikan.