Ikonazole

Iconazole adalah ubat antikulat untuk kegunaan sistemik. Bahan aktif ialah itraconazole.

Petunjuk Ikonazole

Ia ditunjukkan untuk penghapusan gangguan seperti:

• blastomikosis pulmonari atau setempat lain;
• Penyakit Darling (bentuk rongga pulmonari dalam peringkat kronik, disebarkan, dan juga bentuk bukan meningeal);
• pulmonari atau aspergillosis setempat lain pada orang yang refraktori atau hipersensitif terhadap rawatan dengan amphotericin B;
• onikomikosis, yang disebabkan oleh tindakan dermatofit (mungkin atau mungkin tidak disertai dengan kerosakan kuku).

Borang pelepasan

Terdapat dalam kapsul. Satu jalur mengandungi 4 keping.

Farmakodinamik

Itraconazole menghalang aktiviti proses yang bergantung kepada hemoprotein P450 untuk mengikat ergosterol, unsur terpenting membran sel kulat.

Komponen aktif juga menghalang aktiviti Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum, Histoplasma duboisii, Aspergillus lutea, Aspergillus fuming, Candida albicans, dan sebagai tambahan kepada Cryptococcus neoformans. Di samping itu, Sporothrix schenckii, kulat genus Trichophyton, Candida krusei dan bakteria lain dari genus Candida.

Kesan produk pecahan bioaktif (hydroxyitraconazole) pada aktiviti Blastomyces dermatidis dan Histoplasma capsulatum belum ditentukan.

Farmakokinetik

Ketersediaan bio puncak bahan aktif diperhatikan dalam kes pentadbiran ubat sejurus selepas makan. Dengan penggunaan sekali, penunjuk plasma puncak itraconazole diperhatikan selepas 3-4 jam.

Komponen ini dimetabolismekan dalam hati, terutamanya melalui unsur CYP3A4, mengakibatkan pembentukan banyak derivatif, salah satunya (hydroxyitraconazole) mempunyai sifat antikulat hampir setanding dengan itraconazole.

Sintesis protein plasma itraconazole ialah 99.8%, dan hidroksiitrakonazol ialah 99.5%.

Bahan tersebut dikumuhkan daripada plasma dalam 2 fasa. Separuh hayat terminal ialah 1-1.5 hari. Perkumuhan komponen aktif asal melalui buah pinggang adalah <0.03% daripada dos yang diambil. Kira-kira 40% daripada dos dikumuhkan dalam bentuk produk pereputan yang tidak aktif dalam air kencing. Jumlah bahagian setiap daripada semua produk pereputan yang dikumuhkan adalah tidak lebih daripada 5%. Penunjuk komponen aktif asal yang dikumuhkan dalam najis adalah dalam lingkungan 3-18% daripada dos yang diambil.

Dos dan pentadbiran

Untuk memastikan ubat diserap sepenuhnya ke dalam badan, kapsul mesti diambil bersama makanan.

Untuk menghapuskan blastomycosis, anda perlu mengambil ubat dalam dos 100 mg sekali sehari hingga 200 mg dua kali sehari. Kursus ini perlu berlangsung selama enam bulan.

Apabila menghapuskan histoplasmosis, dos berkisar antara 200 mg sekali sehari hingga 200 mg dua kali sehari. Tempoh kursus terapeutik ialah 8 bulan.

Terapi untuk aspergillosis - kapsul ditetapkan dalam jumlah 200 mg sekali sehari, dan dalam perkembangan bentuk patologi yang disebarkan atau invasif, dos meningkat kepada penggunaan ubat dua kali sehari dalam jumlah 200 mg. Tempoh terapi adalah 2-5 bulan.

Untuk onikomikosis, ubat itu perlu diambil 200 mg sekali sehari selama 12 minggu, tanpa berehat.

Orang yang mengalami gangguan sistem imun (contohnya, selepas pemindahan organ atau dengan AIDS atau neutropenia) mungkin memerlukan dos yang lebih tinggi.

[ 1 ]

Gunakan Ikonazole semasa kehamilan

Untuk rawatan kulat, ubat ini ditetapkan kepada wanita hamil hanya jika keperluan penggunaannya lebih besar daripada kemungkinan risiko penggunaannya.

Semasa kehamilan, adalah dilarang menggunakan Iconazole untuk menghapuskan onikomikosis (dan juga semasa perancangan kehamilan). Sebelum memulakan rawatan untuk penyakit ini, wanita dalam usia reproduktif harus menjaga kontraseptif yang berkesan. Ubat harus digunakan dari hari ke-2-3 kitaran haid normal berikutnya. Kontrasepsi harus digunakan sepanjang keseluruhan rawatan dengan Iconazole, dan kemudian selama 2 bulan lagi selepas selesai.

Ubat itu masuk ke dalam susu ibu, itulah sebabnya penyusuan susu ibu mesti dihentikan semasa rawatan.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• gunakan bersama dengan ubat tertentu (cisapride, astemizole, serta terfenadine, dan sebagai tambahan midazolam dan triazolam untuk kegunaan oral);
• penggunaan dengan perencat reduktase HMG-CoA (seperti lovastatin atau simvastatin), dimetabolismekan dengan penyertaan sistem P450 ZA4 (semasa penggunaannya, penggunaan Iconazole harus dihentikan);
• zaman kanak-kanak.

Kesan sampingan Ikonazole

Kesan sampingan yang paling biasa yang timbul daripada pengambilan kapsul adalah loya, gejala dyspeptik, sembelit, sakit perut, dan sebagai tambahan, peningkatan aktiviti transaminase dalam darah. Jarang, hepatitis boleh berkembang (akibat rawatan yang berpanjangan).

Di samping itu, sakit kepala, bengkak, peningkatan tekanan darah, leukopenia atau trombositopenia, kegagalan jantung, polineuropati, alopecia, dan dysmenorrhea mungkin berlaku. Di samping itu, paru-paru mungkin membengkak.

Reaksi alahan berikut mungkin berlaku: gatal-gatal, ruam, edema Quincke, urtikaria. Terdapat maklumat tentang kes jarang sindrom Stevens-Johnson, dan juga anafilaksis.

Interaksi dengan ubat lain

Itraconazole memanjangkan kesan digoxin dengan antikoagulan tidak langsung, serta siklosporin A, warfarin, vincristine, dan methylprednisolone dengan penyekat saluran kalsium.

Itraconazole, bersama-sama dengan produk pecahan utamanya hydroxyitraconazole, adalah perencat sistem enzim hemoprotein P450 3A4. Gabungan dengan ubat-ubatan yang juga dimetabolismekan oleh sistem di atas boleh meningkatkan atau memanjangkan kesan perubatan ubat-ubatan ini dan mencetuskan perkembangan tindak balas negatif. Atas sebab ini, adalah perlu untuk menghentikan penggunaan ubat tersebut semasa tempoh mengambil Iconazole.

Kontraindikasi dalam kombinasi dengan astemizole, terfenadine, dan cisapride.

Apabila digunakan dalam kombinasi dengan fenitoin atau rifampicin, bioavailabiliti itraconazole berkurangan.

[ 2 ], [ 3 ]

Syarat penyimpanan

Ubat itu disimpan di tempat yang gelap, tidak boleh diakses oleh kanak-kanak. Rejim suhu adalah dalam lingkungan 15-25ºC.

[ 4 ]

Jangka hayat

Iconazole dibenarkan untuk digunakan selama 3 tahun dari tarikh pelepasan dadah.