Imigran

Imigran - ubat untuk migrain, adalah agonis selektif serotonin 5HT1 reseptor.

[1], [2]

Petunjuk Imigran

Ubat ini ditunjukkan untuk melegakan kesakitan di migrain (kedua-duanya dengan dan tanpa aura).

[3],

Borang pelepasan

Dihasilkan dalam tablet, 6 keping setiap plat lepuh (1 melepuh setiap pakej dengan LS) atau 2 keping setiap lepuh (dengan 3 pek lepuh dalam pakej).

[4]

Farmakodinamik

Sumatriptan adalah agonis terpilih dari reseptor 5HT (1D), tanpa menjejaskan reseptor 5HT yang lain. Data akhir terletak terutamanya di dalam kapal-tengkorak-tengkorak tengkorak.

Semasa ujian eksperimen, didapati sumatriptan mempunyai kesan vasoconstrictive selektif pada kapal-kapal yang terletak di dalam sistem arteri karotid, tanpa bertindak pada peredaran darah di otak. Melalui arteri karotid, darah mencapai jaringan intra dan extracranial (contohnya, ke membran otak), pengembangan saluran yang membawa kepada migrain.

Dengan bantuan ujian eksperimental, kemungkinan untuk mengungkap sifat penghambatan komponen aktif berbanding dengan fungsi saraf trigeminal. Melalui kedua-dua mekanisme ini, tindakan anti-migrain sumatriptan muncul.

Kesan dadah bermula setengah jam selepas pentadbiran oral ubat (dalam jumlah 100 mg).

[5], [6],

Farmakokinetik

Apabila diambil secara lisan, komponen itu diserap dengan pantas, selepas 45 minit mencapai 70% tahap puncak. Secara purata, indeks plasma maksimum pada dos 100 mg adalah 45 ng / ml. Tahap bioavailabiliti dengan pengambilan tablet dalaman adalah 14% (sebahagiannya kerana proses metabolisme sistemik, dan sebahagiannya disebabkan oleh penyerapan tidak lengkap).

Dengan protein plasma, sintesisnya lemah (14-21%), dan tahap purata jumlah pengedaran adalah 17 liter. Pelepasan keseluruhan purata kira-kira 1160 ml / minit, dan di buah pinggang rata-rata adalah kira-kira 260 ml / minit.

Pembersihan di luar buah pinggang adalah kira-kira 80% daripada jumlah keseluruhan, yang membolehkan penentuan ekskresi sumatriptan terutamanya dalam bentuk produk pembusukan. Yang utama ialah analog indole asetik bahan aktif. Ia dikumuhkan dalam air kencing (di mana ia ditentukan dalam samaran asid percuma dan conjugated dengan bahan glucuronide), dan tidak aktiviti 5HT1 dan 5HT2. Produk kerosakan lain tidak dikenalpasti.

Sifat farmakokinetik sumatriptan yang diberikan sedikit berbeza semasa serangan migrain.

[7], [8], [9], [10]

Dos dan pentadbiran

Dilarang untuk minum pil sebagai prophylactic terhadap serangan. Ia juga dilarang untuk melebihi dos yang disyorkan.

Masa terbaik untuk mengambil pil itu - dengan serta-merta selepas bermulanya serangan, tetapi ubat akan berkesan pada mana-mana peringkat daripadanya.

Biasanya, ubat ini ditetapkan dalam dos 50 mg (saiz pil pertama). Kadang-kadang dibenarkan untuk menambah dos kepada 2 tablet (100 mg).

Sekiranya tiada kesan, anda tidak boleh mengambil dos baru semasa serangan migrain yang sama. Tablet seterusnya boleh diambil hanya selepas permulaan serangan baru.

Dengan kehadiran tindak balas kepada dos pertama, tetapi dengan penyambungan migrain berikutnya, pil ke-2 dibenarkan untuk digunakan selama 24 jam, dengan jarak minimum antara dos 2 jam. Secara umum, sehari (dalam masa 24 jam) boleh mengambil tidak lebih daripada 300 mg ubat.

Ambil pil sepenuhnya, sambil membasuhnya dengan air.

[19]

Gunakan Imigran semasa kehamilan

Rujukan kepada wanita hamil hanya dibenarkan dengan mengambil kira kemungkinan bantuan ibu berhubung risiko timbul gejala negatif pada janin.

Adalah diketahui bahawa apabila n / untuk pengenalan bahan aktif, ia menembusi susu ibu. Mengurangkan kesan pada kanak-kanak boleh jika dalam masa 12 jam selepas makan ubat tidak menyusu.

Contraindications

Antara kontraindikasi ubat-ubatan:

• intoleransi unsur-unsur konstituen ubat itu;
• sejarah infarksi miokardium, dan di samping angina spontan, penyakit arteri koronari, patologi vaskular periferal, atau tanda-tanda yang menjadi ciri IHD;
• sejarah gangguan peredaran sementara di otak atau strok;
• tahap tekanan darah tinggi yang teruk atau sederhana atau bentuk ringan yang tidak terkawal dalam tekanan darah;
• kegagalan hati yang teruk;
• mengambil bersamaan dengan perencat MAO - memulakan penggunaan Imigran dibenarkan sekurang-kurangnya 2 minggu selepas menghentikan pengambilan inhibitor;
• kanak-kanak dan remaja, kerana tidak ada maklumat mengenai keselamatan dan keberkesanan penggunaan dadah dalam kategori orang yang dirawat di atas.

[11], [12], [13], [14]

Kesan sampingan Imigran

Mengikut ujian klinikal, tindak balas buruk telah dikenalpasti:

• organ Dewan Negara: sering rasa mengantuk atau pening, dan sebagai tambahan gangguan kepekaan (termasuk hypoesthesia, serta paresthesia);
• organ-organ CCC: selalunya peningkatan sementara pada tahap tekanan darah (selepas penggunaan pil), dan sebagai tambahan darah;
• organ pernafasan: dyspnea sering berlaku;
• Sistem pencernaan: selalunya di sesetengah pesakit berkembang muntah dengan loya, walaupun persatuan dengan penggunaan dadah belum dikenalpasti;
• tisu penghubung, otot dan rangka: kebanyakan gejala-gejala ini adalah sementara, walaupun mereka mungkin sengit dan memberi kesan kepada bahagian-bahagian yang berlainan di badan (termasuk tekak dan tulang dada) - sering muncul sakit otot atau rasa berat;
• gangguan umum: sering muncul sensasi yang menyakitkan, rasa ketegangan, mampatan, dan penambahan sejuk atau panas (manifestasi biasanya sementara, walaupun kadang-kadang mereka adalah kuat dan boleh memberi kesan kepada bahagian-bahagian yang berlainan di badan (termasuk yang tekak untuk tulang dada)). Selalunya terdapat keletihan yang teruk atau perasaan kelemahan (manifestasi ini juga bersifat sementara dan biasanya mempunyai tahap keterukan yang sederhana atau ringan);
• Keputusan analisis: hanya ada perubahan kecil dalam petunjuk kajian hati berfungsi.

Hasil penyelidikan posmarketing:

• imuniti: peningkatan kepekaan (dari reaksi kulit kepada kes anafilaksis);
• organ-organ Dewan Negara: rupa sawan. Dalam sesetengah kes, gejala seperti itu muncul pada orang yang mempunyai kecenderungan untuk melakukan sawan atau dengan kehadiran dalam keadaan-keadaan anamnesis yang dapat menyebabkan serangan tersebut; Di samping itu, juga perkembangan dystonia, gegaran, nystagmus, atau scotoma;
• organ visual: perkembangan diplopia atau kelipan, kemerosotan ketajaman visual, dan juga kehilangan penglihatan (biasanya bersifat sementara). Tetapi gangguan yang sama juga boleh berlaku disebabkan oleh serangan migrain yang sangat;
• organ CCC: pembangunan tachycardia, angina atau bradycardia, meningkat kadar jantung, gangguan irama, sementara perubahan ECG iskemia, kekejangan saluran koronari, menurunkan tekanan darah, infarksi miokardium, sindrom Raynaud;
• organ pencernaan: perkembangan cirit-birit atau bentuk iskemia;
• tisu penghubung, rangka dan otot: sakit sendi, sciatica serviks;
• gangguan jiwa: rasa keseronokan;
• tisu dan kulit subkutaneus: perkembangan hiperhidrosis.

[15], [16], [17], [18]

Berlebihan

Apabila dos oral lebih daripada 400 mg, hanya gejala tindak balas buruk berlaku. Apabila mengalami overdosis, ia mengambil masa sekurang-kurangnya 10 jam untuk memerhatikan pesakit, semasa menjalankan prosedur sokongan standard.

Tiada maklumat mengenai kesan dialisis peritoneal atau hemodialisis pada parameter komponen aktif dadah.

[20], [21], [22], [23]

Interaksi dengan ubat lain

Tiada maklumat mengenai interaksi dadah dengan minuman beralkohol, tetapi sebagai tambahan flunarizinom, propranolol, serta pizotifenom.

Maklumat terhad boleh didapati di gabungan penggunaan ubat-ubatan yang mengandungi ergotamin atau agonis reseptor / tryptone 5-HT1 yang lain. Secara teori, tindakan vasospastic yang berpanjangan boleh berkembang, akibatnya dilarang menggabungkan dadah tersebut. Ia tidak diketahui berapa tempohnya dalam tempoh antara penerimaan ubat-ubatan ini - ia bergantung kepada jenis ubat-ubatan, serta dos mereka. Oleh kerana sifat-sifat ergotamin dan agonis 5-HT1 tryptans / reseptor dapat ditingkatkan oleh Imigran, selepas mereka selang 24-jam perlu diperhatikan sebelum menerima yang terakhir.

Dalam kes ini, ubat-ubatan yang mengandungi ergotamin dilarang untuk digunakan selama 6 jam selepas pengambilan Imigran, dan agonis tryptans / reseptor 5-HT1 - dalam masa 24 jam selepas menggunakan Imigran.

Terdapat sebutan postmarketing tunggal hakikat bahawa pesakit yang dibangunkan ketoksikan serotonin (termasuk manifestasi gangguan saraf, perubahan status mental dan ketidakstabilan visceral) dengan kombinasi ubat-ubatan dengan perencat terpilih serotonin menangkap terbalik. Terdapat juga data pada penampilan patologi yang tersebut di atas dalam kombinasi dengan triptan norepinephrine dan inhibitor serotonin-pengambilan, terbalik.

[24], [25]

Syarat penyimpanan

Ubat ini disimpan di tempat yang ditutup kepada kanak-kanak, dalam keadaan standard ubat-ubatan. Suhu - tidak melebihi 30 ° C.

[26], [27],

Jangka hayat

Imigran dibenarkan digunakan dalam tempoh 3 tahun dari tarikh pembuatan ubat.