Ipamide

Ipamide mengandungi bahan indapamide, yang merupakan diuretik sulfonamide dengan pertalian farmakologi untuk diuretik thiazide.

Indapamide melambatkan proses penyerapan semula Na di dalam segmen kortikal buah pinggang. Akibatnya, perkumuhan Cl dan Na dalam air kencing meningkat, serta (pada tahap yang lebih rendah) Mg dan K, yang meningkatkan diuresis. Kesan hipotensi indapamide berkembang pada dos yang mempunyai kesan diuretik yang lemah. Di samping itu, kesan hipotensi dadah juga dikekalkan pada individu dengan tekanan darah tinggi yang sedang menjalani hemodialisis. [ 1 ]

Petunjuk Ipamide

Ia digunakan dalam kes hipertensiprimer.

Borang pelepasan

Bahan ubat dikeluarkan dalam tablet - 10 keping dalam pek lepuh; terdapat 3 pek sedemikian dalam satu kotak.

Farmakodinamik

Indapamide menjejaskan saluran darah dengan cara berikut: [ 2 ]

• mengurangkan aktiviti kontraktil otot licin vaskular dengan mengubah metabolisme ion transmembran (kebanyakannya Ca);
• merangsang pengikatan unsur PGE2, serta prostacyclin PGI2 (mengembangkan saluran darah dan melambatkan pengagregatan platelet).
• Indapamide mengurangkan hipertrofi ventrikel kiri. Di samping itu, ujian klinikal (jangka pendek, jangka sederhana dan jangka panjang) yang dijalankan pada masa yang berbeza pada orang yang mempunyai tekanan darah tinggi menunjukkan keputusan berikut:
• ubat tidak mengubah metabolisme lipid: LDL-C dan HDL-C, serta trigliserida;
• tidak menjejaskan metabolisme karbohidrat, walaupun pada pesakit kencing manis dan orang yang mempunyai tekanan darah tinggi.

Melebihi dos standard tidak membawa kepada peningkatan dalam kesan perubatan diuretik thiazide dan thiazides, manakala keterukan gejala negatif meningkat. Sekiranya keberkesanan terapi lemah, dos tidak boleh ditingkatkan. [ 3 ]

Farmakokinetik

Sedutan.

Indapamide mempunyai kadar bioavailabiliti tinggi iaitu 93%. Nilai Tmax dalam plasma apabila menggunakan dos 2.5 mg diperhatikan selepas kira-kira 1-2 jam.

Proses pengedaran.

Tahap sintesis dengan protein plasma adalah lebih daripada 75%. Separuh hayat adalah dalam julat 14-24 jam (nilai purata ialah 18 jam).

Dengan penggunaan berterusan ubat, paras plasma yang stabil meningkat berbanding dengan nilai bahan apabila mengambil satu dos. Tahap sedemikian kekal stabil untuk masa yang lama, tanpa menyebabkan pengumpulan.

Perkumuhan.

Nilai pelepasan intrarenal berada dalam 60-80% daripada tahap sistemik.

Indapamide dikumuhkan terutamanya dalam bentuk komponen metabolik; hanya 5% daripada Indapamide dikumuhkan tidak berubah (melalui buah pinggang).

Dos dan pentadbiran

Ubat harus diambil secara lisan - 1 tablet sehari (disyorkan pada waktu pagi). Tablet harus ditelan keseluruhan, tanpa mengunyah; dibasuh dengan air biasa.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Ipamid dilarang untuk digunakan dalam pediatrik kerana kekurangan maklumat mengenai keberkesanan perubatan dan keselamatannya untuk kanak-kanak.

Gunakan Ipamide semasa kehamilan

Diuretik tidak ditetapkan semasa kehamilan; penggunaannya juga dilarang sekiranya terdapat edema fisiologi wanita hamil. Apabila diuretik diberikan, iskemia fetoplacental mungkin berkembang, yang boleh menyebabkan keterlambatan pertumbuhan janin.

Ubat tidak digunakan semasa menyusu, kerana terdapat maklumat mengenai perkumuhan indapamide dalam susu ibu.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• tidak bertoleransi yang teruk kepada indapamide, sulfonamides lain atau eksipien lain;
• kegagalan buah pinggang yang teruk;
• disfungsi hati yang teruk atau ensefalopati yang merosakkan hati;
• hipokalemia.

Kesan sampingan Ipamide

Majoriti gejala buruk (klinikal dan berkaitan dengan data ujian) berkembang bergantung pada saiz bahagian. Kesan sampingan utama ialah:

• lesi sistem darah dan limfa: leukopenia atau trombositopenia, anemia bentuk hemolitik atau aplastik, dan agranulositosis;
• gangguan fungsi sistem saraf: keletihan, pengsan, vertigo, paresthesia dan sakit kepala;
• masalah dengan fungsi sistem kardiovaskular: penurunan tekanan darah atau aritmia, serta takikardia ventrikel paroxysmal jenis "pirouette", yang boleh menyebabkan kematian;
• gangguan yang berkaitan dengan saluran gastrousus: loya, xerostomia, muntah, pankreatitis dan sembelit;
• tanda-tanda dari saluran kencing dan buah pinggang: kegagalan buah pinggang;
• gangguan yang menjejaskan sistem hepatobiliari: disfungsi hati, hepatitis atau ensefalopati, yang boleh berkembang sekiranya kegagalan hati;
• luka tisu subkutaneus dan epidermis: manifestasi intoleransi (terutamanya dalam epidermis) pada orang yang mempunyai kecenderungan untuk mengembangkan asma dan alahan: ruam makulopapular, edema Quincke atau urtikaria, purpura, SJS dan TEN. Keterukan SLE sedia ada mungkin diperhatikan. Terdapat juga maklumat tentang perkembangan fotosensitiviti;
• data ujian makmal: pemanjangan selang QT pada ECG. Peningkatan asid urik dan paras gula dalam plasma diperhatikan apabila menggunakan diuretik, itulah sebabnya keadaan harus dinilai dengan teliti sebelum menggunakannya dalam pesakit kencing manis dan orang yang menghidap gout. Tahap enzim hati mungkin meningkat;
• masalah yang berkaitan dengan proses metabolik: perkembangan hiperkalsemia. Penurunan nilai kalium dengan kemunculan hipokalemia (mungkin teruk) pada individu yang berisiko. Perkembangan hiponatremia dengan -volemia, yang boleh menyebabkan keruntuhan ortostatik dan dehidrasi. Kehilangan ion Cl yang diperhatikan terhadap latar belakang ini boleh mencetuskan bentuk alkalosis sekunder, yang mempunyai sifat pampasan metabolik (keamatan dan kekerapan perkembangan gangguan sedemikian sangat rendah).

Berlebihan

Tanda-tanda keracunan terutamanya dalam bentuk gangguan parameter EBV (hipokalemia atau -natremia). Di samping itu, muntah, vertigo, mengantuk, penurunan tekanan darah, loya, sawan, kekeliruan, dan poliuria atau oliguria, mencapai anuria (berkaitan dengan hipovolemia) mungkin diperhatikan.

Pertama, ubat harus dikeluarkan dari badan secepat mungkin melalui lavage gastrik atau arang aktif; maka tahap EBV dipulihkan (di hospital).

Interaksi dengan ubat lain

Gabungan yang dilarang.

Litium.

Peningkatan paras litium plasma dan perkembangan gejala ketoksikan yang serupa dengan yang dilihat pada diet bebas garam (penurunan perkumuhan litium kencing) mungkin berlaku. Sekiranya diuretik diperlukan, paras litium plasma perlu dipantau dengan teliti dan dos diselaraskan.

Gabungan untuk digunakan dengan berhati-hati.

Ubat yang boleh mencetuskan takikardia ventrikel paroxysmal (pirouette):

• agen antiarrhythmic dari subkumpulan Ia (disopyramide dengan hydroquinidine dan quinidine);
• ubat antiarrhythmic dari subkategori 3 (sotalol dan ibutilide dengan amiodarone dan dofetilide);
• antipsikotik individu: phenothiazine (termasuk cyamemazine, thioridazine, chlorpromazine dengan trifluoperazine dan levomepromazine), benzamides (termasuk sulpiride, tiapride dengan sultopride dan amisulpride) dan butyrophenones (haloperidol dengan droperidol);
• ubat lain: cisapride, pentamidine dan bepridil dengan mizolastine, moxifloxacin dan diphemanil dengan sparfloxacin, halofantrine dan vincamine intravena dengan eritromisin.

Penggunaan indapamide dalam kombinasi dengan bahan yang diterangkan di atas meningkatkan kemungkinan aritmia ventrikel, termasuk torsades de pointes (hipokalemia adalah faktor risiko).

Sebelum menggunakan kombinasi ini, paras kalium plasma harus ditentukan dan diselaraskan jika perlu. Keadaan klinikal pesakit, bacaan ECG, dan paras elektrolit plasma juga perlu dipantau. Sekiranya hipokalemia berkembang, ubat-ubatan yang tidak menyebabkan torsades de pointes harus digunakan.

NSAID sistemik, termasuk perencat COX-2 terpilih, serta salisilat yang digunakan dalam dos yang besar (≥3 g sehari):

• mampu melemahkan aktiviti hipotensi indapamide;
• Pada orang yang mengalami dehidrasi, kemungkinan mengalami kegagalan buah pinggang akut meningkat (disebabkan oleh kelemahan penapisan glomerular). Sebelum memulakan terapi, adalah perlu untuk memeriksa fungsi buah pinggang dan memulihkan penunjuk keseimbangan air.

Bahan perencat ACE.

Pada individu yang mempunyai nilai Na yang rendah (terutama dengan stenosis yang menjejaskan arteri buah pinggang), kegagalan buah pinggang akut mungkin tiba-tiba berkembang atau tekanan darah mungkin menurun.

Dalam kes tekanan darah tinggi - jika pentadbiran awal diuretik telah menyebabkan penurunan nilai Na, penggunaannya harus dihentikan 3 hari sebelum permulaan terapi dengan perencat ACE. Kemudian, jika perlu, diuretik disambung semula atau pentadbiran perencat ACE dimulakan dengan dos permulaan yang kecil dan kemudian ditingkatkan.

Dalam kes CHF, penggunaan perencat ACE dimulakan dengan dos terendah dan, kadangkala, selepas mengurangkan dos diuretik pembaziran kalium yang ditetapkan sebelum ini.

Ia adalah perlu untuk memantau fungsi buah pinggang (paras kreatinin plasma) semasa minggu pertama terapi dengan perencat ACE.

Ubat yang boleh mencetuskan hipokalemia (termasuk mineralokortikoid sistemik dan GCS, amphotericin B intravena, julap yang merangsang peristalsis, dan tetracosactide).

Bahan-bahan di atas meningkatkan kemungkinan hipokalemia (perkembangan kesan tambahan). Ia adalah perlu untuk memantau tahap kalium plasma dan, jika perlu, membetulkannya. Proses ini harus dipantau dengan sangat berhati-hati apabila menggunakan gabungan dengan SG. Ia perlu menggunakan julap yang tidak mempunyai kesan merangsang pada peristalsis.

Ubat SG.

Dalam hipokalemia, sifat kardiotoksik SG dipertingkatkan. Ia adalah perlu untuk memantau tahap kalium plasma dan bacaan ECG, dan, jika perlu, laraskan terapi.

Baclofen mempotensikan aktiviti hipotensi Ipamid. Pada peringkat awal rawatan, adalah perlu untuk memulihkan nilai EBV, dan juga memantau fungsi buah pinggang pesakit.

Gabungan yang memerlukan perhatian khusus.

Diuretik penjimat kalium (ini termasuk spironolakton dengan amilorida dan triamterena).

Jika kombinasi ini diperlukan, terdapat risiko mengembangkan hipokalemia (terutamanya pada orang yang mengalami kekurangan buah pinggang dan pesakit kencing manis) atau hiperkalemia. Ia adalah perlu untuk memantau nilai kalium plasma dengan bacaan ECG dan, jika perlu, laraskan rawatan dengan sewajarnya.

Metformin.

Risiko mendapat asidosis laktik meningkat apabila kegagalan buah pinggang berlaku akibat penggunaan diuretik (terutamanya diuretik gelung). Dilarang menggunakan metformin apabila tahap kreatinin plasma melebihi 15 mg/l (untuk lelaki) dan 12 mg/l (untuk wanita).

Ejen kontras iodin.

Dehidrasi yang berkaitan dengan penggunaan diuretik meningkatkan kemungkinan kegagalan buah pinggang akut (terutamanya jika dos besar agen kontras iodin digunakan). Sebelum mentadbir ubat-ubatan tersebut, adalah perlu untuk memulihkan keseimbangan air.

Neuroleptik dan antidepresan daripada jenis seperti imipramine.

Disebabkan oleh kesan tambahan, terdapat potensi aktiviti hipotensi Ipamid dan kemungkinan keruntuhan ortostatik.

Garam kalsium.

Disebabkan oleh kelemahan penyingkiran Ca buah pinggang, hiperkalsemia mungkin berkembang.

Tacrolimus dengan siklosporin.

Terdapat potensi untuk meningkatkan nilai kreatinin plasma tanpa menjejaskan tahap cyclosporine yang beredar (juga apabila tiada penurunan dalam paras Na dan cecair).

Tetracosactide dengan kortikosteroid (kesan sistemik).

Di bawah pengaruh kortikosteroid, pengekalan Na dan cecair berlaku, yang membawa kepada kelemahan kesan hipotensi indapamide.

Syarat penyimpanan

Ipamid hendaklah disimpan di tempat yang tertutup kepada kanak-kanak kecil. Nilai suhu tidak melebihi 25°C.

Jangka hayat

Ipamide boleh digunakan dalam tempoh 4 tahun dari tarikh penjualan produk terapeutik.

Analogi

Analogi ubat tersebut ialah ubat Indiur, Indapamide dengan Akuter, Xipogama dan Arifon dengan Ipress long, Indatens dan Indap dengan Indopress, serta Indapen, Softenzif, Lorvas dengan Indatens, Hemopamide dan Ravel.

Ulasan

Ipamid menerima ulasan yang baik daripada pesakit, yang mencatatkan keberkesanannya dalam mengurangkan bengkak. Di samping itu, ia juga diperhatikan bahawa ubat itu tidak mengeluarkan kalium, yang membolehkan anda menolak penggunaan tambahan bahan kalium. Penilaian yang baik juga ditinggalkan tentang kesan ubat dalam kombinasi dengan ubat lain, yang membolehkan, dengan kesan sendi, menstabilkan tekanan darah sepanjang hari.