Iressa

Iressa mempunyai kesan antitumor dengan menekan aktiviti tyrosine kinase - pengakhiran faktor yang merangsang pertumbuhan epidermis, yang terdapat dalam kebanyakan neoplasma volumetrik. Kesan ubat ini bertujuan untuk mengurangkan kadar pertumbuhan neoplasma, mencegah pembentukan dan penyebaran metastasis, dan juga mengurangkan kadar angiogenesis dan meningkatkan kadar apoptosis tumor yang terhasil.

Dengan menghalang pertumbuhan neoplasma, ubat ini juga meningkatkan keberkesanan agen hormon, radiasi dan kemoterapi. [ 1 ]

Petunjuk Iressa

Ia digunakan untuk mengurangkan kadar perkembangan tumor malignan bukan sel kecil dalam bronkus dan paru-paru, serta karsinoma paru-paru metastatik.

Ubat ini berkesan dalam patologi onkologi dan rintangan sel patogen kepada kesan kemoterapi menggunakan bahan platinum.

Borang pelepasan

Ejen terapeutik dikeluarkan dalam tablet 0.25 g, 10 keping setiap pek lepuh; terdapat 3 pek sedemikian di dalam bungkusan.

Farmakokinetik

Penyerapan.

Selepas pentadbiran lisan, penyerapan berlaku agak perlahan. Nilai Cmax plasma diperhatikan dalam tempoh 3-7 jam. [ 2 ]

Nilai bioavailabiliti mutlak purata 59%. Pengambilan makanan tidak mengubah bioavailabiliti ubat. Pada tahap pH gastrik lebih daripada 5, nilai bioavailabiliti gefitinib menurun sebanyak 47%.

Proses pengedaran.

Pengambilan biasa ubat sekali sehari menyebabkan peningkatan kepekatan sebanyak 2-8 kali (berbanding dengan penggunaan sekali). Tahap Css dicatat selepas mengambil 7-10 bahagian.

Nilai Vd gefitinib selepas mencapai Css adalah sama dengan 1400 L, yang menunjukkan bahawa Iressa diedarkan secara meluas dalam tisu.

Sintesis protein (dengan α1-glikoprotein dan albumin serum) adalah kira-kira 90%.

Proses pertukaran.

Gefitinib terlibat dalam proses metabolisme oksidatif yang melibatkan isoenzim CYP3A4.

Proses metabolik gefitinib direalisasikan dalam 3 cara: metabolisme yang mempengaruhi subkumpulan N-propylmorpholine, demetilasi bahagian quinazoline subkumpulan methoxyl, serta bentuk oksidatif defosforilasi kumpulan fenil jenis halogenated.

Produk degradasi utama yang dikesan dalam plasma manusia ialah O-desmethylgefitinib. Ia mempunyai aktiviti yang lebih rendah daripada gefitinib (14 kali ganda) terhadap pertumbuhan sel yang dirangsang oleh faktor pertumbuhan epidermis dan oleh itu tidak mungkin mempunyai kesan yang ketara terhadap kesan klinikal gefitinib.

Perkumuhan.

Pelepasan plasma sistemik gefitinib adalah kira-kira 0.5 L seminit. Purata separuh hayat ialah 41 jam. Kebanyakan ubat dikumuhkan dalam najis. Perkumuhan air kencing adalah kurang daripada 4% daripada dos yang diberikan.

Dos dan pentadbiran

Ubat itu diambil secara lisan. Tablet harus diambil pada masa yang sama, tanpa merujuk kepada pengambilan makanan.

Ubat ini digunakan 1 tablet (0.25 g), 1 kali sehari. Jika anda terlepas dos seterusnya, anda perlu mengambilnya sekurang-kurangnya 12 jam sebelum dos seterusnya. Anda tidak boleh mengambil 2 tablet sekaligus.

Jika pesakit tidak dapat menelan keseluruhan tablet, ia boleh dilarutkan dalam air pegun (0.1 l), yang dia minum (atau diberikan melalui tiub). Untuk mencapai kesan penuh, selepas mengosongkan gelas, ia mesti dibasuh, diisi semula dengan air, dan diberikan kepada pesakit untuk diminum.

Orang yang mengalami cirit-birit yang teruk, radang paru-paru interstisial, tanda-tanda alahan dan kesan sampingan lain semasa terapi boleh berehat daripada mengambil ubat (tidak lebih daripada 14 hari). Kemudian terapi dijalankan dalam mod standard.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Menetapkan ubat dalam pediatrik adalah dilarang.

Gunakan Iressa semasa kehamilan

Iressa tidak boleh digunakan semasa mengandung atau menyusu.

Contraindications

Ia adalah kontraindikasi untuk menggunakan ubat jika anda alah kepada mana-mana bahan dalam komposisinya.

Berhati-hati diperlukan dengan kehadiran penyakit bersamaan berikut: pneumoconiosis, fibrosis pulmonari idiopatik, peningkatan enzim hati dan bilirubin, dan hipolaktasia keturunan. Dalam kes radang paru-paru akibat dadah, interstisial atau radiasi, terapi perlu dilakukan di bawah pengawasan.

Kesan sampingan Iressa

Selalunya, penggunaan ubat menyebabkan kesan sampingan berikut: dehidrasi, stomatitis, cirit-birit, membran mukus kering dan epidermis, serta gatal-gatal dan ruam (jerawat atau pustular). Di samping itu, loya, asthenia, anoreksia, muntah, kecenderungan untuk pendarahan (dari hidung atau hematuria), konjunktivitis, xerophthalmia, blepharitis, peningkatan aktiviti AST dengan ALT, radang paru-paru interstisial (jika peningkatan manifestasi diabaikan, kematian adalah mungkin), hipertermia dan perubahan dalam bentuk kuku. Iressa menjejaskan beberapa ujian: paras protein air kencing dan kreatinin darah dan paras bilirubin meningkat.

Jarang sekali, apabila menggunakan ubat, pankreatitis, TEN, hepatitis, hypocoagulation, urtikaria, edema Quincke, MEE atau bentuk malignan eritema eksudatif, hakisan yang boleh dirawat pada kornea, gangguan pertumbuhan bulu mata, vaskulitis epidermis dan kegagalan hati berlaku.

Berlebihan

Sekiranya berlebihan, disfungsi pencernaan yang teruk, ruam epidermis dan peningkatan intensiti kesan sampingan diperhatikan.

Interaksi dengan ubat lain

Mengambil ubat bersama-sama dengan inducers pengeluaran isoenzim CYP3A4 (rifampicin, carbamazepine, barbiturat dan fenitoin dengan St. John's wort tincture) dengan ketara melemahkan kesan perubatan gefitinib.

Kesan Iressa diperkuatkan sebanyak 80% apabila diberikan dengan perencat isoenzim CYP3A4 (cth, itraconazole).

Risiko mendapat neutropenia meningkat apabila digabungkan dengan vinorelbine.

Dalam kes peningkatan indeks pH gastrik di bawah pengaruh ubat-ubatan tertentu, aktiviti ubat dilemahkan sebanyak 45-50%.

Penggunaan dalam kombinasi dengan antikoagulan meningkatkan kemungkinan pendarahan. Ubat-ubatan ini harus digabungkan dengan pemantauan parameter pembekuan darah.

Syarat penyimpanan

Iressa hendaklah disimpan pada suhu tidak lebih tinggi daripada 30°C.

Jangka hayat

Iressa boleh digunakan dalam tempoh 4 tahun dari tarikh pembuatan produk farmaseutikal.