Kaberlon

Cabernon adalah ubat generasi baru yang tindakannya diarahkan kepada rawatan parkinsonisme - sindrom kekalahan secara beransur-ansur seluruh sistem saraf manusia.

Organisme kita, termasuk pergerakan badan, dikawal oleh sistem saraf, yang juga termasuk kerja otak dan saraf tunjang. Seseorang yang membangunkan parkinsonisme, dari masa ke masa, kehilangan keupayaan untuk mengawal pergerakannya dan mengawal badan. Penyakit ini ditunjukkan oleh gejala seperti menggeletar, kelambatan pergerakan (bradykinesia), pengurangan aktiviti secara umum, penampilan kesakitan etiologi yang berbeza, perubahan dalam ucapan, peningkatan nada otot, kemurungan kronik.

Secara umumnya, penyakit ini memberi kesan kepada orang (lelaki dan wanita) pada usia 55-60 tahun, tetapi dalam 10% kes penyakit berbahaya berkembang pada umur yang agak muda - sebelum berumur empat puluh tahun. Dalam kes ini kita bercakap tentang apa yang dipanggil. "Parkinsonisme Juvenil." Malangnya, pada peringkat akhir dalam perjalanan penyakit ini, kualiti hidup dan aktiviti pesakit dikurangkan dengan ketara. Kerana immobility yang berpanjangan, kematian yang paling sering berlaku, yang disebabkan oleh faktor tambahan: luka tekanan, menelan disfungsi yang menyebabkan keletihan badan, dan pelbagai gangguan pernafasan. Antara punca penyakit Parkinson dapat diperhatikan proses penuaan badan, kecenderungan genetik, kesan negatif pada tubuh bahan toksik, serta aterosklerosis, jangkitan virus, trauma craniocerebral yang teruk.

[1]

Petunjuk Kaberlon

Cabernon digunakan dalam perubatan sebagai ubat terapi tambahan dalam rawatan penyakit Parkinson pada pesakit yang mengalami pelbagai gangguan aktiviti motor. Sering kali, pesakit sedemikian mengalami pergerakan sukarela dan gegaran anggota badan. Sebelum memulakan rawatan dengan ubat adalah penting untuk memeriksa pesakit untuk kemungkinan patologi radvular jantung. Adalah disyorkan untuk menentukan ESR, menjalankan sinar-X dada, menentukan penunjuk fungsi buah pinggang dan melakukan ujian paru-paru.

Petunjuk untuk digunakan Caberlone: ubat ini digunakan pada peringkat awal penyakit Parkinson sebagai monoterapi, atau digabungkan dengan perencat dopa decarboxylase dan levodopa; ia tergolong dalam sekumpulan agen dopaminergik, agonis dopamin.

1 tablet mengandungi 1 atau 2 mg bahan ini. Sebagai bahan tambahan, laktosa, magnesium stearate (E 572) dan L-leucine digunakan. Oleh itu, pesakit dengan intoleransi galaktosa yang teruk atau kekurangan laktase ubat ini adalah kontraindikasi.

Cabergoline adalah terbitan alkaloid ergot. Ia merangsang penerima reseptor kelenjar pituitari, sehingga menyebabkan penindasan berpanjangan dari rembesan prolaktin - hormon lobus anterior. Bahan ini dapat mempunyai kesan terapi dalam kehadiran hyperprolactinaemia, mengurangkan manifestasi seperti galaktorrhea, ketidaksuburan, mati pucuk, gangguan haid, penurunan libido.

Caberlon ditetapkan oleh mulut, sebaiknya - semasa makan, untuk mengecualikan tindak balas negatif kepada ubat dari saluran gastrointestinal. Perlu mengambil kira fakta bahawa cabergolin dapat menurunkan tekanan darah, sehingga mempengaruhi kadar respon pesakit. Oleh itu, apabila mengambil dadah, pesakit dinasihatkan agar tidak menguruskan pengangkutan motor, serta bekerja dengan mekanisme kompleks dan memerlukan perhatian yang lebih tinggi.

Borang pelepasan

Ubat-ubatan moden dihasilkan dalam pelbagai bentuk, bergantung kepada komposisi, ciri-ciri kesan bahan pada tubuh, dan cara pentadbirannya. Tablet merujuk kepada bentuk ubat dos pepejal. Mereka termasuk ramuan aktif utama dan semua jenis komponen bantu (kanji, gula, talc, dan lain-lain), yang berfungsi untuk meningkatkan rasa dan memberikan jumlah dadah.

Pada masa kini, penting untuk mengetahui apa produk perubatan kelihatan menghalang risiko memperoleh palsu.

Cabernon boleh didapati dalam tablet 1 atau 2 mg (dalam kedua-dua versi - 30 tablet dalam botol kaca). Setiap botol dengan tablet dibungkus secara berasingan.

Bentuk terbitan:

• tablet 1 mg putih, bujur, biconvex, dengan takik dan pelabelan "CBG" dan nombor "1" dari pelbagai pihak;
• tablet 2 mg warna putih, capsular, biconvex, dengan takik dan pelabelan "CBG" dan nombor "2" dari pelbagai pihak.

Bentuk pembebasan ini memudahkan penyimpanan mudah dan pengangkutan mudah dadah.

Dadah Caberlon dikeluarkan pada preskripsi. Pengilang: IVAX Pharmaceuticals sro (AYVEX Pharmaceuticals sro).

Farmakodinamik

Cabernon mempunyai kesan ke atas tubuh manusia yang tidak berkaitan dengan kesan terapeutik, ia hanya memberi kesan kepada pengurangan tekanan darah.

Farmakodinamik Kaberlon: kesan hypotensive maksimum bahan aktif - kaberlogina dicapai dalam tempoh 6 jam pertama selepas pengambilan dos tunggal dadah dan dos yang bergantung kepada dari segi kekerapan dan pengurangan maksimum.

Cabergoline adalah derivatif dopaminergik ergoline dan mempunyai ciri-ciri agonis kuat dopamin D2 reseptor. Semasa ujian, tikus diberi cabergolin secara lisan, dadah menurunkan rembesan prolaktin pada dos 3-25 mg / kg. Ini disebabkan oleh tindakan sel pituitari pada reseptor dopamine D2. Di samping itu, ubat ini mempunyai kesan dopaminergik melalui rangsangan reseptor D2 dalam dos yang melebihi dos untuk mengurangkan kadar serum prolaktin. Haiwan menunjukkan peningkatan gangguan motor, apabila dos oral 1-2.5 mg / kg untuk tikus, dan dos intramuskular 0.5-1 mg / kg untuk monyet.

Dalam sukarelawan yang tidak mempunyai masalah kesihatan, apabila mengambil cabergolin dalam dos 0.3-2.5 mg, terdapat penurunan yang ketara dalam tahap serum prolaktin, yang bergantung kepada dos.

Cabernon bertindak dengan cepat (dalam masa 3 jam selepas pentadbiran) dan mempunyai kesan berkekalan (7-28 hari).

Farmakokinetik

Cabernon mempunyai tahap penyerapan yang cukup tinggi. Selepas pentadbiran lisan, ubat ini dengan cepat memasuki aliran darah melalui laluan dan penyerapan melalui saluran gastrointestinal. Tahap maksimum kepekatannya dalam plasma darah dicapai dalam 30 minit - 4 jam selepas pengingesan. Pada masa yang sama, pengambilan makanan tidak menjejaskan penyerapan dan pengedaran selanjutnya bahan aktif (cabergoline).

Farmakokinetik Caberlon: menurut hasil penyelidikan perubatan, diketahui bahawa dengan cabergolin ia dapat mengikat protein plasma pada kepekatan 0.1-10 ng / ml pada 41-42%. Bagi proses metabolik, metabolit utama yang dikenal pasti dalam air kencing subjek ialah 6-allyl-8-carbox-ergoline. Ia adalah 4-6% dos. Bilangan metabolit lain adalah kurang daripada 3% daripada dos. Mengikut keputusan kajian perubatan dalam vitro, aktiviti mereka dalam menghalang rembesan prolaktin jauh lebih rendah daripada bahan aktif - cabergolin.

Berikutan maklumat di atas, kita boleh membuat kesimpulan tentang kehidupan seharian yang hampir panjang Cabernon ubat dari badan. Pada pesakit dengan hiperprolaktinemia, ia mencapai 79-115 jam. Walaupun selepas 10 hari selepas pentadbiran terakhir ubat ini, sehingga 18% daripada dos dalam air kencing dikesan (2-3% dalam bentuk asal) dan sehingga 72% daripada dos dalam tinja.

[2]

Dos dan pentadbiran

Cabernon disyorkan untuk kegunaan jangka panjang. Keberkesanannya, serta kesan sampingan, dikaitkan dengan kepekaan individu. Menurut kajian klinikal, keselamatan ubat disahkan selama 24 bulan atau lebih, bagaimanapun, dalam setiap kes individu, tempoh rawatan harus ditentukan oleh doktor yang menghadiri. 

Dos dan pentadbiran: Ubat ini bertujuan untuk pentadbiran lisan. Kaberlona disyorkan dos terapeutik 0,5-1 mg / hari, pengoptimuman dicapai dengan pentitratan beransur-ansur dos permulaan (0.5 mg / hari - untuk pesakit tidak menerima agonis dopamin, dan 1 mg / hari - untuk pesakit yang menerima L- kemasukan). Secara beransur-ansur, adalah mungkin untuk mengurangkan dos levodopa yang digunakan selari, dan, sebaliknya, untuk meningkatkan dos cabergolin untuk mendapatkan nisbah optimum. Dos maksimum ubat tidak boleh melebihi 3 mg / hari. Dos terapeutik mingguan Caberlon biasanya 500 μg, jika perlu, secara beransur-ansur meningkat sebanyak 500 μg setiap minggu pada selang 1 bulan.

Dalam kes rawatan pesakit dengan hiperprolaktinemia, dos dipilih secara individu. Untuk pencegahan laktasi, dos tunggal 1 mg Caberlone disyorkan pada hari pertama selepas bersalin. Untuk menyekat laktasi yang sedia ada pada wanita, ubat ini biasanya diberikan dalam dos 250 mikrogram setiap 12 jam selama 2 hari.

[4]

Gunakan Kaberlon semasa kehamilan

Caberlon diuji pada haiwan. Khususnya, hasil kajian telah menunjukkan keupayaannya untuk menembusi penghalang plasenta pada tikus. Sama ada kesan seperti itu berlaku pada manusia tidak diketahui.

Penggunaan Caberlon semasa hamil belum cukup dipelajari. Dalam eksperimen pada tikus tidak ada kesan ubat pada fungsi pembiakan dan tiada kesan teratogenik diperhatikan. Mengikut keputusan kajian klinikal, mengambil ubat ini tidak meningkatkan risiko penyakit janin kongenital, kelahiran pramatang, gangguan kehamilan, atau berlakunya masalah lain yang berkaitan dengan fungsi pembiakan tubuh wanita.

Kerana pengalaman klinikal yang tidak mencukupi, serta jangka panjang perkumuhan Cablon dadah dari tubuh, wanita merancang kehamilan, disarankan untuk berhenti mengambilnya satu bulan sebelum konsep yang diinginkan. Ini akan menghalang kesan yang mungkin dari ubat pada janin. Sekiranya kehamilan berlaku dalam tempoh mengambil ubat, ia mesti dibatalkan dengan segera untuk mengelakkan sebarang kesan pada janin.

Keupayaan cabergolin dan metabolitnya untuk menembusi susu dalam tikus terbukti. Mengikut beberapa anggapan, apabila mengambil Caberlon, laktasi boleh ditangguhkan atau ditindas kerana ubat mempunyai sifat agonis dopamin.

Oleh kerana kekurangan apa-apa data mengenai kesan cabergolin pada penyusuan, disarankan supaya wanita berhenti menyusu jika terdapat sebarang gejala kesan dadah, khususnya, penangguhan atau penindasan laktasi.

Contraindications

Cableron tidak disyorkan untuk digunakan bersamaan dengan antibiotik dan ubat-ubatan antipsikotik disebabkan peningkatan bioavailabiliti cabergolin dan keterukan kesan sampingannya. Harus diingat bahawa selepas pentadbiran Caberlone, hipotensi gejala mungkin berlaku.

Kontra untuk penggunaan Caberlon:

• penyakit jantung yang serius dan kerosakan sistem kardiovaskular;
• disfungsi hati dan buah pinggang;
• pesakit mempunyai ulser perut (termasuk ulser peptik) dan ulser duodenal;
• berlakunya pendarahan gastrousus;
• Sindrom Raynaud;
• gangguan mental yang serius dalam anamnesis;
• Penyakit paru-paru dalam anamnesis (khususnya, fibrosis, pleurisy), dalam rawatan yang mana agonis dopamin digunakan;
• hipertensi arteri;
• eklampsia, preeklampsia.

Ia adalah perlu untuk menyesuaikan dos ubat kepada pesakit yang mengalami gangguan fungsi hati yang teruk. Dengan berhati-hati memberi Caberlon dengan penerimaan serentak dengan ubat-ubatan, tindakan yang bertujuan untuk menurunkan tekanan darah.

Pesakit yang mengambil agonis dopamin mempunyai tanda-tanda seperti hiperseksual, peningkatan nafsu makan, selera risiko.

Maklumat mengenai kesan alkohol pada toleransi dadah pada masa ini tidak tersedia.

Kesan sampingan Kaberlon

Cabernon, seperti mana-mana ubat lain tindakan yang sama, mempunyai beberapa kesan sampingan.

Kesan sampingan Cabernon mempunyai watak jangka pendek dan ditunjukkan kepada tahap yang sederhana. Dalam kes ini, penarikan ubat itu hanya dapat dilihat dalam kes-kes yang sangat jarang berlaku.

Pada umumnya, apabila mengambil ubat, kesan sampingan timbul daripada sistem saraf dan saluran gastrousus dan menunjukkan diri sebagai:

• hyperkinesia,
• dyskinesias,
• halusinasi,
• kekeliruan kesedaran;
• loya, muntah, sembelit;
• dispepsia, perkembangan gastritis.

Kesan sampingan kurang biasa dari sistem kardiovaskular. Mereka diwujudkan dalam bentuk serangan kerap pening dan hipotensi arteri. Terdapat juga pembangunan proses radang, yang boleh diagihkan kepada membran mukus dan berserabut: fibrosis paru-paru, radang selaput dada, pericarditis, fibrosis pleural, lelehan perikardium, injap patologi.

Harus diingat bahawa pada pesakit yang mengambil Caberlon, terjadinya patologi katup jantung, termasuk regurgitasi, serta pelanggaran yang berkaitan dalam bentuk pericarditis dan efikasi perikardia, sangat sering diperhatikan. Reaksi buruk lain timbul akibat sifat vasoconstrictor ubat ini dan berkaitan dengan perkembangan angina pectoris, edema periferal, erythromelalgia. Walau bagaimanapun, semasa rawatan dengan ECG Caberlon dan perubahan kadar jantung tidak diperhatikan.

Pelanggaran fungsi perut lebih sering diperhatikan pada wanita daripada pada lelaki, dan gejala sampingan dari CNS - pada pesakit tua.

Penerimaan dadah juga boleh disertai oleh mengantuk, kurang kerap - kes-kes tiba-tiba tertidur.

Dengan menggunakan ubat yang berpanjangan, mungkin terdapat penyelewengan dalam keputusan ujian makmal standard.

Apabila mengambil ubat agonis dopamine tinggi, termasuk cabergolin, pesakit mengalami gejala selera makan risiko patologi, serta hiperseksual dan peningkatan libido, yang dapat diterbalikkan selepas pemberhentian rawatan atau pengurangan dos.

[3]

Berlebihan

Apabila digunakan dengan betul pada dos yang disyorkan, Caberlon tidak menyebabkan gejala negatif. Walau bagaimanapun, dalam kes-kes berlebihan, tanda-tanda seperti sakit perut, mual, muntah, sembelit, pening boleh diingatkan. Pesakit yang telah mengambil dos besar dadah juga mungkin mempunyai gejala berikut:

• penurunan tekanan darah,
• ruam kulit,
• kesedaran terjejas,
• mengantuk,
• pergolakan psikomotor,
• halusinasi.

Berlebihan berlaku untuk beberapa sebab, di antaranya paling sering dapat diperhatikan kecenderungan seseorang untuk ubat sendiri, yang membawa kepada akibat berbahaya, rawatan yang tidak terkawal dengan mengabaikan cadangan doktor, serta pembebasan dadah yang tidak preskripsi. Sayangnya, dos berlebihan boleh disengajakan (dalam kes percubaan bunuh diri).

Dalam sebarang kes, tanda-tanda pertama Cabdon berlebihan memerlukan perhatian perubatan segera. Keterukan keadaan pada masa yang sama bergantung kepada umur, jenis kelamin, penyakit bersamaan pesakit dan keadaan umum badan.

Rawatan untuk berlebihan adalah gejala. Dalam kes ini, ubat-ubatan tindakan terbalik diperkenalkan, dan langkah-langkah diambil, terutamanya bertujuan untuk mengekalkan hati.

Interaksi dengan ubat lain

Cabernon bertindak pada tubuh manusia dengan merangsang reseptor dopamin. Atas sebab ini, ubat ini tidak disyorkan untuk digunakan dalam kombinasi dengan antagonis dopamine (metoclopramide, butyrofenone, phenothiazine, thioxanthene).

Interaksi Caberlone dengan ubat-ubatan lain boleh menyebabkan banyak akibat yang tidak diingini. Sebagai contoh, dengan penggunaan gabungan Caberlone dengan antibiotik macrolide (khususnya, eritromisin), pesakit mungkin mengalami peningkatan dalam tahap bromocriptine dalam plasma darah. Dengan berhati-hati, ubat ini perlu diambil bersama dengan ubat-ubatan lain, tindakan yang bertujuan untuk menurunkan tekanan darah.

Jika kita mengambil kira maklumat semasa mengenai metabolisme cabergolin, interaksi farmakokinetik ubat Caberlone dengan ubat lain tidak boleh diberikan terlebih dahulu. Dalam kajian perubatan pesakit dengan penyakit Parkinson, interaksi farmakokinetik ubat ini dengan L-dopa dan selegiline tidak diperhatikan.

Mengenai kesan alkohol terhadap toleransi dadah, tidak ada maklumat yang boleh dipercayai mengenai isu ini pada masa ini. Walau bagaimanapun, memandangkan kesan negatif alkohol terhadap ubat-ubatan secara umum, dapat diandaikan bahawa pengambilan serentak Caberlone dengan alkohol akan menyatakan akibat negatif.

[5], [6], [7]

Syarat penyimpanan

Caberlon disyorkan untuk menyimpan dalam bungkusan asal pada suhu udara tidak melebihi 30 ° C. Kawasan simpanan harus dilindungi dengan baik dari cahaya matahari dan kelembapan, dan juga tidak dapat diakses oleh anak-anak kecil. Dalam kes ini, disyorkan supaya tidak mengeluarkan kapsul gel silika dari botol dengan penyediaan, yang bertujuan untuk menyerap kelembapan.

Keadaan penyimpanan Caberlon juga bergantung pada keperluan umum untuk penyimpanan produk perubatan. Mengikuti mereka, ubat ini harus dijauhkan dari cahaya, sebaik-baiknya di tempat gelap. Untuk mengelakkan kelembapan memasuki tablet, mereka harus disimpan di tempat yang kering. Oleh itu, bilik mandi atau bilik lain di mana tahap kelembapan yang tidak stabil diperhatikan tidak sesuai untuk tujuan ini.

Ia dilarang untuk menyimpan produk perubatan dalam keadaan terbuka, kerana ini boleh mengakibatkan penyerapan bahan yang tidak menentu, dan juga menyebabkan tindak balasnya dengan oksigen. Oleh itu, setelah mengambil ubat dos berikutnya, botol harus ditutup rapat. Adalah wajar untuk menyimpan tablet dalam pakej kilang dimeteraikan, dan jangan tuangkan ke dalam bekas lain.

Perlu diingatkan bahawa ubat-ubatan untuk penggunaan dalaman dan luaran sebaiknya dipisahkan. Adalah wajar dalam hal ini untuk meletakkannya di rak yang berbeza kabinet, atau menyimpannya dalam pakej berasingan.

Jangka hayat

Cabernon merujuk kepada ubat-ubatan, bingkai penyimpanan yang ditandakan dengan jelas. Kehidupan rak ubat ini adalah 2 tahun.

Dengan "tarikh luput" bermakna tempoh masa di mana ubat-ubatan memenuhi semua syarat dan keperluan dokumentasi yang berkaitan, merujuk kepada mana ia dihasilkan. Tempoh awal penyimpanan penyediaan ditentukan secara langsung oleh pengilang. Kemudian, selepas pendaftaran produk perubatan dan permulaan pengeluaran perindustrian, pengilang berjanji untuk meneruskan kerja penyelidikan yang bertujuan untuk mengkaji tahap kestabilan ubat ini. Oleh itu, pengesahan atau penjelasan tentang jangka hayat simpanan berlaku.

Tidak mungkin tarikh tamat tempoh ubat melebihi 5 tahun, walaupun keputusan terakhir mengkaji kestabilannya dapat dilakukan.

Tarikh pengeluaran ubat Cabernon adalah tarikh awal untuk mengira hayat bergunanya. Semasa penyimpanan dadah, semua syarat yang ditetapkan dalam arahan dan pada pelabelan pakej mesti diperhatikan.

Pada akhir tarikh luput, mana-mana produk perubatan dilarang keras untuk digunakan. Ini penuh dengan kesan yang tidak dapat dikembalikan kepada kesihatan. Tablet perlu disimpan dalam pakej "asli", di tempat yang kering dan dilindungi dari kelembapan dan matahari.