Caberlon

Caberlon adalah ubat generasi baru, tindakan yang bertujuan untuk merawat Parkinsonisme - sindrom kerosakan beransur-ansur pada keseluruhan sistem saraf manusia.

Badan kita, termasuk pergerakan badan, dikawal oleh sistem saraf, yang juga termasuk kerja otak dan saraf tunjang. Seseorang yang mengalami Parkinsonisme akhirnya kehilangan keupayaan untuk mengawal pergerakan mereka dan mengawal badan mereka. Penyakit ini menampakkan diri dengan gejala seperti gegaran, kelambatan pergerakan (bradykinesia), penurunan aktiviti umum, berlakunya kesakitan pelbagai etiologi, perubahan dalam ucapan, peningkatan nada otot, kemurungan kronik.

Penyakit ini terutamanya memberi kesan kepada orang (lelaki dan wanita) berumur 55-60 tahun, tetapi dalam 10% daripada mereka yang terjejas, penyakit berbahaya itu berkembang pada usia yang agak muda - sebelum umur empat puluh tahun. Dalam kes ini, kita bercakap tentang apa yang dipanggil "Juvenile Parkinsonism". Malangnya, pada peringkat akhir penyakit, kualiti hidup dan aktiviti pesakit berkurangan dengan ketara. Oleh kerana imobilitas yang berpanjangan, kematian paling kerap berlaku, yang disebabkan oleh faktor tambahan: luka katil, disfungsi menelan yang membawa kepada keletihan badan, dan pelbagai gangguan pernafasan. Antara punca penyakit Parkinson, seseorang boleh perhatikan proses penuaan badan, kecenderungan genetik, kesan negatif pada badan bahan toksik, serta aterosklerosis, jangkitan virus, kecederaan otak traumatik yang teruk.

[ 1 ]

Petunjuk Caberlon

Caberlon digunakan dalam perubatan sebagai ubat terapi pembantu dalam rawatan penyakit Parkinson pada pesakit yang mengalami pelbagai gangguan aktiviti motor. Selalunya, pesakit sedemikian mengalami pergerakan sukarela dan gegaran anggota badan. Sebelum memulakan rawatan dengan ubat, adalah penting untuk memeriksa pesakit untuk kemungkinan patologi radas injap jantung. Adalah disyorkan untuk menentukan ESR, menjalankan X-ray dada, menentukan penunjuk fungsi buah pinggang dan melakukan ujian pulmonari.

Petunjuk untuk penggunaan Caberlon: ubat ini digunakan pada peringkat awal penyakit Parkinson sebagai monoterapi atau digabungkan dengan perencat dopa-decarboxylase dan levodopa; ia tergolong dalam kumpulan agen dopaminergik, agonis dopamin.

1 tablet mengandungi 1 atau 2 mg bahan ini. Laktosa, magnesium stearat (E 572) dan L-leucine digunakan sebagai bahan tambahan. Oleh itu, ubat ini adalah kontraindikasi untuk pesakit yang mengalami intoleransi galaktosa yang teruk atau kekurangan laktase.

Caberlogin ialah terbitan alkaloid ergot. Ia merangsang reseptor pituitari tertentu, dengan itu menyebabkan penindasan berpanjangan rembesan prolaktin, hormon lobus anterior. Bahan ini mampu memberikan kesan terapeutik dengan kehadiran hiperprolaktinemia, mengurangkan manifestasinya seperti galactorrhea, ketidaksuburan, mati pucuk, ketidakteraturan haid, dan penurunan libido.

Caberlon ditetapkan secara lisan, sebaik-baiknya semasa makan, untuk mengecualikan tindak balas negatif terhadap ubat dari saluran gastrousus. Adalah perlu untuk mengambil kira hakikat bahawa caberlogin mampu mengurangkan tekanan darah, sekali gus menjejaskan kelajuan tindak balas pesakit. Oleh itu, semasa mengambil ubat, pesakit dinasihatkan untuk menahan diri daripada memandu kenderaan, serta bekerja dengan mekanisme yang kompleks dan memerlukan peningkatan perhatian.

Borang pelepasan

Ubat-ubatan moden dihasilkan dalam pelbagai bentuk bergantung kepada komposisi, kesan tertentu bahan pada badan, dan laluan pentadbiran. Tablet adalah bentuk dos pepejal ubat. Mereka mengandungi bahan aktif utama dan semua jenis komponen tambahan (kanji, gula, talc, dll.), Yang berfungsi untuk meningkatkan rasa dan memberikan jumlah ubat.

Pada masa kini, adalah penting untuk mengetahui rupa ubat perubatan tertentu untuk mengelakkan risiko membeli tiruan.

Caberlon boleh didapati dalam tablet 1 atau 2 mg (kedua-dua versi mengandungi 30 tablet dalam botol kaca). Setiap botol tablet dibungkus secara berasingan.

Borang keluaran:

• 1 mg tablet, putih, bujur, biconvex, dengan takik dan tanda "CBG" dan nombor "1" pada sisi yang berbeza;
• Tablet 2 mg, putih, berbentuk kapsul, biconvex, dengan takuk dan tanda "CBG" dan nombor "2" pada sisi yang berbeza.

Bentuk pelepasan ini memudahkan penyimpanan mudah dan pengangkutan mudah dadah.

Ubat Caberlon boleh didapati dengan preskripsi. Pengilang: IVAX Pharmaceuticals sro (IVAX Pharmaceuticals sro).

Farmakodinamik

Caberlon mempunyai kesan pada tubuh manusia yang tidak berkaitan dengan kesan terapeutik; ia hanya melibatkan pengurangan tekanan darah.

Farmakodinamik Caberlon: tahap maksimum kesan hipotensi bahan aktif - caberlogine, dicapai dalam tempoh 6 jam pertama selepas mengambil ubat sebagai satu dos dan bergantung kepada dos dari segi kekerapan dan pengurangan maksimum.

Cabergoline ialah terbitan dopaminergik ergolin dan mempunyai sifat agonis reseptor dopamin D2 yang kuat. Semasa ujian pada tikus, cabergoline diberikan secara lisan, ubat menurunkan rembesan prolaktin pada dos 3-25 mg/kg. Ini disebabkan oleh kesan sel pituitari pada reseptor dopamin D2. Di samping itu, ubat ini mempunyai kesan dopaminergik melalui rangsangan reseptor D2 pada dos yang melebihi dos untuk mengurangkan tahap prolaktin serum. Peningkatan dalam gangguan motor diperhatikan pada haiwan apabila dos oral adalah 1-2.5 mg/kg untuk tikus dan intramuskular ‒ 0.5-1 mg/kg untuk monyet.

Dalam sukarelawan yang sihat, apabila mengambil cabergoline pada dos 0.3-2.5 mg, penurunan ketara dalam tahap prolaktin serum diperhatikan, yang bergantung kepada dos.

Caberlon bertindak cepat (dalam masa 3 jam selepas pentadbiran) dan mempunyai kesan tahan lama (7-28 hari).

Farmakokinetik

Caberlon mempunyai kadar penyerapan yang agak tinggi. Selepas pentadbiran lisan, ubat ini dengan cepat memasuki aliran darah dengan melewati dan diserap melalui saluran gastrousus. Tahap maksimum kepekatannya dalam plasma darah dicapai 30 minit hingga 4 jam selepas pentadbiran lisan. Pada masa yang sama, pengambilan makanan tidak menjejaskan penyerapan dan pengedaran selanjutnya bahan aktif (cabergoline).

Farmakokinetik Caberlon: Menurut hasil kajian perubatan, diketahui bahawa cabergoline mampu mengikat protein plasma dalam kepekatan 0.1-10 ng/ml sebanyak 41-42%. Bagi proses metabolisme pula, metabolit utama yang dikenal pasti dalam air kencing subjek ialah 6-allyl-8ß-carboxy-ergoline. Ia membentuk 4-6% daripada dos. Jumlah metabolit lain adalah kurang daripada 3% daripada dos. Menurut hasil kajian perubatan in vitro, aktiviti mereka dalam menghalang rembesan prolaktin jauh lebih rendah daripada bahan aktif - cabergoline.

Berdasarkan maklumat di atas, kita boleh membuat kesimpulan bahawa separuh hayat ubat Caberlon di dalam badan agak panjang. Pada pesakit dengan hiperprolaktinemia, ia mencapai 79-115 jam. Walaupun selepas 10 hari dari pentadbiran terakhir ubat ini, sehingga 18% daripada dos didapati dalam air kencing (2-3% dalam bentuk asalnya) dan sehingga 72% daripada dos dalam najis.

[ 2 ]

Dos dan pentadbiran

Caberlon disyorkan untuk kegunaan jangka panjang. Keberkesanannya, serta kesan sampingan, dikaitkan dengan sensitiviti individu. Menurut kajian klinikal, keselamatan ubat disahkan selama 24 bulan atau lebih, tetapi dalam setiap kes individu, tempoh rawatan harus ditentukan oleh doktor yang hadir.

Kaedah pentadbiran dan dos: ubat ini bertujuan untuk pentadbiran lisan. Dos terapeutik Caberlon yang disyorkan ialah 0.5-1 mg / hari, pengoptimumannya dicapai dengan pentitratan beransur-ansur dos awal (0.5 mg / hari untuk pesakit yang tidak mengambil agonis dopamin, dan 1 mg / hari untuk pesakit yang mengambil L-dopa). Dos selari levodopa boleh dikurangkan secara beransur-ansur, dan dos cabergoline, sebaliknya, boleh ditingkatkan sehingga nisbah optimum dicapai. Dos maksimum ubat tidak boleh melebihi 3 mg / hari. Dos terapeutik mingguan Caberlon biasanya 500 mcg, jika perlu, ia ditingkatkan secara beransur-ansur sebanyak 500 mcg lagi setiap minggu pada selang 1 bulan.

Dalam kes merawat pesakit dengan hiperprolaktinemia, dos dipilih secara individu. Untuk mengelakkan laktasi, satu dos 1 mg Caberlon disyorkan pada hari pertama selepas bersalin. Untuk menyekat penyusuan yang sedia ada pada wanita, ubat ini biasanya ditetapkan dalam dos 250 mcg setiap 12 jam selama 2 hari.

[ 4 ]

Gunakan Caberlon semasa kehamilan

Caberlon telah diuji pada haiwan. Khususnya, hasil kajian telah menunjukkan keupayaannya untuk menembusi halangan plasenta pada tikus. Sama ada kesan ini berlaku pada manusia tidak diketahui.

Penggunaan Caberlon semasa kehamilan belum cukup dikaji. Dalam eksperimen ke atas tikus, tiada kesan ubat terhadap fungsi pembiakan ditemui dan tiada kesan teratogenik diperhatikan. Mengikut keputusan kajian klinikal, mengambil ubat ini tidak meningkatkan risiko patologi kongenital janin, kelahiran pramatang, penamatan kehamilan atau berlakunya masalah lain yang berkaitan dengan fungsi pembiakan badan wanita.

Oleh kerana pengalaman klinikal yang tidak mencukupi, serta tempoh penyingkiran ubat Caberlon yang panjang dari badan, wanita yang merancang kehamilan dinasihatkan untuk berhenti mengambilnya sebulan sebelum konsep yang diingini. Ini akan menghalang kemungkinan kesan ubat pada janin. Sekiranya kehamilan berlaku semasa tempoh mengambil ubat, ia mesti dihentikan serta-merta untuk mengelakkan sebarang kesan pada janin.

Keupayaan cabergoline dan metabolitnya untuk menembusi susu dalam tikus telah terbukti. Mengikut beberapa andaian, laktasi mungkin ditangguhkan atau ditindas apabila mengambil Caberlon kerana fakta bahawa ubat itu mempunyai sifat agonis dopamin.

Disebabkan kekurangan sebarang data tentang kesan cabergoline pada penyusuan, wanita dinasihatkan untuk menghentikan penyusuan susu ibu jika sebarang gejala pengaruh dadah muncul, khususnya, laktasi yang ditangguhkan atau ditindas.

Contraindications

Caberlon tidak disyorkan untuk digunakan serentak dengan antibiotik dan antipsikotik kerana peningkatan bioavailabiliti cabergoline dan keterukan kesan sampingannya. Perlu diingatkan bahawa hipotensi gejala mungkin berlaku selepas mengambil Caberlon.

Kontraindikasi untuk penggunaan Caberlon:

• penyakit jantung yang serius dan masalah dengan sistem kardiovaskular;
• disfungsi hati dan buah pinggang;
• pesakit mempunyai ulser gastrik (termasuk ulser peptik) dan ulser duodenal;
• berlakunya pendarahan gastrousus;
• Sindrom Raynaud;
• sejarah gangguan mental yang serius;
• sejarah penyakit paru-paru (khususnya, fibrosis, pleurisy), dalam rawatan yang mana agonis dopamin digunakan;
• hipertensi arteri;
• eklampsia, preeklampsia.

Ia adalah perlu untuk menyesuaikan dos ubat untuk pesakit yang mengalami disfungsi hati yang teruk. Caberlon diberikan dengan berhati-hati apabila diambil serentak dengan ubat-ubatan yang bertujuan untuk mengurangkan tekanan darah.

Pesakit yang mengambil agonis dopamin menunjukkan tanda-tanda hiperseksual, peningkatan libido, dan mengambil risiko.

Pada masa ini tiada maklumat mengenai kesan alkohol terhadap toleransi dadah.

Kesan sampingan Caberlon

Caberlon, seperti mana-mana ubat lain dengan kesan yang sama, mempunyai beberapa kesan sampingan.

Kesan sampingan Caberlon adalah jangka pendek dan sederhana. Sindrom penarikan diperhatikan hanya dalam kes yang sangat jarang berlaku.

Pada asasnya, apabila mengambil ubat, kesan sampingan berlaku dari sistem saraf dan saluran gastrousus dan nyata dalam bentuk:

• hyperkinesia,
• diskinesia,
• halusinasi,
• kekeliruan;
• loya, muntah, sembelit;
• dispepsia, perkembangan gastritis.

Kurang biasa ialah kesan sampingan daripada sistem kardiovaskular. Mereka menunjukkan diri mereka dalam bentuk serangan pening yang kerap dan hipotensi arteri. Terdapat juga perkembangan proses keradangan yang boleh merebak ke membran mukus dan berserabut: fibrosis pulmonari, pleurisy, perikarditis, fibrosis pleura, efusi perikardial, patologi alat injap jantung.

Perlu diingatkan bahawa pesakit yang mengambil Caberlon sering mengalami patologi injap jantung, termasuk regurgitasi, serta gangguan yang berkaitan dalam bentuk perikarditis dan efusi perikardial. Reaksi buruk lain timbul disebabkan oleh sifat vasoconstrictive ubat ini dan melibatkan perkembangan angina, edema periferal, dan erythromelalgia. Walau bagaimanapun, tiada perubahan dalam ECG atau kadar denyutan jantung diperhatikan semasa rawatan dengan Caberlon.

Disfungsi gastrik lebih kerap diperhatikan pada wanita berbanding lelaki, dan kesan sampingan CNS lebih kerap berlaku pada pesakit tua.

Mengambil ubat juga mungkin disertai dengan rasa mengantuk, dan lebih jarang, kes-kes tiba-tiba tertidur.

Dengan penggunaan ubat yang berpanjangan, penyimpangan dalam keputusan ujian makmal standard mungkin diperhatikan.

Apabila mengambil dos agonis dopamin yang tinggi, termasuk cabergoline, pesakit mengalami gejala pengambilan risiko patologi, serta hiperseksual dan peningkatan libido, yang boleh diterbalikkan apabila rawatan dihentikan atau pengurangan dos.

[ 3 ]

Berlebihan

Caberlon, apabila digunakan dengan betul dalam dos yang disyorkan, tidak menyebabkan sebarang gejala negatif. Walau bagaimanapun, dalam kes overdosis, gejala seperti sakit perut, loya, muntah, sembelit, pening mungkin diperhatikan. Pesakit yang telah mengambil dos ubat yang besar juga mungkin mengalami gejala berikut:

• penurunan tekanan darah,
• ruam kulit,
• gangguan kesedaran,
• mengantuk,
• pergolakan psikomotor,
• halusinasi.

Terlebih dos berlaku atas beberapa sebab, selalunya termasuk kecenderungan seseorang untuk mengubati sendiri, yang membawa kepada akibat yang berbahaya, rawatan yang tidak terkawal dengan tidak mengendahkan cadangan doktor, serta pendispensan ubat yang dijual di kaunter. Malangnya, dos berlebihan juga boleh disengajakan (dalam kes percubaan bunuh diri).

Walau apa pun, pada gejala pertama overdosis Caberlon, pesakit memerlukan rawatan perubatan segera. Keterukan keadaan bergantung pada umur, jantina, kehadiran penyakit bersamaan pada pesakit dan keadaan umum badan.

Rawatan untuk dos berlebihan adalah bergejala, dengan ubat tindakan terbalik diberikan dan langkah-langkah diambil terutamanya untuk menyokong hati.

Interaksi dengan ubat lain

Caberlon bertindak pada tubuh manusia dengan merangsang reseptor dopamin. Atas sebab ini, ubat ini tidak disyorkan untuk digunakan dalam kombinasi dengan antagonis dopamin (metoclopramide, butyrophenone, phenothiazine, thioxanthene).

Interaksi Caberlon dengan ubat lain boleh menyebabkan beberapa kesan yang tidak diingini. Sebagai contoh, apabila Caberlon digunakan bersama-sama dengan antibiotik makrolida (khususnya, erythromycin), pesakit mungkin mengalami peningkatan dalam tahap bromocriptine dalam plasma darah. Ubat ini harus diambil dengan berhati-hati dalam kombinasi dengan ubat lain yang bertujuan untuk mengurangkan tekanan darah.

Dengan mengambil kira maklumat terkini mengenai metabolisme cabergoline, interaksi farmakokinetik ubat Caberlon dengan ubat lain tidak dapat diramalkan terlebih dahulu. Dalam kajian perubatan pesakit dengan Parkinsonisme, interaksi farmakokinetik ubat ini dengan L-dopa dan selegiline tidak diperhatikan.

Bagi kesan alkohol terhadap toleransi dadah, pada masa ini tiada maklumat yang boleh dipercayai mengenai isu ini. Walau bagaimanapun, memandangkan kesan negatif alkohol terhadap dadah secara umum, boleh diandaikan bahawa penggunaan serentak Caberlon dengan alkohol akan mempunyai akibat negatif.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Syarat penyimpanan

Adalah disyorkan untuk menyimpan Caberlon dalam pembungkusan asalnya pada suhu udara tidak melebihi 30 °C. Lokasi penyimpanan harus dilindungi dengan baik daripada cahaya matahari dan kelembapan, dan tidak boleh diakses oleh kanak-kanak kecil. Adalah disyorkan untuk tidak mengeluarkan kapsul gel silika dari botol yang mengandungi penyediaan, yang direka untuk menyerap kelembapan.

Keadaan penyimpanan Caberlon juga bergantung pada keperluan am untuk menyimpan ubat. Mengikuti mereka, ubat ini harus dijauhkan dari cahaya, sebaik-baiknya di tempat yang gelap. Untuk mengelakkan kelembapan masuk ke dalam tablet, ia harus disimpan di tempat yang kering. Oleh itu, bilik mandi atau bilik lain dengan tahap kelembapan yang tidak stabil tidak sesuai untuk tujuan ini.

Ubat tidak boleh disimpan dalam keadaan terbuka, kerana ini boleh menyebabkan penyerapan bahan meruap dan menyebabkan tindak balas dengan oksigen. Oleh itu, selepas mengambil dos ubat seterusnya, botol mesti ditutup rapat. Adalah dinasihatkan untuk menyimpan tablet dalam bungkusan kilang yang tertutup, dan jangan tuangkannya ke dalam bekas lain.

Perlu diingat bahawa adalah yang terbaik untuk menyimpan ubat untuk kegunaan dalaman dan luaran secara berasingan. Adalah dinasihatkan dalam kes ini untuk meletakkannya di rak kabinet yang berbeza, atau menyimpannya dalam beg berasingan.

Jangka hayat

Caberlon ialah ubat dengan tempoh penyimpanan yang jelas. Jangka hayat ubat ini ialah 2 tahun.

"Hayat rak" bermaksud tempoh masa di mana produk perubatan memenuhi semua syarat dan keperluan dokumentasi yang berkaitan, merujuk kepada mana ia dikilangkan. Jangka hayat awal produk ditentukan secara langsung oleh pengilang. Kemudian, selepas pendaftaran produk ubat dan permulaan pengeluaran perindustriannya, pengilang berjanji untuk meneruskan kerja penyelidikan yang bertujuan untuk mengkaji tahap kestabilan produk ubat yang diberikan. Oleh itu, jangka hayat yang ditentukan disahkan atau dijelaskan.

Jangka hayat produk perubatan tidak boleh melebihi 5 tahun, walaupun keputusan akhir kajian kestabilannya membenarkan ini dilakukan.

Tarikh pembuatan ubat Caberlon adalah tarikh permulaan untuk mengira jangka hayatnya. Semasa penyimpanan ubat, adalah perlu untuk mematuhi semua syarat yang dinyatakan dalam arahan dan pada label pembungkusan.

Selepas tarikh tamat tempoh, dilarang sama sekali menggunakan sebarang ubat, kerana ini penuh dengan akibat kesihatan yang tidak dapat dipulihkan. Tablet hendaklah disimpan dalam pembungkusan asalnya, di tempat kering yang terlindung daripada kelembapan dan matahari.