Karbapin

Carbapine adalah ubat anticonvulsant yang merupakan turunan karboksamida. Komponen carbamazepine aktif menyebabkan penyekatan saluran Na di dalam dinding saraf, dengan itu menghalang penyebaran impuls.

Ubat ini sering digunakan dalam rawatan gabungan sawan atau serangan sawan yang bersifat separa, dan dengannya dalam sawan spesies tonik-clonik (primer atau sekunder). Pada masa yang sama, ubat ini ditetapkan untuk rawatan jenis serangan epilepsi lain (tidak termasuk absalan).

Petunjuk Carbapine

Ia digunakan dalam gangguan berikut:

• epilepsi (kejang teruk, sawan separa, disertai dengan manifestasi sederhana atau kompleks, jenis epilepsi bercampur-campur dan sawan tonik-klonik yang bersifat umum);
• gangguan emosi bentuk cyclic (mempunyai sifat manik-kemurungan pelanggaran);
• neuralgia (postherpetic, trigeminal atau glossopharyngeal);
• Sindrom pantang pada orang yang mempunyai alkohol kronik;
• neuropati dengan genetik diabetik, yang mana terdapat kesakitan;
• diabetes jenis bukan gula.

[1],

Borang pelepasan

Pembebasan ubat yang dihasilkan dalam tablet dengan jumlah 0.2 g; dalam pek - 50 tablet.

Farmakodinamik

Ubat ini ditetapkan untuk neuralgia trigeminal pelbagai asal dan jenis kesakitan lain yang bersifat kronik. Adalah dipercayai bahawa karbamazepine mampu mengurangkan keamatan kesakitan semasa neuralgia trigeminal dengan menekan penghantaran dalam nukleus saraf 3-nd.

Farmakokinetik

Ubat ini hampir sepenuhnya diserap di dalam saluran gastrousus - sama rata dan pada kelajuan rendah.

Nilai bioavailabiliti karbamazepin berbeza antara 58-96% dan tidak berubah dengan pengambilan makanan. Tahap plasma Cmax direkodkan selepas 2-8 jam. Istilah separuh hayat agak panjang dan kira-kira 30 jam. Kerana dadah itu menggalakkan aktiviti enzim intrahepatik, ia meningkatkan kadar metabolismenya sendiri dan boleh mengurangkan jangka masa separuh hayat hingga 15 jam.

Petunjuk jumlah pengagihan dadah - dalam julat 0.8-1.9 l / kg.

Dos dan pentadbiran

Ia perlu mengambil ubat secara lisan, bersama-sama dengan makanan. Pemilihan sebahagian ubat dibuat secara individu kepada setiap pesakit, dengan mengambil kira keberkesanan dadah dan nilai plasma bahan aktif. Ubat ini ditetapkan untuk epilepsi dan dalam monoterapi, dan bersama-sama dengan antikonvulsan lain (phenobarbital, phenytoin atau valproate Na).

Dewasa

Dalam epilepsi, 0.2 g dadah pertama kali digunakan 1-2 kali sehari; orang yang lebih tua - 0.1 g (0.5 tablet) dengan kekerapan yang sama. Kemudian bahagiannya secara beransur-ansur meningkat kepada 0.4 g 2-3 kali sehari, sehingga dos harian yang optimum 0.8-1.2 g dicapai. Orang dewasa boleh mengambil tidak lebih daripada 1.6 g ubat per hari.

Dalam gangguan emosi yang bersifat kitar: jika rawatan dengan ubat litium tidak mempunyai kesan, ubat ini boleh digunakan dalam monoterapi atau bersama dengan ubat-ubatan lain - semasa remisi penyakit atau fasa aktifnya. Hari yang ditetapkan oleh penerimaan 1-1.6 g Carbapin.

Dalam kes neuralgia, 0.2 g dadah pertama kali diambil setiap hari. Seterusnya, ubat itu digunakan dalam dos 0.4-0.8 g sehari.

Dengan gejala penarikan, purata 0.6 g bahan diambil setiap hari, membahagikan dos ke 3 kegunaan. Dalam keadaan yang teruk (pada hari pertama), dos harian dapat ditingkatkan menjadi 1.2 g (dalam 3 kegunaan).

Dalam kes neuropati jenis kencing manis (dengan sakit), purata 0.2 hingga 4 kali sehari ditadbir 2-4 kali sehari.

Mempunyai etiologi pusat, diabetes mellitus sifat non-gula: purata 0.4-0.6 g ubat digunakan setiap hari (2-3 kegunaan).

Dalam kes dos yang berpanjangan, bahagian itu harus dikurangkan dari istirahat 3 bulan kepada dos minima berkesan (atau pembatalan lengkap) untuk mengelakkan toleransi terhadap dadah.

Dengan pemansuhan terapi penuh, dos dikurangkan secara beransur-ansur, dalam tempoh 14 hari, untuk mengelakkan penyakit berulang.

Orang yang mempunyai kekurangan buah pinggang dalam tahap yang teruk perlu mengambil ¾ dari rutin harian standard dengan terapi konvensional. Melaraskan dos selepas sesi hemodialisis tidak diperlukan.

Kanak-kanak

Kanak-kanak perlu menggunakan ubat 10-20 mg / kg setiap hari. Pada usia 1-3 tahun - 0.2-0.3 g sehari; 4-7 tahun - 0.3-0.5 g setiap; 8-14 tahun - 0.5-1 g; 15-18 tahun - oleh 0.8-1.2 g. Bahagikan bahagian harian menjadi 2 kegunaan.

Kanak-kanak di bawah umur 15 tahun boleh menggunakan tidak lebih daripada 1 g dadah setiap hari; lebih tua dari 15 tahun - maksimum 1.2 g sehari.

[2]

Gunakan Carbapine semasa kehamilan

Penggunaan ubat semasa kehamilan hanya dibenarkan jika terdapat petunjuk ketat; pada trimester pertama tidak boleh digunakan.

Ubat ini dikumuhkan dalam susu ibu, sebab itu ia harus digunakan dengan sangat berhati-hati ketika menyusui. Ia dikehendaki untuk menilai manfaat dan risiko penyusuan bayi untuk bayi dalam keadaan sedemikian. Penyusuan ibu untuk wanita yang menggunakan karbamazepin hanya boleh dilakukan jika bayi dimonitorkan untuk kemungkinan kesan sampingan (contohnya, mengantuk).

Contraindications

Kontra utama:

• intoleransi teruk yang berkaitan dengan unsur-unsur dadah atau trisikik;
• Sekatan AV (tidak termasuk orang yang diwarnakan perentak jantung);
• masalah dengan aktiviti hematopoietik sumsum tulang;
• jenis porphyria yang terputus-putus (dalam fasa aktif);
• gunakan bersama-sama dengan ubat litium atau IMAO.

Kesan sampingan Carbapine

Gejala buruk sering berlaku semasa terapi kompleks; mereka biasanya berkembang pada peringkat awal rawatan dan bergantung kepada saiz hidangan:

• Lesi CNS: pening, mengantuk, keletihan, kekeliruan, dan sakit kepala dan koordinasi pergerakan sering muncul. Orang tua mungkin mengalami kebimbangan dan kekeliruan. Juga dengan sendirinya muncul pencerobohan dalam tingkah laku, kemurungan, bunyi telinga dan keterbelakangan mental. Kadang-kadang, ada gerakan yang tidak disengajakan (nystagmus atau tremor jenis menyapu). Di samping itu, orang tua dan orang-orang dengan lesi serebral organik boleh mengembangkan pergerakan sukarela di muka dan rahang (choreoathetosis atau dyskinesias). Neuritis, gangguan ucapan, myasthenia, dysgeusia, dan paresis kaki muncul secara tunggal. Kebanyakan gejala ini hilang sendiri selepas 8-14 hari atau selepas pengurangan sementara bahagian tersebut. Oleh kerana itu, ubat pada peringkat awal terapi diberikan dalam dos kecil dengan kenaikan berikutnya;
• Kerosakan visual: konjungtivitis mungkin berlaku, kadang-kadang berubah menjadi gangguan penginapan okular, penglihatan kabur dan diplopia. Pembentangan kanta mata juga boleh berlaku;
• Masalah yang berkaitan dengan struktur otot dan tulang: sakit otot dan sendi (myalgia atau arthralgia) atau spasme otot berkembang secara sporadis. Selepas pemberhentian dadah, tanda-tanda seperti hilang;
• lesi membran dan epidermis mukosa: perkembangan tanda epidermis alahan - gatal, eritema multiforme, urtikaria, SEPULUH, dermatitis exfoliative, photosensitivity, erythroderma, SSD dan lupus erythematosus jenis disebarkan. Satu kejadian hyperhidrosis atau alopecia;
• gangguan proses hematopoietik: trombosit atau leukopenia, eosinofilia dan leukositosis. Leukopenia biasanya mempunyai watak jinak. Satu jenis hemolisis, aplastik atau megaloblastik anemia, agranulocytosis dan splenomegaly berkembang secara individu, dan di samping itu, nodus limfa diperbesar;
• masalah dengan kerja saluran pencernaan: kadang-kadang muntah, membran mulut kering atau mual, dan juga selera makan. Kadang-kadang, sembelit atau cirit-birit berlaku. Kesakitan di zon perut dan keradangan membran mukus nasofaring (glossitis dengan stomatitis dan gingivitis) jarang diperhatikan. Tanda-tanda seperti hilang selepas 8-14 hari terapi, atau selepas pengurangan sementara dos ubat;
• lesi hepatik: kadang-kadang terdapat perubahan nilai-nilai sampel hati berfungsi. Kadang-kadang membasahi jaundis. Hepatitis (granulomatous, kolestatik, serta campuran atau hepatoselular) jarang diamati;
• Pelanggaran EBV dan sistem endokrin: galactorrhea (wanita) atau ginekomastia (lelaki) muncul secara sporadis. Di samping itu, Karbapin mungkin mempunyai kesan ke atas aktiviti tiroid, terutamanya apabila digabungkan dengan anticonvulsants lain. Oleh kerana carbamazepine mempunyai kesan antidiuretik, pengurangan indeks plasma Na (hiponatremia), yang menyebabkan sakit kepala dan muntah, serta kekeliruan, jarang diperhatikan. Terdapat hanya sedikit bengkak dan berat badan. Mungkin pengurangan dalam nilai plasma Ca;
• masalah dengan fungsi pernafasan: satu intoleransi dadah, ditunjukkan dalam bentuk dyspnea, demam, fibrosis pulmonari dan keradangan;
• gangguan saluran urogenital: kadang-kadang hematuria, proteinuria atau oliguria berlaku. Pembangunan kekurangan buah pinggang atau gangguan aktiviti seksual secara bersendirian;
• Disfungsi kardiovaskular: kes tunggal dalam orang tua atau orang yang mempunyai masalah di dalam hati boleh menyebabkan gangguan irama jantung dan bradikardia, dan sebagai tambahan, semakin teruknya kursus IHD. Sekatan AV kadang-kadang diperhatikan, kadang-kadang disertai dengan kehilangan kesedaran. Mungkin terdapat kenaikan atau penurunan ketara dalam tekanan darah (yang biasanya berlaku ketika mengambil sebahagian besar ubat). Pada masa yang sama, perkembangan trombophlebitis, vasculitis atau thromboembolism telah diperhatikan;
• manifestasi intoleransi teruk: kadang kala vasculitis muncul, keadaan demam, ruam, nodus limfa bengkak, perubahan dalam jumlah leukosit, arthralgia, perubahan dalam nilai ujian intrahepatic berfungsi, hepatosplenomegaly; Di samping itu, gangguan lain sistem dan organ - buah pinggang, paru-paru, miokardium dan pankreas.

Ia perlu segera membatalkan ubat sekiranya timbul gejala-gejala alergi yang teruk, exantekma, perubahan dalam nilai darah makmal (neutro, leher atau thrombocytopenia) dan demam.

Berlebihan

Carbamazepine membawa kepada perencatan yang signifikan dalam fungsi sistem saraf pusat, oleh itu terdapat risiko gejala mabuk yang teruk.

Tanda-tanda.

• Gangguan CNS: Penekanan CNS, halusinasi, pergolakan, kekeliruan, koma, dan mengantuk. Di samping itu, dysarthria, hyperreflexia, berkembang menjadi hyporeflexia, nystagmus, gangguan ketajaman penglihatan, ataxia, sawan, disksinia, hipotermia, gangguan myoclonus dan psikomotor;
• Luka-luka CVS: gangguan pengaliran jantung, disertai dengan perkembangan sistem QRS, takikardia, peningkatan atau penurunan nilai tekanan darah dan penangkapan jantung;
• masalah dengan fungsi pernafasan: edema pulmonari atau kemurungan pernafasan;
• gangguan saluran gastrointestinal: masalah dengan pembuang fungsi gastrik, muntah-muntah dan kelemahan pergerakan usus besar;
• Tanda-tanda yang berkaitan dengan sistem kencing: anuria atau oliguria, hiponatremia dan pengekalan cecair.

Terapi

Tiada penawar. Pada mulanya, terapi dijalankan, dengan mengambil kira keadaan klinikal pesakit; hospital juga diperlukan. Ia adalah perlu untuk menentukan tahap karbamazepin di dalam plasma darah untuk mengesahkan mabuk dan menilai ijazahnya. Pemindahan kandungan gastrik, lavage gastrik dan penggunaan karbon diaktifkan. Prosedur sokongan dan gejala untuk rawatan intensif, pengesanan aktiviti jantung dan pembetulan nilai EBV dilakukan.

[3]

Interaksi dengan ubat lain

Dadah yang boleh meningkatkan nilai plasma carbamazepine: erythromycin, verapamil, dextropropoxyphene dengan viloxazine, cimetidine dan diltiazem dengan isoniazid. Dalam kes penggunaan gabungan ubat-ubatan tersebut, anda perlu memantau petunjuk darah karbamazepine dan mengurangkan bahagian harian, jika perlu.

Etosucimid, Na valproate, phenobarbital dengan primidone dan phenytoin dapat mengurangkan parameter plasma ubat akibat induksi enzim mikrosom intrahepatik.

Ubat ini mengurangkan tempoh separuh hayat dan meningkatkan kadar pelepasan (kerana penurunan kepekatan) bahan-bahan berikut: warfarin dengan GCS, theophylline, haloperidol dan doxycycline. Yang kedua mesti digunakan dengan istirahat 12 jam.

Dilarang menggunakan Karbapin dengan MAOI (sekurang-kurangnya 14 hari mesti diperhatikan) dan bahan lithium.

Semasa pelantikan atau pembatalan ubat itu hendaklah ditukar sebahagian daripada antikoagulan (dengan mengambil kira nilai-nilai klinikal).

Ubat ini meningkatkan kadar proses metabolisme kontrasepsi mulut, oleh itu, adalah perlu memilih kontraseptif lain.

Carbamazepine mengurangkan toleransi minuman beralkohol, jadi mereka yang menggunakan ubat harus berhenti menggunakannya semasa terapi.

[4], [5], [6]

Syarat penyimpanan

Karbapin perlu disimpan di tempat yang dilindungi dari kelembapan. Indikator suhu - dalam lingkungan 15-25 ° C

Jangka hayat

Karbapin boleh digunakan untuk tempoh 3 tahun sejak penjualan bahan dadah.

Permohonan untuk kanak-kanak

Digunakan pada kanak-kanak yang berumur 1 tahun. Tetapi pada masa yang sama, pada orang yang berusia di bawah 7 tahun, ubat itu harus digunakan dengan sangat hati-hati, kerana terdapat kemungkinan gejala sampingan.

Analog

Analog ubat adalah Finlepsin, Septol, Tegretol dengan Carbalex, Oksapin dan Carbamazepine dengan Timonil dan Mezacar.