Carbapine

Carbapine ialah ubat anticonvulsant yang merupakan derivatif daripada carboxamide. Komponen aktif carbamazepine menyebabkan penyekatan saluran Na di dalam dinding neuron, dengan itu menghalang penyebaran impuls.

Ubat ini sering digunakan dalam rawatan sawan separa gabungan atau mudah, dan juga dalam sawan tonik-klonik (utama atau menengah). Ubat ini juga ditetapkan untuk rawatan jenis sawan epilepsi lain (tidak termasuk ketiadaan).

Petunjuk Karbapina

Ia digunakan untuk gangguan berikut:

• epilepsi (sawan teruk, sawan separa disertai dengan manifestasi mudah atau kompleks, jenis epilepsi bercampur dan sawan tonik-klonik umum);
• gangguan emosi yang bersifat kitaran (mempunyai sifat gangguan manik-depresi);
• neuralgia (postherpetik, trigeminal atau glossopharyngeal);
• sindrom penarikan pada orang dengan alkoholisme kronik;
• neuropati asal diabetes, yang menyebabkan kesakitan;
• diabetes insipidus asal pusat.

[ 1 ]

Borang pelepasan

Ubat ini dihasilkan dalam tablet 0.2 g; terdapat 50 tablet dalam satu pek.

Farmakodinamik

Ubat ini ditetapkan untuk neuralgia trigeminal pelbagai asal dan jenis sakit kronik yang lain. Adalah dipercayai bahawa carbamazepine mampu mengurangkan keamatan kesakitan semasa neuralgia trigeminal dengan menekan penghantaran dalam nukleus saraf tertier.

Farmakokinetik

Ubat ini hampir sepenuhnya diserap dalam saluran gastrousus - sama rata dan pada kelajuan rendah.

Nilai bioavailabiliti carbamazepine turun naik dalam 58-96% dan tidak berubah dengan pengambilan makanan. Tahap Cmax plasma direkodkan selepas 2-8 jam. Separuh hayat agak panjang dan bersamaan dengan kira-kira 30 jam. Kerana ubat mendorong aktiviti enzim intrahepatik, ia meningkatkan kadar metabolismenya sendiri dan boleh mengurangkan separuh hayat kepada 15 jam.

Jumlah pengedaran dadah adalah dalam julat 0.8-1.9 l/kg.

Dos dan pentadbiran

Ubat harus diambil secara lisan, dengan makanan. Dos ubat dipilih secara individu untuk setiap pesakit, dengan mengambil kira keberkesanan ubat dan nilai plasma bahan aktif. Ubat ini ditetapkan untuk epilepsi dalam monoterapi dan bersama-sama dengan antikonvulsan lain (phenobarbital, fenitoin atau Na valproate).

Dewasa

Untuk epilepsi, 0.2 g ubat pada mulanya digunakan 1-2 kali sehari; untuk orang tua - 0.1 g (0.5 tablet) dengan kekerapan yang sama. Kemudian dos secara beransur-ansur meningkat kepada 0.4 g 2-3 kali sehari sehingga dos harian optimum 0.8-1.2 g dicapai. Orang dewasa boleh mengambil tidak lebih daripada 1.6 g ubat setiap hari.

Dalam kes gangguan emosi yang bersifat kitaran: jika rawatan dengan agen litium tidak mempunyai kesan, ubat boleh digunakan dalam monoterapi atau dalam kombinasi dengan ubat lain - semasa remisi penyakit atau fasa aktifnya. Dos harian ialah 1-1.6 g Carbapine.

Dalam kes neuralgia, mula-mula ambil 0.2 g ubat setiap hari. Kemudian ubat itu digunakan dalam dos 0.4-0.8 g sehari.

Dalam kes sindrom penarikan, purata 0.6 g bahan diambil setiap hari, membahagikan bahagian kepada 3 kegunaan. Dalam keadaan yang teruk (pada hari-hari pertama), dos harian boleh ditingkatkan kepada 1.2 g (dalam 3 penggunaan).

Dalam kes neuropati diabetik (dengan kesakitan), 0.2 g ubat diberikan secara purata 2-4 kali sehari.

Diabetes insipidus etiologi pusat: secara purata, 0.4-0.6 g ubat digunakan setiap hari (2-3 kegunaan).

Dalam kes penggunaan jangka panjang, dos perlu dikurangkan dengan rehat 3 bulan kepada dos berkesan minimum (atau penarikan sepenuhnya) untuk mengelakkan perkembangan toleransi terhadap ubat.

Apabila terapi dihentikan sepenuhnya, dos dikurangkan secara beransur-ansur dalam tempoh 14 hari untuk mengelakkan penyakit berulang.

Orang yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk memerlukan ¾ daripada dos harian standard untuk terapi konvensional. Tiada pelarasan dos diperlukan selepas sesi hemodialisis.

Kanak-kanak

Kanak-kanak perlu mengambil 10-20 mg/kg ubat setiap hari. Pada usia 1-3 tahun - 0.2-0.3 g sehari; 4-7 tahun - 0.3-0.5 g; 8-14 tahun - 0.5-1 g; 15-18 tahun - 0.8-1.2 g. Bahagian harian hendaklah dibahagikan kepada 2 kegunaan.

Kanak-kanak di bawah umur 15 tahun boleh mengambil tidak lebih daripada 1 g ubat setiap hari; berumur lebih dari 15 tahun - maksimum 1.2 g sehari.

[ 2 ]

Gunakan Karbapina semasa kehamilan

Penggunaan ubat semasa kehamilan hanya dibenarkan jika terdapat tanda-tanda yang ketat; ia tidak boleh digunakan pada trimester pertama.

Ubat ini dikumuhkan dalam susu ibu, itulah sebabnya ia harus digunakan dengan sangat berhati-hati semasa menyusu. Adalah perlu untuk menilai faedah dan risiko penyusuan susu ibu untuk bayi dalam keadaan sedemikian. Penyusuan susu ibu boleh dilakukan oleh wanita menggunakan carbamazepine hanya jika bayi dipantau untuk kemungkinan kesan sampingan (contohnya, mengantuk yang teruk).

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• intoleransi teruk yang berkaitan dengan unsur ubat atau trisiklik;
• Blok AV (tidak termasuk orang yang mempunyai perentak jantung yang diimplan);
• masalah dengan hematopoiesis sumsum tulang;
• porfiria berselang-seli (dalam fasa aktif);
• gunakan dengan ubat litium atau MAOI.

Kesan sampingan Karbapina

Kesan sampingan sering muncul semasa terapi gabungan; mereka biasanya berkembang pada peringkat awal rawatan dan bergantung pada saiz bahagian:

• Lesi CNS: pening, mengantuk, keletihan yang teruk, kekeliruan, sakit kepala dan gangguan koordinasi motor adalah perkara biasa. Orang tua mungkin mengalami kebimbangan dan kekeliruan. Keagresifan tingkah laku, kemurungan, tinnitus dan terencat akal juga telah dilaporkan secara sporadis. Pergerakan tidak disengajakan (nystagmus atau gegaran menyapu) kadangkala berlaku. Di samping itu, orang tua dan orang yang mengalami lesi otak organik mungkin mengalami pergerakan muka dan rahang yang tidak disengajakan (choreoathetosis atau dyskinesia). Neuritis, gangguan pertuturan, myasthenia, dysgeusia dan paresis kaki telah dilaporkan secara sporadis. Kebanyakan gejala ini hilang dengan sendirinya selepas 8-14 hari atau selepas pengurangan sementara dalam dos. Atas sebab ini, ubat diberikan dalam dos kecil pada peringkat awal terapi dan kemudian meningkat;
• gangguan penglihatan: konjunktivitis mungkin berlaku, kadangkala berkembang menjadi gangguan akomodasi okular, penglihatan kabur dan diplopia. Kekeruhan kanta mata juga mungkin berlaku;
• masalah yang berkaitan dengan struktur otot dan tulang: sakit otot dan sendi (myalgia atau arthralgia) atau kekejangan otot berkembang secara sporadis. Selepas menghentikan ubat, gejala sedemikian hilang;
• luka pada membran mukus dan epidermis: perkembangan tanda-tanda alahan epidermis - gatal-gatal, eritema multiforme, urtikaria, SEPULUH, dermatitis pengelupasan, fotosensitiviti, erythroderma, SJS dan penyebaran lupus erythematosus. Hiperhidrosis atau alopecia berlaku secara sporadis;
• gangguan hematopoiesis: trombosito- atau leukopenia, eosinofilia dan leukositosis. Leukopenia biasanya tidak berbahaya. Anemia hemolitik, aplastik atau megaloblastik, agranulositosis dan splenomegali berkembang sekali-sekala, dan sebagai tambahan, nodus limfa membesar;
• masalah dengan saluran gastrousus: kadang-kadang muntah, mulut kering atau loya, dan kehilangan selera makan berlaku. Kadang-kadang, sembelit atau cirit-birit berlaku. Kesakitan di kawasan perut dan keradangan membran mukus nasofaring (glossitis dengan stomatitis dan gingivitis) diperhatikan secara sporadis. Gejala sedemikian hilang selepas 8-14 hari terapi atau selepas pengurangan sementara dalam dos ubat;
• kerosakan hati: kadangkala terdapat perubahan dalam nilai ujian hati berfungsi. Jaundis berkembang sekali-sekala. Hepatitis diperhatikan secara sporadis (granulomatosa, kolestatik, serta campuran atau hepatoselular);
• EBV dan gangguan sistem endokrin: galactorrhea (wanita) atau ginekomastia (lelaki) mungkin berlaku sekali-sekala. Di samping itu, Carbamazepine boleh menjejaskan fungsi tiroid, terutamanya apabila digabungkan dengan antikonvulsan lain. Memandangkan carbamazepine mempunyai kesan antidiuretik, paras Na plasma mungkin menurun sekali-sekala (hyponatremia), menyebabkan sakit kepala dan muntah, serta kekeliruan. Bengkak dan penambahan berat badan mungkin berlaku sekali-sekala. Tahap Ca plasma mungkin berkurangan;
• masalah dengan fungsi pernafasan: kes terpencil intoleransi dadah diperhatikan, ditunjukkan dalam bentuk dyspnea, demam, fibrosis pulmonari dan keradangan;
• gangguan yang berkaitan dengan saluran urogenital: hematuria, proteinuria atau oliguria kadang-kadang berlaku. Kadangkala, kegagalan buah pinggang atau disfungsi seksual mungkin berkembang;
• Gangguan sistem kardiovaskular: kadang-kadang pada orang tua atau orang yang mengalami masalah jantung, gangguan irama jantung dan bradikardia mungkin berlaku, dan sebagai tambahan, perjalanan penyakit jantung koronari mungkin bertambah buruk. Sekatan AV diperhatikan sekali-sekala, kadangkala disertai dengan kehilangan kesedaran. Peningkatan atau penurunan tekanan darah yang ketara mungkin berlaku (yang terakhir biasanya berlaku dalam kes mengambil dos ubat yang besar). Bersama-sama dengan ini, perkembangan trombophlebitis, vasculitis atau tromboembolisme telah diperhatikan;
• manifestasi intoleransi yang teruk: kadang-kadang vaskulitis, demam, ruam, nodus limfa yang diperbesarkan, perubahan dalam bilangan leukosit, arthralgia, perubahan dalam nilai ujian intrahepatik berfungsi, hepatosplenomegali muncul; di samping itu, gangguan lain sistem dan organ - buah pinggang, paru-paru, miokardium dan pankreas.

Ia perlu segera berhenti mengambil ubat jika gejala alahan yang teruk, exanthema, perubahan dalam nilai makmal darah (neutro-, leukopenia- atau thrombocytopenia) dan demam berlaku.

Berlebihan

Carbamazepine menyebabkan kemurungan yang ketara pada sistem saraf pusat, itulah sebabnya terdapat risiko gejala mabuk yang teruk.

Tanda-tanda.

• Disfungsi CNS: Kemurungan CNS, halusinasi, pergolakan, kekeliruan, koma, dan mengantuk. Di samping itu, dysarthria, hyperreflexia berkembang menjadi hyporeflexia, nystagmus, gangguan ketajaman penglihatan, ataxia, sawan, dyskinesia, hipotermia, myoclonus, dan gangguan psikomotor muncul;
• kerosakan pada fungsi sistem kardiovaskular: gangguan pengaliran jantung disertai dengan pelebaran sistem QRS, takikardia, peningkatan atau penurunan nilai tekanan darah dan penangkapan jantung;
• masalah pernafasan: edema pulmonari atau kemurungan pernafasan;
• gangguan gastrousus: masalah dengan fungsi pemindahan perut, muntah dan motilitas kolon yang lemah;
• tanda-tanda yang berkaitan dengan sistem kencing: anuria atau oliguria, hiponatremia dan pengekalan cecair.

Terapi.

Tiada penawar. Terapi awal adalah berdasarkan keadaan klinikal pesakit; kemasukan ke hospital juga diperlukan. Ia adalah perlu untuk menentukan tahap carbamazepine dalam plasma darah untuk mengesahkan mabuk dan menilai tahapnya. Pemindahan kandungan gastrik, lavage gastrik, dan penggunaan karbon teraktif dilakukan. Prosedur sokongan dan simptomatik dilakukan dalam rawatan rapi, aktiviti jantung dipantau, dan nilai EBV diperbetulkan.

[ 3 ]

Interaksi dengan ubat lain

Dadah yang boleh meningkatkan paras plasma carbamazepine termasuk eritromisin, verapamil, dextropropoxyphene dengan viloxazine, cimetidine, dan diltiazem dengan isoniazid. Apabila ubat-ubatan ini digunakan secara serentak, paras darah carbamazepine harus dipantau dan dos harian harus dikurangkan jika perlu.

Ethosuccinide, sodium valproate, phenobarbital dengan primidone dan fenitoin boleh mengurangkan tahap plasma ubat akibat induksi enzim microsomal intrahepatic.

Ubat ini mengurangkan separuh hayat dan meningkatkan kadar pelepasan (disebabkan oleh penurunan kepekatan) bahan berikut: warfarin dengan GCS, theophylline, haloperidol dan doxycycline. Yang terakhir harus digunakan dengan rehat 12 jam.

Dilarang menggunakan Carbapine dengan MAOI (sekurang-kurangnya selang 14 hari mesti dipatuhi) dan bahan litium.

Apabila menetapkan atau menghentikan ubat, dos antikoagulan harus diubah (dengan mengambil kira nilai klinikal).

Ubat ini meningkatkan kadar proses metabolik kontraseptif oral, itulah sebabnya perlu memilih kontraseptif lain.

Carbamazepine mengurangkan toleransi terhadap minuman beralkohol, jadi orang yang menggunakan ubat harus menahan diri daripada meminumnya semasa terapi.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Syarat penyimpanan

Carbapine mesti disimpan di tempat yang dilindungi daripada penembusan kelembapan. Penunjuk suhu berada dalam julat 15-25°C.

Jangka hayat

Carbapine boleh digunakan untuk tempoh 3 tahun dari tarikh penjualan bahan ubatan.

Permohonan untuk kanak-kanak

Gunakan untuk kanak-kanak berumur lebih dari 1 tahun. Walau bagaimanapun, ubat harus digunakan dengan berhati-hati pada orang di bawah umur 7 tahun, kerana terdapat kemungkinan kesan sampingan.

Analogi

Analog dadah adalah Finlepsin, Zeptol, Tegretol dengan Carbalex, Oxapin dan Carbamazepine dengan Timonil dan Mezakar.