Lariam

Lariam adalah ubat melawan malaria. Komponen aktif ubat adalah metanolquinoline.

[ 1 ]

Petunjuk Lariama

Ia digunakan untuk rawatan dalam kes berikut:

• terapi untuk malaria yang tidak rumit (yang disebabkan oleh strain Plasmodium falciparum dan bakteria patogen lain yang tahan terhadap ubat antimalaria lain);
• untuk malaria asal bercampur atau disebabkan oleh bakteria Plasmodium vivax;
• untuk mencegah perkembangan malaria pada orang yang merancang untuk melawat kawasan di mana terdapat risiko tinggi untuk dijangkiti;
• sebagai bantuan kecemasan atau bantuan diri – untuk orang yang disyaki menghidap malaria.

Borang pelepasan

Produk ini dihasilkan dalam tablet, 4 keping di dalam plat lepuh. Pek mengandungi 2 pek lepuh.

Farmakodinamik

Lariam menjejaskan jenis patologi aseksual (asal intraerythrocytic). Senarai ini termasuk Plasmodium vivax dan Plasmodium falciparum, serta Plasmodium malariae dan Plasmodium ovale.

Pada masa yang sama, ubat ini berkesan terhadap bakteria yang telah menunjukkan ketahanan terhadap banyak ubat lain. Antaranya ialah Proguanil dengan Chloroquine, serta Pyrimethamine dan gabungan Pyrimethamine dengan sulfonamides.

Semasa ujian didapati bahawa rintangan Plasmodium falciparum terhadap mefloquine ditemui terutamanya di Asia Tenggara, di mana rintangan bakteria terhadap banyak ubat yang diketahui sering diperhatikan. Terdapat maklumat tentang rintangan silang mefloquine dengan kina dan halofantrine.

Farmakokinetik

Tahap bioavailabiliti adalah lebih daripada 85%. Pengambilan bersama makanan meningkatkan tahap dan kadar penyerapan, dan juga indeks bioavailabiliti (kira-kira 40%). Nilai puncak dalam plasma, yang lebih kurang sama dengan dos yang diambil, dicapai selepas 6-24 jam. Nilai keseimbangan dalam plasma (1000-2000 mcg/l) boleh dicapai dengan mengambil ubat dalam jumlah 250 mg sekali seminggu untuk tempoh 7-10 minggu.

Isipadu pengedaran mefloquine adalah lebih kurang 20 l/kg. Bahan tersebut boleh masuk ke dalam tisu, melalui penghalang plasenta, dan juga memasuki susu ibu dalam kuantiti yang kecil. Sintesis protein adalah 98%.

Untuk mencapai 95% keberkesanan profilaksis ubat, adalah perlu untuk mencapai tahap bahan dalam aliran darah sekurang-kurangnya 620 ng/ml (di dalam eritrosit yang mengandungi bakteria malaria, nilai ini harus 2 kali lebih tinggi).

Di dalam badan, mefloquine ditukar oleh hemoprotein P450 3A4 kepada dua produk pecahan – carboxymefloquine dan hydroxymefloquine. Yang utama ialah asid karboksilik 2,8-bis-trifluoromethyl-4-quinoline, yang tidak aktif terhadap bakteria Plasmodium falciparum.

Purata separuh hayat ialah 3 minggu. Perkumuhan berlaku terutamanya dalam najis dan hempedu. Jumlah kadar pelepasan ialah 30 ml/minit (terutamanya di dalam hati). Air kencing menghilangkan 9% daripada mefloquine yang tidak berubah, serta 4% daripada produk pecahan utamanya.

Dos dan pentadbiran

Tablet diambil secara lisan, selepas makan, dengan air (sekurang-kurangnya 200 ml). Tablet mesti ditelan keseluruhan, kerana ia mempunyai rasa pahit dan sedikit terbakar. Sekiranya pesakit tidak dapat menelan ubat secara keseluruhan, ia dibenarkan untuk menghancurkan tablet dan menambahnya kepada cecair yang diminumnya.

Gunakan untuk pencegahan perkembangan malaria.

Dos dewasa (dan untuk kanak-kanak dengan berat melebihi 45 kg) adalah maksimum 5 mg/kg sekali seminggu (diambil pada hari yang ditetapkan dengan ketat). Untuk berat dalam lingkungan 30-45 kg, dosnya ialah 3/4 tablet, untuk berat dalam lingkungan 20-30 kg - setengah tablet, untuk berat dalam lingkungan 10-20 kg - suku tablet, dan untuk berat dalam julat 5-10 kg - maksimum 0.125 tablet.

Dos pertama Lariam perlu diambil sebelum melawat kawasan yang berisiko tinggi dijangkiti malaria (biasanya ini dilakukan 7 hari sebelum ini). Sekiranya dos tidak diambil terlebih dahulu, rawatan kejutan diperlukan - dos yang dimaksudkan untuk mengambil 1 kali / minggu harus diambil selama 3 hari berturut-turut, dan kemudian beralih kepada rejimen biasa. Untuk mengurangkan kemungkinan mengembangkan penyakit selepas meninggalkan kawasan yang berpotensi berbahaya, perlu mengambil ubat dalam mod pencegahan pada bulan pertama. Jika seseorang sedang dirawat dengan ubat lain, profilaksis harus dimulakan selewat-lewatnya 2-3 minggu sebelum perjalanan untuk memastikan keselamatan gabungan ubat.

Rawatan menggunakan Lariam.

Dos standard umum yang membolehkan mencapai kesan yang diingini ialah 20-25 mg/kg, dan mungkin berbeza-beza bergantung pada berat pesakit, dan juga diagihkan dengan beberapa variasi (menggunakan dos ubat am dalam 2-3 dos dengan selang 6-8 jam boleh mengelakkan berlakunya kesan sampingan).

Orang yang beratnya melebihi 60 kg perlu mengambil 6 tablet (dalam 3 dos mengikut skema 3+2+1 tablet), dan orang yang beratnya dalam lingkungan 45-60 kg – 5 tablet (dalam 2 dos, skema 3+2 tablet). Dengan berat dalam lingkungan 30-45 kg, anda perlu mengambil 3-4 tablet (dalam 2 dos mengikut skema 2+2 tablet). Berat 20-30 kg – 2-3 tablet (dalam 2 dos, mengikut skema 2+1 tablet). Dengan berat 10-20 kg, ambil 1-2 tablet dalam satu dos, dan dengan berat 5-10 kg – juga dalam 1 dos 0.5-1 tablet.

Keanehan dos dalam beberapa keadaan:

• dalam kes imuniti yang lemah, dan sebagai tambahan, orang yang tinggal di kawasan endemik malaria boleh mengambil jumlah dos yang dikurangkan;
• jika pesakit mengalami muntah dalam masa setengah jam selepas mengambil tablet, dia mesti mengambil dos penuh sekali lagi, dan jika muntah bermula dalam masa 0.5-1 jam selepas mengambilnya, dia mesti mengambil setengah dos tambahan;
• jika bakteria yang menyebabkan malaria adalah Plasmodium vivax, untuk mengeluarkan Plasmodium dari hati, adalah perlu untuk mengelakkan kambuh menggunakan derivatif bahan 8-aminoquinoline (contohnya, ubat primaquine);
• jika tiada peningkatan selepas 48-72 jam selepas melengkapkan rawatan penuh, atau jika malaria berkembang semasa profilaksis, doktor harus memilih ubat lain;
• dalam bentuk malaria akut yang teruk, ubat ini boleh digunakan selepas 2-3 hari terapi dengan kina intravena. Ia adalah perlu untuk memerhatikan selang sekurang-kurangnya 12 jam antara penggunaan ubat-ubatan ini untuk mengelakkan perkembangan banyak interaksi farmakologi;
• Di kawasan di mana mikrob patogenik adalah tahan silang, rejimen dengan penggunaan awal artemisinin atau derivatifnya, diikuti dengan penggunaan Lariam, mungkin membuahkan hasil.

Ubat sendiri.

Ia perlu mengambil bahagian awal - sekurang-kurangnya 15 mg/kg. Sebagai contoh, jika penunjuk berat lebih daripada 45 kg - ambil 3 tablet (dosnya ialah 750 mg). Sekiranya mustahil untuk menerima rawatan perubatan lanjut dan tidak ada manifestasi negatif, selepas 6-8 jam perlu mengambil separuh kedua daripada jumlah bahagian - 2 tablet (dos ialah 500 mg). Jika berat lebih daripada 60 kg, selepas 6-8 jam lagi, ambil tablet lain.

Untuk mengecualikan atau mengesahkan diagnosis, anda perlu melawat doktor, walaupun anda berasa sihat.

[ 2 ]

Gunakan Lariama semasa kehamilan

Penggunaan Lariam pada trimester pertama dibenarkan hanya dalam situasi di mana kemungkinan manfaat kepada wanita melebihi risiko komplikasi untuk kanak-kanak.

Wanita usia reproduktif harus menggunakan kontraseptif yang boleh dipercayai apabila menggunakan ubat, serta 3 bulan selepas tamat kursus. Walau bagaimanapun, jika konsep telah berlaku semasa rawatan, penamatan kehamilan tidak diperlukan.

Mefloquine masuk ke dalam susu ibu dalam kuantiti yang kecil. Oleh kerana tiada maklumat tentang kesannya dalam kes sedemikian, adalah perlu untuk menghentikan penyusuan semasa tempoh mengambil Lariam.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• keadaan kebimbangan atau kemurungan, serta psikosis;
• pesakit yang menderita skizofrenia;
• kehadiran sawan (juga jika ia hadir dalam anamnesis);
• terapi dengan Halofantrine, dan sebagai tambahan, pentadbirannya selepas penggunaan mefloquine (pemanjangan nilai selang QT mungkin berlaku, yang akan mengancam nyawa);
• manifestasi intoleransi terhadap unsur ubat atau ubat dengan kesan terapeutik yang serupa, seperti quinidine atau quinine.

Ia perlu menggunakan ubat dengan berhati-hati dengan kehadiran kegagalan hati atau epilepsi (kerana kebarangkalian sawan meningkat), dan juga pada orang yang mengalami gangguan mental dan patologi jantung. Berhati-hati juga perlu apabila memberi preskripsi kepada bayi di bawah enam bulan dengan berat kurang daripada 5 kg, dan kepada orang tua (lebih 65 tahun).

Kesan sampingan Lariama

Semasa terapi di peringkat akut malaria, kesan sampingan mungkin muncul, yang merupakan gejala patologi yang mendasari.

Gangguan yang paling kerap diperhatikan (mereka sering dinyatakan agak lemah, dan manifestasi mereka berkurangan dalam proses meneruskan rawatan): muntah, sakit kepala dan sakit perut, cirit-birit, loya, inkontinensia najis, masalah keseimbangan, cirit-birit, mimpi buruk, pening, serta insomnia dan rasa mengantuk.

Komplikasi dan gangguan berikut kadang-kadang diperhatikan:

• keadaan kemurungan, ensefalopati, neuropati motor atau deria, ataxia, paresthesia dengan sawan dan gegaran. Terdapat perasaan kebimbangan, pergolakan, kekeliruan atau kegelisahan, kemerosotan ingatan, halusinasi dan serangan panik, pemikiran untuk membunuh diri, serta manifestasi sifat psikotik dan agresif paranoid;
• peningkatan atau penurunan tekanan darah, takikardia, peningkatan kadar jantung, bradikardia, kilat panas, dan juga extrasystole dengan aritmia. Sekatan AV dan masalah sementara dengan pengaliran jantung mungkin berlaku;
• urtikaria, ruam pada permukaan kulit, bengkak, exanthema, alopecia, gatal-gatal, serta eritema (termasuk multiforme eksudatif) dan sindrom Stevens-Johnson;
• myalgia dengan myasthenia, serta arthralgia;
• masalah dengan pendengaran, penglihatan atau sistem vestibular mungkin berkembang;
• trombositopenia atau leukopenia, penurunan hematokrit dan leukositosis;
• keadaan demam dan rasa lemah, berpeluh meningkat, rasa menggigil dan hilang selera makan.

Oleh kerana tempoh perkumuhan ubat yang lama, kesan negatif mungkin berterusan dan nyata selama beberapa minggu selepas tamat mengambil ubat.

Berlebihan

Antara tanda ciri keracunan: peningkatan keterukan kesan sampingan.

Rawatan dalam kes ini terdiri daripada yang berikut: induksi muntah dan lavage gastrik, serta prosedur simptomatik. Di samping itu, langkah-langkah intensif diambil untuk mengekalkan fungsi sistem kardiovaskular, nilai hemodinamik dan penunjuk ECG dipantau, dan keadaan neuropsikiatri pesakit dinilai (semasa hari pertama).

Interaksi dengan ubat lain

Apabila menggabungkan Lariam dengan chloroquine, quinidine, dan quinine, perubahan dalam parameter ECG boleh diperhatikan, dan kemungkinan mengembangkan sawan meningkat.

Penyekat saluran Ca, ubat antiaritmia dan antihistamin, trisiklik, penyekat β, fenotiazin, dan penyekat histamin (H1) menjejaskan proses pengaliran dalam jantung dan juga boleh menjejaskan pemanjangan selang QT.

Oleh kerana gabungan dengan Lariam mengurangkan tahap plasma valproat, carbamazepine dan fenitoin dengan fenobarbital, yang melemahkan keberkesanannya, mungkin perlu mengubah dos ubat-ubatan ini.

Gabungan ubat dengan vaksin kepialu hidup untuk pentadbiran oral mengurangkan imunogenisiti yang terakhir. Atas sebab ini, vaksinasi mesti dilakukan sekurang-kurangnya 3 hari sebelum mula menggunakan Lariam.

[ 3 ], [ 4 ]

Syarat penyimpanan

Lariam hendaklah disimpan di tempat yang terlindung daripada kelembapan. Suhu tidak boleh melebihi +30°C.

[ 5 ]

Arahan khas

Ulasan

Lariam adalah ubat yang cukup popular yang sering digunakan sebagai langkah pencegahan terhadap perkembangan malaria sekiranya melakukan perjalanan ke negara yang mempunyai tahap endemik yang tinggi. Ulasan mengenainya agak baik, tetapi, memandangkan mikrob yang menyebabkan malaria di kawasan yang berbeza mempunyai perbezaan (contohnya, di Sri Lanka), rawatan atau pencegahan adalah dilarang untuk dijalankan secara bebas - mereka harus ditetapkan secara eksklusif oleh pakar profesional yang mampu menilai gambar dan memilih dos atau ubat lain terhadap malaria jika perlu.

Jangka hayat

Lariam boleh digunakan untuk tempoh 3 tahun dari tarikh pelepasan dadah.