Lekoptin

Lekoptin menyekat aktiviti saluran Ca yang perlahan.

[1], [2], [3]

Petunjuk Lekoptina

Ia digunakan dalam keadaan seperti berikut:

• angina exertional ;
• bentuk angina vasospastik, mempunyai watak yang stabil;
• bentuk angina stabil, tidak disertai dengan angiospasm;
• takikardia supraventricular;
• Sindrom WPW;
• fibrilasi atrium;
• sinus tachycardia;
• nilai tekanan darah tinggi;
• peredaran atrium;
• hipertensi penting yang berkaitan dengan bulatan kecil aliran darah;
• extrasystole yang berkaitan dengan atria.

Dalam kes krisis hipertensi, ubat itu mesti digunakan dalam / dalam kaedah.

[4],

Borang pelepasan

Pembebasan bahan dadah berlaku dalam bentuk tablet - 25 tablet di dalam pembungkusan selular dan 2 pek setiap kotak (jumlah 40 mg), atau 10 tablet di dalam plat dan 5 plat di dalam pek (jumlah 80 mg).

Farmakodinamik

Bahan aktif ubat adalah bahan verapamil. Ubat ini memperlahankan pergerakan ion-ion kalsium di kawasan gentian tisu otot licin. Bahan aktif adalah derivatif diphenylalkylamine.

Ubat ini mempunyai aktiviti antiangine, antihipertensi dan antiarrhythmic.

Kesan antiangina berkembang dengan kesan langsung ke hemodinamik periferal dan miokardium. Sekatan ion kalsium yang bergerak di dalam sel membawa kepada pengurangan transformasi ATP dan melemahkan aktiviti kontraksi miokardium.

Vasodilator, sifat-sifat inotropik kronotropik dan negatif berkembang dengan permintaan oksigen berkurangan daripada miokardium.

Lekoptin menghalang proses automatisme, memanjangkan tempoh refraktori nod sinus, mengurangkan pengaliran AV, mengurangkan nada membran miokardium dan memanjangkan tempoh relaksasi diastolik kiri ventrikel.

Kadang-kadang ubat ini digunakan untuk menghilangkan sakit kepala yang disebabkan oleh penyakit pembuluh darah.

Menghalang ion kalsium menghalang dan mengurangkan vasodilasi.

Ubat ini menghalang proses metabolik di mana enzim hemoprotein P450 terlibat.

Berhubung dengan ubat-ubatan, toleransi tidak dinyatakan, dan sifat kesan antiangina bergantung kepada saiz bahagian dos.

Dalam kes suntikan intravena bolus, kesan terapeutik segera berkembang.

Farmakokinetik

Suction

Lebih daripada 90% ubat ini hampir sepenuhnya diserap pada kelajuan tinggi di dalam usus kecil. Nilai rata-rata bioavailabiliti dalam sukarelawan dengan penggunaan Lekoptin 1 kali adalah 22%, yang boleh dijelaskan oleh proses metabolik yang meluas semasa laluan intrahepatik 1. Tahap bioavaili berganda dengan penggunaan berulang.

Nilai plasma Cmax verapamil apabila menggunakan tablet dengan pelepasan cepat dicatatkan selepas 1-2 jam, dan norverapamil - selepas 1 jam. Makan tidak memberi kesan kepada ketersediaan bio verapamil.

Proses pembahagian.

Verapamil diedarkan dalam pelbagai tisu; dalam sukarelawan, jumlah pengedaran ialah 1.8-6.8 l / kg. Sintesis intraplasma ubat dengan protein adalah sekitar 90%.

Proses pertukaran.

Verapamil menjalani metabolisme aktif. Ujian metabolisme in vitro mendedahkan bahawa bahan itu terlibat dalam metabolisme dengan bantuan hemoprotein P450 CYP3A4, serta CYP1A2 dengan CYP2C8 dan CYP2C9 bersama CYP2C18.

Telah didedahkan bahawa dengan pengenalan dadah kepada sukarelawan lelaki, verapamil hydrochloride menjalani proses metabolik intrahepatik intensif dengan pembentukan 12 produk metabolik, yang kebanyakannya diperhatikan dalam jumlah surih. Produk metabolik utama didaftarkan sebagai pelbagai unsur-unsur N-dan O-dealkilasi verapamil. Daripada metabolit ini, hanya norverapamil mempunyai aktiviti ubat (kira-kira 20% dari ligamen asal), yang dijumpai semasa ujian pada anjing.

Excretion.

Separuh hayat adalah 3-7 jam selepas pengingesan. Kira-kira 50% daripada ransum dikeluarkan melalui buah pinggang sepanjang tempoh 24 jam, dan 70% dalam tempoh 5 hari. Kira-kira 16% daripada dos yang diekskresikan dengan najis. Kira-kira 3-4% ubat dikeluarkan melalui buah pinggang dalam keadaan tidak berubah.

Nilai umum pembersihan verapamil adalah praktikal setinggi peredaran hati dan kira-kira 1 l / jam / kg (had had: 0.7-1.3 l / jam / kg).

Dos dan pentadbiran

Ubat ini digunakan 3 kali sehari, dalam jumlah 40-80 mg dalam kes rawatan angina atau takikardia supraventricular.

Dengan kadar tekanan darah tinggi memerlukan penerimaan ubat 2 kali.

Bagi kanak-kanak, saiz dos dikira dalam nisbah 10 mg / kg sehari.

Saiz porsi tablet berpanjangan ubat itu dikira secara peribadi, dengan mengambil kira semua sifat perjalanan penyakit yang mendasari, gangguan yang berkaitan dan umur pesakit.

Dalam kes terapi berpanjangan, maksimum 0.48 g verapamil perlu diambil setiap hari. Ia dibenarkan untuk menambah bahagian dos hanya dalam keadaan kecemasan dan untuk tempoh masa yang singkat.

Dalam kes rawatan penyelenggaraan, ubat ini disuntik melalui titisan IV.

Orang yang mengalami penyakit hati di peringkat yang teruk perlu menggunakan ubat ini dalam dos yang tidak melebihi 0.12 g.

[10]

Gunakan Lekoptina semasa kehamilan

Anda tidak boleh menetapkan pesakit mengandung atau laktat Lekoptin.

[5], [6], [7], [8]

Contraindications

Kontra utama:

• mengurangkan tekanan darah dengan teruk;
• kehadiran hipersensitiviti yang berkaitan dengan verapamil;
• Sekatan AV pada tahap ke-2.

Perhatian dan perundingan perubatan terdahulu diperlukan dalam keadaan sedemikian:

• bradikardia;
• stenosis aorta mempunyai bentuk kebocoran yang teruk;
• infarksi miokardium;
• Sekatan AV darjah 1;
• HСН;
• mengurangkan tekanan darah;
• penyakit buah pinggang;
• kegagalan hati;
• umur tua

[9]

Kesan sampingan Lekoptina

Antara kesan sampingan utama:

• lesi dalam NA: keletihan yang teruk, pengsan, pening kepala dengan sakit kepala, menggeletar dalam anggota badan, masalah menelan dan kemurungan. Di samping itu, ataxia, gejala extrapyramidal, rasa perencatan, kebimbangan atau mengantuk, asthenia, dan peningkatan pergerakan sendi pada kaki dan lengan;
• gangguan fungsi sistem kardiovaskular: pengurangan ketara dalam tekanan darah, takikardia, arrhythmia dengan bradikardia, semakin teruk aliran aliran jantung. Kadang-kadang ada keruntuhan, infarksi miokardium atau asystole. Sekiranya infusi intravena, sekatan AV-tinggi gred boleh berkembang pada kadar yang tinggi;
• gangguan pencernaan: meningkatkan enzim hati, meningkatkan selera makan, bengkak atau hiperplasia yang memberi kesan kepada gusi, serta mual dan sembelit;
• Lain-lain: jarang agranulositosis, arthritis, tanda-tanda alahan, kehilangan penglihatan sementara, edema perifer, galaktorrhea, thrombocytopenia, edema pulmonari, dan hiperemia epidermis.

Berlebihan

Apabila keracunan mengalami kejutan, sekatan AV, bradikardia dan asystole, dan juga mengurangkan tekanan darah.

Mangsa perlu melakukan lavage gastrik secepat mungkin dan memberikan enterosorbent. Jika gangguan irama dan konduksi diperhatikan, norepinephrine, kalsium glukonat dengan atropin, isoprenalin, dan cecair pengganti plasma digunakan.

Untuk meningkatkan nilai tekanan darah, menggunakan α-stimulan dan phenylephrine.

Isoprenalin tidak boleh dikendalikan bersama dengan norepinephrine.

Hemodialisis tidak mempunyai kesan terapeutik yang diingini.

Interaksi dengan ubat lain

Ubat ini dapat meningkatkan indeks darah prazosin dan digoxin, relaxants otot dengan siklosporin, dan dengannya carbamazepine dan theophylline dengan quinidine dan asam valproic (disebabkan oleh perencatan proses metabolik, yang secara aktif terlibat dalam enzim hemoprotein P450).

Kesan cimetidine meningkatkan bioavailabiliti verapamil sebanyak 40-50%, kerana ia melemahkan metabolisme intrahepatik.

Pendedahan kepada ubat kalsium dengan ketara melemahkan keberkesanan terapeutik Lekoptin.

Rifampicin dengan nikotin dan barbiturat meningkatkan kadar metabolisme intrahepatik, yang mengurangkan parameter darah ubat, yang menyebabkan kelemahan antianginal, antiarrhythmic dan antihipertensi.

Gabungan dengan anestesia jenis penyedutan boleh menyebabkan sekatan AV, HF atau bradikardia.

Kesan inotropik negatif berpotensi apabila dikombinasikan dengan β-blockers, akibat daripada kemungkinan bradikardia atau pengaliran AV mungkin terganggu.

Aktiviti antihipertensi ubat dikurangkan di bawah pengaruh prazosin atau α-blockers.

Ubat itu meningkatkan jumlah darah SG.

Kesan antihipertensi dilemahkan dalam kes penggunaan ubat-ubatan dengan sympathomimetics.

Estrogen menyebabkan pengekalan cecair di dalam badan, yang mana aktiviti antihipertensi verapamil lemah.

Kesan negatif neurotoksik berpotensi apabila digunakan dalam kombinasi dengan ejen litium.

Ia perlu mengubah regimen dos menggunakan relax otot, kerana potentiation aktiviti ubat mereka berlaku.

[11], [12], [13]

Syarat penyimpanan

Lekoptin dikehendaki disimpan di tempat yang ditutup dari penembusan kanak-kanak dan cahaya matahari.

Jangka hayat

Lekoptin boleh digunakan untuk tempoh 5 tahun dari masa pembuatan ubat.

Permohonan untuk kanak-kanak

Penggunaan dalam pediatrik hanya dibenarkan jika kanak-kanak mempunyai gangguan irama jantung.

[14]

Analog

Analogi ubat ini adalah ubat-ubatan Finoptin, Verogalid dengan Verathard dan Isoptin dengan Verapamil.