Lescol

Lescol adalah ubat pengurangan lipid yang berkesan yang secara aktif melambatkan aktiviti reductase HMG-CoA. Bahan aktif utamanya adalah fluvastatin, yang mempunyai kesan hipokolesterolemik buatan. Terima kasih kepada tindakannya, HMG-CoA diubah menjadi mevalonate, yang secara berkesan menghalang kolesterol intrahepatik.

Kesan terapeutik diperhatikan selepas 14 hari dengan intensiti puncak yang berlaku selepas 1 bulan kursus. Dalam kes penggunaan dadah secara berkala, kesannya berterusan untuk masa yang lama.

[1]

Petunjuk Leskola

Ia digunakan pada orang dewasa dengan gangguan seperti:

• hiperkolesterolemia primer, atau dislipidemia sifat campuran (subspesies 2a, serta 2b mengikut Fredrickson) - sementara terapi ini dijalankan bersama dengan diet;
• aterosklerosis koronari pada orang dengan penyakit arteri koronari dan peringkat utama hiperkolesterolemia (walaupun dengan keamatan lemah) - untuk melambatkan perkembangan penyakit;
• orang dengan penyakit arteri koronari selepas TBCA perkutaneus - untuk melakukan pencegahan sekunder terhadap manifestasi berbahaya yang berkaitan dengan penyakit kardiovaskular (infarksi miokardium, revascularization sifat koronari atau ARIA).

Bagi kanak-kanak berumur sembilan tahun, ubat ini digunakan dalam kombinasi dengan diet dalam kes keluarga hypercholesterolemia yang heterozigot.

Borang pelepasan

Pembebasan dadah dijual dalam tablet - 7 keping di dalam pembungkusan selular; dalam kotak - 1 atau 2 pakej tersebut.

[2], [3]

Farmakodinamik

Komponen fluvastatin bertindak sebagai racemate 2 erythro-enantiomer yang berasingan, di antaranya yang selalu menunjukkan kesan terapeutik. Dengan melemahkan kolesterol yang mengikat, penurunan jumlahnya di dalam sel hati berlaku, dan dengan itu peningkatan pampasan dalam pengakhiran aktif berbanding dengan LDL diperhatikan. Pengambilan hepatosit mereka juga meningkat, yang membawa kepada pengurangan nilai kolesterol plasma.

Dalam individu yang mempunyai bentuk dislipidemia utama (subspesies 2A dan 2B mengikut Fredrickson) dalam kes menggunakan ubat dalam dos 80 mg sehari, tahap TG di dalam plasma berkurangan sebanyak 25%.

Pada orang yang mempunyai penyakit arteri koronari, terhadap latar belakang hiperkolesterolemia yang muncul, dos harian 40 mg dalam penggunaan 2.5 tahun menyebabkan perencatan bertitik untuk perkembangan aterosklerosis koronari. Pengenalan Lescola semasa penyakit jantung iskemik mengurangkan kemungkinan tindak balas kardiovaskular pertama yang berbahaya (infarksi miokardium, SCD, keperluan untuk revascularization segera atau pembedahan pintasan koronari).

Kebarangkalian BCC atau serangan jantung dikurangkan sebanyak 31% apabila menggunakan dadah.

[4], [5], [6], [7],

Farmakokinetik

Selepas pengambilan, fluvastatin diserap sepenuhnya dan pada kelajuan tinggi (60-90%). Apabila diambil dengan makanan, proses ini menjadi perlahan. Tahap bioavailabiliti dadah adalah 24%. Dengan protein plasma intra, lebih 98% fluvastatin disintesis. Kadar sintesis dalam kes ini tidak terikat pada tahap fluvastatin, nilai plasma warfarin, glyburide dan asid salisilik.

Metabolisme fluvastatin kebanyakannya berlaku di dalam hati.

Pengekstrakan dijalankan oleh usus (93%), dan 6% lagi bahan dikeluarkan melalui buah pinggang. FluVastatin tidak berubah hanya 2% daripada jumlah yang dikumuhkan.

[8], [9], [10]

Dos dan pentadbiran

Tablet boleh digunakan tanpa merujuk kepada pengambilan makanan. Saiz standard bahagian awal ialah 80 mg. Dalam kes perkembangan gejala ringan penyakit ini, anda boleh mengambil hanya 20 mg ubat. Ia perlu memilih dos awal secara peribadi, dengan mengambil kira nilai awal LDL / kolesterol dan matlamat rawatan yang dilakukan.

Kesan penurunan lipid mencapai maksimum pada akhir minggu ke 4 terapi. Pada peringkat ini, semakan pertama saiz bahagian dijalankan, yang mengambil kira kesan ubat. Seluruh tempoh terapi adalah perlu untuk mematuhi diet kolesterol.

[17], [18], [19]

Gunakan Leskola semasa kehamilan

Penggunaan Lescol menyebabkan penurunan dalam pengeluaran kolesterol dan komponen bioaktif lain. Kesan semacam itu boleh memudaratkan janin dan bayi, sebab itu ubat tidak digunakan semasa penyusuan dan kehamilan.

Wanita yang hidup dalam usia reproduktif perlu menggunakan kontraseptif yang boleh dipercayai. Sekiranya kehamilan berlaku semasa terapi, ubat perlu segera ditarik balik.

[11], [12], [13]

Contraindications

Kontra utama:

• intoleransi teruk yang dikaitkan dengan unsur-unsur dadah;
• bentuk hepatopathologi yang teruk;
• peningkatan berterusan dalam tahap serum transaminase, yang mempunyai sifat yang tidak diketahui.

Sangat berhati-hati ubat ini ditadbirkan dengan pelanggaran seperti:

• sejarah hepatopathology;
• penyalahgunaan alkohol;
• kecenderungan untuk pembangunan rhabdomyolysis;
• penyakit otot sifat keturunan;
• Sejarah luka toksik struktur muskuloskeletal yang dikaitkan dengan pengenalan statin atau fibril lain.

[14], [15], [16]

Kesan sampingan Leskola

Antara kesan sampingan:

• luka yang memberi kesan kepada aktiviti sistem saraf pusat: disenyakit, insomnia, hiperetik, serta paresthesia dan sakit kepala;
• gangguan yang berkaitan dengan fungsi pencernaan: mual, dispepsia, sakit perut, hepatitis dan pankreatitis;
• masalah dengan kerja pembuluh darah: vaskulitis;
• gangguan proses hematopoietik: trombositopenia;
• luka pada tisu subkutaneus dengan epidermis: dermatitis, urticaria, pelbagai bullous exanthema dan eksim;
• simptom muskuloskeletal: myalgia, rhabdomyolysis, kelemahan otot, manifestasi seperti lupus, myositis, dan myopathy.

Berlebihan

Ketoksikan dengan ubat boleh membawa kepada potentiasi simptom negatif.

Tindakan simptomatik dilakukan yang menyokong fungsi badan yang penting.

[20], [21], [22]

Interaksi dengan ubat lain

Dadah digabungkan dengan niasin dan fibril, cyclosporine dan fluconazole.

Sequestrants asid Gall dapat mensintesis fluvastatin, yang mana perlu untuk mengamati sekurang-kurangnya 4 jam selang antara pentadbiran Kolestiramine dan Lescol.

Rifampicin dapat mengurangkan bioavailabiliti fluvastatin sebanyak kira-kira 50%, yang memerlukan perubahan dalam bahagian Lescol dalam hal menggunakan gabungan tersebut.

[23], [24], [25], [26]

Syarat penyimpanan

Lescol mesti dikekalkan pada suhu maksimum 30 ° C.

[27]

Jangka hayat

Lescol boleh digunakan untuk tempoh 36 bulan sejak penjualan bahan dadah.

[28],

Permohonan untuk kanak-kanak

Ia tidak boleh dilantik untuk orang di bawah ulang tahun ke-9.

[29], [30],

Ulasan

Leskol menerima ulasan yang baik dari doktor - dia dianggap sebagai ubat yang sangat berkesan, selalu membolehkan untuk mencapai dinamik terapeutik yang positif. Bahagian dan skema terapi perlu dipilih secara peribadi, dengan mengambil kira penunjuk kolesterol.

Daripada minus, kos ubat itu agak tinggi, yang tidak selalu mudah dan berpatutan untuk pesakit, kerana ia perlu diambil untuk masa yang lama.

[31], [32], [33],