Maksipim

Maxipim adalah serbuk yang digunakan untuk membuat penyelesaian suntikan.

[1], [2], [3]

Petunjuk Maksipima

Ia ditunjukkan (oleh orang dewasa) untuk penghapusan proses menular yang diprovokasi oleh mikroflora, sensitif terhadap tindakan ubat-ubatan:

• dalam sistem pernafasan (seperti radang paru-paru atau bronkitis);
• dalam lapisan subkutaneus dan kulit;
• Proses menular intra-perut (di antara jangkitan tersebut adalah ZHVP, serta peritonitis);
• Jangkitan ginekologi;
• dengan septisemia.

Ia juga digunakan dalam rawatan empirikal demam demam dan dalam pencegahan komplikasi yang timbul selepas operasi di kawasan intra-perut.

Apabila merawat kanak-kanak:

• pneumonia, septikemia;
• proses berjangkit dalam saluran kencing (di kalangan pyelonephritis);
• jangkitan subkutaneus dan kulit;
• bentuk rawatan empirik dari demam demam;
• bentuk bakteria meningitis.

[4], [5], [6]

Borang pelepasan

Dihasilkan dalam bentuk serbuk dalam botol 0.5 ml, dan juga 1 atau 2 g. Di dalam pek yang berasingan mengandungi 1 botol ubat.

[7]

Farmakodinamik

Cefepime menghalang pengikatan enzim yang terdapat di dinding sel-sel bakteria, dan juga mempunyai pelbagai pengaruh yang berkaitan dengan pelbagai mikroba gram-negatif dan gram-positif. Bahan ini mempunyai rintangan yang tinggi terhadap hidrolisis yang menggunakan kebanyakan β-laktamase, serta afinitas yang lemah untuk β-laktamase, yang dikodkan oleh gen kromosom. Ia dapat dengan pantas melepasi sel-sel mikroba gram-negatif.

Narkoba mempunyai aktiviti terhadap bakteria tersebut:

Gram positif bakteria aerobik: Staphylococcus aureus dan Staphylococcus epidermidis (di sini juga termasuk strain mereka mampu menghasilkan b-lactamase) dan jenis lain staphylococci (termasuk Staphylococcus hominis dan Staphylococcus saprophyticus). Di samping itu ia juga streptococci agak pyogenic (Streptococcus dari kategori A), Streptococcus agalactia (streptococci daripada Kategori B) dan pneumokokus (di sini juga termasuk jenis yang mempunyai purata rintangan relatif penicillin - memikirkan IPC 0,1-1 ug / ml). Ini juga boleh digunakan untuk lain streptococci b-hemolitik (kategori C, G, F), bovis Streptococcus (kategori D) dan bilangan Streptococcus Viridans. Kebanyakan strain enterococci (di kalangan mereka, sebagai contoh, Enterococcus faecalis), Staphylococcus dan rintangan tahan berbanding kebanyakan cephalosporins, termasuk cefepime dan methicillin menunjukkan.

Gram negatif bakteria aerobik: Pseudomonas, termasuk Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida dan P. Stutzeri, dan tambahan pula Klebsiella (Klebsiella pneumonia, Klebsiella oxytoca dan K. Ozaenae) dan E. Coli. Juga di sini termasuk Enterobacter (di kalangan mereka Enterobacter cloacal, aerogenes Enterobacter dan E. Sakazakii), Proteus (di antara mereka, mirabilis Proteus dan Proteus vulgaris), Acinetobacter calcoaceticus (seperti subsp.Anitratus, lwoffi), Capnocytophaga spp. Dan aeromonas hidrofilik. Pada masa yang sama juga tsitrobakter (di sini termasuk Freund tsitrobakter dan C. Diversus), Campylobacter eyuni, Gardnerella vaginalis, Dyukreya coli dan Haemophilus influenzae (di sini termasuk strain menghasilkan β-lactamase). Kesannya nampaknya H. Parainfluenzae, Legionella, Hafnia alvei, Morgan bakteria, Moraxella catarrhalis (juga dalam senarai ini strain yang menghasilkan β-lactamase), gonococci (di sini juga termasuk strain yang menghasilkan β-lactamase), dan meningokokus. Di samping itu, kesan ke atas agglomerans Pantoea, Providencia spp. (Termasuk Providencia Rettgera Providencia dan Stewart), Salmonella, Serratia, (juga martsestsens Serratia dan S. Liquefaciens), Shigella dan Yersinia enterokolitika.

Dalam kes ini, cefepime tidak mempunyai kesan pada banyak jenis Stenotrophomonas maltophilia dan Pseudomonas maltophilia.

Ia memberi kesan kepada mikrob anaerobik: Bacteroides (termasuk B. Melaninogenicus dengan mikrob lain dalam rongga mulut yang disediakan kumpulan Bacteroides), Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, mobiluncus dan peptostreptokokki veyllonelly ..

Cefepime tidak menjejaskan bakteria fraugilis dan difffile clostridium.

[8], [9], [10], [11]

Farmakokinetik

Berikut adalah nilai purata kepekatan bahan aktif di dalam plasma dalam sukarelawan dewasa yang sihat (lelaki) selepas tempoh masa yang berlainan (selepas IM dan / atau suntikan, sekali):

• pentadbiran intravena 0.5 g ubat - 38.2 μg / ml (selepas 30 minit); 21.6 μg / ml (selepas 1 jam); 11.6 μg / ml (selepas 2 jam); 5.0 μg / ml (selepas 4 jam); 1.4 μg / ml (selepas 8 jam) dan 0.2 μg / ml (selepas 12 jam);
• Pentadbiran intravena 1 g ubat - 78.7 μg / ml (selepas 30 minit); 44.5 μg / ml (selepas 1 jam); 24.3 μg / ml (selepas 2 jam); 10.5 μg / ml (selepas 4 jam); 2.4 μg / ml (selepas 8 jam); 0.6 μg / ml (selepas 12 jam);
• dalam / dalam pengenalan 2 g penyelesaian - 163.1 mcg / ml (selepas setengah jam); 85.8 μg / ml (selepas 1 jam); 44.8 μg / ml (selepas 2 jam); 19.2 μg / ml (selepas 4 jam); 3.9 μg / ml (selepas 8 jam); 1.1 μg / ml (selepas 12 jam);
• in / m suntikan 0.5 g ubat - 8.2 μg / ml (selepas setengah jam); 12.5 μg / ml (selepas 1 jam); 12.0 μg / ml (selepas 2 jam); 6.9 μg / ml (selepas 4 jam); 1.9 μg / ml (selepas 8 jam); 0.7 μg / ml (selepas 12 jam);
• dalam pentadbiran 1 g ubat - 14.8 mcg / ml (selepas 30 minit); 25.9 μg / ml (selepas 1 jam); 26.3 (selepas 2 jam); 16.0 μg / ml (selepas 4 jam); 4.5 μg / ml (selepas 8 jam); 1.4 μg / ml (selepas 12 jam);
• dalam pentadbiran 2 g dadah - 36.1 μg / ml (selepas 0.5 jam); 49.9 μg / ml (selepas 1 jam); 51.3 μg / ml (selepas 2 jam); 31.5 μg / ml (selepas 4 jam); 8.7 μg / ml (selepas 8 jam); 2.3 μg / ml (selepas 12 jam).

Di dalam lendir dirembeskan bronkus, hempedu, kahak, dan air kencing, dan di samping itu lampiran, prostat dan peritoneal hempedu cecair pundi kencing juga diperhatikan kepekatan dadah bahan aktif ubat-ubatan.

Separuh hayat purata kira-kira 2 jam. Apabila ubat diambil oleh sukarelawan yang sihat dalam jumlah 2 g (dengan selang waktu 8 jam antara pentadbiran), selama 9 hari, cumulasi bahan di dalam tubuh tidak diperhatikan.

Dalam metabolisme cefepime berubah menjadi unsur N-methylpyrrolidine, dan ia pula ditukar kepada oksida sebatian N-methylpyrrolidine. Pelepasan keseluruhan purata ialah 120 ml / minit. Pengasingan cefepime hampir sepenuhnya dijalankan melalui proses kawal selia dalam buah pinggang - terutamanya melalui penapisan glomerular (buah pinggang pelepasan ialah 110 minit ml / min). Di dalam air kencing itu dikesan kira-kira 85% daripada dadah (dalam bentuk DC bahan aktif), tambahan 1% N-methylpyrrolidin bahan, kira-kira 6.8% lebih unsur oksida N-methylpyrrolidine, dan kira-kira 2.5% daripada Epimer komponen cefepime. Sintesis dadah dengan protein plasma kurang daripada 19%. Penunjuk ini tidak bergantung kepada tahap kepekatan serum dadah.

Ujian, yang telah dijalankan pada orang dengan darjah yang berbeza keterukan kegagalan buah pinggang, menunjukkan bahawa, bergantung kepada separuh hayat mereka bertambah. Nilai min bagi tahap teruk gangguan fungsi buah pinggang pada orang yang dilayan oleh dialisis, dan juga 13 jam (dalam hal suatu permohonan hemodialisis) dan 19 jam (jika menggunakan dialisis peritoneal).

[12], [13], [14], [15]

Dos dan pentadbiran

Sebelum menggunakan ubat, ujian kepekaan kulit diperlukan.

Saiz standard dos dewasa ialah 1 g, ditadbir oleh iv atau dalam / m pada selang 12 jam. Sering kali, rawatan rawatan berlangsung 7-10 hari, tetapi dengan bentuk jangkitan teruk, terapi yang lebih lama mungkin diperlukan.

Tetapi kaedah pentadbiran dan dos berfluktuasi dengan sensitiviti mikrob patogen, tahap keparahan proses menular, dan juga dengan fungsi buah pinggang pesakit. Berikut adalah cadangan untuk dos dewasa Maxipim:

• proses berjangkit dalam saluran kencing (kepekatan sederhana atau sederhana) - 0.5-1 g dengan kaedah IM atau I / O setiap 12 jam;
• jangkitan lain (keparahan sederhana atau ringan) - 1 g IM atau IV setiap 12 jam;
• bentuk jangkitan teruk - 2 g selepas setiap 12 jam;
• bentuk jangkitan yang sangat serius, dan juga yang mengancam nyawa - 2 g selepas setiap 8 jam.

Untuk melakukan profilaksis terhadap kemunculan jangkitan akibat pembedahan, anda memerlukan 1 jam sebelum prosedur untuk memasukkan 2 g larutan selama setengah jam (untuk orang dewasa). Selepas proses selesai, tambahkan 0.5 g metronidazole secara intravena. Perlu diperhatikan bahawa metronidazole tidak dapat diberikan bersama dengan Maxipim. Sebelum menggunakan metronidazole, sistem infusi mesti dibilas.

Untuk operasi yang berpanjangan (lebih daripada 12 jam) 12 jam selepas dos pertama, ia dikehendaki memasukkan Maxipim dos yang sama berulang kali, juga dengan penggunaan metronidazole berikutnya.

Dengan adanya gangguan fungsi buah pinggang (dan juga, jika nilai QC kurang daripada 30 ml / minit), pelarasan dos ubat diperlukan. Bagi orang dewasa, mereka akan:

• Nilai QC ialah 30-50 ml / minit - 2 g selepas setiap 12 atau 24 jam; 1 g selepas setiap 24 jam; 0.5 g selepas setiap 24 jam;
• tahap CK 11-29 ml / minit - 2 g selepas setiap 24 jam; 1 g selepas setiap 24 jam; 0.5 g setiap 24 jam;
• Tahap QC kurang dari 10 ml / minit - 1 g setiap 24 jam; 0.5 g setiap 24 jam; 0.25 g selepas setiap 24 jam;
• pada hemodialisis - pada 0,5 g selepas setiap 24 jam.

Akibat hemodialisis, kira-kira 68% ubat dikeluarkan dari badan dalam masa 3 jam. Pada akhir setiap prosedur, dikehendaki memasuki dadah sekali lagi pada dos yang bersamaan dengan saiz awal. Sekiranya prosedur berterusan dialisis peritoneal (pesakit) dibenarkan memasuki penyelesaian dalam dos awal standard - 0,5, 1 atau 2 g (bergantung kepada keterukan proses jangkitan) pada selang 48 jam.

Bagi bayi berusia 1-2 bulan, ubat ini boleh diberikan semata-mata untuk tanda-tanda hidup - dos adalah 0.3 g / kg setiap 8 atau 12 jam (bergantung kepada keterukan proses jangkitan). Ia dikehendaki sentiasa mengawasi keadaan kanak-kanak yang menerima ubat, yang beratnya kurang daripada 40 kg.

Kanak-kanak yang mempunyai gangguan fungsi buah pinggang perlu mengurangkan dos, atau memanjangkan selang antara prosedur.

Untuk kanak-kanak lebih dari 2 bulan, dos tertinggi tidak boleh melebihi dewasa yang disyorkan. Pada kanak-kanak berat kurang daripada 40 kg Single (dengan tidak rumit atau rumit oleh proses berjangkit dalam saluran kencing (antara pyelonephritis orang-orang) dan tambahan pula pneumonia, jangkitan kulit tidak rumit dan terapi empirikal demam neutropenic) dos yang disyorkan adalah 0.5 g / kg setiap 12 jam. Bagi kanak-kanak dengan bentuk bakteria meningitis atau demam neutropenic - selepas setiap 8 jam.

Saiz dos untuk kanak-kanak beratnya 40 kg adalah sama dengan orang dewasa.

Ubat ini disuntik / dengan cara sama ada melalui suntikan dalam intramuskular. Dalam kes kedua, anda harus memilih tapak badan dengan otot besar - contohnya, gluteus; kuadran atas luar.

[18], [19], [20]

Gunakan Maksipima semasa kehamilan

Ujian penggunaan dadah pada wanita hamil tidak dijalankan, oleh kerana itu pada masa ini ia dibenarkan untuk melantik hanya dalam kes di mana manfaat yang mungkin untuk wanita lebih tinggi daripada penampilan akibat janin yang negatif.

Jumlah kecil ubat menembus susu ibu, jadi anda perlu membatalkan penyusuan susu ibu untuk tempoh rawatan.

Contraindications

Kontraindikasi utama: kehadiran kepekaan tinggi terhadap cefepime atau L-arginine, dan dengannya cephalosporins, penisilin atau antibiotik β-laktam yang lain. Di samping itu, adalah dilarang untuk melantik bayi sehingga bulan 1.

[16], [17]

Kesan sampingan Maksipima

Penggunaan penyelesaian boleh menyebabkan beberapa kesan sampingan:

• manifestasi hipersensitiviti: perkembangan urtikaria atau gatal-gatal;
• organ-organ saluran penghadaman: kemunculan muntah, cirit-birit, loya, perkembangan candidiasis di dalam mulut, dan sebagai tambahan kepada kolitis (juga bentuk pseudomembranous);
• CNS organ: permulaan sakit kepala;
• manifestasi setempat (di tempat pentadbiran dadah): dalam kes kaedah IV - proses keradangan atau flekbit; dengan kaedah / m - kemunculan keradangan atau kesakitan;
• Lain: perkembangan eritema, vaginitis atau demam.

Jarang berlaku sembelit, masalah dengan fungsi pernafasan, paresthesia, vasodilation, dan sebagai tambahan sakit perut, pening, demam, candidiasis dan gatal-gatal di kawasan genital.

Ia adalah mungkin untuk membangunkan anafilaksis atau sawan epileptiform.

Semasa ujian posmarketing, tindak balas berikut diperhatikan:

• perkembangan kegagalan buah pinggang, myoclonia, serta encephalopathy (kemunculan halusinasi, kehilangan kesedaran, perkembangan kegusaran dan koma);
• perkembangan anafilaksis (ini termasuk kejutan anaphylactic), thrombocyto atau neutropenia, bentuk leukopenia sementara, serta agranulositosis;
• data ujian makmal: peningkatan nilai AST dari ALT dan APF, serta tahap bilirubin umum. Di samping itu, perkembangan eosinofilia atau anemia, peningkatan PTT atau PTV, dan dengan itu keputusan positif ujian Coombs langsung jika tiada hemolisis. Mungkin peningkatan sementara dalam tahap kreatinin serum atau urea nitrogen di dalam darah, serta perkembangan bentuk trombositopenia sementara (kes-kes ini agak jarang berlaku). Di samping itu, neutrophil atau leukopenia jenis transien kadang-kadang diperhatikan.

Berlebihan

Dengan lebihan dos yang diperlukan (terutamanya pada orang yang mengalami gangguan fungsional buah pinggang), gejala tindak balas buruk meningkat. Antara manifestasi berlebihan - epileptoformnye sawan, myoclonus, mudah terangsang saraf dan encephalopathy (ia termasuk gangguan kesedaran, koma, pengsan, dan halusinasi).

Untuk menghapuskan pelanggaran, anda perlu menghentikan pentadbiran penyelesaian dan melakukan rawatan yang bertujuan untuk menghapuskan gangguan tersebut. Hemodialisis akan mempercepatkan perkumuhan cefepime, tetapi dialisis peritoneal tidak akan mempunyai hasil yang diinginkan. Sekiranya manifestasi alahan yang teruk (tindak balas penampilan segera) adrenalin dan kaedah rawatan intensif lain harus digunakan.

[21], [22], [23]

Interaksi dengan ubat lain

Gabungan dengan dos aminoglikosida yang banyak memerlukan pengawasan yang teliti terhadap buah pinggang, kerana ubat-ubatan ini berpotensi ototoksik dan kesan nefrotoxic. Nefrotoxicity diperhatikan apabila cephalosporin lain digabungkan dengan diuretik (seperti furosemide).

Maxipime nilai 1-40 mg / ml dibenarkan untuk bergabung dengan ubat berikut parenteral: penyelesaian suntikan (0.9%) natrium klorida, penyelesaian suntikan glukosa (5 dan 10%), penyelesaian suntikan daripada 6M campuran natrium laktat penyelesaian glukosa (5 %) dengan natrium klorida (0.9%) dan campuran larutan suntikan glukosa (5%) dan lactate Ringer.

Untuk mengelakkan interaksi mungkin dengan ubat-ubatan lain, ia memerlukan tidak bercampur penyelesaian Maksipima (seperti kebanyakan jenis antibiotik β-lactam yang lain) dengan ubat-ubatan seperti vancomycin, sulfat tobramycin, metronidazole, dan sulfat netromycin dan gentamicin. Sekiranya perlu untuk merawat kedua-dua penyelesaian ini, masing-masing perlu diberikan secara berasingan.

[24], [25], [26], [27], [28]

Syarat penyimpanan

Serbuk diperlukan untuk menghindari jangkauan kanak-kanak, di tempat yang ditutup dari penembusan cahaya. Nilai suhu adalah maksimum 30 ° C.

Penyelesaian siap untuk intravena dan / atau suntikan hendaklah disimpan dalam peti sejuk pada suhu 2-8 ° C.

[29]

Jangka hayat

Maxipim sesuai digunakan dalam tempoh 3 tahun dari saat pembebasan serbuk. Penyelesaian yang disediakan boleh disimpan pada suhu bilik selama tidak lebih dari 24 jam, dan jika disimpan di dalam peti sejuk, tidak lebih dari 7 hari.

[30]