Maxitrol

Maxitrol digunakan dalam rawatan penyakit oftalmologi. Ia adalah ubat gabungan yang mengandungi bahan antibakteria dan kortikosteroid.

[ 1 ]

Petunjuk Maxitrol

Ia ditunjukkan untuk keradangan tisu mata (dalam kes di mana penggunaan kortikosteroid diperlukan) dengan proses berjangkit sedia ada yang berasal dari bakteria (jenis cetek) atau dengan risiko kejadiannya. Antaranya ialah proses keradangan di kawasan konjunktiva kelopak mata atau konjunktiva bulbar, serta di kawasan kornea, serta bahagian anterior bola mata; ini juga termasuk uveitis anterior kronik dan trauma kornea yang disebabkan oleh luka bakar haba, sinaran atau kimia atau penembusan objek asing ke dalamnya.

[ 2 ]

Borang pelepasan

Ia dihasilkan dalam bentuk titisan mata dalam botol penitis khas dengan jumlah 5 ml.

Farmakodinamik

Maxitrol mempunyai kesan ganda - ia menyekat tanda-tanda keradangan (ini difasilitasi oleh bahan GCS dexamethasone), dan juga mempunyai kesan antimikrob (ini disediakan oleh 2 antibiotik - neomycin dengan polymyxin B).

Dexamethasone ialah GCS tiruan dengan ciri anti-radang yang kuat. Polymyxin B ialah lipopeptida kitaran yang boleh melalui dinding sel mikrob gram-negatif dan memusnahkan membran sitoplasma. Walau bagaimanapun, bahan ini kurang aktif terhadap mikrob gram positif.

Neomycin ialah aminoglikosida yang bertindak ke atas sel bakteria dengan menghalang proses sintesis dalam ribosom, serta hubungan antara polipeptida.

Rintangan bakteria kepada polimiksin B berkembang pada tahap kromosom dan berlaku agak jarang. Unsur yang sangat penting dalam proses ini ialah pengubahsuaian fosfolipid dalam membran sitoplasma.

Rintangan terhadap neomycin berkembang dalam beberapa cara yang berbeza, termasuk:

• perubahan dalam subunit ribosom di dalam sel mikrob;
• gangguan proses pergerakan neomycin ke dalam sel;
• penyahaktifan enzim melalui proses fosforilasi, adenilasi, dan asetilasi.

Data genetik yang menggalakkan penghasilan enzim yang menyahaktifkan boleh diangkut melalui plasmid atau kromosom bakteria.

Aerobes gram-positif yang sensitif terhadap ubat: Bacillus simplex, wax bacillus, kubis bacillus dan Bacillus pumilus. Selain itu, juga Corynebacterium accolens dan Corynebacterium macginleyi, Corynebacterium bovis dengan Corynebacterium pseudodiphtheriticum dan Corynebacterium propinquum. Di samping itu, ia memberi kesan kepada Staphylococcus aureus dan Staphylococcus epidermidis yang sensitif methicillin, serta Staphylococcus capitis, Staphylococcus warneri dan Staphylococcus pasteuri. Bersama-sama dengan ini, ubat itu bertindak pada Streptococcus mutans.

Aerobes gram-negatif yang terdedah kepada tindakan dadah: bacillus influenza, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis dan Moraxella lacunata, serta Pseudomonas aeruginosa.

Spesies bakteria tahan ubat bersyarat: Staphylococcus epidermidis yang tahan methicillin, serta Staphylococcus lugdunensis dan Staphylococcus hominis.

Aerobes tahan dadah Gram-positif: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus yang tahan methicillin, Streptococcus mitis dan Streptococcus pneumoniae.

Aerobes tahan dadah Gram-negatif: Spesies Serratia.

Anaerobes tahan maksitrol: Propionibacterium acnes.

Dexamethasone ialah kortikosteroid berkekuatan sederhana yang meresap dengan baik ke dalam tisu mata. Kortikosteroid mempunyai sifat vasoconstrictor dan anti-radang. Mereka juga menekan tindak balas keradangan bersama-sama dengan gejala pelbagai gangguan, tetapi selalunya tidak menghilangkan gangguan itu sendiri.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetik

Kesan dexamethasone selepas penggunaan tempatan (jatuh ke dalam mata) penggantungan ubat yang mengandungi 0.1% bahan ini telah dikaji pada orang yang telah menjalani pembedahan katarak. Dadah mencapai nilai puncaknya dalam cecair mata (kira-kira 30 ng/ml) dalam tempoh 2 jam. Kemudian tahap ini menurun dengan separuh hayat selama 3 jam.

Perkumuhan dexamethasone berlaku melalui proses metabolik. Kira-kira 60% daripada ubat dikumuhkan dalam air kencing sebagai 6-β-hydrodexamethasone. Tiada deksametason yang tidak berubah ditemui dalam air kencing.

Separuh hayat agak pendek - kira-kira 3-4 jam.

Kira-kira 77-84% bahan disintesis dengan albumin serum. Kadar pelepasan adalah dalam lingkungan 0.111-0.225 l/jam/kg, dan volum pengedaran berbeza dalam julat 0.576-1.15 l/kg. Selepas pentadbiran dalaman komponen aktif, bioavailabilitinya adalah kira-kira 70%.

Farmakokinetik neomycin adalah serupa dengan aminoglikosida lain.

Neomycin tidak dapat dikesan dalam air kencing atau serum selepas penggunaan salap neomycin sulfate 0.5% kepada sehingga 47.4 g kulit sukarelawan dan biarkan selama 6 jam.

Polimiksin B kurang diserap melalui membran mukus - penunjuk ini berbeza dari rendah tidak stabil hingga tidak hadir sepenuhnya. Bahan ini tidak dikesan dalam air kencing atau serum selepas merawat kawasan besar kulit dengan luka bakar, serta sinus maxillary dengan konjunktiva.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dos dan pentadbiran

Titisan digunakan untuk merawat gangguan oftalmologi. Sebelum memulakan prosedur, goncangkan botol dengan teliti. Untuk mengelakkan pencemaran penggantungan dan hujung penitis, prosedur instilasi hendaklah dijalankan dengan berhati-hati, tanpa menyentuh kelopak mata atau permukaan lain.

Penggunaan pada orang dewasa dan pesakit tua.

Semasa rawatan bentuk patologi ringan, adalah perlu untuk menanamkan 1-2 titis ke dalam mata yang terjejas setiap prosedur (4-6 prosedur dibenarkan setiap hari). Kekerapan penyedutan harus dikurangkan secara beransur-ansur apabila keadaan kesihatan bertambah baik. Ia adalah perlu untuk memberi perhatian kepada manifestasi penyakit dan bukan untuk menamatkan rawatan lebih awal.

Dalam kes penyakit yang teruk, adalah perlu untuk menjalankan prosedur setiap jam (1-2 titis), secara beransur-ansur mengurangkan kekerapannya apabila proses keradangan berhenti.

Selepas prosedur instillation, adalah perlu untuk menutup mata dengan ketat atau melakukan oklusi nasolakrimal. Kaedah ini membolehkan untuk melemahkan penyerapan sistemik ubat yang diberikan melalui mata, dengan itu mengurangkan risiko mengembangkan kesan sampingan sistemik.

Apabila merawat serentak dengan ubat-ubatan oftalmik tempatan yang lain, adalah perlu untuk memerhatikan sekurang-kurangnya selang 5 minit antara prosedur. Dalam kes ini, salap mata harus digunakan terakhir.

[ 10 ], [ 11 ]

Gunakan Maxitrol semasa kehamilan

Terdapat maklumat terhad tentang penggunaan neomycin, dexamethasone, atau polymyxin B dalam wanita hamil.

Ujian haiwan telah menunjukkan bahawa ubat itu mempunyai ketoksikan pembiakan, itulah sebabnya ubat mata ini tidak boleh digunakan semasa kehamilan.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• hipersensitiviti kepada komponen aktif ubat atau komponen lain;
• keratitis herpes simplex;
• cacar lembu dan cacar air, serta proses berjangkit virus lain yang menjejaskan konjunktiva dan kornea;
• patologi struktur mata asal kulat;
• jangkitan mata mikobakteria.

Ia juga dilarang untuk digunakan pada kanak-kanak, kerana keberkesanan dan keselamatan ubat dalam kumpulan pesakit ini belum ditubuhkan.

Kesan sampingan Maxitrol

Selalunya, penggunaan titisan semasa ujian klinikal membawa kepada perkembangan kesan sampingan seperti kerengsaan dan ketidakselesaan di mata, serta penampilan keratitis.

Reaksi buruk lain:

• sistem imun: manifestasi intoleransi jarang berkembang;
• gangguan oftalmologi: kadang-kadang peningkatan tekanan intraokular, fotofobia atau mydriasis berkembang, kelopak mata atas jatuh, gatal-gatal okular, sakit, sensasi benda asing, serta bengkak dan ketidakselesaan pada mata, penglihatan kabur, peningkatan lacrimation, dan hiperemia okular berlaku.

Reaksi buruk tambahan yang telah berlaku akibat penggunaan dexamethasone dan mungkin timbul akibat penggunaan Maxitrol termasuk: sakit kepala atau pening, tompok bersisik di tepi kelopak mata, konjunktivitis, disgeusia, hakisan kornea dan keratoconjunctivitis kering, dan ketajaman penglihatan yang berkurangan.

Sesetengah pesakit mungkin mempunyai intoleransi terhadap aminoglikosida topikal. Di samping itu, neomycin digunakan secara topikal (di mata) boleh mencetuskan reaksi hipersensitiviti kulit.

Penggunaan kortikosteroid topikal (titik mata) jangka panjang boleh meningkatkan tekanan intraokular, mengakibatkan kerosakan pada saraf optik. Di samping itu, ketajaman penglihatan menjadi lemah, medan penglihatan terjejas, dan katarak berbentuk cawan terbentuk.

Menggabungkan ubat dengan ubat antimikrob dan kortikosteroid lain boleh mencetuskan perkembangan jangkitan sekunder.

Oleh kerana titisan mengandungi kortikosteroid, jika pesakit mempunyai patologi yang menyebabkan penipisan sklera atau kornea, penggunaan berpanjangan mereka meningkatkan kemungkinan perforasi.

[ 9 ]

Interaksi dengan ubat lain

Apabila digabungkan dengan steroid topikal dan NSAID, kemungkinan komplikasi semasa penyembuhan luka kornea mungkin meningkat.

[ 12 ]

Syarat penyimpanan

Titisan mesti dijauhkan daripada kanak-kanak. Botol mesti ditutup rapat dan disimpan dalam kedudukan tegak. Nilai suhu adalah maksimum 30°C. Ubat tidak boleh dibekukan.

Jangka hayat

Maxitrol sesuai digunakan dalam tempoh 2 tahun dari tarikh ia dikeluarkan. Jangka hayat botol yang dibuka ialah 1 bulan.

[ 13 ]