Maksitsin

Maxicine adalah agen antibakteria kategori terbaru. Termasuk dalam kumpulan fluoroquinolones generasi keempat.

Petunjuk Maksicina

Ia ditunjukkan untuk penghapusan jangkitan yang berasal dari bakteria dan disebabkan oleh bakteria mudah terkena mikrob:

• dengan bentuk radang paru-paru bukan hospital (ini juga termasuk jenis penyakit yang disebabkan oleh ketumbuhan mikrob yang mempunyai banyak rintangan terhadap antibiotik);
• jangkitan, meliputi lapisan subkutaneus dan kulit, dan meneruskan komplikasi (ini termasuk bentuk jangkitan sindrom kaki diabetes);
• proses berjangkit rumit di kawasan intra-perut, termasuk juga jangkitan polimikrobial (di antaranya, proses pembendungan).

Borang pelepasan

Dihasilkan dalam bentuk tumpuan yang digunakan dalam pembuatan penyelesaian infusi, dalam botol 20 ml. Dengan botol, satu pakej juga mengandungi pelarut, yang terkandung di dalam bekas 100 ml.

Farmakodinamik

Mekanisme yang menyumbang kepada kestabilan mikrob terhadap agen (seperti aminoglycosides dengan cephalosporins dan penisilin dan tetracyclines dengan macrolides) inactivating, tidak memberi kesan kepada ciri-ciri antibakteria moxifloxacin. Rintangan antara antibiotik ini, serta moxifloxacin tidak dijumpai. Rintangan mediasi plasmid belum dikesan.

Adalah dipercayai bahawa kehadiran kategori metoksi dalam arti C-8 meningkatkan aktiviti, dan juga mengurangkan selektiviti strain mutan tahan mikro dari kumpulan gram-positif (dibandingkan dengan kategori C8-H). Pada nilai C-7, satu lagi cecair dicycloamine diperhatikan, yang menghalang pelepasan aktif fluoroquinolones dari sel-sel mikroorganisma patogen - ini adalah mekanisme pembangunan rintangan terhadap fluoroquinolones.

Ujian in vitro menunjukkan bahawa rintangan terhadap moxifloxacin berkembang dengan perlahan. Ini disebabkan oleh pelbagai mutasi. Terdapat juga kekerapan berlakunya kejadian rintangan (10-7-10-10). Dalam kes pencairan siri bakteria, hanya sedikit peningkatan dalam MIC moxifloxacin muncul.

Quinolones dicirikan oleh rintangan silang, tetapi anaerobes individu dan bakteria Gram-positif, yang tahan terhadap quinolones lain, mudah terdedah kepada moxifloxacin.

Farmakokinetik

Dengan penyerapan satu kali penyelesaian 400 mg, yang berlangsung selama 1 jam, nilai puncak mencapai pada akhir prosedur dan kira-kira 4.1 mg / L. Ini sepadan dengan peningkatan paras ubat berbanding dengan tahap pengambilan oral pada purata sebanyak 26%.

AUC adalah 39 mg / jam dan hanya sedikit di atas paras selepas pentadbiran mulut (35 mg · h / l). Bioavailabiliti ubat ini adalah kira-kira 91%.

Selepas infusi ubat yang boleh digunakan semula secara intravena (400 mg) selama 1 jam sekali setiap hari, nilai minimum, dan tahap plasma puncak keseimbangan bertempat di selang 4,1-5,9 masing-masing, dan 0,43-0,84 mg / l. Dan dengan indeks keseimbangan, ubat AUC dalam selang dos adalah kira-kira 30% lebih tinggi daripada nilai selepas dos pertama.

Nilai keseimbangan purata mencapai 4.4 mg / l, dan nilai ini diperhatikan pada akhir infusi, yang berlangsung selama 1 jam.

Bahan aktif melewati pengedaran cepat di ruang dalaman badan, di luar kapal. Tahap ubat AUC (nilai normal ialah 6 kg · h / l) agak tinggi pada nilai keseimbangan dari isipadu taburan (2 l / kg). Keputusan yang ditunjukkan dalam ujian in vitro, serta ex vivo, menunjukkan nilai dalam julat 0.02-2 mg / l.

Sintesis dengan protein darah (biasanya albumin) mencapai 45%, dan nisbah ini tidak dipengaruhi oleh kepekatan dadah. Walaupun ini adalah tahap yang agak rendah, komponen bebas mempunyai nilai puncak yang tinggi (10 · IPC).

Pada Moxifloxacin tahap yang agak tinggi dalam tisu (contohnya, dalam paru-paru - makrofaj alveolar dan cecair epitelium), dan tambahan pula dalam sinus paranasal (polip hidung, ethmoid, dan sinus dgn rahang atas) dan tumpuan radang, di mana jumlah nilai melebihi diperolehi kepekatan dalam plasma. Di dalam cecair celahan (dalam tisu subkutaneus dan otot, dan sebagai tambahan kepada air liur) ubat didapati dalam kepekatan yang tinggi dalam bentuk yang bebas, yang tidak disintesis protein. Bersama-sama dengan ini nilai-nilai dos besar boleh diperhatikan dalam cecair tisu dan organ-organ peritoneum, dan aurat wanita di dalam.

Tahap puncak, serta nisbah indeks di dalam plasma dan tapak penyerapan, untuk tisu sasaran individu menunjukkan data yang sama untuk setiap laluan penggunaan selepas menggunakan satu dos ubat (400 mg).

Terdapat juga mempunyai biotransformation (Fasa 2) moxifloxacin, diikuti oleh perkumuhan buah pinggang yang (selain hempedu / najis - atau satu bentuk tidak diubah M1 unsur-unsur aktif (sebatian sulpho) dan M2 (glucuronides)).

Dalam eksperimen dalam vitro, dan di samping itu dalam ujian klinikal fasa 1 tidak dijumpai pada parameter interaksi farmakokinetik metabolik dengan ubat-ubatan lain yang terlibat dalam biotransformation fasa pertama menggunakan enzim hemoprotein sistem P450.

Terlepas dari kaedah pentadbiran, produk pereputan (M1 dengan M2) diperhatikan di dalam plasma pada nilai-nilai yang lebih rendah daripada unsur yang tidak berubah. Dalam ujian pramatlin, kedua-dua komponen diuji mengikut saiz yang sepadan, supaya kesan yang mungkin berlaku terhadap ketelusan dan keselamatan ubat-ubatan tidak dikecualikan.

Half-life adalah kira-kira 12 jam. Tahap purata pelepasan total apabila menggunakan 400 mg LS adalah dalam lingkungan 179-246 ml / minit. Pelepasan di buah pinggang adalah kira-kira 24-53 ml / minit, dari mana ia dapat disimpulkan bahawa di dalam tubuh ada reabsorption sebahagian daripada ubat - dari buah pinggang melalui tubulus.

Pergantian probenecid secara serentak dengan ranitidine tidak membawa kepada perubahan dalam nilai pelepasan ubat-ubatan di buah pinggang.

Dos dan pentadbiran

Bagi orang dewasa, dos 400 mg sekali sehari disyorkan untuk jenis jangkitan. Dos yang disyorkan tidak boleh melebihi.

Tempoh kursus terapeutik ditentukan mengikut keparahan patologi, dan sebagai tambahan kepada keberkesanan dadah.

Pada permulaan terapi, ia dikehendaki menggunakan ubat dalam bentuk infusi, tetapi kemudian, jika terdapat tanda-tanda yang sesuai, ia dibenarkan untuk menetapkan ia sudah dalam bentuk tablet untuk pentadbiran lisan.

Jenis pneumonia bukan hospital dirawat dengan kaedah langkah demi langkah (infusi intravena pertama dan kemudian pentadbiran lisan tablet), iaitu tempoh masa 1-2 minggu.

Apabila menghapuskan proses penularan yang rumit dalam lapisan subkutaneus dan kulit, kaedah langkah demi langkah dengan tempoh kursus selama 1-3 minggu juga digunakan.

Dengan jangkitan rumit di rantau intra-perut, rawatan stepwise berterusan selama 5-14 hari.

Ia dilarang untuk melebihi kursus terapeutik yang disebut di atas.

Maklumat yang diperoleh hasil daripada ujian klinikal menunjukkan bahawa tempoh kursus dengan penggunaan tablet dan penyelesaian infusi LS mencapai maksimum 21 hari (semasa penghapusan jangkitan pada lapisan subkutaneus dan kulit).

[1]

Gunakan Maksicina semasa kehamilan

Maxicin tidak boleh diberikan kepada wanita hamil.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• kehadirannya pada manusia yang tidak bertoleransi dari sebarang bahan dari komposisi dadah, atau antibiotik lain yang jatuh ke dalam kategori quinolones;
• tempoh penyusuan susu ibu;
• kanak-kanak, serta remaja yang berada di usia pertumbuhan yang intensif.

Kesan sampingan Maksicina

Penggunaan penyelesaian boleh menyebabkan kesan sampingan seperti:

• muntah-muntah dengan mual, dan juga cirit-birit (ini mungkin merupakan gejala dari kolitis pseudomembranous) dan perkembangan hiperbilirubinemia;
• pening kepala dengan sakit kepala, kecemasan atau kemurungan umum, keletihan teruk, pergolakan psikomotor, perkembangan psikosis, dan gangguan tidur;
• manifestasi alergi - gatal-gatal kulit dengan ruam, bengkak wajah (atau edema pada tali vokal), serta perkembangan fotosensitif;
• perkembangan eosinofilia atau agranulositosis, dan tambahan leuko- atau thrombocytopenia dan peningkatan aktiviti unsur-unsur AST dan ALT;
• penampilan sindrom nefrotik, kadang-kadang - OPN;
• perkembangan takikardia, arthralgia atau myalgia, penurunan tekanan darah dan penurunan visual.

Interaksi dengan ubat lain

Dadah interaksi yang signifikan dengan bahan-bahan ubat seperti probenecid, atenolol, theophylline dengan itraconazole, ranitidine dan selain itu, glibenclamide, makanan tambahan kalsium, serta morfin dan pil perancang digoxin tidak terbukti. Apabila Maxicin digabungkan dengan ubat-ubatan di atas, pelarasan dos tidak diperlukan.

Gabungan dengan warfarin tidak mengubah farmakokinetik Maxycin, serta PTV dan ciri-ciri lain untuk koagulasi darah.

Perubahan dalam indeks INR - pada orang yang menggabungkan antibiotik (termasuk moxifloxacin) dengan antikoagulan, terdapat kes peningkatan aktiviti anticoagulan. Antara faktor risiko ialah usia dan keadaan kesihatan manusia, serta penyakit menular (dengan keradangan yang bersamaan). Walaupun ujian klinikal menunjukkan tiada interaksi dadah dengan warfarin, orang yang memohon rawatan yang digabungkan dengan data PM diperlukan untuk memantau INR dan menyesuaikan jika dos perlu antikoagulan dalam makanan.

Ciri-ciri farmakokinetik digoxin sedikit berubah di bawah tindakan moxifloxacin. Dengan penggunaan berulang, sukarelawan menunjukkan peningkatan nilai digoxin puncak (kira-kira 30% pada nilai keseimbangan), tetapi tanpa mempengaruhi tahap AUC.

Dalam kes penyerutan larutan secara intravena, penggunaan serentak karbon aktif hanya sedikit mengurangkan nilai AUC (kira-kira 20%).

[2], [3]

Syarat penyimpanan

Penyelesaian itu terkandung di tempat yang ditutup dari matahari dan kelembapan, pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

[4]

Jangka hayat

Maxicin boleh digunakan dalam 2 tahun sejak pembuatan ubat tersebut.