Melbeck

Melbek adalah ubat dari kategori NSAID (kepunyaan kumpulan oxicam), dan juga perencat selektif aktiviti COX-2, yang mengandungi asid enolik. Unsur aktif ubat adalah bahan meloxicam.

Ubat ini mempunyai kesan anti-radang yang sengit, serta kesan analgesik dan antipiretik. Meloxicam membantu memperlahankan biosintesis mediator keradangan (PG) dengan menghalang tindakan COX-2 secara selektif. Proses ini adalah prinsip utama tindakan dadah.

[ 1 ]

Petunjuk Melbeka

Ia digunakan untuk masalah berikut:

• terapi gejala untuk arthritis rheumatoid;
• penghapusan kesakitan pada osteoarthritis, lesi sendi degeneratif, arthrosis dan penyakit Bechterew;
• penghapusan kesakitan pelbagai asal (algomenorrhea, myalgia, sakit gigi, dorsalgia, sakit yang timbul berkaitan dengan kecederaan atau operasi, serta lumbosciatica).

Borang pelepasan

Produk farmaseutikal dihasilkan dalam tablet 7.5 mg (5, 10 atau 30 keping setiap pek) atau 15 mg (10 keping setiap kotak).

Di samping itu, ia dijual dalam bentuk cecair suntikan, di dalam 1.5 ml ampul (10 keping setiap kotak).

Juga terdapat dalam bentuk suppositori rektum (isipadu 15 mg) - 10 keping setiap pakej.

Farmakodinamik

Ujian klinikal telah menunjukkan bahawa meloxicam mempunyai ketoksikan yang lebih rendah berbanding dengan bahan lain dari kategori NSAID (naproxen dengan piroxicam dan diclofenac). Yang terakhir juga berkesan menyekat aktiviti COX-1 dengan COX-2, tetapi pada masa yang sama mempunyai kesan negatif pada saluran pencernaan dan buah pinggang.

Prinsip kesan meloxicam adalah lebih selamat kerana ia secara selektif memperlahankan tindakan COX-2, mempunyai pekali selektiviti IC50 COX-1/COX-2 daripada 2. Ini menerangkan keterukan kesan ubat yang lebih rendah pada saluran gastrousus dan buah pinggang.

Melbek tidak mengubah agregasi platelet dan tempoh pendarahan jika digunakan dalam dos yang ditetapkan. Pada masa yang sama, naproxen dengan indomethacin, ibuprofen dan diclofenac memanjangkan tempoh pendarahan dengan ketara dan melambatkan pengagregatan platelet.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetik

Meloxicam diserap pada kelajuan tinggi dalam sistem pencernaan, tanpa mengira pengambilan makanan. Ketersediaan bionya ialah 89%. Selepas pentadbiran lisan, nilai Cmax darah direkodkan selepas 5-6 jam (selepas mengambil dos 7.5 mg, tahap Cmax plasma ialah 0.4-1 mg/ml, dan selepas mengambil dos 15 mg - 0.8-2.0 mg/ml). Menjelang hari ke-3-5 terapi, tahap ubat keseimbangan diperhatikan.

Apabila digunakan secara intramuskular, ubat itu diserap sepenuhnya; selepas pentadbiran parenteral, indeks bioavailabiliti hampir 100%.

Parameter farmakokinetik meloxicam dikaitkan dengan saiz dos dalam kes pentadbiran intramuskular 5 dan 30 mg ubat.

Nilai Cmax plasma direkodkan selepas 60 minit dari suntikan. Nilai plasma yang stabil diperhatikan pada hari ke-3-5 rawatan.

Kira-kira 99.5% meloxicam disintesis dengan protein darah. Tahap ubat di dalam sinovium adalah separuh daripada tahap plasma bahan.

Biotransformasi dadah berlaku di dalam hati melalui pengoksidaan bahagian metil untuk membentuk 4 komponen metabolik yang tidak mempunyai aktiviti terapeutik.

Kira-kira 42% daripada dos yang diambil dikumuhkan dalam air kencing, dan selebihnya dalam hempedu. Kurang daripada 5% ubat dikumuhkan tidak berubah melalui usus. Separuh hayat ialah 20 jam.

Masalah dengan fungsi buah pinggang atau hati tidak mempunyai kesan ketara pada ciri farmakokinetik meloxicam. Pelepasan plasma ubat adalah 8 ml seminit (pada orang tua ia berkurangan). Meloxicam mempunyai jumlah pengedaran yang rendah (kira-kira 11 l).

[ 4 ]

Dos dan pentadbiran

Ubat ini boleh diberikan secara intramuskular, serta secara rektal atau lisan.

Dos ubat dipilih secara individu. Ia dikehendaki menggunakannya dalam dos berkesan yang minimum, dalam tempoh masa yang sesingkat mungkin.

Tablet harus diambil secara lisan dengan makanan, tanpa mengunyah, sekali sehari dalam dos 7.5-15 mg.

Suntikan intramuskular harus digunakan hanya semasa hari pertama rawatan, dan kemudian pesakit dipindahkan ke pentadbiran oral ubat.

Dalam kes penggunaan ubat yang kompleks (tablet bersama dengan suntikan intramuskular), jumlah dos harian sebanyak 15 mg tidak boleh melebihi.

Suppositori Melbek diberikan 1 keping sehari (15 mg).

Tidak lebih daripada 15 mg ubat boleh digunakan setiap hari. Orang yang mengalami kekurangan buah pinggang yang teruk, dan sebagai tambahan kepada ini, orang yang menjalani hemodialisis, boleh diberikan maksimum 7.5 mg ubat setiap hari.

Sekiranya fungsi buah pinggang lemah atau sederhana, serta dalam kes sirosis hati yang dikompensasi, dos ubat tidak perlu diubah. Orang yang mempunyai peningkatan risiko simptom negatif pada mulanya harus mengambil 7.5 mg ubat setiap hari.

Penyelesaian ubat tidak boleh digunakan secara intravena.

Gunakan Melbeka semasa kehamilan

Melbek tidak boleh digunakan semasa menyusu atau mengandung.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• kegagalan hati atau buah pinggang yang teruk;
• intoleransi yang ditubuhkan disebabkan oleh meloxicam dan komponen lain ubat;
• ulser peptik, menjejaskan saluran gastrousus (fasa aktif);
• poliposis hidung atau BA;
• Edema atau urtikaria Quincke yang disebabkan oleh penggunaan aspirin atau ubat lain dari kategori NSAID.

Kesan sampingan Melbeka

Kesan sampingan ubat termasuk:

• sembelit, kembung perut, loya, sakit di kawasan perut, cirit-birit, sendawa dan muntah, serta hepatitis, esofagitis, gastritis, ulser gastroduodenal, kolitis dan peningkatan sementara dalam tahap transaminase atau bilirubin;
• trombositopenia atau leukopenia, serta anemia;
• gatal-gatal, stomatitis, kerengsaan epidermis dan urtikaria;
• tinnitus, lability mood, pening, lesu dan sakit kepala;
• kilat panas, berdebar-debar, bengkak dan peningkatan tekanan darah;
• peningkatan tahap kreatinin atau urea, serta kegagalan buah pinggang akut;
• konjunktivitis atau kecacatan penglihatan;
• Edema Quincke dan gejala intoleransi.

[ 5 ], [ 6 ]

Berlebihan

Dalam kes keracunan dengan ubat, kesan sampingan meloxicam mungkin diperkuatkan.

Cucian gastrik dilakukan, arang aktif digunakan, dan langkah-langkah gejala diambil.

Kadar perkumuhan dadah meningkatkan cholestyramine. Memandangkan meloxicam mempunyai kadar sintesis yang tinggi dengan protein darah, proses diuresis paksa, pengalkalian air kencing atau hemodialisis akan menjadi tidak berkesan. Dadah tidak mempunyai penawar.

[ 7 ]

Interaksi dengan ubat lain

Penggunaan gabungan 2 atau lebih ubat daripada kategori NSAID meningkatkan risiko ulserogenik dan kemungkinan pendarahan dalam saluran gastrousus akibat kesan sinergistik ubat.

Tidak mustahil untuk menggunakan ubat bersama-sama dengan garam litium, kerana NSAID boleh melemahkan perkumuhan litium buah pinggang, yang mana ia boleh terkumpul, menghasilkan kesan toksik pada masa akan datang.

Gabungan dengan methotrexate membawa kepada peningkatan kesan toksiknya pada hematopoiesis, itulah sebabnya perlu untuk sentiasa memantau dinamik bacaan hemogram.

Pentadbiran bersama-sama dengan ticlopidine dan heparin membawa kepada peningkatan dalam sifat terapeutik mereka, yang meningkatkan kemungkinan pendarahan dalam saluran gastrousus.

Dadah melemahkan sifat kontraseptif peranti intrauterin.

Penggunaan Melbek dan diuretik memerlukan minum sejumlah besar cecair.

Meloxicam boleh melemahkan kesan agen antihipertensi (perencat ACE, serta ubat-ubatan yang menyekat tindakan reseptor β-adrenergik).

NSAID, perencat ACE, dan penyekat reseptor angiotensin-2 mempunyai sinergi dengan penapisan glomerular, yang boleh menyebabkan kegagalan buah pinggang akut pada individu yang mempunyai sejarah disfungsi buah pinggang.

Dalam sistem pencernaan, meloxicam mampu mensintesis dengan cholestyramine, yang meningkatkan kadar perkumuhan bekas.

Ubat ini dilarang untuk digabungkan dengan siklosporin untuk mencegah peningkatan kemungkinan mengembangkan kesan nefrotoksik yang terakhir.

Kemungkinan interaksi antara ubat dan ubat hipoglisemik yang diberikan secara oral tidak boleh diketepikan.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Syarat penyimpanan

Melbek harus disimpan di tempat yang gelap, jauh dari jangkauan kanak-kanak. Tahap suhu – maksimum 25°C.

[ 12 ]

Jangka hayat

Melbek boleh digunakan dalam tempoh 4 tahun dari tarikh penjualan bahan ubatan.

[ 13 ]

Permohonan untuk kanak-kanak

Ubat tidak ditetapkan kepada kanak-kanak di bawah umur 15 tahun.

[ 14 ]

Analogi

Analogi dadah adalah Movalis, Mataren, Movasin dengan Meloxicam, Mirlox dan Revmoxicam dengan Mesipol dan Amelotex, dan juga Bi-Xikam dan Artrozan.

Ulasan

Melbek dianggap sebagai salah satu ubat paling berkesan yang melegakan kesakitan dalam kes arthrosis atau arthritis - inilah yang dikatakan pakar perubatan mengenainya dalam ulasan mereka. Pada masa yang sama, diperhatikan bahawa, berbanding dengan NSAID lain, ubat ini tidak mempunyai kesan negatif yang kuat terhadap sistem pencernaan dengan penggunaan yang berpanjangan, dan ini sangat penting apabila menggunakan NSAID dalam kursus.