Mauve

Melbek adalah sejenis ubat dari kategori NSAIDs (termasuk dalam kumpulan oxycams), serta perencat terpilih aktiviti COX-2, yang mengandungi asid enol. Unsur aktif ubat adalah bahan meloxicam.

Ubat ini mempunyai anti-radang yang kuat, serta kesan anestetik dan antipiretik. Meloxicam membantu melambatkan biosintesis mediator peradangan (PG) dengan secara selektif menghalang tindakan COX-2. Proses ini adalah prinsip utama kesan dadah.

[1]

Petunjuk Melbeka

Digunakan untuk masalah seperti:

• terapi gejala untuk arthritis rheumatoid;
• penghapusan rasa sakit di osteoartritis, lesi sendi degeneratif, arthrosis dan ankylosing spondylitis;
• penghapusan kesakitan pelbagai sifat (algodysmenorrhea, myalgia, sakit gigi, dorsalgia, sakit yang timbul berkaitan dengan kecederaan atau operasi, serta lumboischialgia).

Borang pelepasan

Produk farmaseutikal dibuat dalam tablet 7.5 mg (5, 10 atau 30 keping dalam pek) atau 15 mg (10 keping di dalam kotak).

Di samping itu, ia direalisasikan dalam bentuk cecair suntikan, di dalam ampul dengan kapasiti 1.5 ml (10 keping dalam kotak).

Juga terdapat dalam bentuk suppositori rektum (15 mg jumlah) - 10 helai setiap pakej.

Farmakodinamik

Dalam ujian klinikal, didapati bahawa meloxicam mempunyai ketoksikan yang lebih rendah berbanding dengan bahan lain dari kategori NSAID (naproxen dengan piroxicam dan diclofenac). Yang kedua juga berkesan menyekat aktiviti COX-1 dengan COX-2, tetapi pada masa yang sama mereka mempunyai kesan negatif ke atas saluran pencernaan dan buah pinggang.

Prinsip pengaruh meloxicam adalah lebih selamat, kerana ia secara selektif memperlambat kesan COX-2, mempunyai faktor selektiviti IC50 COX-1 / COX-2 2. Ini adalah menjelaskan keterukan yang lebih rendah kesan ubat pada saluran gastrousus dan ginjal.

Melbeck tidak mengubah agregasi platelet dan tempoh pendarahan, jika ia digunakan dalam bahagian tertentu. Pada masa yang sama, naproxen dengan indomethacin, ibuprofen dan diclofenac dapat memanjangkan tempoh pendarahan dan melambatkan pengagregatan platelet.

[2], [3],

Farmakokinetik

Meloxicam diserap pada kelajuan tinggi di dalam sistem pencernaan, tanpa mengira penggunaan makanan. Bioavailabilitinya adalah 89%. Selepas pengambilan, nilai darah Cmax diperbetulkan selepas 5-6 jam (selepas mengambil dos 7.5 mg, tahap plasma Cmax ialah 0.4-1 mg / ml, dan selepas pentadbiran dos 15 mg - 0.8-2.0 mg / ml). Pada hari ke 3- terapi, parameter keseimbangan ubat diperhatikan.

Apabila saya menggunakan ubat ini sepenuhnya diserap, selepas pentadbiran parenteral indeks bioavailabiliti hampir 100%.

Parameter farmakokinetik meloxicam terikat kepada saiz dos dalam kes penggunaan i / m 5 dan 30 mg ubat.

Nilai plasma Cmax dicatatkan selepas 60 minit telah berlalu sejak suntikan. Nilai plasma stabil diperhatikan oleh hari rawatan 3-5th.

Kira-kira 99.5% meloxicam disintesis dengan protein darah. Tahap dadah di dalam sinovia adalah dua kali serendah dengan parameter plasma bahan tersebut.

Biotransformasi dadah dilakukan di dalam hati dengan mengoksidakan bahagian metil untuk membentuk 4 komponen metabolik yang tidak mempunyai aktiviti terapeutik.

Kira-kira 42% daripada bahagian yang digunakan ubat ini dikeluarkan dalam air kencing, dan selebihnya dalam hempedu. Kurang daripada 5% ubat dikeluarkan tanpa berubah melalui usus. Tempoh separuh hayat ialah 20 jam.

Masalah dengan kerja buah pinggang atau hati tidak mempunyai kesan ketara terhadap ciri-ciri farmakokinetik meloxicam. Pelepasan ubat plasma sama dengan 8 ml per minit (pada orang tua, ia berkurang). Meloxicam mempunyai jumlah pengedaran yang rendah (kira-kira 11 liter).

[4],

Dos dan pentadbiran

Ubat boleh diberikan dalam cara m / m, dan juga secara lurus atau lisan.

Sebilangan ubat dipilih secara peribadi. Ia dikehendaki memohonnya dalam bahagian minimum yang minimum dalam selang waktu yang sesingkat mungkin.

Tablet perlu diambil secara lisan dengan makanan, tanpa mengunyah, 1 kali sehari dalam dos 7.5-15 mg.

Suntikan intramuskular perlu digunakan hanya pada hari pertama rawatan, dan kemudian pesakit dipindahkan ke penggunaan ubat lisan.

Dalam kes penggunaan ubat yang kompleks (tablet dengan suntikan suntikan), jumlah dos per hari tidak boleh melebihi 15 mg.

Suppositori Melbek ditadbir pada unit 1 sehari (15 mg).

Pada siang hari, anda boleh menggunakan tidak lebih daripada 15 mg dadah. Orang yang mengalami kekurangan fungsi ginjal yang teruk, dan sebagai tambahan kepada mereka yang berada di hemodialisis, anda boleh memasukkan maksima sebanyak 7.5 mg ubat setiap hari.

Dalam kes gangguan fungsi buah pinggang yang ringan atau sederhana, serta dengan sirosis hepatik pampasan, tidak perlu mengubah dos ubat. Orang yang mempunyai risiko tanda-tanda negatif perlu terlebih dahulu mengambil 7.5 mg ubat setiap hari.

Penyelesaian dadah tidak boleh diberikan secara intravena.

Gunakan Melbeka semasa kehamilan

Apabila menyusu dan kehamilan tidak boleh digunakan Melbek.

Contraindications

Kontra utama:

• kekurangan fungsi hati atau buah pinggang yang teruk;
• penolakan yang disebabkan oleh meloxicam dan komponen lain ubat;
• pelbagai peptik ulser yang memberi kesan kepada saluran penghadaman (fasa aktif);
• polyposis hidung atau BA;
• Edema atau urticaria Quincke, yang dicetuskan oleh penggunaan aspirin atau ubat lain dari kategori NSAIDs.

Kesan sampingan Melbeka

Antara simptom ubat-ubatan yang buruk:

• sembelit, kembung, loya, sakit perut, cirit-birit, belching dan muntah, dan selain hepatitis, esophagitis, gastritis, ulser gastroduodenal, kolitis dan peningkatan sementara dalam nilai transaminase atau bilirubin;
• platelet atau leukopenia, serta anemia;
• gatal-gatal, stomatitis, kerengsaan epidermis, dan urtikaria;
• telinga bising, labil mood, pening, keletihan dan sakit kepala;
• kilat panas, berdebar-debar, bengkak dan peningkatan tekanan darah;
• peningkatan kreatinin atau urea, serta kegagalan buah pinggang akut;
• konjungtivitis atau gangguan fungsi visual;
• Edema Quincke dan gejala intoleransi.

[5], [6]

Berlebihan

Dalam kes keracunan dadah, kesan sampingan meloxicam mungkin berpotensi.

Lavage gastrik dilakukan, karbon diaktifkan digunakan, dan tindakan gejala dilakukan.

Kadar perkumuhan ubat meningkatkan kolestyramine. Oleh kerana meloxicam mempunyai kadar sintesis yang tinggi dengan protein darah, proses pemakanan diuresis, alkalinisasi air kencing atau hemodialisis akan menjadi tidak berkesan. Ubat tidak mempunyai penawar.

[7]

Interaksi dengan ubat lain

Penggunaan gabungan 2 atau lebih ubat dari kategori NSAIDs meningkatkan risiko ulserogenik dan kemungkinan pendarahan di dalam saluran gastrointestinal akibat sinergi pengaruh ubat-ubatan.

Ubat tidak boleh digunakan bersama dengan garam litium, kerana NSAID dapat melemahkan perkumuhan buah pinggang litium, yang mana ia dapat mengumpul, mengembangkan lagi kesan toksik.

Gabungan dengan methotrexate membawa kepada peningkatan kesan toksik pada hematopoiesis, oleh itu adalah perlu untuk memantau secara dinamik dinamik bacaan hemogram.

Pengenalan bersama-sama dengan ticlopidine dan heparin membawa kepada peningkatan dalam sifat terapeutik mereka, yang meningkatkan kemungkinan pendarahan dalam saluran GI.

Ubat ini melemahkan sifat kontraseptif peranti intrauterin.

Menggunakan Melbec dan diuretik memerlukan penggunaan sejumlah besar cecair.

Meloxicam boleh melemahkan kesan bahan antihipertensi (ACE inhibitors, serta ubat-ubatan yang menyekat tindakan reseptor β-adrenergik).

Ubat dari kategori NSAIDs, inhibitor ACE, serta antagonis pada end angiotensin-2 mempunyai sinergi sehubungan dengan penapisan glomeruli, yang boleh menyebabkan ARF pada orang yang mempunyai sejarah disfungsi buah pinggang.

Di dalam sistem pencernaan, meloxicam dapat disintesis dengan Kolestiramine, yang meningkatkan kadar perkumuhan yang pertama.

Ubat tidak boleh digabungkan dengan cyclosporin - untuk mencegah peningkatan kemungkinan kesan nephrotoxic dari kedua.

Kami tidak boleh mengecualikan kemungkinan perkembangan interaksi ubat dan ubat hipoglikemik yang diambil oleh mulut.

[8], [9], [10], [11]

Syarat penyimpanan

Melbek dikehendaki menyimpan tempat tertutup dari kanak-kanak. Tahap suhu maksimum 25 ° C.

[12]

Jangka hayat

Melbeck boleh digunakan dalam tempoh 4 tahun sejak penjualan bahan dadah.

[13]

Permohonan untuk kanak-kanak

Ubat tidak ditetapkan kepada kanak-kanak di bawah umur 15 tahun.

[14]

Analog

Analog dadah adalah Movalis, Matarin, Movasin dengan Meloxicam, Mirlox dan Revmoxicam dengan Mesipol dan Amelotex, serta Bi-Skikam dan Artrozan.

Ulasan

Melbeck dianggap sebagai salah satu ubat yang paling berkesan untuk meringankan kesakitan sekiranya arthrosis atau arthritis - itulah yang dikatakan ahli perubatan tentangnya dalam ulasan mereka. Pada masa yang sama, dinyatakan bahawa, berbanding dengan NSAID lain, ubat ini tidak mempunyai kesan negatif intensif terhadap sistem pencernaan dengan penggunaan yang berpanjangan, dan ini amat penting untuk penggunaan NSAIDs.