Meditan

Meditan adalah ubat dari kategori anticonvulsants.

Petunjuk Meditan

Ia digunakan untuk rawatan epilepsi - sebagai alat tambahan untuk rawatan sawan separa (juga dalam kes komplikasi dalam bentuk jenis menengah umum) pada kanak-kanak yang berumur lebih dari 6 tahun dan orang dewasa. Di samping itu, ubat ini digunakan dalam monoterapi gangguan di atas pada remaja dari 12 tahun dan orang dewasa.

Ubat juga ditetapkan untuk rawatan sakit neuropatik (jenis periferal) - contohnya, dengan neuropati pesakit kencing manis atau neuralgia selepas zoster (orang dewasa).

[1], [2], [3], [4], [5],

Borang pelepasan

Pelepasan dadah dilakukan dalam kapsul, dalam jumlah 10 keping di dalam pek lepuh. Kapsul dengan jumlah 0.1 dan 0.4 g dihasilkan oleh 3 pek padu dalam kotak, dan kapsul yang mempunyai isipadu 0.3 g dijual pada 3 atau 6 plat di dalam kotak.

[6], [7], [8], [9]

Farmakodinamik

Tidak ada data yang tepat mengenai mekanisme pengaruh terapeutik yang diberikan oleh gabapentin.

Struktur Gabapentin dalam banyak cara mirip dengan neurotransmitter GABA, tetapi mekanisme kesan ubatnya berbeza dari kesan unsur-unsur lain yang berinteraksi dengan penangguhan GABA (di antaranya barbiturat, bahan yang melambatkan aktivitas pemindahan GABA, valproate, berarti menghambat proses penangkapan GABA, tetapi juga GABA prekursor dan agonis elemen GABA).

Dos terapeutik gabapentin tidak membawa kepada sintesis penamatan biasa yang lain dengan dadah atau dengan pengakhiran neurotransmitter otak (termasuk GABAA penutupan dan GABAB, benzodiazepin glutamat, glycine, atau NMDA).

Gabapentin unsur tidak berinteraksi (dengan ujian in vitro) dengan saluran Na, yang membezakannya dari karbamazepine dengan fenitoin. Sistem ujian in vitro yang berasingan menunjukkan bahawa gabapentin sebahagiannya mengurangkan keamatan kesan agonis glutamat NMDA. Untuk mencapai kesan sedemikian akan diperolehi hanya pada indeks narkoba melebihi 100 μmol, dan ini tidak dapat dilakukan dalam vivo. Juga, gabapentin sedikit mengurangkan rembesan neurotransmitter monoamine secara in vitro.

Gabapentin menggalakkan peningkatan metabolisme GABA di kawasan tertentu otak tikus; Kesan ini juga diperhatikan dalam natrium valproate, tetapi berkaitan dengan bahagian tulang belakang serebrum yang lain. Apakah kesan Gabapentin ini terhadap kesan anticonvulsant tidak diketahui.

Dalam haiwan, unsur aktif PM melalui BBB dan boleh diterima maksimum berhenti serangan sawan yang disebabkan oleh kejutan elektrik dan penambahan sawan disebabkan oleh sifat kimia convulsant (di antara mereka bahan membantutkan mengikat GABA) dan menghasut kepada dipengaruhi oleh faktor-faktor genetik.

[10], [11], [12], [13]

Farmakokinetik

Penyerapan.

Selepas pentadbiran mulut gabapentin, nilai plasma Cmax diperhatikan selepas 2-3 jam. Dengan peningkatan dalam bahagian ubat-ubatan, seseorang dapat melihat kecenderungan untuk menurunkan tahap bioavailabiliti bahan tersebut (bahagian yang diserapnya). Bioavailabiliti mutlak selepas mengambil kapsul dengan jumlah 0.3 g adalah kira-kira 60%. Penggunaan makanan (juga lemak) tidak mempunyai kepentingan klinikal untuk parameter farmakokinetik gabapentin.

Farmakokinetik ubat tidak menjejaskan penggunaan ubat yang berulang. Walaupun indeks plasma dadah dalam ujian klinikal berkisar antara 2 hingga 20 μg / ml, nilai ini tidak menentukan tahap keselamatan dan keberkesanan dadah.

Proses pengedaran.

Unsur perubatan tidak tertakluk kepada sintesis protein dalam plasma darah. Petunjuk jumlah pengedaran dadah adalah 57.7 liter. Tahap bahan di dalam CSF pada orang dengan epilepsi adalah kira-kira 20% daripada nilai keseimbangan minimum dalam plasma. Gabapentin mampu melepasi susu ibu.

Excretion.

Gabapentin dikeluarkan tidak berubah hanya melalui buah pinggang. Separuh hayat elemen tidak terikat pada saiz dos dan rata-rata 5-7 jam.

Pada orang dewasa yang mempunyai gangguan dalam buah pinggang, terdapat nilai yang lebih rendah dalam pembedahan ubat dalam plasma. Pengaliran kadar penghapusan, serta pelepasan di dalam buah pinggang dan plasma adalah berkadar terus dengan nilai-nilai SC.

Bahan ini dikeluarkan dari plasma semasa sesi hemodialisis. Oleh itu, orang yang mengalami gangguan fungsi buah pinggang, yang berada di hemodialisis, harus menyesuaikan saiz Meditan.

[14], [15], [16]

Dos dan pentadbiran

Kapsul dimakan secara lisan, tanpa mengikat makan. Minum ubat dengan banyak cecair (1 cawan air kosong).

Cara penggunaan semasa pemilihan awal dos untuk remaja dari 12 tahun dan dewasa: pada hari pertama, ambil 0.3 g (sekali) sehari; pada hari kedua - pengambilan ubat sebanyak 2 kali sebanyak 0.3 g; pada hari ke 3 - penggunaan 3 kali ganda sebanyak 0.3 g dadah.

Proses penarikan dadah.

Doktor mengesyorkan untuk membuang dadah secara beransur-ansur, sekurang-kurangnya 7 hari, tanpa mengira skim rawatan yang digunakan.

Epilepsi.

Dalam kes epilepsi, rawatan berpanjangan sering diperlukan. Sebahagian daripada dadah dipilih oleh doktor, dengan mengambil kira kesan dadah dan toleransi pesakit.

Remaja berumur lebih dari 12 tahun dan orang dewasa dengan epilepsi biasanya diberi bahagian dalam lingkungan 0.9-3.6 g sehari. Terapi bermula dengan titration dos LS atau dengan dos 0.3 g dengan mengambil tiga kali untuk hari pertama. Selanjutnya, dengan mengambil kira kesan terapeutik dan toleransi ubat, setiap 2-3 hari berikutnya, satu bahagian boleh ditingkatkan sebanyak 0.3 g, mencapai maksimum 3.6 g sehari.

Sesetengah orang memerlukan titisan kurang cepat dadah. Tempoh terpendek untuk mencapai sebahagian daripada 1.8 g sehari ialah 7 hari; 2,4 g - 14 hari; 3.6 g - 21 hari.

Dengan ujian klinikal yang berpanjangan, satu hidangan sebanyak 4.8 gram sehari boleh diterima dengan baik. Dos harian dibahagikan kepada 3 kegunaan. Interval antara ubat boleh tidak lebih daripada 12 jam - ini adalah perlu untuk mengelakkan gangguan rawatan antiepileptik dan untuk mencegah perkembangan sawan.

Bagi kanak-kanak dari kumpulan umur 6-12 tahun, jumlah dos awal sehari ialah 10-15 mg / kg. Dos efektif dicapai melalui titrasi selama lebih kurang 3 hari. Kanak-kanak berumur 6 tahun harus mengambil 25-35 mg / kg sehari.

Dos terapeutik harian 50 mg / kg didapati dapat diterima dengan baik (diuji oleh ujian klinikal yang berpanjangan). Jumlah dos per hari dibahagikan kepada 3 bahagian yang sama mengikut jumlah. Jeda antara penggunaan boleh maksimum 12 jam.

Ia tidak perlu memantau indeks dadah di dalam serum darah. Juga penggunaan gabungan Meditan dengan anticonvulsants lain dibenarkan, kerana dalam hal ini tahap gabapentin di dalam plasma atau anticonvulsant lain di dalam serum darah tidak berubah.

Kesakitan neuropatik, mempunyai sifat periferal.

Orang dewasa mula dititeri dengan dos LS atau dibahagikan dengan 3 kali dos harian awal sebanyak 0.9 g. Selepas ini, dengan mengambil kira kesan dan ketahanan, bahagian perlu ditingkatkan kepada nilai maksimum 3.6 g sehari mengikut skema yang dinyatakan di atas.

Kajian klinikal jangka panjang (lebih daripada 5 bulan) kesan pengekalan dadah dan dadah dalam rawatan kesakitan neuropathic (bentuk diabetik sakit neuropati atau PGN) tidak dijalankan. Jika anda memerlukan terapi yang lebih lama yang berkaitan dengan sakit neuropatik, anda memerlukan doktor untuk menilai keadaan pesakit sebelum meneruskan dan menentukan sama ada rawatan tambahan diperlukan.

Orang yang mempunyai kesihatan umum yang teruk atau beberapa manifestasi yang memburukkan (keadaan selepas pemindahan, berat badan rendah) harus diberi pengatur yang lebih perlahan, mengurangkan bahagian langkah, atau memanjangkan selang antara kenaikan dos.

Orang tua (lebih dari 65 tahun).

Pesakit yang lebih tua perlu memilih bahagian secara individu, kerana mereka mungkin mempunyai aktiviti buah pinggang yang lemah. Pesakit sedemikian sering mengalami bengkak periferal dan rasa lemah atau mengantuk.

Orang yang mengalami kekurangan fungsi buah pinggang.

Orang yang mempunyai bentuk kemerosotan yang teruk, atau mereka yang berada di hemodialisis, harus memilih satu rejimen terapi secara individu. Mereka disyorkan untuk menggunakan kapsul yang mempunyai isipadu 0.1 g.

Saiz hidangan untuk masalah dengan fungsi buah pinggang:

• nilai> 80 ml / minit - untuk sehari pada umumnya untuk menerima dalam had 0,9-3,6 g ubat;
• Tahap QC dalam lingkungan 50-79 ml / minit - penggunaan ubat 0.6-1.8 g;
• Nilai QC dalam lingkungan 30-49 ml / min - pengambilan 0.3-0.9 g ubat;
• Nilai SC dalam masa 15-29 ml / minit - penggunaan 0.15 * -0.3 atau 0.15 * -0.6 g bahan.

* gunakan dalam dos 0.1 g 3 kali sehari, dengan penerimaan setiap hari.

Orang di hemodialisis.

Orang yang mempunyai anuria, yang berada di hemodialisis dan yang tidak pernah mengambil Meditane sebelum ini, harus mengambil dos yang satiating sebanyak 0.3-0.4 g, kemudian mengambil 0.2-0.3 g selepas setiap 4 jam sesi hemodialisis. Pada masa itu, apabila prosedur tidak dijalankan, ubat tidak diambil.

[20], [21]

Gunakan Meditan semasa kehamilan

Risiko sistemik epilepsi, serta penggunaan anticonvulsants.

Kebarangkalian membina penyakit kongenital dalam anak yang ibunya mengambil anticonvulsants dua kali ganda / tiga kali ganda. Selalunya terdapat bibir "kelinci", serta kecacatan dalam perkembangan CAS dan kecacatan yang mempengaruhi tiub saraf. Rawatan anticonvulsant yang kompleks mempunyai kebarangkalian anomali yang lebih tinggi (berbanding dengan monoterapi), itulah sebabnya ia disyorkan untuk menggunakan monoterapi jika perlu menggunakan ubat-ubatan.

Wanita yang berada dalam usia reproduktif, serta wanita hamil, jika ada keperluan untuk rawatan antikonvulsan, harus berunding dengan doktor sebelum memulakannya. Pada peringkat perancangan konsepsi, perlu juga merevisi perlunya terapi anticonvulsant. Ia dilarang tiba-tiba dan tiba-tiba membatalkan penggunaan anticonvulsants, kerana akibatnya, kekejangan mungkin muncul yang akan memburukkan lagi keadaan kedua-dua wanita dan janin.

Kelewatan dalam perkembangan kanak-kanak yang dilahirkan untuk ibu dengan epilepsi jarang berlaku. Dalam kes sedemikian, adalah mustahil untuk membezakan apa yang khusus menyebabkan kelewatan dalam perkembangan kanak-kanak - gangguan genetik, epilepsi ibu, penyebab sosial, atau penggunaan anticonvulsant semasa kehamilan.

Risiko yang disebabkan oleh penggunaan gabapentin.

Tiada data berkaitan yang berkaitan dengan penggunaan bahan semasa kehamilan. Ujian haiwan telah menunjukkan bahawa ia mempunyai ketoksikan pembiakan, tetapi risiko kepada tubuh manusia tidak diketahui. Ia dilarang menggunakan Meditana semasa kehamilan, kecuali apabila manfaat untuk wanita lebih mungkin daripada risiko komplikasi bagi janin.

Gabapentin diekskresikan dengan susu manusia. Kerana kesan pengambilan ubat pada bayi tidak dipelajari, perlu menetapkan dengan menyusu dengan hati-hati. Penggunaan gabapentin dalam tempoh ini hanya dibenarkan dalam situasi di mana faedah untuk wanita lebih dijangka daripada kemungkinan munculnya akibat negatif untuk kanak-kanak.

Contraindications

Penggunaan kontraindikasi pada orang yang tidak bertoleransi berkaitan dengan unsur aktif atau komponen tambahan dadah lain.

[17], [18]

Kesan sampingan Meditan

Mengambil kapsul boleh membawa kepada beberapa kesan sampingan:

• penyakit yang disebabkan oleh parasit atau jangkitan: selalunya terdapat jangkitan virus asal. Selalunya terdapat jangkitan yang mempengaruhi sistem kencing atau pernafasan, radang paru-paru dan otitis media;
• gangguan yang mempengaruhi proses pembentukan limfa dan darah: selalunya terdapat leukopenia. Kadang - trombositopenia;
• Lesi imun: kadang-kadang gejala alahan (seperti urtikaria) diperhatikan. Mungkin kemunculan sindrom DRESS atau gangguan umum dengan manifestasi yang berbeza (di antaranya hepatitis, ruam, demam, eosinofilia, limfadenopati, dll);
• Gangguan proses pemakanan dan metabolik: Anoreksia atau peningkatan selera makan sering diperhatikan. Kadangkala terdapat hiperglikemia (terutamanya diabetis). Kadangkala, hipoglikemia berlaku (biasanya juga diabetis). Kemungkinan perkembangan hyponatremia;
• masalah dengan jiwa: sering terdapat perasaan kecemasan, permusuhan, kekeliruan, pemikiran anomalous berkembang, keadaan kemurungan atau ketidakstabilan emosi. Kadang-kadang terdapat halusinasi;
• melanggar aktiviti NA: terdapat sering rasa mengantuk, pening dan ataxia. Selalunya ditanda hyperkinesis, sakit kepala, sawan, gegaran, nystagmus, dan di samping itu, dysarthria, kebas (hypoesthesia atau paresthesia) atau penyelarasan, insomnia, amnesia atau kemerosotan ingatan, serta potentiation daripada refleks, melemahkan mereka, atau tiada langsung. Kadang-kadang terdapat gangguan pergerakan (termasuk yang dyskinesia, dystonia dan choreoathetosis), atau terdapat kehilangan kesedaran. Kadang-kadang mungkin ada gangguan fungsi mental atau hypokinesia;
• masalah dengan fungsi visual: sering ada gangguan visual (misalnya, diplopia atau amblyopia);
• gangguan dalam kerja sistem pendengaran: seringkali terdapat vertigo. Kadang-kadang ada hingar telinga;
• gejala yang menjejaskan kerja jantung: kadang-kadang terdapat peningkatan kadar denyutan jantung;
• gangguan aktiviti vaskular: selalunya terdapat peningkatan dalam tekanan darah atau vasodilasi;
• Masalah yang berkaitan dengan fungsi pernafasan, sternum dan mediastinum: sering terdapat bronkitis, hidung berair, disyna, batuk atau faringitis;
• manifestasi gastrousus di padang dan loya sering diperhatikan, cirit-birit, gingivitis, muntah-muntah, patologi gigi, gejala pencernaan yg terganggu, sakit perut, sembelit, kekeringan tekak atau mukosa buccal, serta kembung perut. Pankreatitis kadang-kadang berlaku;
• gangguan fungsi ZHVP dan hati: kadang-kadang penyakit kuning atau hepatitis berkembang;
• luka yang menyerang lapisan hipodermik dan epidermis: selalunya terdapat purpura (biasanya kelihatan seperti lebam yang disebabkan oleh trauma), gatal-gatal, bengkak wajah, ruam dan jerawat. Kadang-kadang, edema Quincke berlaku, alopecia, sindrom Stevens-Johnson, polyformiform erythema dan ruam yang disebabkan oleh ubat-ubatan, disertai tanda-tanda umum dan eosinofilia;
• gangguan dalam tisu penghubung dan otot rangka: selalunya terdapat myalgia, sakit di bahagian belakang, arthralgia dan kekejangan otot. Kemungkinan perkembangan rhabdomyolysis atau sawan sifat myoklonik;
• masalah dengan operasi sistem kencing atau ginjal: inkontinensia kencing sering diperhatikan. Kadang - kegagalan aktiviti buah pinggang di peringkat akut;
• lesi kelenjar susu dan organ pembiakan: sering mati pucuk. Mungkin kemunculan gynecomastia, hipertropi kelenjar susu atau disfungsi seksual (ini termasuk anorgasmia, gangguan ejakulasi dan perubahan dalam libido);
• Tanda-tanda sistemik: paling kerap terdapat keadaan demam dan rasa keletihan yang meningkat. Selalunya terdapat rasa kelemahan atau ketidakselesaan, sakit, pembengkakan sifat umum atau periferal, gangguan kembung dan sindrom selesema. Kadang-kadang ada kesan pengeluaran (biasanya hyperhidrosis, rasa kecemasan, mual, insomnia dan rasa sakit) dan kesakitan di sternum. Terdapat laporan mengenai kematian secara tiba-tiba, tetapi dalam kes seperti itu tidak mungkin untuk mewujudkan hubungan yang jelas dengan penggunaan dadah;
• data dari pelbagai ujian: selalunya terdapat kenaikan berat badan atau penurunan jumlah leukosit. Kadangkala terdapat peningkatan dalam fungsi hepatik (ALT atau AST), serta bilirubin. Mungkin terdapat peningkatan dalam CKK dan turun naik dalam nilai gula dalam pesakit kencing manis;
• mabuk atau trauma: kerap terdapat keretakan, kecederaan atau lecet yang bersifat rawak.

Terdapat bukti perkembangan bentuk pankreatitis akut semasa tempoh terapi dengan penggunaan Meditan, tetapi fakta ini tidak dapat dikaitkan dengan penggunaan gabapentin.

Pada orang yang mempunyai kekurangan fungsi buah pinggang dalam fasa terminal, yang berada di hemodialisis, myopathy telah diperhatikan dengan peningkatan parameter CK.

Otitis media, jangkitan dalam saluran pernafasan, bronkitis dan sawan hanya didapati dalam ujian klinikal pada kanak-kanak. Di samping itu, kanak-kanak yang diuji selalunya mempunyai hyperkinesis dan tingkah laku yang agresif.

[19],

Berlebihan

Kemunculan tanda-tanda toksik yang mengancam nyawa tidak diperhatikan walaupun penggunaan ubat dalam dos sehingga 49 g sehari.

Antara manifestasi mabuk: diplopia, pening, kehilangan kesedaran, perasaan keletihan atau mengantuk, ucapan yang lemah dan cirit-birit yang lemah. Semua gejala hilang selepas terapi penyelenggaraan. Melemahkan penyerapan ubat-ubatan dengan bahagian yang besar boleh membatasi penyerapan ubat-ubatan lain dan mengurangkan kesan toksik dalam berlebihan.

Walaupun gabapentin boleh dikeluarkan dari badan melalui hemodialisis, ia sering tidak diperlukan. Walaupun orang yang mengalami kekurangan fungsi buah pinggang, prosedur ini boleh ditunjukkan.

Ujian tikus dengan tikus tidak membenarkan pengesanan dos ubat yang mematikan, walaupun dalam kes ini dos sehingga 8 g / kg digunakan. Antara tanda-tanda keracunan akut pada haiwan, ptosis, ataxia, aktiviti terjejas, atau sebaliknya, peningkatan keceriaan, serta kesukaran dalam proses pernafasan.

Keracunan dadah, terutamanya dalam kombinasi dengan agen penyekat CNS yang lain, boleh menyebabkan koma.

Interaksi dengan ubat lain

Kemasukan bersama-sama dengan antacids (magnesium atau aluminium yang mengandungi) mengurangkan tahap bioavailabiliti Meditan dengan maksimum 24%. Anda harus mengambil ubat sekurang-kurangnya 2 jam selepas menggunakan antacid.

Gabungan dengan cimetidine mengakibatkan sedikit penurunan dalam perkumuhan ginjal gabapentin, tetapi kesan ini tidak mempunyai makna klinikal.

Ujian yang melibatkan sukarelawan (N = 12) yang digunakan kapsul Morphine (60 mg) dikawal jenis keluaran untuk 120 minit sebelum menggunakan 0.6 g gabapentin telah menunjukkan bahawa terdapat peningkatan nilai min AUC lepas 44% berbanding dengan skim dalam yang mana morfin tidak digunakan. Oleh kerana itu, apabila gabungan tersebut diperlukan untuk memantau keadaan pesakit dalam masa untuk mengenali tanda-tanda pusat sistem penindasan saraf (mengantuk) dan dos yang lebih rendah morfin atau Medital.

Jika penerimaan yang salah ubat-ubatan lain yang mempengaruhi tugas sistem saraf pusat atau penyediaan digabungkan dengan alkohol yang berkenaan potentiation gejala negatif gabapentin di kawasan CNS yang (ataxia, mengantuk dan sebagainya.).

Apabila digabungkan dengan ubat myelotoxic, kesan hematotoksik meningkat (leukopenia berkembang).

[22], [23], [24]

Syarat penyimpanan

Meditans perlu disimpan di tempat yang ditutup dari akses kanak-kanak. Suhu berada dalam 25 ° C.

[25], [26]

Jangka hayat

Meditan boleh digunakan dalam tempoh 24 bulan selepas pembebasan ubat terapeutik.

Permohonan untuk kanak-kanak

Gabapentin ditetapkan dalam pediatrik untuk kanak-kanak yang menderita epilepsi: sebagai ubat tambahan semasa rawatan kanak-kanak berumur 6 tahun atau sebagai monoterapi untuk remaja dari usia 12 tahun.

[27]

Analog

Analogi ubat tersebut adalah ubat Gabamax, Gabagama 800, Gabapentin dengan Gabaleptom, dan tambahan Neuralgin dengan Tebantin, Gabantin 300, Newropentin dan Nupintin.

[28], [29]