Melipramine

Melipramine ialah bahan analgesik, antidiuretik dan anxiolytic; ubat mempunyai kesan sedatif, antikolinergik dan α-adrenergik pada badan.

Unsur aktif ubat meningkatkan tahap norepinephrine di dalam sinaps, dan di samping itu meningkatkan tahap serotonin di dalam sistem saraf pusat. Kesan terapeutik ini direalisasikan dengan memperlahankan proses menangkap molekul neurotransmitter yang terletak pada dinding presinaptik.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Petunjuk Melipramine

Ia digunakan sekiranya berlaku gangguan seperti:

• kemurungan asal endogen;
• sindrom asthenodepressive;
• kemurungan yang berkaitan dengan perubahan akibat menopaus;
• keadaan kemurungan yang berkembang berkaitan dengan psikopati atau neurosis;
• kemurungan, yang mempunyai bentuk reaktif, alkohol atau involusi;
• narkolepsi;
• gangguan tingkah laku;
• sindrom penarikan yang berlaku selepas menghentikan penggunaan bahan yang mengandungi kokain;
• sakit migrain;
• gangguan panik;
• neuralgia asal postherpetic;
• sakit kronik;
• neuropati asal diabetes;
• narkolepsi disertai dengan katalepsi;
• tekanan inkontinensia kencing dan keinginan untuk membuang air kecil;
• bulimia, yang mempunyai sifat saraf;
• sakit kepala.

[ 4 ], [ 5 ]

Borang pelepasan

Ubat ini dihasilkan dalam bentuk cecair suntikan (di dalam 2 ml ampul, 5 keping di dalam pek), dan juga dalam tablet (50 keping di dalam botol).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodinamik

Ubat ini mengurangkan kelajuan pengaliran ventrikel, yang membantu menghentikan kejadian aritmia. Penggunaan jangka panjang membawa kepada kelembapan dalam aktiviti fungsional pengakhiran reseptor β-adrenergik dan serotonin. Pengenalan dadah membantu memulihkan keseimbangan fungsi penghantaran serotonergik dan adrenergik, gangguan yang menyebabkan berlakunya kemurungan.

Melipramine boleh menyekat aktiviti pengakhiran histamin H2 di dalam sel gastrik, mengurangkan rembesan asid, dan sebagai tambahan, ia mempunyai kesan antiulser. Bahan ini mengurangkan kesakitan pada orang yang mengalami ulser, dan juga meningkatkan kadar pertumbuhan semula ulser, mempunyai kesan m-antikolinergik. Kesan antikolinergik mempunyai kesan positif terhadap rawatan enuresis malam. Ubat ini meningkatkan kebolehlanjutan dinding pundi kencing, serta nada sfinkter.

Kesan analgesik asal pusat dikaitkan dengan kesan pada tahap monoamine dan kesan pada sistem penamat opiat. Pentadbiran dalam kes anestesia am dianggap wajar kerana ubat itu mempunyai aktiviti hipotonik dan membawa kepada perkembangan hipotermia.

Tiada perlambatan aktiviti MAO diperhatikan. Kesan pada penghujung α2- dan β-adrenergik dalam lokus coeruleus membawa kepada perkembangan kesan anxiolytic. Ubat ini menghilangkan perencatan pergerakan, membantu menghilangkan insomnia, meningkatkan mood dan menstabilkan fungsi pencernaan.

Pada peringkat awal rawatan, kesan sedatif mungkin diperhatikan. Aktiviti ubat antidepresan berkembang selepas 2-3 minggu terapi.

Dos dan pentadbiran

Ubat ini diambil pada waktu pagi atau siang hari, supaya tidak membawa kepada perkembangan atau pengukuhan insomnia. Tablet harus diambil dengan makanan atau selepas makan. Pada mulanya, 0.075-0.2 g bahan digunakan setiap hari. Bahagian boleh ditingkatkan secara beransur-ansur sebanyak 25 mg setiap hari sehingga dos harian 0.2-0.3 g diperolehi. Bahagian harian hendaklah dibahagikan kepada 3-4 kegunaan. Keseluruhan kitaran berlangsung 1-1.5 bulan.

Selepas kitaran terapi, rawatan penyelenggaraan dilakukan, di mana dos ubat yang dikurangkan digunakan. Dos dikurangkan sebanyak 25 mg setiap hari. Semasa kitaran penyelenggaraan, 0.025-0.1 g ubat digunakan setiap hari. Kursus penyelenggaraan berlangsung tidak lebih daripada 1.5 bulan. Dos penyelenggaraan diambil pada waktu petang.

Dalam tetapan pesakit luar, orang dewasa boleh diberikan tidak lebih daripada 0.2 g sehari, dan dalam tetapan hospital, maksimum 0.3 g.

Seorang warga emas pada mulanya harus diberi 10 mg bahan setiap hari. Dos perlu ditingkatkan kepada 30-50 mg. Orang tua tidak boleh menggunakan lebih daripada 0.1 g ubat setiap hari.

Kanak-kanak perlu mengambil dos Melipramine 60 minit sebelum waktu tidur (1 kali), atau membahagikannya kepada 2 dos, diambil pada waktu siang dan malam.

Bagi orang yang berumur 6-8 tahun dengan kemurungan, 10 mg ditetapkan pada mulanya, dan kemudian dos meningkat kepada 20 mg. Untuk enuresis malam, 25 mg bahan diambil setiap hari.

Bagi pesakit berumur 8-14 tahun dalam kes kemurungan, 10 mg ubat pertama kali diberikan, dan kemudian dos meningkat kepada 20-25 mg. Dalam kes enuresis malam, dos 25-75 mg diperlukan.

Bagi remaja berumur lebih dari 14 tahun, semasa kemurungan, 10 mg bahan pada mulanya digunakan, dan kemudian dos meningkat kepada 0.05-0.1 g sehari. Dalam kes enuresis, dos 50-75 mg diperlukan.

Kanak-kanak dibenarkan mengambil tidak lebih daripada 2.5 mg/kg ubat setiap hari.

Gunakan Melipramine semasa kehamilan

Menetapkan ubat yang mengandungi imipramine semasa kehamilan dibenarkan hanya dalam kes petunjuk yang ketat.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• hipersensitiviti teruk yang berkaitan dengan imipramine dan eksipien ubat;
• penggunaan MAOI;
• gangguan pengaliran di kawasan ventrikel miokardium;
• infarksi miokardium;
• keracunan etil alkohol akut;
• penyusuan susu ibu;
• mabuk pil tidur;
• keracunan dadah;
• penindasan sistem saraf pusat;
• glaukoma sudut tertutup.

Ia harus digunakan dengan berhati-hati dalam gangguan berikut:

• BA;
• tahap kronik alkoholisme;
• kegagalan hati atau buah pinggang;
• neuroblastoma;
• pheochromocytoma;
• patologi jantung;
• penindasan proses hematopoietik;
• gangguan bipolar;
• penyakit vaskular;
• strok;
• gangguan motilitas gastrousus;
• hipertiroidisme;
• hiperplasia prostat yang disertai oleh anuria;
• epilepsi atau skizofrenia;
• usia tua.

[ 9 ]

Kesan sampingan Melipramine

Kesan sampingan ubat termasuk:

• mimpi buruk, kekeliruan, depersonalisasi, halusinasi, paresis akomodatif, psikosis, insomnia, sakit kepala dan kecelaruan, serta kebimbangan, perhatian terjejas, pening, sindrom manik dan mengantuk, serta pergolakan psikomotor dan keadaan hipomanik. Di samping itu, menguap, tinnitus, kekeliruan, potensi kemurungan, perubahan dalam nilai tekanan darah, pencerobohan dan keruntuhan ortostatik muncul;
• asthenia, aritmia, potensi sawan epilepsi, takikardia, hipohidrosis, perubahan dalam nilai EEG dan ECG, serta paresthesia, gangguan extrapyramidal, ataxia dan gangguan konduksi di kawasan ventrikel miokardium;
• pedih ulu hati, loya, cirit-birit, mulut kering, halangan usus lumpuh, muntah, serta sembelit, dysarthria, perubahan berat badan, kegelapan lidah, gangguan rasa, stomatitis dan gastralgia;
• kelewatan atau kesukaran membuang air kecil atau peningkatan kekerapannya, pembengkakan buah zakar, hipoproteinemia, perubahan libido dan kelemahan potensi;
• glaukoma, penglihatan kabur, dan midriasis;
• eosinofilia, trombositopenia atau leukopenia dan agranulositosis;
• myoclonus atau gegaran;
• bengkak yang menjejaskan muka atau lidah, gatal-gatal, purpura, ruam epidermis, fotosensitiviti, alopecia dan urtikaria;
• hepatitis, kolestasis intrahepatik dan potensi pembebasan ADH;
• galactorrhea atau ginekomastia;
• hyponatremia atau -glycemia, serta hiperglisemia atau -pyrexia.

[ 10 ]

Berlebihan

Dalam kes mabuk, anuria, kekeliruan, pergolakan psikomotor, mukosa mulut kering, mydriasis, takikardia, sawan, gangguan pernafasan dan koma diperhatikan.

Ia adalah perlu untuk memasukkan pesakit ke hospital, di mana doktor akan memerhatikannya dan menjalankan prosedur simptomatik. Diuresis dengan dialisis akan menjadi tidak berkesan.

Interaksi dengan ubat lain

Penggunaan imipramine dengan penyekat adrenergik meningkatkan aktiviti antihipertensi.

Pentadbiran bersama-sama dengan agonis α- atau β-adrenergik membawa kepada potensiasi kesan psikostimulasi Melipramine.

Bahan yang mengandungi etil alkohol meningkatkan kesan psikostimulasi dadah dan meningkatkan intoleransi yang berkaitan dengan etanol.

Gabungan dengan opiat menyebabkan perkembangan kelesuan, yang boleh berbahaya bagi pesakit.

Kontraseptif hormon mempotensikan manifestasi kemurungan.

Penggunaan dalam kombinasi dengan zolpidem meningkatkan sifat sedatif ubat.

Penggunaan MAOI menyebabkan peningkatan dalam aktiviti psikostimulan.

Pengenalan antihistamin membawa kepada potensiasi kesan antihistamin.

Gabungan dengan antidepresan membawa kepada penindasan proses pernafasan dan fungsi sistem saraf pusat, serta penurunan nilai tekanan darah.

Penggunaan benzodiazepin boleh mengakibatkan kemurungan pernafasan, tekanan darah rendah, dan kelesuan yang mengancam nyawa.

Delirium boleh berkembang apabila disulfiram diberikan.

Penggunaan clozapine mengakibatkan perkembangan aktiviti toksik berhubung dengan sistem saraf pusat.

Apabila digabungkan dengan levodopa, kesan hipertensi berkembang.

Penggunaan bersama methyldopa melemahkan kesan perubatannya.

Mengambilnya bersama clonidine boleh menyebabkan peningkatan tekanan darah, yang boleh menyebabkan krisis hipertensi.

Bahan litium membawa kepada penurunan ambang penyitaan.

Gabungan dengan m-antikolinergik meningkatkan kesan antikolinergik ubat.

Pentadbiran bersama-sama dengan cimetidine mempotensikan kesan negatif Melipramine.

Penggunaan dalam kombinasi dengan furazolidone menyebabkan peningkatan mendadak dalam tekanan darah.

Ubat tiroid menyumbang kepada peningkatan kesan psikostimulan imipramine, jantung berdebar-debar dan potensi aktiviti toksik.

Quinidine boleh menyebabkan degupan jantung tidak teratur.

Pentadbiran bersama-sama dengan nikotin menyebabkan peningkatan aktiviti dadah.

Anestetik sistemik mengakibatkan kemurungan fungsi sistem saraf pusat.

Mengambilnya dalam kombinasi dengan procainamide membawa kepada gangguan dalam irama jantung.

Penggunaan bersama fenitoin menyebabkan keberkesanan terapeutiknya yang lemah.

Gabungan dengan amanatadine atau biperiden mempotensikan aktiviti antikolinergik ubat.

Penggunaan bersama-sama dengan atropin meningkatkan kesan antikolinergik ubat dan boleh membawa kepada perkembangan halangan usus lumpuh.

Antikoagulan dengan aktiviti tidak langsung meningkatkan kesan antikoagulan.

Pentadbiran bersama-sama dengan GCS menguatkan gejala kemurungan.

Gabungan dengan carbamazepine membawa kepada kelemahan sifat perubatan imipramine.

Penggunaan dalam kombinasi dengan fluoxetine meningkatkan tahap intraplasma imipramine.

Penggunaan bersama fenotiazin boleh mengakibatkan NMS.

Gabungan Melipramine dengan reserpine melemahkan kesan antihipertensi ubat.

Mengambilnya bersama fluvoxamine meningkatkan tahap plasma ubat.

Penggunaan bersama kokain boleh menyebabkan aritmia.

Penggunaan gabungan dengan pimozide membawa kepada potensi aritmia yang sedia ada, dan pentadbiran bersama-sama dengan probucol menyebabkan potensiasi simptomnya.

Gabungan dengan epinefrin menyebabkan peningkatan kesan pada sistem kardiovaskular.

Pemberian serentak dengan phenylephrine boleh menyebabkan krisis hipertensi atau disfungsi miokardium.

Penggunaan bersama neuroleptik boleh menyebabkan hiperpireksia.

Gabungan ubat dan bahan hematotoksik mempotensikan aktiviti hematotoksik.

[ 11 ], [ 12 ]

Syarat penyimpanan

Melipramine dalam tablet hendaklah disimpan pada suhu tidak melebihi 20°C, dan bahan dalam ampul boleh disimpan pada suhu dalam julat 15-25°C.

Jangka hayat

Melipramine dalam tablet boleh digunakan untuk tempoh 3 tahun dari tarikh pengeluaran produk farmaseutikal. Jangka hayat larutan ialah 24 bulan.

Permohonan untuk kanak-kanak

Dalam pediatrik, ia boleh diresepkan kepada orang yang berumur lebih dari 6 tahun.

[ 13 ]

Analogi

Analog ubat adalah Abilify, Lamolep, Ziprexa, Adepress dengan Sedalit, Clopixol dan Lamotrigine dengan Convulsan, dan sebagai tambahan kepada Lerivon, Velafax MV dan Lamictal. Di samping itu, senarai itu termasuk Velaxin, Prosulpin, Rispaksol dengan Stimuloton, Clofranil dan Cipramil dengan Leponex, serta Ludiomil dan Quetiax.

[ 14 ]

Ulasan

Medipramine menerima ulasan yang baik daripada doktor dan pesakit - ia dianggap sangat berkesan sekiranya berlaku serangan panik atau kemurungan, serta enuresis. Manifestasi negatif berkembang hanya sekali-sekala, sekiranya pemilihan dos yang salah.

[ 15 ]