Mepivastezine

Mepivastezine adalah anestetik tempatan dari subkumpulan amide. Kesan anestetik selepas pengaplikasiannya bermula dengan sangat cepat - kerana penekanan sementara terhadap pengaliran impuls saraf dalam deria sensori, autonomi, serta serat motor dan pengaliran di dalam jantung.

Digunakan dalam prosedur pergigian. Terdapat perkembangan pesat kesan analgesik (memerlukan 1-3 minit) dengan tahap intensiti yang tinggi, serta toleransi tempatan yang baik. [1]

Petunjuk Mepivastezine

Ia digunakan untuk anestesia konduksi dan penyusupan semasa prosedur pergigian. Ubat ini diresepkan untuk prosedur mudah mengeluarkan gigi , menyiapkan rongga dan memproses tunggul gigi sebelum pemulihan dan pemasangan elemen ortopedik.

Khususnya, Mepivastezine disyorkan untuk orang yang tidak dapat menggunakan zat vasokonstriktor.

Borang pelepasan

Pembebasan agen terapeutik dilakukan dalam bentuk cecair suntikan - di dalam kartrij 1.7 ml. Balang berisi 50 kartrij ini.

Farmakodinamik

Kesan ubat berkembang apabila saluran Na yang bergantung kepada tekanan tersekat di dalam dinding serat neuron. Ubat masuk melalui dinding saraf ke dalam sel sebagai pangkalan, tetapi kation mepivacaine, yang terbentuk ketika proton dilampirkan kembali, mempunyai kesan aktif. Sekiranya pH rendah (misalnya, di kawasan yang meradang), hanya sebilangan kecil ubat yang mempunyai bentuk asas - kerana kesan analgesik dapat dilemahkan.

Tempoh kesan terapeutik dalam kes anestesia pulpa berlangsung sekurang-kurangnya 20-40 minit; jika anestesia tisu lembut dilakukan, ia berlangsung dalam 45-90 minit. [2]

Farmakokinetik

Mepivastezine diserap pada kelajuan tinggi dan dalam jumlah besar. Petunjuk sintesis protein berada dalam lingkungan 60-78%. Waktu paruh lebih kurang 2 jam.

Tahap isipadu pengedaran ialah 84 liter; penunjuk pelepasan - 0.78 l / min.

Bahan mepivacaine terlibat dalam proses metabolik intrahepatik; perkumuhan unsur metabolik disedari melalui buah pinggang.

Dos dan pentadbiran

Ubat ini digunakan secara eksklusif sebagai anestetik dalam pergigian. Untuk mencapai penghilang rasa sakit yang berkesan, diperlukan penggunaan dos ubat minimum yang minimum - untuk orang dewasa, 1-4 ml bahan sering mencukupi.

Seorang kanak-kanak berumur lebih dari 4 tahun dengan berat 20-30 kg disuntik dengan bahagian 0.25-1 ml, dan anak dengan berat dalam lingkungan 30-45 kg - 0,5-2 ml. Jumlah ubat yang digunakan dipilih dengan mengambil kira berat dan usia kanak-kanak, serta jangka masa prosedur. Purata hidangan sama dengan 0.75 mg / kg mepivacaine.

Pada orang tua, peningkatan indeks plasma ubat dapat diperhatikan - kerana jumlah pengedaran yang rendah dan proses metabolik yang lemah. Kemungkinan terkumpulnya mepivacaine meningkat terutamanya dalam kes pemberian ubat berulang (tambahan). Kesan yang serupa boleh berlaku sekiranya keadaan pesakit yang lemah dan disfungsi buah pinggang / hati yang teruk. Dalam kes ini, perlu mengurangkan bahagian ubat (gunakan jumlah minimum bahan, yang menyebabkan anestesia yang mencukupi).

Ukuran bahagian Mepivastezin untuk orang yang mempunyai patologi tertentu (contohnya, aterosklerosis atau angina pectoris) dikurangkan dengan cara yang sama.

Dos maksimum yang dibenarkan ialah 4 mg / kg ubat. Oleh itu, seseorang yang beratnya 70 kg dapat menggunakan tidak lebih dari 0,3 g mepivacaine (10 ml larutan ubat).

Untuk kanak-kanak berumur lebih dari 4 tahun, bahagian tersebut dipilih dengan mengambil kira berat dan usia, serta tempoh prosedur yang dilakukan. Jumlah maksimum bahagian yang diberikan adalah 3 mg / kg.

Skim pentadbiran ubat.

Semasa menyuntik ubat, jarum suntik kartrij khas digunakan, yang direka untuk penggunaan semula. Sebelum digunakan, cecair ubat harus diperiksa untuk perubahan warna dan zarah, dan bekasnya harus diperiksa untuk kerosakan. Sekiranya kehadiran kecacatan tersebut telah dikenal pasti, kartrij tidak digunakan.

Dilarang mencampurkan cecair suntikan dengan ubat lain di dalam picagari yang sama.

Untuk mengelakkan masuknya bahan ke dalam kapal, perlu dilakukan ujian aspirasi dengan berhati-hati, menggunakan sekurang-kurangnya 2 pesawat (darjah putaran jarum - 180º). Perlu diingat bahawa hasil negatif semasa aspirasi tidak menjamin risiko kemasukan jarum ke dalam kapal secara tidak sengaja dan tidak diketahui.

Kadar penggunaan ubat mestilah maksimum 0.5 ml selama 15 saat. Ini sesuai dengan pengenalan 1 kartrij per minit.

Sebilangan besar manifestasi umum yang berkaitan dengan suntikan secara tidak sengaja ke dalam kapal dapat dicegah dengan melakukan prosedur suntikan dengan betul selepas aspirasi - suntikan 0.1-0.2 ml bahan pada kelajuan rendah, dan kemudian penggunaan perlahan yang sama - setelah pada sekurang-kurangnya 20 -30 saat.

Sebarang cecair yang tersisa di dalam kartrij setelah selesai prosedur pergigian mesti dibuang. Dilarang menggunakan residu tersebut untuk diberikan kepada pesakit lain.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Ubat ini boleh digunakan pada orang yang berumur 4 tahun ke atas.

Gunakan Mepivastezine semasa kehamilan

Ujian klinikal penggunaan mepivacaine hidroklorida semasa kehamilan belum dilakukan. Ujian haiwan tidak menunjukkan maklumat yang mencukupi mengenai kemungkinan kesan ubat pada kehamilan, perkembangan janin intrauterin, proses kelahiran anak dan perkembangan selepas bersalin.

Ubat melintasi plasenta. Sebagai perbandingan dengan anestetik tempatan yang lain, pengenalan mepivacaine pada trimester pertama dapat memprovokasi kelainan pada perkembangan janin. Oleh itu, pada peringkat awal kehamilan, Mepivastezin diresepkan hanya jika anestetik tempatan yang lain tidak dapat digunakan.

Tidak ada maklumat mengenai sama ada ubat tersebut boleh dikeluarkan dalam susu ibu. Sekiranya terdapat keperluan untuk menggunakan mepivacaine pada wanita yang menyusui, penyusuan susu ibu dibiarkan berterusan 24 jam selepas penggunaan ubat.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• intoleransi yang teruk disebabkan oleh tindakan unsur-unsur ubat, atau alergi terhadap anestetik amida tempatan;
• hipertermia, yang mempunyai bentuk malignan;
• gangguan konduksi jantung (bradikardia yang didiagnosis atau sekatan AB pada peringkat ke-2-3) atau konduksi AV, di mana alat pacu jantung tidak digunakan;
• penurunan tekanan darah atau penunjuk AHF yang kuat;
• epilepsi yang tidak dapat dikawal dengan ubat;
• porfiria.

Kesan sampingan Mepivastezine

Antara gejala sampingan yang berkaitan dengan kerja NS: loya, sakit kepala, penekanan atau kegembiraan aktiviti sistem saraf pusat, bunyi telinga, kegelisahan, rasa logam dan pening. Di samping itu, kebimbangan, mengantuk, gelisah, muntah, logorrhea dan nystagmus diperhatikan. Euforia, gegaran, mati rasa, demam atau kesejukan, menguap, berkedut otot dan gangguan kesedaran juga mungkin berlaku. Di samping itu, diplopia dan kabut visual, kehilangan kesedaran, penangkapan, kelumpuhan atau penekanan proses pernafasan, kejang jenis tonik-klonik dan koma diperhatikan.

Sekiranya terdapat gejala seperti itu, perlu meletakkan pesakit secara mendatar, melakukan pengudaraan oksigen, dan di samping itu, memantau keadaannya sepanjang masa untuk mencegah kemerosotan, di mana kejang muncul dengan penekanan saraf pusat lebih lanjut fungsi sistem. Tanda-tanda gairah bersifat jangka pendek atau sama sekali tidak muncul - dalam kes ini, gejala pertama mungkin mengantuk, yang berubah menjadi tidak sedarkan diri dengan berhenti bernafas. Selalunya, permulaan mengantuk ketika menggunakan mepivacaine adalah manifestasi awal peningkatan jumlah darah ubat dan berkembang kerana penyerapan yang cepat.

Masalah yang mempengaruhi aktiviti CVS: takikardia, aritmia, penekanan fungsi CVS, hipotensi, aritmia ventrikel (fibrilasi dan extrasystole), bradikardia dan gangguan konduksi jantung, dan selain ini, kegagalan CVS, yang boleh menyebabkan serangan jantung. Tanda-tanda penindasan aktiviti CVS seperti ini sering dikaitkan dengan kesan vasovagal, terutama ketika pesakit sedang berdiri. Kadang-kadang ia timbul secara langsung dari pengaruh ubat. Sekiranya mustahil untuk mengenali gejala prodromal, termasuk pening, perubahan nadi, peluh dan kelemahan, bentuk hipoksia serebrum (yang mempunyai sifat progresif), kejang atau disfungsi teruk dari CVS mungkin timbul. Pesakit harus diletakkan secara mendatar, melakukan pengudaraan oksigen, dan, jika perlu, melakukan infusi intravena. Sekiranya tidak ada kontraindikasi, agen vasoconstrictor (contohnya, efedrin) digunakan.

Disfungsi organ mediastinal dan sternum, serta saluran pernafasan: tachypnea atau bradypnea, yang boleh menyebabkan apnea.

Lesi imun: gejala intoleransi, termasuk urtikaria, anafilaksis, ruam, manifestasi anaphylactoid, demam dan edema Quincke.

Sekiranya timbul gejala negatif, penggunaan anestetik tempatan harus dihentikan.

Berlebihan

Tanda-tanda yang disebabkan oleh pengaruh mepivacaine termasuk tinnitus, tachypnea, rasa logam, muntah, pening, kegelisahan, dan mual. Di samping itu, gegaran, bradikardia, kejang, mengantuk dan kelumpuhan pusat pernafasan, serta kejang, gangguan kesedaran atau pengaliran jantung, penurunan tekanan darah, kekejangan jenis tonik-klonik, koma dan penangkapan jantung mungkin berlaku.

Gejala negatif, yang menunjukkan peningkatan tahap anestetik tempatan di dalam darah, muncul dengan segera (jika disuntik secara tidak sengaja ke dalam kapal), atau ketika penyerapan terganggu (jika diperkenalkan ke kawasan yang meradang atau di mana banyak kapal berada).

Sekiranya tanda-tanda negatif muncul, pentadbiran Mepivastezine harus dibatalkan.

Terapi.

Mengawal penunjuk tekanan dan nadi, dan selain itu, terhadap tahap kesedaran dan pernafasan. Di samping itu, perlu untuk mengekalkan dan memulihkan aktiviti pernafasan dan fungsi aliran darah, intravena dan akses oksigen.

Dengan peningkatan tekanan darah, anda perlu memastikan bahagian atas badan berada dalam kedudukan yang tinggi. Sekiranya perlu, nifedipine diberikan secara sublingual.

Sekiranya berlaku sawan, pesakit harus diawasi agar tidak cedera, dan, jika perlu, diazepam diberikan.

Sekiranya terdapat penurunan tekanan darah, pesakit perlu berbaring secara mendatar. Sekiranya perlu, larutan garam dan agen vasokonstriktor (termasuk epinefrin, serta kortison IV) disuntik dengan kaedah intravaskular.

Dengan bradikardia, atropin diberikan.

Sekiranya berlaku anafilaksis, anda perlu memanggil ambulans, dan juga meletakkan pesakit secara mendatar, sedikit mengangkat kakinya. Selain itu, ia disuntik dengan larutan garam dan diberikan suntikan kortison atau epinefrin intravena.

Untuk kejutan jantung, jaga bahagian atas badan anda dalam kedudukan tinggi dan dapatkan rawatan perubatan.

Apabila fungsi CVS berhenti, pengudaraan mekanikal dan urutan jantung tidak langsung dilakukan, dan sebagai tambahan, prosedur resusitasi.

Interaksi dengan ubat lain

Bahan yang menyekat tindakan saluran Ca dan penyekat adrenergik memperkuat penekanan pengecutan dan pengaliran miokard. Sekiranya pesakit perlu memberikan ubat penenang (untuk mengurangkan rasa takut), dos anestetik diturunkan, kerana ia juga mempunyai kesan penekanan pada sistem saraf pusat.

Apabila diberikan bersama dengan antikoagulan, risiko pendarahan meningkat.

Pada orang yang menggunakan bahan antiaritmia, setelah penggunaan Mepivastezine, mungkin terdapat potensi gejala sampingan.

Apabila digabungkan dengan ubat kloroform, thiopental, anestetik pusat dan ubat penenang, sinergi toksik mungkin berlaku.

Syarat penyimpanan

Mepivastezine mesti disimpan di tempat yang dilindungi dari penembusan kanak-kanak kecil. Nilai suhu - tidak lebih daripada 25 ° С.

Jangka hayat

Mepivastezine boleh digunakan dalam jangka masa 5 tahun dari tarikh pembuatan bahan ubat.

Analog

Analog ubat adalah ubat Mepifrin, Versatis dan Articaine dengan Bucaine hyperbar, Omnikaine dan Emla dengan Brilocaine-adrenalin, serta Ultracaine dengan Lidocaine hidroklorida.