Natulan

Natulan adalah ubat antineoplastik dari kumpulan methylhydrazines.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Petunjuk Natulana

Ia digunakan dalam rawatan limfogranulomatosis, lymphosarcoma, reticulosarcoma, dan juga makrofollikular lymphoblastoma.

[7],

Borang pelepasan

Pelepasan ubat ini dibuat dalam kapsul, 50 keping di dalam botol kaca. Di dalam kotak terdapat satu botol sebegitu.

Farmakodinamik

Skema sebenar kesan pengobatan procarbazine belum dipelajari. Ubat melambatkan protein mengikat, dan DNA dan sintesis RNA, memusnahkan proses transmethylation - bergerak radikal peluru, yang dipindahkan dari methionine untuk tRNA. Tanpa adanya tRNA yang berfungsi normal, pengikatan protein dan DNA ke RNA terganggu.

Unsur penting dalam proses pendedahan perubatan ialah pembentukan bahan H2O2, yang terjadi akibat pengoksidaan diri. Komponen ini berinteraksi dengan kategori protein sulfhydryl yang hidup dalam tisu. Ini membantu mengetatkan lingkaran molekul DNA, dan sebagai tambahan kepada merumitkan proses transkripsi.

Farmakokinetik

Elemen procarbazin diserap sepenuhnya di dalam saluran gastrousus. Dengan pemberian ubat lisan, bahan itu melalui BBB, dengan cepat mencapai keseimbangan antara tahap cecair dan plasma. Nilai puncak selepas penggunaan lisan diperhatikan selama 60 minit.

Metabolisme bahan procarbazine mengalir di dalam ginjal dengan hati; proses ini terdiri daripada 4 peringkat: pengoksidaan, dan kemudian isomerisasi dan hidrolisis, selepas itu lagi terdapat pengoksidaan, akibatnya produk metabolisme - asid N-isopropylterephthalic terbentuk.

Separuh hayat komponen adalah kira-kira 10 minit. Kira-kira 70% bahan dikumuhkan bersama air kencing selama 24 jam.

[8]

Dos dan pentadbiran

Ubat tersebut digunakan secara lisan selepas makan.

Terapi bermula dengan mengambil sedikit dos, yang secara beransur-ansur meningkat kepada nilai maksimum 0.25-0.3 g / hari:

• Hari pertama - pengambilan 50 mg;
• Hari ke-2 - penggunaan 0.1 g;
• Hari ke 3 - pengambilan 0.15 mg;
• 4 hari - permohonan 0.2 g;
• Hari ke-5 - penggunaan 0.25 g;
• Hari ke-6 dan seterusnya - pengambilan 0.25-0.3 g.

Teruskan terapi.

Terapi dengan mengambil bahagian 0.25-0.3 g / hari perlu diteruskan sehingga pengurangan maksimum penyakit dicapai. Selanjutnya ia dikehendaki menjalankan rawatan penyelenggaraan dengan mengambil 50-150 mg ubat per hari.

Terapi tidak boleh dihentikan sehinggalah dos kursus biasa sekurang-kurangnya 6 g tercapai, kerana sebelum batas ini sukar untuk menilai hasil remisi. Sekiranya pada peringkat awal rawatan kiraan sel putih berkurangan sebanyak 3000 unit, dan platelet dikira kepada 80,000, penggunaan ubat-ubatan harus berhenti sementara. Menerima bahagian penyelenggaraan boleh disambung semula apabila parameter unsur di atas meningkat lagi. Oleh kerana itu, sangat penting untuk selalu menjalani ujian untuk menentukan keadaan darah.

Rawatan yang kompleks.

Dalam kes skema sitostatik, 0.1 g / m ² LS diambil setiap hari selama 10-14 hari. Bagi orang dewasa, gunakan hanya sekali 2-4 mg / kg / hari atau bagikan bahagian itu kepada beberapa dos berasingan dan ambil selama 7 hari pertama. Selepas ini, diperlukan untuk beralih ke bahagian, yang dikira mengikut skema 4-6 mg / kg / hari, dan merawat sehingga gejala tepu berkembang (berlakunya trombosit dan leukopenia). Seterusnya, ubat diambil dalam dos penyelenggaraan, dikira sebagai 1-2 mg / kg / hari.

[10], [11]

Gunakan Natulana semasa kehamilan

Ia adalah kontraindikasi untuk menetapkan Natulan kepada wanita hamil. Wanita usia pembiakan perlu menggunakan kontraseptif yang boleh dipercayai semasa penggunaan ubat ini.

Pesakit yang dirawat dengan ubat harus menolak menyusu.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• kehadiran sensitiviti yang tinggi berkenaan dengan ubat dan elemen konstituennya;
• leuko atau thrombocytopenia dalam tahap yang teruk;
• masalah dengan aktiviti hati atau buah pinggang, mempunyai watak yang jelas.

Kesan sampingan Natulana

Pada peringkat hari pertama terapi, loya dan kehilangan selera makan sering dicatat, tetapi manifestasi ini selalu berlalu selepas beberapa ketika.

Penggunaan ubat juga menyebabkan perkembangan kesan sampingan berikut:

• Pelanggaran terhadap darah dan limfa: penindasan fungsi sumsum tulang, thrombocyto-, pancito- atau leukopenia, eosinofilia dan anemia (kadang-kadang bentuk hemolitik);
• masalah dengan kerja saluran pencernaan: muntah, sembelit, sakit perut, mual, cirit-birit, stomatitis dan anoreksia;
• disfungsi NS: neuropati, sakit kepala, paresthesia dan sawan;
• gangguan mental: keadaan kemurungan, psikosis, rasa mengantuk atau kekeliruan, serta halusinasi;
• gangguan sistem hepatobiliari: hepatitis, patologi hepatik dan penyakit kuning;
• luka yang memberi kesan kepada sistem pernafasan: pneumonia interstitial;
• gangguan aktiviti vaskular: rupa pendarahan;
• luka tisu subkutaneus dan epidermis: alopecia, ruam, urtikaria, SEPULUH dan sindrom Stevens-Johnson;
• Gangguan imun: tanda-tanda alahan, termasuk edema Quincke dan anafilaksis;
• gangguan proses metabolik: perkembangan anoreksia;
• masalah yang mempengaruhi fungsi pembiakan: azoospermia berpanjangan;
• neoplasia: neoplasia sekunder bukan limfoid, termasuk karsinoma bronkogenik dan leukemia myelocytic akut. Myelodysplasia juga berkembang;
• gangguan visual: masalah dengan penglihatan;
• luka yang menjejaskan tisu, otot dan rangka: nekrosis tulang atau ligamen dan myalgia;
• gangguan berjangkit: sepsis atau jangkitan sifat semasa;
• gangguan umum: asthenia atau pyrexia.

[9]

Berlebihan

Antara tanda-tanda mabuk: cirit-birit, pening, takikardia, mual, sawan, gegaran dan muntah, dan sebagai tambahan kepada halusinasi, peningkatan tekanan darah dan kemurungan.

Untuk menghapuskan gangguan, muntah muntah atau lavage gastrik, dan kemudian melakukan prosedur rehidrasi intravena. Keadaan darah dan fungsi hati perlu dipantau sehingga 14 hari selepas kestabilan keadaan pesakit. Di samping itu, prophylaxis antimikrob juga dijalankan.

Interaksi dengan ubat lain

Untuk tempoh terapi, diperlukan untuk menolak dari penggunaan minuman beralkohol (berkaitan dengan kemungkinan perkembangan gejala seperti disulfiram).

Procarbazine adalah MAOI yang lemah, jadi untuk masa penggunaannya adalah perlu untuk mengecualikan makanan yang mengandungi sejumlah besar tyramine (di antara mereka keju) dari dietnya, dan selain itu adalah mustahil untuk mengambil ubat-ubatan yang berasingan dengannya. Ia dikehendaki meninggalkan gabungan dadah anti-edema dan sympathomimetika Natulan.

Kerana kesan perubatan Natulan boleh meningkatkan dengan bersama-sama dengan penjagaan dan dalam bahagian-bahagian kecil yang perlu diambil ubat-ubatan seperti: inhibitors dengan tindakan pusat (mis, barbiturates dan anestetik, dan dalam opiates tambahan), ubat-ubatan dengan sifat-sifat cholinolytic (termasuk tricyclics), phenothiazine dan ubat-ubatan hipotensi.

[12], [13]

Syarat penyimpanan

Natulan harus disimpan di tempat yang kering tidak dapat diakses oleh anak kecil. Suhu tidak melebihi 25 ° C.

[14]

Jangka hayat

Natulan boleh digunakan selama 3 tahun selepas pembebasan dadah.

Permohonan untuk kanak-kanak

Kanak-kanak dari mana-mana umur dadah ditadbir dalam dos sebanyak 0.1 g / m ²  (untuk kegunaan 2-3).

[15]

Analog

Analogi agen terapeutik adalah Procarbazine.